Acyclovir cream 5% 10g, 5g Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.

¿Qué es Zovirax Crema y cómo se usa?

Zovirax Cream es un medicamento recetado que se usa para tratar los síntomas del herpes labial (herpes labial) y el herpes genital. La crema Zovirax se puede usar sola o con otros medicamentos.

Zovirax Cream pertenece a una clase de medicamentos llamados antivirales.

No se sabe si Zovirax Cream es seguro y eficaz en niños menores de 12 años.

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Zovirax Cream?

La crema Zovirax puede causar efectos secundarios graves, que incluyen:

  • moretones o sangrado fácil,
  • puntos morados o rojos debajo de la piel,
  • orinar poco o nada,
  • micción dolorosa o difícil,
  • hinchazón en los pies o los tobillos,
  • sentirse cansado, y
  • dificultad para respirar

Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.

Los efectos secundarios más comunes de la crema Zovirax incluyen:

  • náuseas,
  • vómitos,
  • Diarrea,
  • malestar general,
  • dolor de cabeza, y
  • dolor en la boca al usar una tableta bucal de aciclovir

Informe al médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.

Estos no son todos los posibles efectos secundarios de Zovirax Cream. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico.

Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

DESCRIPCIÓN

ZOVIRAX es el nombre comercial del aciclovir, un análogo de nucleósido sintético activo contra los virus del herpes. ZOVIRAX Crema, 5% es una formulación para administración tópica.

El nombre químico del aciclovir es 2-amino-1,9-dihidro-9-[(2-hidroxietoxi)metil]-6H-purin-6-ona; tiene la siguiente fórmula estructural:

ZOVIRAX® (acyclovir) Structural Formula Illustration

El aciclovir es un polvo cristalino blanco con la fórmula molecular C8H11N5O3 y un peso molecular de 225. La solubilidad máxima en agua a 37 °C es de 2,5 mg/mL. Los pKa's del aciclovir son 2,27 y 9,25.

Cada gramo de ZOVIRAX Crema al 5% contiene 50 mg de aciclovir y los siguientes ingredientes inactivos: alcohol cetoestearílico, aceite mineral, poloxámero 407, propilenglicol, laurilsulfato de sodio, agua y vaselina blanca.

INDICACIONES

ZOVIRAX Crema es un inhibidor de la ADN polimerasa análogo del desoxinucleósido del virus del herpes simple (HSV) indicado para el tratamiento del herpes labial recurrente (herpes labial) en adultos inmunocompetentes y adolescentes de 12 años de edad y mayores.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

ZOVIRAX Crema debe aplicarse 5 veces al día durante 4 días. El tratamiento debe iniciarse lo antes posible tras la aparición de signos o síntomas de herpes labial, es decir, durante el pródromo o cuando aparecen las lesiones.

Para adolescentes de 12 años de edad y mayores, la dosis es la misma que en adultos.

CÓMO SUMINISTRADO

Formas de dosificación y concentraciones

Cada gramo de ZOVIRAX Crema contiene 50 mg (equivalente al 5% p/p) de aciclovir.

Almacenamiento y manipulación

Cada gramo de ZOVIRAX Crema contiene 50 mg (equivalente al 5 % p/p) de aciclovir en una base de crema acuosa. ZOVIRAX Crema se suministra de la siguiente manera:

CDN 0187-0994-45: tubos de 5 g

Almacenar a 25°C (77°F) o menos; se permiten excursiones de 15° a 30°C (59° a 86°F) [consulte Temperatura ambiente controlada por USP].

Distribuido por: Bausch Health US, LLC Bridgewater, NJ 08807 EE. UU. Fabricado por: Bausch Health Companies Inc. Laval, Quebec H7L 4A8, Canadá. Revisado: diciembre de 2020

EFECTOS SECUNDARIOS

Experiencia en ensayos clínicos

Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas de los ensayos clínicos de otro fármaco y es posible que no reflejen las tasas observadas en la práctica clínica.

En cinco ensayos doble ciego controlados con placebo, 1124 pacientes fueron tratados con ZOVIRAX Crema y 1161 con crema placebo (vehículo). El 5 % de los pacientes que recibieron ZOVIRAX Crema y el 4 % de los pacientes que recibieron placebo informaron reacciones locales en el sitio de aplicación. Las reacciones adversas más comunes en el sitio de aplicación tópica fueron labios secos, descamación, sequedad de la piel, labios agrietados, ardor en la piel, prurito, descamación de la piel y escozor en la piel; cada reacción adversa ocurrió en menos del 1 % de los pacientes que recibieron ZOVIRAX Crema y placebo. Tres pacientes con ZOVIRAX Crema y un paciente con placebo interrumpieron el tratamiento debido a un evento adverso.

Se realizó un estudio adicional, en el que participaron 22 adultos sanos, para evaluar la tolerancia dérmica de ZOVIRAXCream en comparación con el vehículo utilizando la metodología de prueba de parche ocluido único y semiocluido. Tanto ZOVIRAX Cream como el placebo mostraron un potencial de irritación alto y acumulativo. Se llevó a cabo otro estudio, en el que participaron 251 adultos sanos, para evaluar el potencial de sensibilización por contacto de ZOVIRAX Crema utilizando la metodología de prueba de parche de agresión repetida. De 202 sujetos evaluables, se observaron posibles reacciones de sensibilización cutánea en los mismos 4 (2 %) sujetos tanto con ZOVIRAX Crema como con placebo, y estas reacciones tanto a ZOVIRAX Crema como al placebo se confirmaron en 3 sujetos tras la reexposición. No se han identificado los ingredientes sensibilizantes.

El perfil de seguridad en pacientes de 12 a 17 años fue similar al observado en adultos.

Experiencia posterior a la comercialización

Además de los eventos adversos informados en los ensayos clínicos, se identificaron los siguientes eventos durante el uso posterior a la aprobación de la crema de aciclovir. Debido a que son reportados voluntariamente por una población de tamaño desconocido, no se pueden hacer estimaciones de frecuencia. Estos eventos han sido elegidos para su inclusión debido a una combinación de su gravedad, frecuencia de notificación o posible conexión causal con la crema de aciclovir.

General: Angioedema, anafilaxia.

Piel: Dermatitis de contacto, eccema.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

La experiencia clínica no ha identificado interacciones resultantes de la administración tópica o sistémica de otros medicamentos concomitantemente con ZOVIRAX Crema. Debido a la mínima absorción sistémica de ZOVIRAX Crema, es poco probable que se produzcan interacciones farmacológicas sistémicas.

ADVERTENCIAS

Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.

PRECAUCIONES

General

ZOVIRAX Crema solo debe aplicarse en las partes externas afectadas de los labios y la cara en pacientes con herpes labial. Debido a que no hay datos disponibles, no se recomienda la aplicación en las membranas mucosas humanas. La crema ZOVIRAX está diseñada solo para uso cutáneo y no debe usarse en el ojo o dentro de la boca o la nariz.

Sensibilización de contacto

ZOVIRAX Crema tiene un potencial de irritación y sensibilización por contacto [ver REACCIONES ADVERSAS ].

No se ha establecido el efecto de ZOVIRAX Crema en pacientes inmunocomprometidos.

Información de asesoramiento para pacientes

Aconseje al paciente que lea la etiqueta del paciente aprobada por la FDA ( INFORMACIÓN DEL PACIENTE ).

General

Se debe informar a los pacientes que ZOVIRAX Crema es una crema tópica recetada para el tratamiento del herpes labial (herpes labial recurrente) que se presenta en la cara y los labios. La crema ZOVIRAX no es una cura para el herpes labial. Se debe indicar a los pacientes que la crema ZOVIRAX está destinada para uso cutáneo únicamente para el herpes labial de los labios y alrededor de la boca. Se debe advertir a los pacientes que la crema ZOVIRAX no debe usarse en los ojos, dentro de la boca o la nariz, o en los genitales. Se debe indicar a los pacientes que eviten aplicar otros productos tópicos en el área afectada mientras usan la crema ZOVIRAX.

No lo use si es alérgico a la crema ZOVIRAX o a cualquiera de los ingredientes de la crema ZOVIRAX. Antes de usar ZOVIRAX Crema, informe a su médico si está embarazada, planea quedar embarazada o está amamantando.

Instrucciones de uso

El tratamiento debe iniciarse ante el primer signo o síntoma de recurrencia. Indique a los pacientes que se laven las manos antes de la aplicación y asegúrese de que la cara y/o los labios estén limpios y secos. Aconseje a los pacientes que apliquen ZOVIRAX Cream tópicamente 5 veces al día durante 4 días. Indique a los pacientes que apliquen tópicamente una cantidad suficiente de ZOVIRAX Crema para cubrir el área afectada, incluido el margen exterior. Aconseje a los pacientes que eviten frotar innecesariamente el área afectada para evitar agravar o transferir la infección. Indique a los pacientes que se laven las manos con agua y jabón después de usar la crema ZOVIRAX. Mantener fuera del alcance de los niños.

Posibles efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes relacionados con la piel que ocurrieron cuando se aplicó la crema ZOVIRAX incluyen reacciones en el lugar de la aplicación. ZOVIRAX Cream tiene el potencial de causar irritación y sensibilización por contacto.

Toxicología no clínica

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro De La Fertilidad

La exposición sistémica después de la administración tópica de aciclovir es mínima. No se realizaron estudios de carcinogenicidad dérmica. Los resultados de los estudios de carcinogénesis, mutagénesis y fertilidad no se incluyen en la información de prescripción completa de ZOVIRAX Crema debido a las exposiciones mínimas de aciclovir que resultan de la aplicación dérmica. La información sobre estos estudios está disponible en la información de prescripción completa de ZOVIRAX Cápsulas, Tabletas y Suspensión y ZOVIRAX para Inyección.

Uso en poblaciones específicas

El embarazo

Resumen de riesgos

El aciclovir se absorbe sistémicamente mínimamente siguiendo la vía de administración tópica, y no se espera que el uso materno resulte en una exposición fetal a la crema ZOVIRAX [ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ]. La experiencia con el uso tópico de aciclovir en mujeres embarazadas durante varias décadas, con base en la literatura publicada que incluye estudios de observación, no ha identificado un riesgo asociado con el fármaco de defectos congénitos importantes, aborto espontáneo o resultados maternos o fetales adversos. Se han realizado estudios de reproducción en animales con exposición sistémica a aciclovir. Consulte la información de prescripción de aciclovir para obtener detalles adicionales.

Se desconoce el riesgo de fondo estimado de defectos congénitos importantes y aborto espontáneo para la población indicada. Todos los embarazos tienen un riesgo de fondo de defecto congénito, pérdida u otros resultados adversos. En la población general de EE. UU., el riesgo de fondo estimado de defectos congénitos importantes y aborto espontáneo en embarazos clínicamente reconocidos es del 2 % al 4 % y del 15 % al 20 %, respectivamente.

Lactancia

Resumen de riesgos

El aciclovir se absorbe sistémicamente mínimamente siguiendo la vía de administración tópica, y no se espera que la lactancia resulte en la exposición del niño a ZOVIRAX Crema [ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ]. No hay datos sobre los efectos de ZOVIRAX en el lactante o en la producción de leche. Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse junto con la necesidad clínica de la crema ZOVIRAX de la madre y cualquier posible efecto adverso en el niño amamantado de la crema ZOVIRAX o de la afección materna subyacente.

Uso pediátrico

Se realizó un ensayo abierto y no controlado con ZOVIRAX Crema en 113 pacientes de 12 a 17 años con herpes labial recurrente. En este ensayo, la terapia se aplicó con el mismo régimen de dosificación que en adultos y se realizó un seguimiento de los sujetos en busca de eventos adversos. El perfil de seguridad fue similar al observado en adultos. No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 12 años.

Uso geriátrico

Los estudios clínicos de la crema de aciclovir no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los ancianos y los pacientes más jóvenes. La absorción sistémica de aciclovir después de la administración tópica es mínima [ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ].

SOBREDOSIS

Es improbable una sobredosis por aplicación tópica de ZOVIRAX Crema debido a la exposición sistémica mínima [ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ]. No hay información disponible para sobredosis.

CONTRAINDICACIONES

ZOVIRAX Crema está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir, valaciclovir o cualquier componente de la formulación.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Mecanismo de acción

El aciclovir es un fármaco antiviral activo contra los α-herpesvirus [ver Microbiología ].

Farmacocinética

Se realizó un estudio de farmacología clínica con ZOVIRAX Crema en voluntarios adultos para evaluar la absorción percutánea de aciclovir. En este estudio, que incluyó a 6 voluntarios varones, se aplicó la crema en un área de 710 cm² en la espalda de los voluntarios 5 veces al día a intervalos de 2 horas durante un total de 4 días. El peso de la crema aplicada y la excreción urinaria de aciclovir se midieron diariamente. La concentración plasmática de aciclovir se ensayó 1 hora después de la aplicación final. La excreción urinaria diaria promedio de aciclovir fue de aproximadamente 0,04% de la dosis diaria aplicada. Las concentraciones de aciclovir en plasma estaban por debajo del límite de detección (0,01 μM) en 5 sujetos y apenas detectables (0,014 μM) en 1 sujeto. La absorción sistémica de aciclovir de ZOVIRAX Crema es mínima en adultos.

No se ha evaluado la absorción sistémica de aciclovir luego de la aplicación tópica de crema en pacientes

Microbiología

Mecanismo de acción

El aciclovir es un análogo sintético de desoxinucleósido de purina con cultivo celular y actividad inhibitoria in vivo contra las polimerasas de ADN de los tipos 1 (HSV-1) y 2 (HSV-2) del HSV. Inhibe la replicación de HSV-1 y HSV-2 en cultivo celular e in vivo.

La actividad inhibitoria del aciclovir es selectiva debido a su afinidad por la enzima timidina quinasa (TK) codificada por el HSV. Esta enzima viral convierte el aciclovir en monofosfato de aciclovir, un análogo de desoxinucleótido. El monofosfato se convierte luego en difosfato por la guanilato quinasa celular y en trifosfato por una serie de enzimas celulares. En ensayos bioquímicos, el trifosfato de aciclovir inhibe la replicación del ADN viral del herpes α. Esta inhibición se logra de 3 maneras: 1) inhibición competitiva de la ADN polimerasa viral, 2) incorporación y terminación de la cadena de ADN viral en crecimiento, y 3) inactivación de la ADN polimerasa viral.

Actividad antiviral

La relación cuantitativa entre la susceptibilidad de los virus del herpes a los antivirales en cultivo celular y la respuesta clínica a la terapia no se ha establecido en humanos, y las pruebas de sensibilidad del virus no se han estandarizado. Los resultados de las pruebas de sensibilidad, expresados como la concentración de fármaco requerida para inhibir en un 50 % el crecimiento del virus en cultivo celular (valor EC50), varían mucho dependiendo de varios factores. Utilizando ensayos de reducción de placas en células Vero, los valores de EC50 de aciclovir contra aislados del virus del herpes simple varían de 0,09 a 59,9 μM (0,02 a 13,5 μg/mL) para HSV-1 y de 0,04 a 44,0 μM (0,01 a 9,9 μg/mL). ) para HSV-2.

Resistencia

en cultivo celular

Se aislaron cepas de HSV-1 y HSV-2 resistentes a aciclovir en cultivos celulares. El VHS resistente a aciclovir resultó de mutaciones en los genes virales de la timidina quinasa (TK; pUL23) y la ADN polimerasa (POL; pUL30). Los cambios de marco se aislaron comúnmente y dieron como resultado el truncamiento prematuro del producto HSV TK con la consiguiente disminución de la susceptibilidad al aciclovir. Las mutaciones en el gen TK viral pueden conducir a la pérdida completa de la actividad TK (TK negativo), niveles reducidos de actividad TK (TK parcial) o alteración en la capacidad de TK viral para fosforilar el fármaco sin una pérdida equivalente en la capacidad de fosforilar timidina (TK alterada). En cultivo celular se observaron las siguientes sustituciones asociadas a la resistencia en TK de HSV-1 y HSV-2 (Tabla 1).

En pacientes infectados por VHS

Se evaluaron los cambios genotípicos en los genes TK y POL y la resistencia fenotípica al aciclovir en aislados clínicos de HSV-1 y HSV-2 obtenidos de pacientes que fracasaron en el tratamiento de sus infecciones por α-herpesvirus (Tabla 2). Se identificaron aislados de HSV con mutaciones de cambio de marco y sustituciones asociadas a resistencia en TK y POL. La lista de sustituciones en HSV TK y POL que conducen a una menor susceptibilidad al aciclovir no es exhaustiva y es probable que se identifiquen cambios adicionales en las variantes de HSV aisladas de pacientes en los que fracasan los regímenes que contienen aciclovir. Se debe considerar la posibilidad de resistencia viral al aciclovir en pacientes que no responden o experimentan excreción viral recurrente durante la terapia.

Resistencia cruzada

Se ha observado resistencia cruzada entre los aislados de HSV que portan mutaciones de desplazamiento del marco de lectura y sustituciones asociadas a la resistencia, que confieren una susceptibilidad reducida a penciclovir (PCV), famciclovir (FCV) y foscarnet (FOS) [Tabla 3].

Estudios clínicos

Sujetos Adultos

ZOVIRAX Cream se evaluó en dos ensayos doble ciego, aleatorizados, controlados con placebo (vehículo) para el tratamiento del herpes labial recurrente. El paciente promedio tuvo cinco episodios de herpes labial en los 12 meses anteriores. En el primer ensayo, la mediana de edad de los sujetos fue de 37 años (rango de 18 a 81 años), el 74 % eran mujeres y el 94 % eran caucásicos. En el segundo ensayo, la mediana de edad de los sujetos fue de 38 años (rango de 18 a 87 años), el 73 % eran mujeres y el 94 % eran caucásicos. Se instruyó a los sujetos para que iniciaran el tratamiento dentro de 1 hora de notar los signos o síntomas y continuaran el tratamiento durante 4 días, con la aplicación del medicamento del estudio 5 veces al día. En ambos estudios, la duración media del episodio recurrente de herpes labial fue aproximadamente medio día más corta en los sujetos tratados con ZOVIRAX Crema (n = 682) en comparación con los sujetos tratados con placebo (n = 703) durante aproximadamente 4,5 días frente a 5 días. , respectivamente. No se observaron diferencias significativas entre los sujetos que recibieron ZOVIRAX Crema o placebo en la prevención de la progresión de las lesiones de herpes labial.

Sujetos pediátricos

Se realizó un ensayo abierto y no controlado con ZOVIRAX Crema en 113 pacientes de 12 a 17 años con herpes labial recurrente. En este ensayo, la terapia se aplicó con el mismo régimen de dosificación que en adultos y se realizó un seguimiento de los sujetos en busca de eventos adversos. El perfil de seguridad fue similar al observado en adultos.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

ZOVIRAX (zho-vahy-rex)(aciclovir) Crema

Información importante: ZOVIRAX Cream es para uso en herpes labial en los labios y alrededor de la boca únicamente.

La crema ZOVIRAX no debe usarse en los ojos, la boca, la nariz o los genitales.

¿Qué es ZOVIRAX Crema?

  • La crema ZOVIRAX es un medicamento recetado que se usa para tratar el herpes labial (herpes labial) que es recurrente en adultos y niños mayores de 12 años y que tienen un sistema inmunitario normal.
  • La crema ZOVIRAX no es una cura para el herpes labial.

No se sabe si ZOVIRAX Cream es seguro y eficaz en niños menores de 12 años.

No use ZOVIRAX Crema si está alérgico al aciclovir, al valaciclovir o a cualquiera de los ingredientes de ZOVIRAX Crema. Consulte el final de este prospecto para obtener una lista completa de los ingredientes de la crema ZOVIRAX.

¿Qué debo decirle a mi proveedor de atención médica antes de usar la crema ZOVIRAX?

Antes de usar la crema ZOVIRAX, informe a su proveedor de atención médica sobre todas sus afecciones médicas, incluso si usted:

  • enfermarse muy fácilmente (tener un sistema inmunitario débil).
  • está embarazada o planea quedar embarazada. No se sabe si ZOVIRAX Crema dañará a su bebé nonato.
  • están amamantando o planean amamantar. No se sabe si ZOVIRAX Crema pasa a la leche materna. Hable con su proveedor de atención médica sobre la mejor manera de alimentar a su bebé si usa ZOVIRAX Cream.

Informe a su proveedor de atención médica sobre todos los medicamentos que toma, incluyendo medicamentos recetados y de venta libre, vitaminas y suplementos a base de hierbas.

¿Cómo debo usar ZOVIRAX Crema?

  • Use la crema ZOVIRAX exactamente como se lo indique su proveedor de atención médica.
  • Use ZOVIRAX Crema tan pronto como tenga los primeros síntomas de herpes labial, como picazón, enrojecimiento, ardor u hormigueo, o cuando aparezca el herpes labial.
  • Lávese las manos con agua y jabón antes y después de aplicar ZOVIRAX Crema.
  • El área afectada debe estar limpia y seca antes de aplicar la Crema ZOVIRAX.
  • Aplique ZOVIRAX Cream en el área afectada 5 veces al día durante 4 días, incluido el borde exterior.
  • No debe aplicar otros productos para la piel en el área afectada durante el tratamiento con ZOVIRAX Crema.
  • Evite frotar innecesariamente el herpes labial porque esto puede hacer que el herpes labial se extienda a otras áreas alrededor de la boca o empeore el herpes labial.

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de ZOVIRAX Crema?

Los efectos secundarios más comunes de ZOVIRAX Cream son reacciones cutáneas en el sitio de tratamiento y pueden incluir: labios secos o agrietados, descamación, descamación o sequedad de la piel, sensación de ardor o escozor y picazón.

Estos no son todos los posibles efectos secundarios de ZOVIRAX Crema.

Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

¿Cómo debo conservar ZOVIRAX Crema?

  • Guarde la crema ZOVIRAX a temperatura ambiente entre 68° y 77°F (20° y 25°C).

Mantenga la crema ZOVIRAX y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.

Información general sobre el uso seguro y eficaz de ZOVIRAX Crema.

A veces, los medicamentos se recetan para fines distintos a los enumerados en el folleto de información para el paciente. No use la Crema ZOVIRAX para una condición para la cual no fue recetada. No le dé ZOVIRAX Crema a otras personas, incluso si tienen los mismos síntomas que usted. Puede que les haga daño. Puede pedirle a su farmacéutico o proveedor de atención médica información sobre ZOVIRAX Cream que está escrita para profesionales de la salud.

¿Cuáles son los ingredientes de la Crema ZOVIRAX?

Ingrediente activo: aciclovir

Ingredientes inactivos: alcohol cetoestearílico, aceite mineral, poloxámero 407, propilenglicol, laurilsulfato de sodio, agua y vaselina blanca

Esta información para el paciente ha sido aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos.