Tratamiento de la artritis: Colchicine 0.5mg Colchicum autumnale Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.
¿Qué es la colchicina y cómo se usa?
La colchicina de 0,5 mg es un medicamento recetado que se usa para tratar los síntomas de la gota y la fiebre mediterránea familiar. La colchicina se puede usar sola o con otros medicamentos.
La colchicina pertenece a una clase de medicamentos llamados agentes uricosúricos.
No se sabe si la colchicina es segura y efectiva en niños menores de 16 años.
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de la colchicina 0,5 mg?
La colchicina puede causar efectos secundarios graves, que incluyen:
- sangrado o moretones inusuales,
- diarrea severa,
- vómitos,
- debilidad muscular,
- dolor muscular,
- entumecimiento u hormigueo en los dedos de las manos o de los pies,
- color pálido o gris de los labios, lengua, palmas de las manos,
- signos de infección (fiebre, dolor de garganta persistente),
- debilidad o cansancio inusual,
- latidos cardíacos acelerados,
- dificultad para respirar, y
- cambios en la cantidad de orina
Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.
Los efectos secundarios más comunes de la colchicina incluyen:
- Diarrea,
- náuseas,
- calambres,
- dolor abdominal, y
- vómitos
Informe al médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.
Estos no son todos los posibles efectos secundarios de la colchicina. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico.
Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.
DESCRIPCIÓN
La colchicina 0,5 mg es un alcaloide obtenido de la planta colchicum autumnale.
El nombre químico de la colchicina 0,5 mg es (S)-N-(5,6,7,9-tetrahidro-1,2,3,10-tetrametoxi-9 oxobenzol[a]heptalen-7-il) acetamida. La fórmula estructural se representa a continuación:
C22H25NO6 MW399.44La colchicina consiste en escamas o polvo de color amarillo pálido; se oscurece con la exposición a la luz. La colchicina es soluble en agua, totalmente soluble en alcohol y ligeramente soluble en éter.
Las cápsulas de colchicina se suministran para administración oral. Cada cápsula contiene 0,6 mg de colchicina y los siguientes ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, lactosa anhidra, estearato de magnesio, celulosa microcristalina y glicolato de almidón sódico. La cubierta de la cápsula contiene gelatina, agua purificada, dióxido de titanio, eritrosina, azul brillante FCF y amarillo de quinoleína.
INDICACIONES
Las cápsulas de colchicina están indicadas para la profilaxis de los brotes de gota en adultos.
Limitaciones de uso
No se ha estudiado la seguridad y eficacia de las cápsulas de colchicina para el tratamiento agudo de los brotes de gota durante la profilaxis.
Las cápsulas de colchicina no son un medicamento analgésico y no deben usarse para tratar el dolor por otras causas.
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Profilaxis de gota
Para la profilaxis de los brotes de gota, la dosis recomendada de colchicina en cápsulas de 0,5 mg es de 0,6 mg una o dos veces al día. La dosis máxima es de 1,2 mg al día.
Las cápsulas de colchicina se administran por vía oral, independientemente de las comidas.
La dosis recomendada de colchicina depende del uso de fármacos coadministrados [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ].
CÓMO SUMINISTRADO
Formas de dosificación y concentraciones
Cápsulas de 0,6 mg
N.º 4 Cápsulas de gelatina dura azul oscuro/azul claro con la inscripción "West-ward 118" en tinta blanca.
Almacenamiento y manipulación
Colchicina 0,5 mg cápsulas, 0,6 mg son Cápsulas de gelatina dura de color azul oscuro/azul claro n.° 4 con la inscripción “West-ward 118” en tinta blanca.
CDN 0143-3018-30: Frasco de 30 Cápsulas CDN 0143-3018-01: Frasco de 100 Cápsulas CDN 0143-3018-10: Frasco de 1000 Cápsulas
Almacenamiento
Almacene a una temperatura de 20° a 25°C (68° a 77°F), [consulte Temperatura ambiente controlada por la USP].
Proteger de la luz y la humedad.
Distribuido por: West-Ward Pharmaceuticals Corp. Eatontown, NJ 07724. Revisado: julio de 2019
EFECTOS SECUNDARIOS
Los trastornos gastrointestinales son las reacciones adversas más comunes con la colchicina. A menudo son los primeros signos de toxicidad y pueden indicar que es necesario reducir la dosis de 0,5 mg de colchicina o interrumpir el tratamiento. Estos incluyen diarrea, náuseas, vómitos y dolor abdominal.
Se ha informado que la colchicina causa toxicidad neuromuscular, que puede presentarse como dolor o debilidad muscular [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].
Las manifestaciones tóxicas asociadas con la colchicina incluyen mielosupresión, coagulación intravascular diseminada y daño a las células del sistema nervioso renal, hepático, circulatorio y central. Estos ocurren con mayor frecuencia con acumulación excesiva o sobredosis [ver SOBREDOSIS ].
Se han notificado las siguientes reacciones con la colchicina. Estos han sido generalmente reversibles al interrumpir el tratamiento o disminuir la dosis de colchicina:
Digestivo: calambres abdominales, dolor abdominal, diarrea, intolerancia a la lactosa, náuseas, vómitos
Neurológico: neuropatía sensoriomotora
Dermatológico: alopecia, erupción maculopapular, púrpura, erupción
Hematológico: leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, pancitopenia, anemia aplásica
hepatobiliar: AST elevada, ALT elevada
Musculoesquelético: miopatía, CPK elevada, miotonía, debilidad muscular, dolor muscular, rabdomiólisis
Reproductivo: azoospermia, oligospermia
INTERACCIONES CON LA DROGAS
La colchicina 0,5 mg es un sustrato de la glicoproteína P transportadora de flujo de salida (P-gp) y de la enzima metabolizadora CYP3A4. Se han informado interacciones farmacológicas fatales cuando la colchicina se administra con claritromicina, un inhibidor dual de CYP3A4 y la glicoproteína P. También se informaron toxicidades cuando se administra colchicina 0,5 mg con inhibidores de CYP3A4 que pueden no ser inhibidores potentes de P-gp (p. ej., jugo de toronja, eritromicina, verapamilo), o inhibidores de P-gp que pueden no ser inhibidores potentes de CYP3A4 (p. ej., ciclosporina).
A los pacientes con insuficiencia renal o hepática no se les debe administrar colchicina en cápsulas de 0,5 mg con medicamentos que inhiben tanto la glicoproteína P como el CYP3A4 [Ver CONTRAINDICACIONES ].
La combinación de estos inhibidores duales con cápsulas de 0,5 mg de colchicina en pacientes con insuficiencia renal y hepática ha resultado en una toxicidad letal o potencialmente mortal de 0,5 mg de colchicina.
Los médicos deben asegurarse de que los pacientes sean candidatos adecuados para el tratamiento con cápsulas de colchicina y permanecer atentos a los signos y síntomas de reacciones tóxicas asociadas con una mayor exposición a la colchicina debido a interacciones farmacológicas. Los signos y síntomas de toxicidad por colchicina deben evaluarse de inmediato y, si se sospecha toxicidad, las cápsulas de colchicina de 0,5 mg deben suspenderse de inmediato.
CYP3A4
Debe evitarse el uso concomitante de cápsulas de colchicina de 0,5 mg e inhibidores de CYP3A4 (p. ej., claritromicina, ketoconazol, jugo de toronja, eritromicina, verapamilo, etc.) debido al potencial de toxicidad grave y potencialmente mortal [Ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES y FARMACOLOGÍA CLÍNICA ].
Si es necesaria la coadministración de cápsulas de colchicina y un inhibidor de CYP3A4, la dosis de las cápsulas de colchicina debe ajustarse ya sea reduciendo la dosis diaria o reduciendo la frecuencia de la dosis, y el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente por toxicidad de 0.5 mg de colchicina [Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ].
P-Glicoproteína
Debe evitarse el uso concomitante de cápsulas de 0,5 mg de colchicina e inhibidores de la glicoproteína P (p. ej., claritromicina, ketoconazol, ciclosporina, etc.) debido al potencial de toxicidad grave y potencialmente mortal [Ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES y FARMACOLOGÍA CLÍNICA ].
Si es necesaria la coadministración de cápsulas de colchicina y un inhibidor de la gp-P, la dosis de las cápsulas de colchicina debe ajustarse ya sea reduciendo la dosis diaria o reduciendo la frecuencia de las dosis, y el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente para detectar toxicidad por colchicina [Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ].
Inhibidores y fibratos de la HMG-CoA reductasa
Algunos medicamentos, como los inhibidores de la HMG-CoA reductasa y los fibratos, pueden aumentar el riesgo de miopatía cuando se combinan con cápsulas de colchicina. Las quejas de dolor o debilidad muscular podrían ser una indicación para verificar los niveles de creatinina quinasa sérica en busca de signos de miopatía.
Estudios de interacción fármaco-fármaco
Cuatro estudios farmacocinéticos evaluaron los efectos de la administración conjunta de voriconazol (200 mg BID), fluconazol (200 mg QD), cimetidina (800 mg BID) y propafenona (225 mg BID) sobre los niveles sistémicos de colchicina. La colchicina se puede administrar con estos fármacos a las dosis probadas sin necesidad de ajuste de dosis. Sin embargo, estos resultados no deben extrapolarse a otros medicamentos coadministrados [Ver CYP3A4, P-Glicoproteína y Farmacocinética ].
Abuso y dependencia de drogas
No se ha informado tolerancia, abuso o dependencia de la colchicina 0,5 mg.
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección
PRECAUCIONES
Sobredosis fatal
Se han informado sobredosis fatales, tanto accidentales como intencionales, en adultos y niños que han ingerido colchicina [Ver SOBREDOSIS ]. Las cápsulas de colchicina deben mantenerse fuera del alcance de los niños.
Discrasias sanguíneas
Se han informado casos de mielosupresión, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, pancitopenia y anemia aplásica con la colchicina utilizada en dosis terapéuticas.
Interacciones con inhibidores de CYP3A4 y P-Gp
Debido a que la colchicina 0,5 mg es un sustrato tanto para la enzima metabolizadora CYP3A4 como para el transportador de salida de glicoproteína P, la inhibición de cualquiera de estas vías puede provocar toxicidad relacionada con la colchicina. Se ha informado que la inhibición de CYP3A4 y P-gp por inhibidores duales como la claritromicina produce una toxicidad de colchicina mortal o mortal debido a aumentos significativos en los niveles sistémicos de colchicina de 0,5 mg. Por lo tanto, se debe evitar el uso concomitante de colchicina en cápsulas de 0,5 mg e inhibidores de CYP3A4 o de la glicoproteína P [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ]. Si no es posible evitarlo, se debe considerar la reducción de la dosis diaria y se debe monitorear de cerca al paciente para detectar toxicidad por colchicina. El uso de cápsulas de colchicina junto con medicamentos que inhiben tanto la P-gp como la CYP3A4 está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal o hepática [Ver CONTRAINDICACIONES ].
Toxicidad neuromuscular
Se ha informado toxicidad neuromuscular y rabdomiólisis por el tratamiento crónico con colchicina en dosis terapéuticas, especialmente en combinación con otras drogas que se sabe que causan este efecto. Los pacientes con función renal alterada y los pacientes de edad avanzada (incluso aquellos con función renal y hepática normal) tienen un mayor riesgo. Una vez que se suspende el tratamiento con colchicina, los síntomas generalmente se resuelven dentro de 1 semana a varios meses.
Información de asesoramiento para pacientes
Aconseje al paciente que lea la etiqueta del paciente aprobada por la FDA ( Guía de medicamentos ).
Instrucciones de dosificación
Si se olvida una dosis de cápsulas de colchicina, aconseje al paciente que tome la dosis lo antes posible y luego vuelva a la pauta posológica normal. Sin embargo, si se omite una dosis, el paciente no debe duplicar la dosis siguiente.
Sobredosis fatal
Advierta al paciente que se han informado sobredosis fatales, tanto accidentales como intencionales, en adultos y niños que han ingerido colchicina. Las cápsulas de colchicina deben mantenerse fuera del alcance de los niños.
Discrasias sanguíneas
Advierta a los pacientes que las cápsulas de colchicina pueden presentar depresión de la médula ósea con agranulocitosis, anemia aplásica y trombocitopenia.
Interacciones de medicamentos y alimentos
Advierta a los pacientes que muchos medicamentos u otras sustancias pueden interactuar con las cápsulas de colchicina y que algunas interacciones pueden ser fatales. Por lo tanto, los pacientes deben informar a su proveedor de atención médica sobre todos los medicamentos que están tomando actualmente y consultar con su proveedor de atención médica antes de comenzar cualquier medicamento nuevo, incluidos los medicamentos a corto plazo, como los antibióticos. También se debe aconsejar a los pacientes que notifiquen el uso de medicamentos sin receta o productos a base de hierbas. La toronja y el jugo de toronja también pueden interactuar y no deben consumirse durante el tratamiento con cápsulas de colchicina de 0,5 mg.
Toxicidad neuromuscular
Advierta a los pacientes que pueden presentarse dolor o debilidad muscular, hormigueo o entumecimiento en los dedos de las manos o de los pies con las cápsulas de colchicina solas o cuando se usan con otros medicamentos. Los pacientes que desarrollen cualquiera de estos signos o síntomas deben suspender las cápsulas de colchicina y buscar una evaluación médica de inmediato.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro De La Fertilidad
Carcinogénesis
No se han realizado estudios de carcinogenicidad de colchicina 0,5 mg. Debido al potencial de la colchicina para producir células aneuploides (células con un número desigual de cromosomas), la colchicina presenta un aumento teórico del riesgo de malignidad.
mutagénesis
Los estudios publicados demostraron que la colchicina 0,5 mg fue negativa para la mutagenicidad en el ensayo de mutación inversa bacteriana. Sin embargo, los ensayos de aberraciones cromosómicas in vitro demostraron la formación de micronúcleos después del tratamiento con colchicina. Debido a que los estudios publicados demostraron que la colchicina 0,5 mg induce aneuploidía a través del proceso de no disyunción mitótica sin cambios estructurales en el ADN, la colchicina 0,5 mg no se considera clastogénica, aunque se forman micronúcleos.
Deterioro de la fertilidad
No hubo estudios de los efectos de las cápsulas de colchicina sobre la fertilidad. Sin embargo, los estudios no clínicos publicados han demostrado que la alteración de la formación de microtúbulos inducida por la colchicina afecta la meiosis y la mitosis. Los estudios reproductivos publicados con colchicina informaron una morfología anormal de los espermatozoides y un recuento reducido de espermatozoides en los machos, e interferencia con la penetración de los espermatozoides, la segunda división meiótica y la escisión normal en las hembras.
Los informes de casos y los estudios epidemiológicos en sujetos masculinos humanos en terapia con 0,5 mg de colchicina indican que la infertilidad por colchicina es rara. Un informe de caso indicó que la azoospermia se revirtió cuando se detuvo la terapia. Los informes de casos y los estudios epidemiológicos en sujetos femeninos en terapia con colchicina no han establecido una relación clara entre el uso de colchicina y la infertilidad femenina.
Uso en poblaciones específicas
Uso en el embarazo
Embarazo Categoría C
No existen estudios adecuados y bien controlados con cápsulas de colchicina de 0,5 mg en mujeres embarazadas. La colchicina atraviesa la placenta humana.
No se realizaron estudios de desarrollo en animales con cápsulas de colchicina; sin embargo, los estudios de reproducción y desarrollo en animales publicados con 0,5 mg de colchicina demostraron toxicidad embriofetal, teratogenicidad y alteración del desarrollo posnatal con exposiciones dentro o por encima del rango terapéutico clínico. La colchicina 0,5 mg debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Trabajo y entrega
Se desconoce el efecto de la colchicina sobre el trabajo de parto y el parto.
Uso en madres lactantes
La colchicina 0,5 mg se excreta en la leche humana. La información limitada sugiere que los bebés amamantados exclusivamente reciben menos del 10 por ciento de la dosis materna ajustada al peso. Si bien no hay informes publicados de efectos adversos en lactantes de madres que toman 0,5 mg de colchicina, la colchicina puede afectar la permeabilidad y la renovación de las células gastrointestinales. Se debe tener precaución y se debe observar a los lactantes en busca de efectos adversos cuando se administran cápsulas de 0,5 mg de colchicina a una mujer lactante.
Uso pediátrico
La gota es rara en pacientes pediátricos; la seguridad y eficacia de las cápsulas de colchicina en pacientes pediátricos no ha sido evaluada en estudios controlados.
Uso geriátrico
Debido a la mayor incidencia de disminución de la función renal en la población de edad avanzada y la mayor incidencia de otras condiciones comórbidas en la población de edad avanzada que requieren el uso de otros medicamentos, se debe reducir cuidadosamente la dosis de colchicina cuando los pacientes de edad avanzada son tratados con colchicina. consideró.
Insuficiencia renal
No se ha realizado ningún estudio farmacocinético específico utilizando cápsulas de 0,5 mg de colchicina en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal. Se sabe que la colchicina se excreta en la orina de los seres humanos y la presencia de insuficiencia renal grave se ha asociado con la toxicidad de 0,5 mg de colchicina. El aclaramiento urinario de colchicina 0,5 mg y sus metabolitos puede disminuir en pacientes con insuficiencia renal. Se debe considerar la reducción de la dosis o alternativas para la profilaxis de los brotes de gota en pacientes con insuficiencia renal grave. La colchicina no se elimina de manera efectiva por hemodiálisis. Los pacientes que se someten a hemodiálisis deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar toxicidad por colchicina.
Deterioro hepático
No se ha realizado ningún estudio farmacocinético específico con cápsulas de 0,5 mg de colchicina en pacientes con diversos grados de insuficiencia hepática. Se sabe que la colchicina se metaboliza en humanos y la presencia de insuficiencia hepática grave se ha asociado con la toxicidad de la colchicina. El aclaramiento hepático de la colchicina puede reducirse significativamente y la semivida plasmática puede prolongarse en pacientes con insuficiencia hepática crónica.
Se debe considerar la reducción de la dosis o alternativas para la profilaxis de los brotes de gota en pacientes con insuficiencia hepática grave.
SOBREDOSIS
Se desconoce la dosis de colchicina de 0,5 mg que induciría una toxicidad significativa para un individuo. Se informaron muertes en pacientes después de ingerir una dosis tan baja como 7 mg durante un período de 4 días, mientras que otros pacientes sobrevivieron después de ingerir más de 60 mg. Una revisión de 150 pacientes que tomaron una sobredosis de colchicina 0,5 mg encontró que aquellos que ingirieron menos de 0,5 mg/kg sobrevivieron y tendieron a tener reacciones adversas más leves, como síntomas gastrointestinales, mientras que aquellos que ingirieron de 0,5 a 0,8 mg/kg tuvieron reacciones adversas más graves. reacciones adversas, incluida la mielosupresión. Hubo una mortalidad del 100 % entre los pacientes que ingirieron más de 0,8 mg/kg.
- La primera etapa de la toxicidad aguda por colchicina generalmente comienza dentro de las 24 horas posteriores a la ingestión e incluye síntomas gastrointestinales como dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea y pérdida significativa de líquidos, lo que lleva a la depleción de volumen. También se puede observar leucocitosis periférica.
- Las complicaciones que amenazan la vida ocurren durante la segunda etapa, que ocurre de 24 a 72 horas después de la administración del fármaco, atribuidas a la falla multiorgánica y sus consecuencias asociadas. La muerte generalmente resulta de depresión respiratoria y colapso cardiovascular. Si el paciente sobrevive, la recuperación de la lesión multiorgánica puede ir acompañada de leucocitosis de rebote y alopecia que comienzan aproximadamente 1 semana después de la ingestión inicial.
- El tratamiento de la sobredosis de colchicina 0,5 mg debe comenzar con un lavado gástrico y medidas para prevenir el shock. De lo contrario, el tratamiento es sintomático y de apoyo. No se conoce un antídoto específico. La colchicina 0.5 mg no se elimina de manera efectiva por hemodiálisis [Ver Farmacocinética ].
CONTRAINDICACIONES
A los pacientes con insuficiencia renal o hepática no se les debe administrar colchicina en cápsulas de 0,5 mg con medicamentos que inhiban tanto la glicoproteína P como los inhibidores de CYP3A4 [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ]. La combinación de estos inhibidores duales con colchicina en pacientes con insuficiencia renal o hepática ha resultado en una toxicidad letal o potencialmente mortal de 0,5 mg de colchicina.
Los pacientes con insuficiencia renal y hepática no deben recibir cápsulas de colchicina.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Mecanismo de acción
Se ha postulado que la eficacia de la colchicina como tratamiento para la gota se debe a su capacidad para bloquear las respuestas inflamatorias mediadas por neutrófilos inducidas por cristales de urato monosódico en el líquido sinovial. La colchicina interrumpe la polimerización de la β-tubulina en microtúbulos, lo que impide la activación, la desgranulación y la migración de los neutrófilos a los sitios de inflamación. La colchicina también interfiere con el complejo inflamasoma que se encuentra en los neutrófilos y monocitos que media la activación de la interleucina-1β (IL-1β).
Farmacocinética
Absorción
En adultos sanos, las cápsulas de colchicina administradas por vía oral alcanzaron una Cmáx media de 3 ng/ml en 1,3 h (rango de 0,7 a 2,5 h) después de la administración de una dosis única de 0,6 mg. Se informa que la biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 45%.
La administración con alimentos no tiene efecto sobre la velocidad o el grado de absorción de 0,5 mg de colchicina.
La colchicina no se elimina de manera efectiva por hemodiálisis.
Distribución
La colchicina tiene un volumen de distribución aparente medio en voluntarios jóvenes sanos de aproximadamente 5 a 8 l/kg. La colchicina se une a la proteína sérica en alrededor del 39%, principalmente a la albúmina. La colchicina 0,5 mg atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna [Ver El embarazo y Madres lactantes ].
Metabolismo
Un estudio de microsomas hepáticos humanos in vitro publicado mostró que aproximadamente el 16% de la colchicina 0,5 mg se metaboliza a 2-O-demetilcolchicina 0,5 mg y 3-O-desmetilcolchicina (2- y 3-DMC, respectivamente) por CYP3A4. También se cree que la glucuronidación es una vía metabólica de la colchicina.
Excreción
En un estudio publicado en voluntarios sanos, del 40 al 65 % de la dosis total absorbida de colchicina (1 mg administrado por vía oral) se recuperó sin cambios en la orina. También se cree que la recirculación enterohepática y la excreción biliar juegan un papel en la eliminación de la colchicina. La colchicina es un sustrato de la P-gp y se postula que la salida de la P-gp desempeña un papel importante en la disposición de 0,5 mg de colchicina. Se encontró que la vida media de eliminación en humanos era de 31 h (rango de 21,7 a 49,9 h).
Poblaciones Especiales
No hay diferencia entre hombres y mujeres en la disposición farmacocinética de la colchicina.
Pacientes pediátricos
No se evaluó la farmacocinética de la colchicina en pacientes pediátricos.
Anciano
No se ha determinado la farmacocinética de la colchicina en pacientes de edad avanzada. Un informe publicado describió la farmacocinética de una tableta oral de colchicina de 1 mg en cuatro mujeres ancianas en comparación con seis hombres jóvenes sanos. La edad media de las cuatro ancianas fue de 83 años (rango de 75 a 93), el peso medio fue de 47 kg (38 a 61 kg) y el aclaramiento de creatinina medio fue de 46 ml/min (rango de 25 a 75 ml/min). Los niveles plasmáticos máximos medios y el AUC de la colchicina fueron dos veces mayores en los sujetos de edad avanzada en comparación con los hombres jóvenes sanos. Es posible que la mayor exposición en los ancianos se deba a la disminución de la función renal.
Insuficiencia renal
Se desconoce la farmacocinética de colchicina 0,5 mg en pacientes con insuficiencia renal leve y moderada. Un informe publicado describió la disposición de la colchicina (1 mg) en hombres y mujeres adultos jóvenes que tenían enfermedad renal en etapa terminal que requería diálisis en comparación con pacientes con función renal normal. Los pacientes con enfermedad renal en etapa terminal tuvieron un aclaramiento de 0,5 mg de colchicina un 75 % más bajo (0,17 frente a 0,73 l/h/kg) y una vida media de eliminación plasmática prolongada (18,8 h frente a 4,4 h) en comparación con sujetos con función renal normal [ Ver Insuficiencia renal ].
Deterioro hepático
Los informes publicados sobre la farmacocinética de la colchicina intravenosa en pacientes con enfermedad hepática crónica grave, así como en aquellos con cirrosis biliar primaria o alcohólica, y función renal normal sugieren una amplia variabilidad entre pacientes. En algunos sujetos con cirrosis de leve a moderada, el aclaramiento de colchicina se reduce significativamente y la vida media plasmática se prolonga en comparación con sujetos sanos. En sujetos con cirrosis biliar primaria, no se observaron tendencias consistentes [Ver Deterioro hepático ]. No hay datos farmacocinéticos disponibles para pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).
Interacciones con la drogas
Se han realizado estudios farmacocinéticos que evalúan los cambios en los niveles sistémicos de colchicina cuando se administra junto con inhibidores de CYP3A4 en voluntarios sanos con cápsulas de colchicina. Mientras que voriconazol 200 mg BID durante 5 días (considerado un inhibidor potente de CYP3A4) y cimetidina 800 mg BID durante 5 días (considerado un inhibidor débil de CYP3A4) no causaron ningún cambio en los niveles sistémicos de colchicina 0,5 mg, fluconazol 200 mg QD durante 4 días con una dosis de carga de 400 mg (considerada un inhibidor moderado de CYP3A4) aumentó el AUC de la colchicina en un 40 %. Dado que el voriconazol, la cimetidina y el fluconazol se conocen como inhibidores de CYP3A4 que no inhiben la Pgp, estos estudios muestran que la inhibición de CYP3A4 por sí sola puede no conducir a aumentos clínicamente significativos en los niveles sistémicos de colchicina en humanos, y la inhibición de P-gp además de la inhibición de CYP3A4 puede ser necesario para las interacciones clínicamente significativas de la colchicina. Sin embargo, según los informes de casos publicados que indican la presencia de toxicidad de 0,5 mg de colchicina cuando la colchicina se administra junto con inhibidores de CYP3A4 de fuertes a moderados, como claritromicina, eritromicina, jugo de toronja, etc., así como un aumento del 40 % en los niveles sistémicos de colchicina observado con fluconazol administrado concomitantemente (un inhibidor moderado de CYP3A4 que no inhibe la P-gp) en un estudio de interacción farmacológica, el potencial de interacción farmacológica de colchicina 0,5 mg con inhibidores potentes o moderados de CYP3A4 que no inhiben P-gp no se puede descartar por completo.
La coadministración de cápsulas de 0,5 mg de colchicina con propafenona (un inhibidor de la gp-P) a 225 mg dos veces al día durante 5 días, en un estudio farmacocinético en voluntarios sanos, no provocó ningún cambio en los niveles sistémicos de colchicina. Esto indica que la propafenona se puede administrar con cápsulas de colchicina de 0,5 mg sin ningún ajuste de dosis. Sin embargo, estos resultados no deben extrapolarse a otros inhibidores de la gp-P, ya que se sabe que la colchicina es un sustrato de la gp-P y se han publicado informes de casos de toxicidad por colchicina asociados con la administración conjunta de inhibidores de la gp-P como la ciclosporina.
Estudios clínicos
La evidencia de la eficacia de la colchicina en pacientes con gota crónica se deriva de la literatura publicada. Dos ensayos clínicos aleatorizados evaluaron la eficacia de colchicina 0,6 mg dos veces al día para la profilaxis de los brotes de gota en pacientes con gota que inician tratamiento con terapia reductora de uratos. En ambos ensayos, el tratamiento con colchicina 0,5 mg disminuyó la frecuencia de los brotes de gota.
INFORMACIÓN DEL PACIENTE
colchicina (kol' chi visto) Cápsulas
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre las cápsulas de colchicina de 0,5 mg?
Las cápsulas de colchicina de 0.5 mg pueden causar efectos secundarios graves o la muerte si los niveles de colchicina son demasiado altos en su cuerpo.
- Tomar ciertos medicamentos con cápsulas de colchicina de 0,5 mg puede hacer que su nivel de colchicina de 0,5 mg sea demasiado alto, especialmente si tiene problemas renales o hepáticos.
- Informe a su proveedor de atención médica sobre todas sus afecciones médicas, incluso si tiene problemas renales o hepáticos. Es posible que deba cambiar su dosis de cápsulas de colchicina.
- Incluso los medicamentos que toma durante un período breve, como los antibióticos, pueden interactuar con las cápsulas de colchicina y causar efectos secundarios graves o la muerte.
¿Qué son las cápsulas de colchicina de 0,5 mg?
Las cápsulas de colchicina de 0,5 mg son un medicamento recetado que se usa para prevenir los brotes de gota en adultos.
No se sabe si las cápsulas de colchicina son seguras y efectivas para el tratamiento de:
- brotes agudos de gota
Las cápsulas de colchicina no son analgésicos y no deben tomarse para tratar el dolor relacionado con otras afecciones, a menos que sea específicamente para esas afecciones.
No se sabe si las cápsulas de colchicina son seguras y efectivas en niños.
¿Quién no debe tomar cápsulas de colchicina?
No haga tome cápsulas de colchicina de 0,5 mg si tiene problemas de hígado y riñón y toma ciertos otros medicamentos. Se han informado efectos secundarios graves, incluida la muerte, en estas personas incluso cuando se toman según las indicaciones. Ver “¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre las cápsulas de colchicina?”
¿Qué debo decirle a mi proveedor de atención médica antes de tomar cápsulas de colchicina de 0,5 mg?
Antes de tomar cápsulas de colchicina, informe a su proveedor de atención médica:
- sobre todas sus condiciones médicas
- si tiene problemas de riñón o de hígado
- si está embarazada o planea quedarse embarazada. No se sabe si las cápsulas de colchicina de 0,5 mg pueden dañar al bebé nonato. Hable con su proveedor de atención médica si está embarazada o planea quedar embarazada.
- si está amamantando o planea amamantar. La colchicina puede pasar a la leche materna y dañar a su bebé. Hable con su proveedor de atención médica sobre la mejor manera de alimentar a su bebé si toma cápsulas de colchicina de 0,5 mg.
Informe a su proveedor de atención médica sobre todos los medicamentos que toma, incluyendo medicamentos recetados, de venta libre, vitaminas o suplementos a base de hierbas.
- El uso de cápsulas de colchicina de 0,5 mg con otros medicamentos puede afectarse entre sí y causar efectos secundarios graves y/o la muerte.
- No tome las cápsulas de colchicina con otros medicamentos a menos que su proveedor de atención médica se lo indique.
- Conozca los medicamentos que toma. Mantenga una lista de sus medicamentos con usted para mostrársela a su proveedor de atención médica y farmacéutico cada vez que obtenga un nuevo medicamento.
- Informe especialmente a su proveedor de atención médica si toma:
- medicamentos que pueden afectar el funcionamiento de su hígado (inhibidores de CYP3A4)
- ciclosporina (Neoral®, Gengraf®, Sandimmune®)
- medicamentos para bajar el colesterol
- antibióticos
Pregúntele a su proveedor de atención médica o farmacéutico si no está seguro si toma alguno de los medicamentos mencionados anteriormente. Esta no es una lista completa de todos los medicamentos que pueden afectar a las cápsulas de colchicina.
¿Cómo debo tomar las cápsulas de colchicina?
- Tome las cápsulas de colchicina de 0,5 mg exactamente como se lo indique su proveedor de atención médica.
- Las cápsulas de colchicina de 0,5 mg se pueden tomar con o sin alimentos.
- Si toma demasiadas cápsulas de colchicina, llame a su proveedor de atención médica o vaya de inmediato a la sala de emergencias del hospital más cercano.
- No deje de tomar las cápsulas de colchicina a menos que su proveedor de atención médica se lo indique.
- Si olvida una dosis de cápsulas de colchicina de 0,5 mg, tómela tan pronto como lo recuerde. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis olvidada. Tome la siguiente dosis a la hora habitual. No tome 2 dosis al mismo tiempo.
- Si tiene un brote de gota mientras toma cápsulas de colchicina, informe a su proveedor de atención médica.
¿Qué debo evitar mientras tomo las cápsulas de colchicina?
- Evite comer toronja o beber jugo de toronja mientras toma cápsulas de colchicina de 0,5 mg. Puede aumentar sus posibilidades de sufrir efectos secundarios graves.
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de las cápsulas de colchicina de 0,5 mg?
Las cápsulas de colchicina de 0,5 mg pueden causar efectos secundarios graves o la muerte. Consulte "¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre las cápsulas de colchicina de 0,5 mg?"
Obtenga ayuda médica de inmediato, si tiene:
- sangrado o moretones inusuales
- aumento de infecciones
- debilidad o fatiga
- debilidad muscular o dolor
- entumecimiento u hormigueo en los dedos de las manos o de los pies
- color pálido o gris en los labios, la lengua o las palmas de las manos
- diarrea severa o vómitos
Los efectos secundarios más comunes de las cápsulas de colchicina de 0,5 mg incluyen dolor abdominal, diarrea, náuseas y vómitos.
Informe a su proveedor de atención médica si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.
Estos no son todos los posibles efectos secundarios de las cápsulas de colchicina. Para obtener más información, consulte a su proveedor de atención médica o farmacéutico.
Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.
¿Cómo debo almacenar las cápsulas de colchicina?
- Guarde las cápsulas de colchicina de 0,5 mg a temperatura ambiente, entre 68° y 77°F (20° y 25°C).
- Mantenga las cápsulas de colchicina de 0,5 mg en un recipiente bien cerrado.
- Mantenga las cápsulas de colchicina fuera de la luz y de la humedad.
Mantenga las cápsulas de colchicina y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
Información general sobre el uso seguro y eficaz de las cápsulas de colchicina de 0,5 mg.
veces, los medicamentos se recetan para fines distintos a los enumerados en la Guía del medicamento. No tome cápsulas de colchicina para una condición para la cual no fue recetado. No le dé cápsulas de colchicina a otras personas, incluso si tienen los mismos síntomas que usted tiene. Puede que les haga daño.
Esta Guía del medicamento resume la información más importante sobre las cápsulas de colchicina de 0,5 mg. Si desea obtener más información, hable con su farmacéutico o proveedor de atención médica para obtener información sobre las cápsulas de colchicina de 0,5 mg que está escrita para profesionales de la salud.
Para obtener más información, vaya a www.west-ward.com o llame al 1-800-962-8364.
¿Cuáles son los ingredientes de las cápsulas de colchicina de 0,5 mg?
Ingrediente activo: colchicina
Ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, lactosa anhidra, estearato de magnesio, celulosa microcristalina y glicolato de almidón de sodio. La cubierta de la cápsula contiene gelatina, agua purificada, dióxido de titanio, eritrosina, azul brillante FCF y amarillo de quinoleína.
Esta Guía del medicamento ha sido aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU.