Effexor 37.5mg, 75mg Venlafaxine Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

Effexor (venlafaxina) (ven-la-fax-een) Tabletas, USP

Lea la Guía del medicamento que viene con las tabletas de venlafaxina, USP, antes de comenzar a tomarlas y cada vez que renueve su receta. Es posible que haya nueva información. Esta Guía del medicamento no reemplaza la conversación con su proveedor de atención médica sobre su condición médica o tratamiento. Hable con su proveedor de atención médica si hay algo que no entiende o sobre lo que desea obtener más información.

¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre las tabletas de venlafaxina, USP?

Las tabletas de venlafaxina, USP y otros medicamentos antidepresivos pueden causar efectos secundarios graves, que incluyen:

1. Pensamientos o acciones suicidas:

  • Las tabletas de venlafaxina, USP y otros medicamentos antidepresivos pueden aumentar los pensamientos o acciones suicidas en algunos niños, adolescentes o adultos jóvenes durante los primeros meses de tratamiento o cuando se cambia la dosis.
  • La depresión u otras enfermedades mentales graves son las causas más importantes de pensamientos o acciones suicidas.
  • Esté atento a estos cambios y llame a su proveedor de atención médica de inmediato si nota:
  • Cambios nuevos o repentinos en el estado de ánimo, el comportamiento, las acciones, los pensamientos o los sentimientos, especialmente si son graves.
  • Preste especial atención a tales cambios cuando se inicia el tratamiento con tabletas de venlafaxina, USP o cuando se cambia la dosis.

Mantenga todas las visitas de seguimiento con su proveedor de atención médica y llame entre visitas si le preocupan los síntomas.

Llame a su proveedor de atención médica de inmediato si tiene alguno de los siguientes síntomas, o llame al 911 en caso de emergencia, especialmente si son nuevos, empeoran o le preocupan:

  • intentos de suicidio
  • actuando sobre impulsos peligrosos
  • actuando agresivo o violento
  • pensamientos sobre el suicidio o la muerte
  • depresión nueva o peor
  • nuevos o peores ataques de ansiedad o pánico
  • sentirse agitado, inquieto, enojado o irritable
  • problemas para dormir
  • un aumento en la actividad o hablar más de lo normal para usted
  • otros cambios inusuales en el comportamiento o el estado de ánimo

Llame a su proveedor de atención médica de inmediato si tiene alguno de los siguientes síntomas, o llame al 911 si es una emergencia. Las tabletas de venlafaxina, USP pueden estar asociadas con estos efectos secundarios graves:

2. Síndrome de serotonina

Esta condición puede poner en peligro la vida y puede incluir:

  • agitación, alucinaciones, coma u otros cambios en el estado mental
  • problemas de coordinación o espasmos musculares (reflejos hiperactivos)
  • latidos cardíacos acelerados, presión arterial alta o baja
  • sudoración o fiebre
  • náuseas, vómitos o diarrea
  • rigidez muscular

3. Cambios en la presión arterial. Las tabletas de venlafaxina, USP pueden:

  • aumentar su presión arterial. Controle la presión arterial alta antes de comenzar el tratamiento y controle la presión arterial regularmente

4. Pupilas agrandadas (midriasis).

5. Ansiedad e insomnio.

6. Cambios en el apetito o el peso.

  • los niños y adolescentes deben tener un control de altura y peso durante el tratamiento

7. Episodios maníacos/hipomaníacos:

  • gran aumento de energía
  • problemas severos para dormir
  • pensamientos acelerados
  • comportamiento temerario
  • ideas inusualmente grandiosas
  • felicidad excesiva o irritabilidad
  • hablando más o más rápido de lo habitual

8. Niveles bajos de sal (sodio) en la sangre.

Las personas mayores pueden estar en mayor riesgo de esto. Los síntomas pueden incluir:

  • dolor de cabeza
  • debilidad o sensación de inestabilidad
  • confusión, problemas para concentrarse o pensar o problemas de memoria

9. Ataques o convulsiones.

10. Sangrado anormal: las tabletas de venlafaxina, USP y otros medicamentos antidepresivos pueden aumentar su riesgo de sangrado o hematomas, especialmente si toma warfarina (Coumadin®, Jantoven®), un anticoagulante anticoagulante, un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE, como ibuprofeno o naproxeno), o aspirina.

11. Colesterol elevado.

12. Enfermedad pulmonar y neumonía: las tabletas de venlafaxina, USP, pueden causar problemas pulmonares raros. Los síntomas incluyen:

  • empeoramiento de la dificultad para respirar
  • tos
  • molestias en el pecho

13. Reacciones alérgicas graves:

  • dificultad para respirar
  • hinchazón de la cara, lengua, ojos o boca
  • sarpullido, ronchas que pican (urticaria) o ampollas, solo o con fiebre o dolor en las articulaciones

14. Problemas visuales:

  • dolor de ojo
  • cambios en la visión
  • hinchazón o enrojecimiento en o alrededor del ojo

Solo algunas personas corren el riesgo de tener estos problemas. Es posible que desee someterse a un examen de la vista para ver si está en riesgo y recibir tratamiento preventivo si lo está.

No deje de tomar Venlafaxine Tablets, USP sin antes hablar con su proveedor de atención médica. Suspender las tabletas de venlafaxina, USP demasiado rápido o cambiar de otro antidepresivo demasiado rápido puede causar síntomas graves que incluyen:

  • ansiedad, irritabilidad
  • sentirse cansado, inquieto o tener problemas para dormir
  • dolor de cabeza, sudoración, mareos
  • sensaciones de descarga eléctrica, temblores, confusión, pesadillas
  • vómitos, náuseas, diarrea

¿Qué son las tabletas de venlafaxina, USP?

Las tabletas de venlafaxina, USP, son un medicamento recetado que se usa para tratar la depresión. Es importante hablar con su proveedor de atención médica sobre los riesgos de tratar la depresión y también los riesgos de no tratarla. Debe analizar todas las opciones de tratamiento con su proveedor de atención médica.

Hable con su proveedor de atención médica si no cree que su condición esté mejorando con las tabletas de venlafaxina, tratamiento USP.

¿Quién no debe tomar Venlafaxina Tabletas, USP?

  • No tome tabletas de venlafaxina, USP si usted:
  • es alérgico a las tabletas de venlafaxina, USP o a cualquiera de los ingredientes en las tabletas de venlafaxina, USP. Consulte el final de esta Guía del medicamento para obtener una lista completa de los ingredientes de las tabletas de venlafaxina, USP.
  • tiene glaucoma de ángulo estrecho no controlado
  • tomar un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO). Pregúntele a su proveedor de atención médica o farmacéutico si no está seguro si está tomando un IMAO, incluido el antibiótico linezolid.
  • No tome un IMAO dentro de los 7 días posteriores a la suspensión de las tabletas de venlafaxina, USP, a menos que su médico se lo indique.
  • No comience a tomar tabletas de venlafaxina, USP si dejó de tomar un IMAO en las últimas 2 semanas, a menos que su médico se lo indique.

Las personas que toman tabletas de venlafaxina, USP cerca de un IMAO pueden tener efectos secundarios graves o incluso potencialmente mortales. Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de estos síntomas:

  • fiebre alta
  • espasmos musculares incontrolables
  • músculos rígidos
  • cambios rápidos en la frecuencia cardíaca o la presión arterial
  • confusión
  • pérdida del conocimiento (desmayo)

¿Qué debo decirle a mi proveedor de atención médica antes de tomar tabletas de venlafaxina, USP? Pregunte si no está seguro.

Antes de comenzar a tomar tabletas de venlafaxina, USP, informe a su proveedor de atención médica si usted:

  • Están tomando ciertos medicamentos como:
  • Medicamentos utilizados para tratar las migrañas como:
    • triptanos
  • Medicamentos utilizados para tratar trastornos del estado de ánimo, de ansiedad, psicóticos o del pensamiento, como:
    • antidepresivos tricíclicos
    • litio
    • ISRS
    • IRSN
    • fármacos antipsicóticos
  • Medicamentos utilizados para tratar el dolor como:
    • tramadol
  • Medicamentos utilizados para diluir la sangre, como:
    • warfarina
  • Medicamentos utilizados para tratar la acidez estomacal como:
    • cimetidina
  • Medicamentos de venta libre o suplementos como:
  • Aspirina u otros AINE
  • triptófano
  • Hierba de San Juan
    • tener problemas del corazón
    • tener diabetes
    • tiene problemas hepáticos
    • tiene problemas renales
    • tiene problemas de tiroides
    • tener glaucoma
    • tiene o ha tenido ataques o convulsiones
    • tiene trastorno bipolar o manía
    • tiene niveles bajos de sodio en la sangre
    • tiene presión arterial alta
    • tener colesterol alto
    • tiene o ha tenido problemas de sangrado
  • está embarazada o planea quedar embarazada. No se sabe si las tabletas de venlafaxina, USP dañarán a su bebé nonato. Hable con su proveedor de atención médica sobre los beneficios y riesgos de tratar la depresión durante el embarazo
  • está amamantando o planea amamantar. Algunas tabletas de venlafaxina, USP pueden pasar a la leche materna. Hable con su proveedor de atención médica sobre la mejor manera de alimentar a su bebé mientras toma tabletas de venlafaxina, USP.

Informe a su proveedor de atención médica sobre todos los medicamentos que toma, incluidos los medicamentos recetados y de venta libre, las vitaminas y los suplementos a base de hierbas. Las tabletas de venlafaxina, la USP y algunos medicamentos pueden interactuar entre sí, pueden no funcionar tan bien o pueden causar efectos secundarios graves.

Su proveedor de atención médica o farmacéutico puede decirle si es seguro tomar tabletas de venlafaxina, USP con sus otros medicamentos. No comience ni suspenda ningún medicamento mientras toma tabletas de venlafaxina, USP sin hablar primero con su proveedor de atención médica.

Si toma tabletas de venlafaxina, USP, no debe tomar ningún otro medicamento que contenga (venlafaxina), incluido: venlafaxina HCl.

¿Cómo debo tomar tabletas de venlafaxina, USP?

  • Tome las tabletas de venlafaxina, USP exactamente según lo prescrito. Es posible que su proveedor de atención médica deba cambiar la dosis de tabletas de venlafaxina, USP hasta que sea la dosis adecuada para usted.
  • Las tabletas de venlafaxina, USP, deben tomarse con alimentos.
  • Si olvida una dosis de tabletas de venlafaxina, USP, tome la dosis olvidada tan pronto como lo recuerde. Si es casi la hora de la próxima dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora habitual. No tome dos dosis de tabletas de venlafaxina, USP, al mismo tiempo.
  • Si toma demasiadas tabletas de venlafaxina, USP, llame a su proveedor de atención médica o al centro de control de intoxicaciones de inmediato, o busque tratamiento de emergencia.
  • Al cambiar de otro antidepresivo a tabletas de venlafaxina, es posible que su médico desee reducir primero la dosis del antidepresivo inicial para evitar efectos secundarios.

¿Qué debo evitar mientras tomo tabletas de venlafaxina, USP?

Las tabletas de venlafaxina, USP pueden causar somnolencia o pueden afectar su capacidad para tomar decisiones, pensar con claridad o reaccionar rápidamente.

No debe conducir, operar maquinaria pesada ni realizar otras actividades peligrosas hasta que sepa cómo le afectan las tabletas de venlafaxina, USP. No beba alcohol mientras usa tabletas de venlafaxina, USP.

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de las tabletas de venlafaxina, USP?

Las tabletas de venlafaxina, USP pueden causar efectos secundarios graves, que incluyen:

  • Consulte "¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre las tabletas de venlafaxina, USP?"
  • Aumento del colesterol: controle su colesterol regularmente
  • Los recién nacidos cuyas madres toman tabletas de venlafaxina, USP en el tercer trimestre pueden tener problemas inmediatamente después del nacimiento, que incluyen:
    • problemas para alimentarse y respirar
    • convulsiones
    • temblores, nerviosismo o llanto constante
    • Glaucoma de ángulo estrecho/pupilas dilatadas.

Controle la presión ocular con regularidad si usted:

  • tiene antecedentes de aumento de la presión ocular
  • están en riesgo de ciertos tipos de glaucoma

Los posibles efectos secundarios comunes en personas que toman tabletas de venlafaxina, USP incluyen:

sueños inusuales

  • problemas sexuales
  • pérdida de apetito, estreñimiento, diarrea, náuseas o vómitos, o boca seca
  • sentirse cansado, fatigado o con demasiado sueño
  • cambio en los hábitos de sueño, problemas para dormir
  • bostezando
  • temblor o estremecimiento
  • mareos, visión borrosa
  • transpiración
  • sentirse ansioso, nervioso o nervioso
  • dolor de cabeza
  • aumento de la frecuencia cardíaca

Informe a su proveedor de atención médica si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.

Estos no son todos los posibles efectos secundarios de las tabletas de venlafaxina, USP.

Para obtener más información, consulte a su proveedor de atención médica o farmacéutico.

LLAME A SU MÉDICO PARA OBTENER CONSEJOS MÉDICOS SOBRE LOS EFECTOS SECUNDARIOS. PUEDE INFORMAR LOS EFECTOS SECUNDARIOS A LA FDA AL 1-800-FDA-1088.

¿Cómo debo almacenar las tabletas de venlafaxina, USP?

  • Almacenar a 20° a 25°C (68° a 77°F) excursiones permitidas 15° a 30°C (59° a 86°F) [Ver Temperatura ambiente controlada por USP ].
  • Mantenga las tabletas de velafaxina, USP en un lugar seco.

Mantenga las tabletas de venlafaxina, USP y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.

Información general sobre las tabletas de venlafaxina, USP Los medicamentos a veces se recetan para fines distintos a los enumerados en una Guía del medicamento. No use tabletas de venlafaxina, USP para una condición para la cual no fue recetado. No le dé tabletas de venlafaxina, USP a otras personas, incluso si tienen la misma condición. Puede que les haga daño.

Esta Guía del medicamento resume la información más importante sobre las tabletas de venlafaxina, USP. Si desea obtener más información, hable con su proveedor de atención médica. Puede pedirle a su proveedor de atención médica o farmacéutico información sobre las tabletas de venlafaxina, USP escrita para profesionales de la salud.

Para informar SOSPECHAS DE REACCIONES ADVERSAS, comuníquese con Sun Pharmaceutical Industries, Inc. al 1-800-818-4555.

¿Cuáles son los ingredientes de las tabletas de venlafaxina, USP?

Principio activo: (venlafaxina)

Ingredientes inactivos:

  • Comprimidos: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, almidón pregelatinizado, glicolato de almidón sódico, óxido de hierro rojo, óxido de hierro amarillo, dióxido de silicio coloidal y estearato de magnesio

Esta Guía del medicamento ha sido aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. para todos los antidepresivos.

INDICACIONES

Trastorno depresivo mayor

Las cápsulas de liberación prolongada de Effexor XR (clorhidrato de venlafaxina) están indicadas para el tratamiento del trastorno depresivo mayor (TDM). La eficacia se estableció en tres ensayos de mantenimiento a corto plazo (4, 8 y 12 semanas) y dos a largo plazo.

Trastorno de ansiedad generalizada

Effexor XR está indicado para el tratamiento del Trastorno de Ansiedad Generalizada (TAG). La eficacia se estableció en dos ensayos controlados con placebo de 8 semanas y dos de 26 semanas.

Desorden de ansiedad social

Effexor XR está indicado para el tratamiento del Trastorno de Ansiedad Social (SAD), también conocido como fobia social. La eficacia se estableció en cuatro ensayos controlados con placebo de 12 semanas y uno de 26 semanas.

Trastorno de pánico

Effexor XR está indicado para el tratamiento del trastorno de pánico (TP), con o sin agorafobia. La eficacia se estableció en dos ensayos controlados con placebo de 12 semanas.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Effexor 37.5mg XR debe administrarse en una sola dosis con alimentos, ya sea por la mañana o por la noche, aproximadamente a la misma hora todos los días [ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ]. Cada cápsula debe tragarse entera con líquido y no dividirse, triturarse, masticarse ni colocarse en agua, o puede administrarse abriendo cuidadosamente la cápsula y rociando todo el contenido en una cucharada de puré de manzana. Esta mezcla de medicamento/alimento debe tragarse inmediatamente sin masticar y seguir con un vaso de agua para asegurar la deglución completa de los gránulos (esferoides).

Trastorno depresivo mayor

Para la mayoría de los pacientes, la dosis inicial recomendada de Effexor 37.5mg XR es de 75 mg por día, administrados en una sola dosis. Para algunos pacientes, puede ser deseable comenzar con 37,5 mg por día durante 4 a 7 días para permitir que los nuevos pacientes se adapten al medicamento antes de aumentar a 75 mg por día. Los pacientes que no respondan a la dosis inicial de 75 mg por día pueden beneficiarse de aumentos de dosis hasta un máximo de 225 mg por día. Los aumentos de dosis deben ser en incrementos de hasta 75 mg por día, según sea necesario, y deben hacerse a intervalos de no menos de 4 días, ya que los niveles plasmáticos de venlafaxina y sus principales metabolitos en estado estacionario se alcanzan en la mayoría de los pacientes en el día 4. [ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ]. En los estudios clínicos que establecieron la eficacia, se permitió la titulación ascendente a intervalos de 2 semanas o más.

Cabe señalar que, si bien la dosis máxima recomendada para pacientes ambulatorios moderadamente deprimidos también es de 225 mg por día para Effexor (liberación inmediata), los pacientes hospitalizados con depresión más grave en un estudio del programa de desarrollo de ese producto respondieron a una dosis media de 350 mg por día (rango de 150 a 375 mg por día). Se desconoce si se necesitan o no dosis más altas de Effexor 37.5 mg XR para pacientes con depresión más severa; sin embargo, la experiencia con dosis de Effexor 75 mg XR superiores a 225 mg por día es muy limitada.

Trastorno de ansiedad generalizada

Para la mayoría de los pacientes, la dosis inicial recomendada de Efexor XR es de 75 mg por día, administrados en una sola dosis. Para algunos pacientes, puede ser deseable comenzar con 37,5 mg por día durante 4 a 7 días para permitir que los nuevos pacientes se adapten al medicamento antes de aumentar a 75 mg por día. Los pacientes que no respondan a la dosis inicial de 75 mg por día pueden beneficiarse de aumentos de dosis hasta un máximo de 225 mg por día. Los aumentos de dosis deben ser en incrementos de hasta 75 mg por día, según sea necesario, y deben hacerse a intervalos de no menos de 4 días, ya que los niveles plasmáticos de venlafaxina y sus principales metabolitos en estado estacionario se alcanzan en la mayoría de los pacientes en el día 4. [ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ].

Trastorno de ansiedad social (fobia social)

La dosis recomendada es de 75 mg al día, administrados en una toma única. No hubo evidencia de que las dosis más altas confieran algún beneficio adicional.

Trastorno de pánico

La dosis inicial recomendada es de 37,5 mg por día de Effexor 75 mg XR durante 7 días. Los pacientes que no responden a 75 mg por día pueden beneficiarse de aumentos de dosis hasta un máximo de aproximadamente 225 mg por día. Los aumentos de dosis deben ser en incrementos de hasta 75 mg por día, según sea necesario, y deben realizarse a intervalos de no menos de 7 días.

Cambio de pacientes de Effexor 37,5 mg comprimidos

Los pacientes deprimidos que actualmente reciben tratamiento con una dosis terapéutica de Effexor (liberación inmediata) pueden cambiar a Effexor 37,5 mg XR a la dosis equivalente más cercana (mg por día), por ejemplo, 37,5 mg de venlafaxina dos veces al día a 75 mg de Effexor 75 mg XR una vez al día. Sin embargo, pueden ser necesarios ajustes de dosis individuales.

Poblaciones Específicas

Pacientes con insuficiencia hepática

La dosis diaria total debe reducirse en un 50 % en pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh=5-6) a moderada (Child-Pugh=7-9). En pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh=10-15) o cirrosis hepática, puede ser necesario reducir la dosis en un 50% o más [ver Uso en poblaciones específicas ].

Pacientes con insuficiencia renal

La dosis diaria total debe reducirse entre un 25 % y un 50 % en pacientes con insuficiencia renal leve (CLcr= 60-89 ml/min) o moderada (CLcr= 30-59 ml/min). En pacientes sometidos a hemodiálisis o con insuficiencia renal grave (CLcr Uso en poblaciones específicas ].

Tratamiento de mantenimiento

No hay evidencia disponible de estudios controlados que indique cuánto tiempo los pacientes con MDD, GAD, SAD o PD deben ser tratados con Efexor 75 mg XR.

En general, se acepta que los episodios agudos de MDD requieren varios meses o más de terapia farmacológica sostenida más allá de la respuesta al episodio agudo. Effexor XR/Effexor han demostrado la continuación de la respuesta en estudios clínicos de hasta 52 semanas, a la misma dosis a la que respondieron los pacientes durante el tratamiento inicial [ver Estudios clínicos ]. No se sabe si la dosis de Efexor XR necesaria para el tratamiento de mantenimiento es idéntica a la dosis necesaria para lograr una respuesta inicial. Los pacientes deben ser reevaluados periódicamente para determinar la necesidad de un tratamiento de mantenimiento y la dosis adecuada para dicho tratamiento.

En pacientes con GAD y SAD, Effexor 37.5mg XR ha demostrado ser efectivo en estudios clínicos de 6 meses. Se debe reevaluar periódicamente la necesidad de continuar con la medicación en pacientes con GAD y SAD que mejoran con el tratamiento con Efexor XR.

En un estudio clínico para la enfermedad de Parkinson, los pacientes que continuaron con Efexor 75 mg XR a la misma dosis a la que respondieron durante las 12 semanas iniciales de tratamiento experimentaron un tiempo de recaída significativamente mayor desde el punto de vista estadístico que los pacientes aleatorizados a placebo [ver Estudios clínicos ]. Se debe reevaluar periódicamente la necesidad de continuar con la medicación en pacientes con EP que mejoran con el tratamiento con Efexor XR.

Suspensión de Effexor XR

Se recomienda una reducción gradual de la dosis, en lugar de un cese abrupto, al interrumpir el tratamiento con Efexor 37,5 mg XR. En estudios clínicos con Effexor 37,5 mg XR, la reducción gradual se logró reduciendo la dosis diaria en 75 mg a intervalos de una semana. Puede ser necesaria la individualización de la reducción [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]. En algunos pacientes, puede ser necesario interrumpir el tratamiento durante un período de varios meses.

Cambio de pacientes a o desde un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) destinado a tratar trastornos psiquiátricos

Deben transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de un IMAO (destinado a tratar trastornos psiquiátricos) y el inicio de la terapia con Efexor XR. Además, se deben permitir al menos 7 días después de suspender Efexor XR antes de comenzar un IMAO destinado a tratar trastornos psiquiátricos [ver CONTRAINDICACIONES , ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES , y INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

Uso de Effexor XR con otros IMAO como Linezolid o azul de metileno intravenoso

No comience Effexor 75mg XR en un paciente que está siendo tratado con linezolid o azul de metileno por vía intravenosa, porque existe un mayor riesgo de síndrome serotoninérgico. En un paciente que requiere un tratamiento más urgente de una condición psiquiátrica, se deben considerar otras intervenciones, incluida la hospitalización [ver CONTRAINDICACIONES ].

En algunos casos, un paciente que ya recibe terapia con Effexor 37.5mg XR puede requerir tratamiento urgente con linezolid o azul de metileno intravenoso. Si no se encuentran disponibles alternativas aceptables a linezolid o azul de metileno intravenoso y se considera que los beneficios potenciales del tratamiento con linezolid o azul de metileno intravenoso superan los riesgos del síndrome serotoninérgico en un paciente en particular, Effexor XR debe suspenderse de inmediato y linezolid o azul de metileno intravenoso. se puede administrar Vigile al paciente en busca de síntomas del síndrome serotoninérgico durante 7 días o hasta 24 horas después de la última dosis de linezolid o azul de metileno intravenoso, lo que ocurra primero. La terapia con Effexor 75 mg XR se puede reanudar 24 horas después de la última dosis de linezolid o azul de metileno intravenoso [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

No está claro el riesgo de administrar azul de metileno por vías no intravenosas (como comprimidos orales o inyección local) o en dosis intravenosas muy inferiores a 1 mg/kg de forma concomitante con Efexor XR. No obstante, el médico debe ser consciente de la posibilidad de síntomas emergentes del síndrome serotoninérgico con dicho uso [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

CÓMO SUMINISTRADO

Formas de dosificación y concentraciones

Las cápsulas de liberación prolongada de 37,5 mg de Effexor XR® (clorhidrato de venlafaxina) están disponibles en las siguientes concentraciones:

  • Cápsulas de 37,5 mg (tapa gris/cuerpo melocotón con “W” y “Effexor 75mg XR” en la tapa y “37.5” en el cuerpo)
  • Cápsulas de 75 mg (tapa y cuerpo de durazno con “W” y “Effexor 37.5mg XR” en la tapa y “75” en el cuerpo)
  • Cápsulas de 150 mg (tapa y cuerpo naranja oscuro con “W” y “Effexor 75mg XR” en la tapa y “150” en el cuerpo)

Almacenamiento y manipulación

Effexor XR® (clorhidrato de venlafaxina) cápsulas de liberación prolongada están disponibles de la siguiente manera:

CDN 0008-0837-20, frasco de 15 cápsulas en envase de unidad de uso. CDN 0008-0837-21, frasco de 30 cápsulas en envase de unidad de uso. CDN 0008-0837-22, frasco de 90 cápsulas en envase de unidad de uso. CDN 0008-0837-03, caja de 10 blísteres Redipak® de 10 cápsulas cada uno.

CDN 0008-0833-20, frasco de 15 cápsulas en envase de unidad de uso. CDN 0008-0833-21, frasco de 30 cápsulas en envase de unidad de uso. CDN 0008-0833-22, frasco de 90 cápsulas en envase de unidad de uso. CDN 0008-0833-03, caja de 10 blísteres Redipak® de 10 cápsulas cada uno.

CDN 0008-0836-20, frasco de 15 cápsulas en envase de unidad de uso. CDN 0008-0836-21, frasco de 30 cápsulas en envase de unidad de uso. CDN 0008-0836-22, frasco de 90 cápsulas en envase de unidad de uso. CDN 0008-0836-03, caja de 10 blísteres Redipak® de 10 cápsulas cada uno.

  • 37,5 miligramos , tapa gris/cuerpo melocotón con “W” y “Effexor XR” en la tapa y “37.5” en el cuerpo.
  • 75 miligramos , tapa y cuerpo de durazno con "W" y "Effexor 37.5mg XR" en la tapa y "75" en el cuerpo.
  • 150 miligramos tapa y cuerpo naranja oscuro con “W” y “Effexor XR” en la tapa y “150” en el cuerpo.

Almacenar a temperatura ambiente controlada, 20° a 25°C (68° a 77°F).

El paquete de unidad de uso está diseñado para dispensarse como una unidad.

Distribuido por: Wyeth Pharmaceuticals LLC, una subsidiaria de Pfizer Inc, Filadelfia, PA 19101. Revisado: noviembre de 2021

EFECTOS SECUNDARIOS

Las siguientes reacciones adversas se analizan con mayor detalle en otras secciones de la etiqueta:

  • Hipersensibilidad [ver CONTRAINDICACIONES ]
  • Pensamientos y conductas suicidas en niños, adolescentes y adultos [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
  • Síndrome serotoninérgico [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
  • Elevaciones en la presión arterial [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
  • Sangrado anormal [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
  • Glaucoma de ángulo cerrado [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
  • Activación de manía/hipomanía [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
  • Síndrome de discontinuación [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
  • Convulsión [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
  • Hiponatremia [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
  • Cambios de peso y altura en pacientes pediátricos [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
  • Cambios en el apetito en pacientes pediátricos [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
  • Enfermedad pulmonar intersticial y neumonía eosinofílica [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
  • Disfunción sexual [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]

Experiencia en estudios clínicos

Debido a que los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas de los estudios clínicos de otro fármaco y es posible que no reflejen las tasas observadas en la práctica.

Reacciones adversas más comunes

Las reacciones adversas observadas con mayor frecuencia en la base de datos de estudios clínicos en pacientes tratados con Efexor XR en MDD, GAD, SAD y PD (incidencia ≥ 5 % y al menos el doble de la tasa del placebo) fueron: náuseas (30,0 %), somnolencia (15,3 %), sequedad de boca (14,8 %), sudoración (11,4 %), eyaculación anormal (9,9 %), anorexia (9,8 %), estreñimiento (9,3 %), impotencia (5,3 %) y disminución de la libido (5,1 %).

Reacciones adversas notificadas como motivos para la interrupción del tratamiento
En combinación con los estudios previos a la comercialización controlados con placebo a corto plazo para todas las indicaciones, el 12 % de los 3558 pacientes que recibieron Efexor XR (37,5-225 mg) interrumpieron el tratamiento debido a una experiencia adversa, en comparación con el 4 % de los 2197 pacientes tratados con placebo. en esos estudios.

Las reacciones adversas más comunes que llevaron a la interrupción en ≥ 1 % de los pacientes tratados con Efexor XR en los estudios a corto plazo (hasta 12 semanas) en todas las indicaciones se muestran en la Tabla 7.

Reacciones adversas comunes en estudios controlados con placebo

El número de pacientes que recibieron dosis múltiples de Efexor XR durante la evaluación previa a la comercialización para cada indicación aprobada se muestra en la Tabla 8. Las condiciones y la duración de la exposición a venlafaxina en todos los programas de desarrollo variaron mucho e incluyeron (en categorías superpuestas) tratamientos abiertos y dobles. estudios ciegos, estudios no controlados y controlados, estudios de pacientes hospitalizados (solo Effexor) y ambulatorios, estudios de dosis fija y de titulación.

La incidencia de reacciones adversas comunes (aquellas que ocurrieron en ≥ 2% de los pacientes tratados con Efexor XR [357 pacientes con MDD, 1,381 pacientes con GAD, 819 pacientes con SAD y 1,001 pacientes con PD] y con mayor frecuencia que con placebo) en pacientes tratados con Efexor XR a corto Los estudios clínicos a plazo, controlados con placebo, de dosis fija y flexible (dosis de 37,5 a 225 mg por día) se muestran en la Tabla 9.

El perfil de reacciones adversas no difirió sustancialmente entre las diferentes poblaciones de pacientes.

Otras reacciones adversas observadas en estudios clínicos

Cuerpo en su conjunto: Reacción de fotosensibilidad, escalofríos

Sistema cardiovascular: Hipotensión postural, síncope, hipotensión, taquicardia

Sistema digestivo: Hemorragia gastrointestinal [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ],

bruxismo Sistema hemático/linfático: Equimosis [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]

Metabólico/Nutricional: Hipercolesterolemia, aumento de peso [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ], pérdida de peso [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]

Sistema nervioso: Convulsiones [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ], reacción maníaca [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ], agitación, confusión, acatisia, alucinaciones, hipertonía, mioclonía, despersonalización, apatía

Piel y apéndices: Urticaria, prurito, exantema, alopecia

Sentidos especiales: Midriasis, alteración de la acomodación, tinnitus, alteración del gusto

Sistema urogenital: Retención urinaria, dificultad para orinar, incontinencia urinaria, aumento de la frecuencia urinaria, trastornos menstruales asociados con aumento del sangrado o aumento del sangrado irregular (p. ej., menorragia, metrorragia)

Cambios en los signos vitales

En estudios previos a la comercialización controlados con placebo, hubo aumentos en la presión arterial media (consulte la Tabla 10). En la mayoría de las indicaciones, fue evidente un aumento relacionado con la dosis en la presión arterial sistólica y diastólica media en posición supina en pacientes tratados con Efexor 37,5 mg XR. En todos los estudios clínicos en MDD, GAD, SAD y PD, el 1,4 % de los pacientes de los grupos de Efexor XR experimentaron un aumento de la SDBP de ≥15 mm Hg junto con una presión arterial ≥ 105 mm Hg, en comparación con el 0,9 % de los pacientes de los grupos de Efexor XR. grupos placebo. De manera similar, el 1 % de los pacientes en los grupos de Efexor 37,5 mg XR experimentaron un aumento en la SSBP de ≥ 20 mm Hg con una presión arterial ≥ 180 mm Hg, en comparación con el 0,3 % de los pacientes en los grupos de placebo.

El tratamiento con Efexor 37.5 mg XR se asoció con hipertensión sostenida (definida como presión arterial diastólica en decúbito supino [SDBP] emergente del tratamiento ≥ 90 mm Hg y ≥ 10 mm Hg por encima del valor inicial durante tres visitas consecutivas de terapia (consulte la Tabla 11). de los pacientes recibieron dosis medias de Efexor XR de más de 300 mg por día en estudios clínicos para evaluar completamente la incidencia de aumentos sostenidos en la presión arterial con estas dosis más altas.

Effexor 37.5 mg XR se asoció con aumentos medios en la frecuencia del pulso en comparación con el placebo en estudios controlados con placebo previos a la comercialización (consulte la Tabla 12) [consulte ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Cambios de laboratorio

Colesterol sérico

Effexor XR se asoció con aumentos medios finales en las concentraciones de colesterol sérico en comparación con disminuciones medias finales para el placebo en estudios clínicos previos a la comercialización de MDD, GAD, SAD y PD (Tabla 13).

El tratamiento con cápsulas de liberación prolongada de 75 mg de Effexor XR (clorhidrato de venlafaxina) durante hasta 12 semanas en ensayos controlados con placebo previos a la comercialización para el trastorno depresivo mayor se asoció con un aumento medio final durante el tratamiento en la concentración de colesterol sérico de aproximadamente 1,5 mg/dl en comparación con un disminución final media de 7,4 mg/dL para el placebo. El tratamiento con Efexor XR por hasta 8 semanas y hasta 6 meses en ensayos de GAD controlados con placebo previos a la comercialización se asoció con aumentos medios finales durante la terapia en la concentración de colesterol sérico de aproximadamente 1,0 mg/dL y 2,3 mg/dL, respectivamente, mientras que los sujetos que recibieron placebo experimentaron disminuciones finales medias de 4,9 mg/dL y 7,7 mg/dL, respectivamente. El tratamiento con Efexor XR por hasta 12 semanas y hasta 6 meses en estudios previos a la comercialización del Trastorno de Ansiedad Social controlado con placebo se asoció con aumentos medios finales durante la terapia en la concentración de colesterol sérico de aproximadamente 7.9 mg/dL y 5.6 mg/dL, respectivamente, en comparación con con disminuciones finales medias de 2,9 y 4,2 mg/dL, respectivamente, para el placebo. El tratamiento con Efexor XR durante hasta 12 semanas en ensayos de trastorno de pánico controlados con placebo previos a la comercialización se asoció con aumentos medios finales durante la terapia en la concentración de colesterol sérico de aproximadamente 5,8 mg/dL en comparación con una disminución media final de 3,7 mg/dL para el placebo.

Los pacientes tratados con Effexor (liberación inmediata) durante al menos 3 meses en ensayos de extensión de 12 meses controlados con placebo tuvieron un aumento medio final durante la terapia en el colesterol total de 9,1 mg/dL en comparación con una disminución de 7,1 mg/dL entre los pacientes tratados con placebo. pacientes tratados. Este aumento dependió de la duración durante el período de estudio y tendió a ser mayor con dosis más altas. Aumentos clínicamente relevantes en el colesterol sérico, definidos como 1) un aumento final durante la terapia en el colesterol sérico ≥50 mg/dL desde el inicio y hasta un valor ≥261 mg/dL, o 2) un aumento promedio durante la terapia en el colesterol sérico ≥ Se registraron 50 mg/dl desde el inicio y hasta un valor ≥261 mg/dl en el 5,3 % de los pacientes tratados con venlafaxina y en el 0,0 % de los pacientes tratados con placebo.

Trigliceridos sericos

Effexor 75 mg XR se asoció con aumentos medios finales durante el tratamiento en los triglicéridos séricos en ayunas en comparación con el placebo en estudios clínicos previos a la comercialización de SAD y PD de hasta 12 semanas (datos agrupados) y 6 meses de duración (Tabla 14).

Pacientes pediátricos

En general, el perfil de reacciones adversas de venlafaxina (en estudios clínicos controlados con placebo) en niños y adolescentes (de 6 a 17 años) fue similar al observado en adultos. Al igual que con los adultos, se observaron disminución del apetito, pérdida de peso, aumento de la presión arterial y aumento del colesterol sérico [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES y Uso en poblaciones específicas ].

En estudios clínicos pediátricos, se observó la reacción adversa ideación suicida.

En particular, se observaron las siguientes reacciones adversas en pacientes pediátricos: dolor abdominal, agitación, dispepsia, equimosis, epistaxis y mialgia.

Reacciones adversas identificadas durante el uso posterior a la aprobación

Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de Efexor XR. Debido a que estas reacciones son informadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco:

Cuerpo en su conjunto: Anafilaxia, angioedema

Sistema cardiovascular: Prolongación del intervalo QT, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular (incluyendo torsade de pointes), miocardiopatía de takotsubo

Sistema digestivo: pancreatitis

Sistema hemático/linfático: Sangrado de las membranas mucosas [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ], discrasias sanguíneas (incluyendo agranulocitosis, anemia aplásica, neutropenia y pancitopenia), tiempo de sangrado prolongado, trombocitopenia

Metabólico/Nutricional: Hiponatremia [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ], Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ], pruebas de función hepática anormales, hepatitis, aumento de prolactina

Musculoesquelético: Rabdomiolisis

Sistema nervioso: Síndrome neuroléptico maligno (SNM) [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ], síndrome serotoninérgico [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ], delirio, reacciones extrapiramidales (incluyendo distonía y discinesia), alteración de la coordinación y el equilibrio, discinesia tardía

Sistema respiratorio: Disnea, enfermedad pulmonar intersticial, eosinofilia pulmonar [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]

Piel y apéndices: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme

Sentidos especiales: Glaucoma de ángulo cerrado [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Fármacos activos en el sistema nervioso central (SNC)

No se ha evaluado sistemáticamente el riesgo de usar venlafaxina en combinación con otros fármacos activos en el SNC. En consecuencia, se recomienda precaución cuando Effexor XR se toma en combinación con otros medicamentos activos en el SNC.

Inhibidores de la monoaminooxidasa

Se han informado reacciones adversas, algunas de las cuales fueron graves, en pacientes a los que se les interrumpió recientemente un IMAO y comenzaron a tomar antidepresivos con propiedades farmacológicas similares a Efexor XR (IRSN o ISRS), o a quienes se les interrumpió recientemente la terapia con IRSN o ISRS antes. al inicio de un IMAO [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN , CONTRAINDICACIONES y ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Fármacos serotoninérgicos

Con base en el mecanismo de acción de Efexor XR y el potencial para el síndrome serotoninérgico, se recomienda precaución cuando Efexor XR se coadministre con otros medicamentos que puedan afectar los sistemas de neurotransmisores serotoninérgicos, como triptanos, ISRS, otros IRSN, linezolid (un antibiótico que es un IMAO reversible no selectivo), litio, tramadol o hierba de San Juan. Si el tratamiento concomitante con Efexor XR y estos medicamentos está clínicamente justificado, se recomienda una cuidadosa observación del paciente, particularmente durante el inicio del tratamiento y los aumentos de dosis. No se recomienda el uso concomitante de Effexor 75 mg XR con suplementos de triptófano [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN , CONTRAINDICACIONES , y ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Fármacos que interfieren con la hemostasia (p. ej., AINE, aspirina y warfarina)

La liberación de serotonina por las plaquetas juega un papel importante en la hemostasia. El uso de fármacos psicotrópicos que interfieren con la recaptación de serotonina se asocia con la aparición de hemorragia digestiva alta y el uso concomitante de AINE o aspirina puede potenciar este riesgo de hemorragia [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]. Se han informado efectos anticoagulantes alterados, incluido un aumento del sangrado, cuando se coadministran ISRS e IRSN con warfarina. Los pacientes que reciben terapia con warfarina deben ser monitoreados cuidadosamente cuando se inicia o suspende Efexor 37.5mg XR.

Agentes de pérdida de peso

No se ha establecido la seguridad y eficacia de la terapia con venlafaxina en combinación con agentes para la pérdida de peso, incluida la fentermina. No se recomienda la administración conjunta de Efexor XR y agentes para la pérdida de peso. Effexor XR no está indicado para la pérdida de peso solo o en combinación con otros productos.

Efectos de otras drogas en Effexor XR

Figura 1: Efecto de los fármacos que interactúan sobre la farmacocinética de la venlafaxina y el metabolito activo O-desmetilvenlafaxina (ODV).

Effect of interacting drugs on the pharmacokinetics of venlafaxine and active metabolite O-desmethylvenlafaxine (ODV) - Illustration

Efectos de Effexor XR en otras drogas

Figura 2: Efecto de la venlafaxina sobre la farmacocinética de fármacos que interactúan y sus metabolitos activos.

Effect of venlafaxine on the pharmacokinetics interacting drugs and their active metabolites - Illustration

Nota

La administración de venlafaxina en un régimen estable no exageró los efectos psicomotores y psicométricos inducidos por el etanol en estos mismos sujetos cuando no estaban recibiendo venlafaxina.

Interacciones entre fármacos y pruebas de laboratorio

Se han informado falsos positivos en las pruebas de detección de fenciclidina (PCP) y anfetamina en orina en pacientes que toman venlafaxina. Esto se debe a la falta de especificidad de las pruebas de detección. Se pueden esperar resultados falsos positivos durante varios días después de la interrupción del tratamiento con venlafaxina. Las pruebas de confirmación, como la cromatografía de gases/espectrometría de masas, distinguirán la venlafaxina del PCP y la anfetamina.

Abuso y dependencia de drogas

Sustancia controlada

Effexor 75mg XR no es una sustancia controlada.

Abuso

Si bien la venlafaxina no se ha estudiado sistemáticamente en estudios clínicos por su potencial de abuso, no hubo indicios de un comportamiento de búsqueda de drogas en los estudios clínicos. Sin embargo, no es posible predecir, sobre la base de la experiencia previa a la comercialización, el grado en que un fármaco activo sobre el SNC será mal utilizado, desviado y/o abusado una vez comercializado. En consecuencia, los médicos deben evaluar cuidadosamente a los pacientes en busca de antecedentes de abuso de drogas y seguirlos de cerca, observándolos en busca de signos de uso indebido o abuso de venlafaxina (p. ej., desarrollo de tolerancia, aumento de la dosis, comportamiento de búsqueda de drogas).

Dependencia

Los estudios in vitro revelaron que la venlafaxina prácticamente no tiene afinidad por los receptores de opiáceos, benzodiacepinas, fenciclidina (PCP) o ácido N-metil-D-aspártico (NMDA).

No se encontró que la venlafaxina tuviera actividad estimulante significativa del SNC en roedores. En estudios de discriminación de drogas en primates, la venlafaxina no mostró un riesgo significativo de abuso de estimulantes o depresores.

Se han informado efectos de discontinuación en pacientes que reciben venlafaxina [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN ].

ADVERTENCIAS

Incluido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección

PRECAUCIONES

Pensamientos y conductas suicidas en niños, adolescentes y adultos jóvenes

Los pacientes con trastorno depresivo mayor (MDD), tanto adultos como pediátricos, pueden experimentar un empeoramiento de su depresión y/o la aparición de ideación y comportamiento suicida (suicidalidad) o cambios inusuales en el comportamiento, estén o no tomando medicamentos antidepresivos, y esto el riesgo puede persistir hasta que ocurra una remisión significativa. El suicidio es un riesgo conocido de depresión y ciertos otros trastornos psiquiátricos, y estos trastornos en sí mismos son los predictores más fuertes de suicidio. Sin embargo, desde hace mucho tiempo existe la preocupación de que los antidepresivos puedan tener un papel en la inducción del empeoramiento de la depresión y la aparición de tendencias suicidas en ciertos pacientes durante las primeras fases del tratamiento. Los análisis combinados de estudios a corto plazo controlados con placebo de medicamentos antidepresivos (ISRS y otros) mostraron que estos medicamentos aumentan el riesgo de pensamientos y conductas suicidas (tendencia suicida) en niños, adolescentes y adultos jóvenes (edades 18-24) con MDD y otros trastornos psiquiátricos. Los estudios a corto plazo no mostraron un aumento en el riesgo de tendencias suicidas con antidepresivos en comparación con placebo en adultos mayores de 24 años; hubo una reducción con los antidepresivos en comparación con el placebo en adultos de 65 años o más.

Los análisis agrupados de estudios controlados con placebo en niños y adolescentes con TDM, trastorno obsesivo compulsivo (TOC) u otros trastornos psiquiátricos incluyeron un total de 24 estudios a corto plazo de 9 fármacos antidepresivos en más de 4400 pacientes. Los análisis agrupados de estudios controlados con placebo en adultos con MDD u otros trastornos psiquiátricos incluyeron un total de 295 estudios a corto plazo (mediana de duración de 2 meses) de 11 fármacos antidepresivos en más de 77 000 pacientes. Hubo una variación considerable en el riesgo de suicidio entre los fármacos, pero una tendencia hacia un aumento en los pacientes más jóvenes para casi todos los fármacos estudiados. Hubo diferencias en el riesgo absoluto de suicidio entre las diferentes indicaciones, con la mayor incidencia en MDD. Sin embargo, las diferencias de riesgo (fármaco versus placebo) fueron relativamente estables dentro de los estratos de edad y entre las indicaciones. Estas diferencias de riesgo (diferencia fármaco-placebo en el número de casos de tendencias suicidas por cada 1000 pacientes tratados) se proporcionan en la Tabla 1.

No se produjeron suicidios en ninguno de los estudios pediátricos. Hubo suicidios en los estudios de adultos, pero el número no fue suficiente para llegar a ninguna conclusión sobre el efecto del fármaco sobre el suicidio.

Se desconoce si el riesgo de suicidio se extiende al uso a largo plazo, es decir, más allá de varios meses. Sin embargo, existe evidencia sustancial de estudios de mantenimiento controlados con placebo en adultos con depresión de que el uso de antidepresivos puede retrasar la recurrencia de la depresión.

Todos los pacientes que reciben tratamiento con antidepresivos por cualquier indicación deben ser monitoreados adecuadamente y observados de cerca por si empeoran clínicamente, tienen tendencias suicidas y cambios inusuales en el comportamiento, especialmente durante los meses iniciales de un ciclo de terapia con medicamentos, o en momentos de cambios de dosis, ya sea aumentos o disminuye.

Los siguientes síntomas, ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad, acatisia (inquietud psicomotora), hipomanía y manía, se han informado en pacientes adultos y pediátricos tratados con antidepresivos para MDD, así como para otras indicaciones, tanto psiquiátricas como no psiquiátricas. Aunque no se ha establecido un vínculo causal entre la aparición de tales síntomas y el empeoramiento de la depresión y/o la aparición de impulsos suicidas, existe la preocupación de que tales síntomas puedan representar precursores de tendencias suicidas emergentes.

Se debe considerar cambiar el régimen terapéutico, incluida la posibilidad de suspender el medicamento, en pacientes cuya depresión empeora persistentemente, o que están experimentando tendencias suicidas emergentes o síntomas que podrían ser precursores de un empeoramiento de la depresión o tendencias suicidas, especialmente si estos síntomas son severos, abruptos. en el inicio, o no formaban parte de los síntomas de presentación del paciente.

Si se ha tomado la decisión de suspender el tratamiento, se debe disminuir la medicación tan rápido como sea posible, pero reconociendo que la interrupción abrupta puede estar asociada con ciertos síntomas [ver Síndrome de discontinuación y DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN ].

Se debe alertar a las familias y cuidadores de pacientes que reciben tratamiento con antidepresivos por MDD u otras indicaciones, tanto psiquiátricas como no psiquiátricas, sobre la necesidad de monitorear a los pacientes para detectar la aparición de agitación, irritabilidad, cambios inusuales en el comportamiento y los otros síntomas descritos anteriormente, como así como el surgimiento de tendencias suicidas, e informar dichos síntomas de inmediato a los proveedores de atención médica. Dicho seguimiento debe incluir la observación diaria por parte de las familias y los cuidadores. Las recetas de Efexor XR deben hacerse para la cantidad más pequeña de cápsulas que sea compatible con el buen manejo del paciente, a fin de reducir el riesgo de sobredosis.

Detección de pacientes para el trastorno bipolar

Un episodio depresivo mayor puede ser la presentación inicial del trastorno bipolar. En general, se cree (aunque no se ha establecido en estudios controlados) que tratar un episodio de este tipo con un antidepresivo solo puede aumentar la probabilidad de precipitación de un episodio mixto/maníaco en pacientes con riesgo de trastorno bipolar. Se desconoce si alguno de los síntomas descritos anteriormente representa tal conversión. Sin embargo, antes de iniciar el tratamiento con un antidepresivo, los pacientes con síntomas depresivos deben someterse a un cribado adecuado para determinar si tienen riesgo de trastorno bipolar; dicha evaluación debe incluir un historial psiquiátrico detallado, incluidos antecedentes familiares de suicidio, trastorno bipolar y depresión. Cabe señalar que Effexor XR no está aprobado para su uso en el tratamiento de la depresión bipolar.

Síndrome de serotonina

Se ha informado el desarrollo de un síndrome serotoninérgico potencialmente mortal con inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) e ISRS, incluido Efexor XR solo, pero particularmente con el uso concomitante de otros medicamentos serotoninérgicos (incluidos triptanos, antidepresivos tricíclicos, fentanilo, litio, tramadol, triptófano, buspirona, anfetaminas y hierba de San Juan) y con fármacos que alteran el metabolismo de la serotonina en particular, los IMAO, tanto los destinados al tratamiento de trastornos psiquiátricos como otros, como la linezolida o el azul de metileno intravenoso).

Los síntomas del síndrome serotoninérgico pueden incluir cambios en el estado mental (p. ej., agitación, alucinaciones, delirio, coma), inestabilidad autonómica (p. ej., taquicardia, presión arterial lábil, hipertermia, diaforesis, sofocos y mareos), síntomas neuromusculares (p. ej., temblor, rigidez, mioclonías , hiperreflexia, falta de coordinación); convulsiones y síntomas gastrointestinales (p. ej., náuseas, vómitos, diarrea). Los pacientes deben ser monitoreados por la aparición del síndrome serotoninérgico.

Está contraindicado el uso concomitante de Efexor XR con IMAO (destinados a tratar trastornos psiquiátricos). Effexor XR tampoco debe iniciarse en un paciente que está siendo tratado con IMAO como linezolid o azul de metileno intravenoso. Todos los informes con azul de metileno que proporcionaron información sobre la vía de administración involucraron la administración intravenosa en el rango de dosis de 1 mg/kg a 8 mg/kg. Ningún informe involucró la administración de azul de metileno por otras vías (como tabletas orales o inyección local en tejido) o en dosis más bajas. Puede haber circunstancias en las que sea necesario iniciar el tratamiento con un IMAO como linezolid o azul de metileno intravenoso en un paciente que toma Effexor 37.5 mg XR. Effexor XR debe interrumpirse antes de iniciar el tratamiento con el IMAO [ver CONTRAINDICACIONES , DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN , y INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

Si se justifica clínicamente el uso concomitante de Efexor 37.5 mg XR con otros medicamentos serotoninérgicos (p. ej., triptanos, antidepresivos tricíclicos, mirtazapina, fentanilo, litio, tramadol, buspirona, anfetaminas, triptófano o hierba de San Juan), se debe observar detenidamente. del paciente, particularmente durante el inicio del tratamiento y los aumentos de dosis [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ]. Los pacientes deben ser conscientes del riesgo potencial del síndrome serotoninérgico. El tratamiento con Efexor XR y cualquier agente serotoninérgico concomitante debe suspenderse inmediatamente si ocurren los eventos anteriores y debe iniciarse un tratamiento sintomático de apoyo.

Elevaciones en la presión arterial

En ensayos controlados, hubo aumentos relacionados con la dosis en la presión arterial sistólica y diastólica, así como casos de hipertensión sostenida [ver REACCIONES ADVERSAS ].

Controle la presión arterial antes de iniciar el tratamiento con Effexor 37.5mg XR y regularmente durante el tratamiento. Controle la hipertensión preexistente antes de iniciar el tratamiento con Effexor 75mg XR. Tenga cuidado al tratar a pacientes con hipertensión preexistente o condiciones cardiovasculares o cerebrovasculares que puedan verse comprometidas por aumentos en la presión arterial. La elevación sostenida de la presión arterial puede conducir a resultados adversos. Se han informado casos de presión arterial elevada que requirieron tratamiento inmediato con Efexor XR. Considere la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento para los pacientes que experimenten un aumento sostenido de la presión arterial.

En todos los estudios clínicos con Efexor 37,5 mg, el 1,4 % de los pacientes en los grupos tratados con Efexor XR experimentaron un aumento de ≥15 mm Hg en la presión arterial diastólica en posición supina (SDBP) ≥ 105 mm Hg, en comparación con el 0,9 % de los pacientes en los grupos de placebo. De manera similar, el 1 % de los pacientes en los grupos tratados con Efexor 75 mg XR experimentaron un aumento de ≥ 20 mm Hg en la presión arterial sistólica (SSBP) en decúbito supino con presión arterial ≥ 180 mm Hg, en comparación con el 0,3 % de los pacientes en los grupos de placebo [consulte la Tabla 10 en REACCIONES ADVERSAS ]. El tratamiento con Effexor 75 mg XR se asoció con hipertensión sostenida (definida como SDBP emergente del tratamiento ≥ 90 mm Hg y ≥ 10 mm Hg por encima del valor inicial durante tres visitas consecutivas de terapia [consulte la Tabla 11 en REACCIONES ADVERSAS ]. Un número insuficiente de pacientes recibió dosis medias de Effexor 37,5 mg XR de más de 300 mg por día en estudios clínicos para evaluar completamente la incidencia de aumentos sostenidos en la presión arterial con estas dosis más altas.

Sangrado anormal

Los ISRS y los IRSN, incluido Effexor 37.5 mg XR, pueden aumentar el riesgo de eventos hemorrágicos, que van desde equimosis, hematomas, epistaxis, petequias y hemorragia gastrointestinal hasta hemorragia potencialmente mortal. El uso concomitante de aspirina, medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), warfarina y otros anticoagulantes u otros medicamentos que se sabe que afectan la función plaquetaria pueden aumentar este riesgo. Informes de casos y estudios epidemiológicos (casos y controles y diseño de cohortes) han demostrado una asociación entre el uso de fármacos que interfieren con la recaptación de serotonina y la aparición de hemorragia gastrointestinal. Advierta a los pacientes sobre el riesgo de sangrado asociado con el uso concomitante de Efexor 75 mg XR y AINE, aspirina u otras drogas que afectan la coagulación.

Glaucoma de ángulo cerrado

La dilatación pupilar que ocurre después del uso de muchos medicamentos antidepresivos, incluido Effexor XR, puede desencadenar un ataque de ángulo cerrado en un paciente con ángulos anatómicamente estrechos que no tienen una iridectomía permeable.

Activación de manía/hipomanía

Se informó manía o hipomanía en pacientes tratados con Efexor 37.5 mg XR en los estudios previos a la comercialización en MDD, SAD y PD (consulte la Tabla 2). También se ha informado manía/hipomanía en una pequeña proporción de pacientes con trastornos del estado de ánimo que fueron tratados con otros medicamentos comercializados para tratar el TDM. Effexor 37.5mg XR debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía o hipomanía.

Síndrome de discontinuación

Los síntomas de discontinuación han sido evaluados sistemáticamente en pacientes que toman venlafaxina, incluyendo análisis prospectivos de estudios clínicos en GAD y encuestas retrospectivas de estudios en MDD y SAD. Se ha encontrado que la interrupción abrupta o la reducción de la dosis de venlafaxina en varias dosis está asociada con la aparición de nuevos síntomas, cuya frecuencia aumenta con el aumento del nivel de la dosis y con una mayor duración del tratamiento. Los síntomas informados incluyen agitación, anorexia, ansiedad, confusión, alteración de la coordinación y el equilibrio, diarrea, mareos, sequedad de boca, estado de ánimo disfórico, fasciculación, fatiga, síntomas parecidos a los de la gripe, dolores de cabeza, hipomanía, insomnio, náuseas, nerviosismo, pesadillas, alteraciones sensoriales ( incluyendo sensaciones eléctricas similares a descargas), somnolencia, sudoración, temblores, vértigo y vómitos.

Ha habido informes posteriores a la comercialización de síntomas graves de interrupción que pueden ser prolongados y graves. Se han observado suicidio consumado, pensamientos suicidas, agresión y comportamiento violento en pacientes durante la reducción de la dosis de Efexor 75 mg XR, incluso durante la suspensión. Otros informes posteriores a la comercialización describen cambios visuales (como visión borrosa o dificultad para enfocar) y aumento de la presión arterial después de suspender o reducir la dosis de Efexor XR.

Durante la comercialización de Efexor XR, otros IRSN e ISRS, hubo informes espontáneos de otros eventos adversos que ocurrieron tras la interrupción de estos medicamentos, particularmente cuando fue abrupto, incluidos los siguientes: irritabilidad, letargo, labilidad emocional, tinnitus y convulsiones.

Los pacientes deben ser monitoreados por estos síntomas cuando suspendan el tratamiento con Efexor XR. Se recomienda una reducción gradual de la dosis, en lugar de un cese abrupto. Si aparecen síntomas intolerables tras una disminución de la dosis o tras la interrupción del tratamiento, se puede considerar la reanudación de la dosis prescrita anteriormente. Posteriormente, el proveedor de atención médica puede continuar disminuyendo la dosis, pero a un ritmo más gradual. En algunos pacientes, es posible que sea necesario suspender la interrupción durante un período de varios meses [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN ].

convulsiones

Se han producido convulsiones con el tratamiento con venlafaxina. Effexor 75mg XR, como muchos antidepresivos, debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones y debe suspenderse en cualquier paciente que desarrolle convulsiones. [Debe mitigar el riesgo: Factores de riesgo, medicamentos concomitantes que reducen el umbral de convulsiones.]

hiponatremia

La hiponatremia puede ocurrir como resultado del tratamiento con ISRS e IRSN, incluido Efexor 37.5 mg XR. En muchos casos, la hiponatremia parece ser el resultado del síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH). Se han notificado casos con sodio sérico inferior a 110 mmol/L. Los pacientes de edad avanzada pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hiponatremia con los ISRS y los IRSN [ver Uso en poblaciones específicas ]. Además, los pacientes que toman diuréticos, o aquellos que tienen depleción de volumen, pueden estar en mayor riesgo. Considere la interrupción de Efexor 37.5 mg XR en pacientes con hiponatremia sintomática e instituya la intervención médica adecuada.

Los signos y síntomas de la hiponatremia incluyen dolor de cabeza, dificultad para concentrarse, deterioro de la memoria, confusión, debilidad e inestabilidad, lo que puede provocar caídas. Los signos y síntomas asociados con casos más graves y/o agudos incluyen alucinaciones, síncope, convulsiones, coma, paro respiratorio y muerte.

Cambios de peso y altura en pacientes pediátricos

Cambios de peso

El cambio promedio en el peso corporal y la incidencia de pérdida de peso (porcentaje de pacientes que perdieron un 3,5 % o más) en los estudios pediátricos controlados con placebo en MDD, GAD y SAD se muestran en las Tablas 3 y 4.

La pérdida de peso no se limitó a pacientes con anorexia emergente del tratamiento [ver Cambios en el apetito en pacientes pediátricos ].

Los riesgos asociados con el uso a largo plazo de Efexor XR de 75 mg se evaluaron en un estudio MDD abierto de niños y adolescentes que recibieron Efexor XR durante un máximo de seis meses. Los niños y adolescentes del estudio tuvieron aumentos de peso inferiores a los esperados, según los datos de compañeros de la misma edad y sexo. La diferencia entre el aumento de peso observado y el aumento de peso esperado fue mayor para los niños (

Cambios de altura

La Tabla 5 muestra el aumento de estatura promedio en pacientes pediátricos en los estudios a corto plazo, MDD, GAD y SAD controlados con placebo. Las diferencias en los aumentos de altura en los estudios GAD y MDD fueron más notables en pacientes menores de doce años.

En el estudio MDD de etiqueta abierta de seis meses, los niños y adolescentes tuvieron aumentos de estatura menores a los esperados, según los datos de pares de la misma edad y sexo. La diferencia entre las tasas de crecimiento observadas y esperadas fue mayor para los niños (

Cambios en el apetito en pacientes pediátricos

La disminución del apetito (notificada como anorexia emergente del tratamiento) se observó con más frecuencia en los pacientes tratados con Efexor XR que en los pacientes tratados con placebo en la evaluación previa a la comercialización de Efexor XR para MDD, GAD y SAD (consulte la Tabla 6).

Enfermedad pulmonar intersticial y neumonía eosinofílica

Rara vez se han notificado enfermedad pulmonar intersticial y neumonía eosinofílica asociadas con el tratamiento con venlafaxina. Se debe considerar la posibilidad de estos eventos adversos en pacientes tratados con venlafaxina que presenten disnea progresiva, tos o malestar torácico. Dichos pacientes deben someterse a una evaluación médica inmediata y se debe considerar la interrupción del tratamiento con venlafaxina.

Disfunción sexual

El uso de IRSN, incluido Efexor XR, puede causar síntomas de disfunción sexual [ver REACCIONES ADVERSAS ]. En pacientes masculinos, el uso de SNRI puede provocar retraso o falla en la eyaculación, disminución de la libido y disfunción eréctil. En pacientes femeninas, el uso de SNRI puede provocar una disminución de la libido y un orgasmo retrasado o ausente.

Es importante que los prescriptores averigüen sobre la función sexual antes de iniciar Effexor 37.5mg XR y que averigüen específicamente sobre los cambios en la función sexual durante el tratamiento, ya que es posible que la función sexual no se informe espontáneamente. Cuando se evalúan los cambios en la función sexual, es importante obtener una historia clínica detallada (que incluya el momento del inicio de los síntomas) porque los síntomas sexuales pueden tener otras causas, incluido el trastorno psiquiátrico subyacente. Discutir posibles estrategias de manejo para ayudar a los pacientes a tomar decisiones informadas sobre el tratamiento.

Información de asesoramiento para pacientes

Ver aprobado por la FDA INFORMACIÓN DEL PACIENTE ( Guía de medicamentos ).

Los prescriptores u otros profesionales de la salud deben informar a los pacientes, sus familias y sus cuidadores sobre los beneficios y riesgos asociados con el tratamiento con Efexor 37.5mg XR y deben asesorarlos sobre su uso apropiado. Se encuentra disponible una Guía de medicamentos para pacientes sobre "Medicamentos antidepresivos, depresión y otras enfermedades mentales graves y pensamientos o acciones suicidas" para Effexor 75mg XR. El prescriptor o el profesional de la salud debe instruir a los pacientes, sus familias y sus cuidadores para que lean la Guía del medicamento y debe ayudarlos a comprender su contenido. Los pacientes deben tener la oportunidad de discutir el contenido de la Guía del medicamento y obtener respuestas a cualquier pregunta que puedan tener. El texto completo de la Guía del medicamento se reproduce al final de este documento. Se debe advertir a los pacientes sobre los siguientes problemas y se les debe pedir que alerten a su prescriptor si ocurren mientras toman Efexor XR.

Pensamientos y comportamientos suicidas

Aconseje a los pacientes, sus familias y cuidadores que busquen la aparición de tendencias suicidas, empeoramiento de la depresión y otros síntomas psiquiátricos (ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad, acatisia, inquietud psicomotora, hipomanía, manía, otros cambios inusuales en el comportamiento), especialmente al principio del tratamiento y cuando la dosis se ajusta hacia arriba o hacia abajo. Dichos síntomas deben informarse al médico o al profesional de la salud del paciente, especialmente si son graves, de aparición repentina o si no formaban parte de los síntomas de presentación del paciente. Síntomas como estos pueden estar asociados con un mayor riesgo de pensamientos y conductas suicidas e indican la necesidad de un control muy estrecho [ver CUADRO DE ADVERTENCIA y ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Medicación concomitante

Aconseje a los pacientes que toman Efexor XR que no usen concomitantemente otros productos que contengan venlafaxina o desvenlafaxina. Los profesionales de la salud deben indicar a los pacientes que no tomen Efexor XR con un IMAO o dentro de los 14 días posteriores a la interrupción de un IMAO y que esperen 7 días después de suspender Efexor XR antes de comenzar un IMAO [ver CONTRAINDICACIONES ].

Síndrome de serotonina

Se debe advertir a los pacientes sobre el riesgo de síndrome serotoninérgico, con el uso concomitante de Efexor 75 mg XR y triptanos, tramadol, anfetaminas, suplementos de triptófano, con antipsicóticos u otros antagonistas de la dopamina, u otros agentes serotoninérgicos [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES y INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

Presión sanguínea elevada

Aconseje a los pacientes que deben tener un control regular de la presión arterial cuando toman Efexor XR [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Sangrado anormal

Se debe advertir a los pacientes sobre el uso concomitante de Efexor 75 mg XR y AINE, aspirina, warfarina u otros medicamentos que afectan la coagulación, ya que el uso combinado de medicamentos psicotrópicos que interfieren con la recaptación de serotonina y estos agentes se ha asociado con un mayor riesgo de hemorragia [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Glaucoma de ángulo cerrado

Se debe advertir a los pacientes que tomar Efexor XR puede causar dilatación pupilar leve, lo que en personas susceptibles puede provocar un episodio de glaucoma de ángulo cerrado. El glaucoma preexistente casi siempre es glaucoma de ángulo abierto porque el glaucoma de ángulo cerrado, cuando se diagnostica, se puede tratar definitivamente con iridectomía. El glaucoma de ángulo abierto no es un factor de riesgo para el glaucoma de ángulo cerrado. Es posible que los pacientes deseen ser examinados para determinar si son susceptibles al cierre angular y someterse a un procedimiento profiláctico (p. ej., iridectomía), si son susceptibles [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Activación de manía/hipomanía

Aconseje a los pacientes, sus familias y cuidadores que observen signos de activación de manía/hipomanía [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Enfermedad cardiovascular/cerebrovascular

Se recomienda precaución al administrar Efexor XR a pacientes con trastornos cardiovasculares, cerebrovasculares o del metabolismo de los lípidos [ver REACCIONES ADVERSAS ].

Elevación del colesterol sérico y los triglicéridos

Advierta a los pacientes que pueden ocurrir elevaciones en el colesterol total, LDL y triglicéridos y que se puede considerar la medición de los lípidos séricos [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Síndrome de discontinuación

Aconseje a los pacientes que no dejen de tomar Effexor 75 mg XR sin hablar primero con su profesional de la salud. Los pacientes deben ser conscientes de que pueden ocurrir efectos de interrupción al suspender Efexor XR [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES y REACCIONES ADVERSAS ].

Disfunción sexual

Advierta a los pacientes que el uso de Efexor XR puede causar síntomas de disfunción sexual tanto en pacientes masculinos como femeninos. Informe a los pacientes que deben discutir cualquier cambio en la función sexual y las posibles estrategias de manejo con su proveedor de atención médica [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Interferencia con el rendimiento cognitivo y motor

Advierta a los pacientes sobre el manejo de maquinaria peligrosa, incluidos los automóviles, hasta que estén razonablemente seguros de que la terapia con Efexor 37.5 mg XR no afecta negativamente su capacidad para participar en tales actividades.

Alcohol

Aconseje a los pacientes que eviten el alcohol mientras toman Effexor 37.5mg XR [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

Reacciones alérgicas

Aconseje a los pacientes que notifiquen a su médico si desarrollan fenómenos alérgicos como sarpullido, urticaria, hinchazón o dificultad para respirar.

El embarazo

Aconseje a los pacientes que notifiquen a su médico si quedan embarazadas o tienen la intención de quedar embarazadas durante la terapia [ver Uso en poblaciones específicas ].

Enfermería

Aconseje a los pacientes que notifiquen a su médico si están amamantando a un bebé [ver Uso en poblaciones específicas ].

Esferoides residuales

Effexor XR contiene esferoides, que liberan el fármaco lentamente en el tracto digestivo. La porción insoluble de estos esferoides se elimina y los pacientes pueden notar que los esferoides pasan en las heces o por colostomía. Se debe informar a los pacientes que el medicamento activo ya se ha absorbido cuando el paciente ve los esferoides.

Toxicología no clínica

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro De La Fertilidad

Carcinogénesis

Los tumores no aumentaron con el tratamiento con venlafaxina en ratones o ratas. La venlafaxina se administró por sonda oral a ratones durante 18 meses en dosis de hasta 120 mg/kg por día, que era 1,7 veces la dosis máxima recomendada en humanos en mg/m2. También se administró venlafaxina a ratas por sonda oral durante 24 meses en dosis de hasta 120 mg/kg por día. En ratas que recibieron la dosis de 120 mg/kg, las concentraciones plasmáticas de venlafaxina en la necropsia fueron 1 vez (ratas macho) y 6 veces (ratas hembra) las concentraciones plasmáticas de los pacientes que recibieron la dosis humana máxima recomendada. Los niveles plasmáticos del metabolito O-desmetilado (ODV) fueron más bajos en ratas que en pacientes que recibieron la dosis máxima recomendada. La O-desmetilvenlafaxina (ODV), el principal metabolito humano de la venlafaxina, administrada por sonda oral a ratones y ratas durante 2 años, no aumentó la incidencia de tumores en ninguno de los estudios. Los ratones recibieron ODV en dosis de hasta 500/300 mg/kg/día (dosis reducida después de 45 semanas de dosificación). La exposición a la dosis de 300 mg/kg/día es 9 veces mayor que la de una dosis humana de 225 mg/día. Las ratas recibieron ODV en dosis de hasta 300 mg/kg/día (machos) o 500 mg/kg/día (hembras). La exposición a la dosis más alta es aproximadamente 8 (hombres) u 11 (mujeres) veces la dosis humana de 225 mg/día.

mutagénesis

La venlafaxina y el principal metabolito humano, ODV, no fueron mutagénicos en el ensayo de mutación inversa de Ames en la bacteria Salmonella ni en el ensayo de mutación genética directa de ovario de hámster chino/células de mamífero HGPRT. La venlafaxina tampoco fue mutagénica ni clastogénica en el ensayo de transformación de células de ratón BALB/c-3T3 in vitro, el ensayo de intercambio de cromátidas hermanas en células de ovario de hámster chino cultivadas o en el ensayo de aberración cromosómica in vivo en médula ósea de rata. ODV no fue clastogénico en el ensayo de aberración cromosómica de células de ovario de hámster chino in vitro o en el ensayo de aberración cromosómica in vivo en ratas.

Deterioro de la fertilidad

Los estudios de reproducción y fertilidad de venlafaxina en ratas no mostraron efectos adversos de venlafaxina sobre la fertilidad masculina o femenina en dosis orales de hasta 2 veces la dosis máxima recomendada en humanos de 225 mg/día sobre una base de mg/m2. Sin embargo, se observó una reducción de la fertilidad en un estudio en el que se trató a ratas macho y hembra con O-desmetilvenlafaxina (ODV), el principal metabolito humano de la venlafaxina, antes y durante el apareamiento y la gestación. Esto ocurrió con una exposición a ODV (AUC) de aproximadamente 2 a 3 veces la asociada con una dosis humana de venlafaxina de 225 mg/día.

Uso en poblaciones específicas

El embarazo

Efectos teratogénicos

Embarazo Categoría C

La venlafaxina no causó malformaciones en las crías de ratas o conejos que recibieron dosis de hasta 2,5 veces (rata) o 4 veces (conejo) la dosis diaria máxima recomendada en humanos en mg/m2. Sin embargo, en ratas, hubo una disminución en el peso de las crías, un aumento en las crías que nacieron muertas y un aumento en las muertes de las crías durante los primeros 5 días de lactancia, cuando la dosificación comenzó durante el embarazo y continuó hasta el destete. Se desconoce la causa de estas muertes. Estos efectos ocurrieron a 2,5 veces (mg/m2) la dosis diaria máxima en humanos. La dosis sin efecto para la mortalidad de crías de rata fue 0,25 veces la dosis humana en mg/m2. En estudios de desarrollo reproductivo en ratas y conejos con O-desmetilvenlafaxina (ODV), el principal metabolito humano de la venlafaxina, no se observó evidencia de teratogenicidad con márgenes de exposición de 13 en ratas y 0,3 en conejos. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Effexor XR debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

Efectos no teratogénicos

Los recién nacidos expuestos a Efexor 37.5 mg XR, otros IRSN o ISRS, al final del tercer trimestre han desarrollado complicaciones que requieren hospitalización prolongada, asistencia respiratoria y alimentación por sonda. Tales complicaciones pueden surgir inmediatamente después del parto. Los hallazgos clínicos informados incluyen dificultad respiratoria, cianosis, apnea, convulsiones, inestabilidad de la temperatura, dificultad para alimentarse, vómitos, hipoglucemia, hipotonía, hipertonía, hiperreflexia, temblor, nerviosismo, irritabilidad y llanto constante. Estas características son compatibles con un efecto tóxico directo de los ISRS y los IRSN, o posiblemente con un síndrome de interrupción del fármaco. Cabe señalar que, en algunos casos, el cuadro clínico es compatible con el síndrome serotoninérgico [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES y INTERACCIONES CON LA DROGAS ]. Al tratar a una mujer embarazada con Efexor XR durante el tercer trimestre, el médico debe considerar cuidadosamente los posibles riesgos y beneficios del tratamiento.

Trabajo y entrega

Se desconoce el efecto de la venlafaxina sobre el trabajo de parto y el parto en humanos.

Madres lactantes

Se ha informado que venlafaxina y ODV se excretan en la leche humana. Debido al potencial de reacciones adversas graves en lactantes de Efexor XR, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Uso pediátrico

Se realizaron dos ensayos controlados con placebo en 766 pacientes pediátricos con MDD y dos ensayos controlados con placebo en 793 pacientes pediátricos con GAD con Efexor XR, y los datos no fueron suficientes para respaldar una declaración de uso en pacientes pediátricos.

Cualquiera que esté considerando el uso de Effexor XR en un niño o adolescente debe sopesar los riesgos potenciales con la necesidad clínica [ver CUADRO DE ADVERTENCIA , ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES y REACCIONES ADVERSAS ].

Aunque no se han diseñado estudios para evaluar principalmente el impacto de Efexor XR de 37.5 mg en el crecimiento, desarrollo y maduración de niños y adolescentes, los estudios que se han realizado sugieren que Efexor XR puede afectar negativamente el peso y la altura [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]. En caso de que se tome la decisión de tratar a un paciente pediátrico con Efexor XR, se recomienda un control regular del peso y la altura durante el tratamiento, especialmente si el tratamiento debe continuarse a largo plazo [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]. La seguridad del tratamiento con Efexor 75 mg XR para pacientes pediátricos no ha sido evaluada sistemáticamente para tratamientos crónicos de más de seis meses de duración. En los estudios realizados en pacientes pediátricos (de 6 a 17 años), la aparición de aumentos de la presión arterial y del colesterol considerados clínicamente relevantes en pacientes pediátricos fue similar a la observada en pacientes adultos. En consecuencia, las precauciones para adultos se aplican a pacientes pediátricos [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Uso geriátrico

El porcentaje de pacientes en estudios clínicos de Efexor 37.5 mg XR para MDD, GAD, SAD y PD que tenían 65 años o más se muestra en la Tabla 15.

No se observaron diferencias generales en la eficacia o la seguridad entre los pacientes geriátricos y los pacientes más jóvenes, y otra experiencia clínica notificada generalmente no ha identificado diferencias en la respuesta entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. Sin embargo, no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos mayores. Los ISRS y los IRSN, incluido Efexor XR, se han asociado con casos de hiponatremia clínicamente significativa en pacientes de edad avanzada, que pueden tener un mayor riesgo de este evento adverso [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

La farmacocinética de venlafaxina y ODV no se altera sustancialmente en los ancianos [ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ] (ver Figura 3). No se recomienda un ajuste de la dosis para los ancianos basándose únicamente en la edad, aunque otras circunstancias clínicas, algunas de las cuales pueden ser más comunes en los ancianos, como insuficiencia renal o hepática, pueden justificar una reducción de la dosis [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN ].

Edad y género

Un análisis farmacocinético poblacional de 404 pacientes tratados con Efexor de dos estudios que incluyeron regímenes de dos veces al día y tres veces al día mostró que los niveles plasmáticos mínimos normalizados por dosis de venlafaxina o ODV no se vieron alterados por diferencias de edad o sexo. Por lo general, no es necesario ajustar la dosis en función de la edad o el sexo del paciente [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN ] (ver Tabla 15).

Uso en subgrupos de pacientes

Figura 3: Farmacocinética de venlafaxina y su metabolito O-desmetilvenlafaxina (ODV) en poblaciones especiales.

Pharmacokinetics of venlafaxine and its metabolite O-desmethylvenlafaxine (ODV) in special populations - Illustration

SOBREDOSIS

Experiencia humana

Durante las evaluaciones previas a la comercialización de Effexor 75 mg XR (para MDD, GAD, SAD y PD) y Effexor (para MDD), hubo veinte informes de sobredosis aguda con Effexor (6 y 14 informes en pacientes con Effexor XR y Effexor 75 mg, respectivamente) , solo o en combinación con otras drogas y/o alcohol.

La somnolencia fue el síntoma informado con mayor frecuencia. Entre los otros síntomas informados se encuentran parestesia de las cuatro extremidades, mareos moderados, náuseas, manos y pies entumecidos y episodios de frío y calor 5 días después de la sobredosis. En la mayoría de los casos, no hubo signos ni síntomas asociados con la sobredosis. La mayoría de los informes involucraron la ingestión en la que se estimó que la dosis total de venlafaxina tomada no era más de varias veces mayor que la dosis terapéutica habitual. Se observó que un paciente que ingirió 2,75 g de venlafaxina tuvo dos convulsiones generalizadas y una prolongación del intervalo QTc a 500 ms, en comparación con los 405 ms al inicio. Se informó taquicardia sinusal leve en dos de los otros pacientes.

Las acciones tomadas para el tratamiento de la sobredosis incluyeron no tratamiento, hospitalización y tratamiento sintomático, y hospitalización más tratamiento con carbón activado. Todos los pacientes se recuperaron.

En la experiencia posterior a la comercialización, la sobredosis de venlafaxina ha ocurrido predominantemente en combinación con alcohol y/u otras drogas. Los eventos informados con mayor frecuencia en caso de sobredosis incluyen taquicardia, cambios en el nivel de conciencia (desde somnolencia hasta coma), midriasis, convulsiones y vómitos.

Se han informado cambios en el electrocardiograma (p. ej., prolongación del intervalo QT, bloqueo de rama del haz, prolongación del QRS), taquicardia ventricular, bradicardia, hipotensión, rabdomiolisis, vértigo, necrosis hepática, síndrome serotoninérgico y muerte.

Los estudios retrospectivos publicados informan que la sobredosis de venlafaxina puede estar asociada con un mayor riesgo de desenlaces fatales en comparación con el observado con los productos antidepresivos ISRS, pero menor que con los antidepresivos tricíclicos. Los estudios epidemiológicos han demostrado que los pacientes tratados con venlafaxina tienen una mayor carga preexistente de factores de riesgo de suicidio que los pacientes tratados con ISRS. No está claro hasta qué punto el hallazgo de un mayor riesgo de desenlaces fatales puede atribuirse a la toxicidad de la venlafaxina en sobredosis, en contraposición a algunas características de los pacientes tratados con venlafaxina. Las recetas de Effexor 75 mg XR deben hacerse para la cantidad más pequeña de cápsulas compatible con un buen manejo del paciente, a fin de reducir el riesgo de sobredosis.

Manejo de sobredosis

Consulte un centro de control de envenenamiento certificado para obtener orientación y asesoramiento actualizados (1-800-222-1222 o www.poison.org). En caso de sobredosis, brinde atención de apoyo, incluida una estrecha supervisión y control médico. El tratamiento debe consistir en aquellas medidas generales empleadas en el manejo de la sobredosis con cualquier fármaco. Considere la posibilidad de una sobredosis de múltiples drogas. Asegurar una adecuada vía aérea, oxigenación y ventilación. Controlar el ritmo cardíaco y los signos vitales. Proporcionar medidas de apoyo y sintomáticas.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad

Hipersensibilidad al clorhidrato de venlafaxina, al succinato de desvenlafaxina o a alguno de los excipientes de la formulación

Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

El uso de IMAO (destinados a tratar trastornos psiquiátricos) concomitantemente con Efexor 75 mg XR o dentro de los 7 días posteriores a la interrupción del tratamiento con Efexor XR está contraindicado debido a un mayor riesgo de síndrome serotoninérgico. El uso de Efexor 37.5 mg XR dentro de los 14 días posteriores a la interrupción del tratamiento con un IMAO (destinado a tratar trastornos psiquiátricos) también está contraindicado [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN , ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES , y INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

También está contraindicado iniciar Efexor XR en un paciente que está siendo tratado con un IMAO como linezolid o azul de metileno intravenoso, debido a un mayor riesgo de síndrome serotoninérgico [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN , ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES , y INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Mecanismo de acción

Se desconoce el mecanismo exacto de la acción antidepresiva de la venlafaxina en humanos, pero se cree que está relacionado con la potenciación de la serotonina y la norepinefrina en el sistema nervioso central, a través de la inhibición de su recaptación. Los estudios no clínicos han demostrado que la venlafaxina y su metabolito activo, ODV, son inhibidores potentes y selectivos de la recaptación neuronal de serotonina y norepinefrina e inhibidores débiles de la recaptación de dopamina.

Farmacodinámica

La venlafaxina y la ODV no tienen una afinidad significativa por los receptores muscarínico-colinérgicos, H1-histaminérgicos o adrenérgicos α1 in vitro. Se supone que la actividad farmacológica en estos receptores está asociada con los diversos efectos anticolinérgicos, sedantes y cardiovasculares observados con otros fármacos psicotrópicos. La venlafaxina y la ODV no poseen actividad inhibidora de la monoaminooxidasa (MAO).

Electrofisiología cardíaca

El efecto de la venlafaxina en el intervalo QT se evaluó en un estudio QT cruzado de tres períodos, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo y positivo, en 54 sujetos adultos sanos. No se detectó ningún efecto significativo de prolongación del intervalo QT de venlafaxina 450 mg.

Farmacocinética

Las concentraciones en estado estacionario de venlafaxina y ODV en plasma se alcanzan dentro de los 3 días posteriores a la terapia oral de dosis múltiples. La venlafaxina y la ODV exhibieron una cinética lineal en el rango de dosis de 75 a 450 mg por día. El aclaramiento plasmático medio ± DE en estado estacionario de venlafaxina y ODV es de 1,3 ± 0,6 y 0,4 ± 0,2 l/h/kg, respectivamente; la semivida de eliminación aparente es de 5±2 y 11±2 horas, respectivamente; y el volumen de distribución aparente (estado estacionario) es de 7,5±3,7 y 5,7±1,8 l/kg, respectivamente. La venlafaxina y la ODV se unen mínimamente a las proteínas plasmáticas en concentraciones terapéuticas (27 % y 30 %, respectivamente).

Absorción y Distribución

La venlafaxina se absorbe bien y se metaboliza ampliamente en el hígado. ODV es el principal metabolito activo. Sobre la base de estudios de balance de masas, se absorbe al menos el 92% de una dosis oral única de venlafaxina. La biodisponibilidad absoluta de venlafaxina es de aproximadamente 45%.

La administración de 37,5 mg de Effexor XR (150 mg una vez al día) generalmente resultó en valores de Cmax más bajos y de Tmax más tardíos que para Effexor (liberación inmediata) administrado dos veces al día (Tabla 16). Cuando se administraron dosis diarias iguales de venlafaxina como tableta de liberación inmediata o cápsula de liberación prolongada, la exposición tanto a venlafaxina como a ODV fue similar para los dos tratamientos, y la fluctuación en las concentraciones plasmáticas fue ligeramente menor con Effexor 37.5 mg. Cápsula XR. Por lo tanto, Effexor XR proporciona una tasa de absorción más lenta, pero el mismo grado de absorción en comparación con la tableta de liberación inmediata.

Los alimentos no afectaron la biodisponibilidad de venlafaxina o su metabolito activo, ODV. La hora de administración (a.m. versus p.m.) no afectó la farmacocinética de venlafaxina y ODV de la cápsula de 75 mg de Efexor XR de 75 mg.

La venlafaxina no se une mucho a las proteínas plasmáticas; por lo tanto, la administración de Efexor 37.5 mg XR a un paciente que toma otro fármaco que se une en gran medida a proteínas no debe causar un aumento de las concentraciones libres del otro fármaco.

Metabolismo y eliminación

Después de la absorción, la venlafaxina sufre un extenso metabolismo presistémico en el hígado, principalmente a ODV, pero también a N-desmetilvenlafaxina, N,O-didesmetilvenlafaxina y otros metabolitos menores. Los estudios in vitro indican que la formación de ODV está catalizada por CYP2D6; esto se ha confirmado en un estudio clínico que muestra que los pacientes con niveles bajos de CYP2D6 (metabolizadores lentos) tenían niveles elevados de venlafaxina y niveles reducidos de ODV en comparación con personas con niveles normales de CYP2D6 (metabolizadores rápidos) [ver Uso en poblaciones específicas ].

Aproximadamente el 87 % de una dosis de venlafaxina se recupera en la orina dentro de las 48 horas como venlafaxina sin cambios (5 %), ODV no conjugada (29 %), ODV conjugada (26 %) u otros metabolitos inactivos menores (27 %). La eliminación renal de venlafaxina y sus metabolitos es, por lo tanto, la ruta principal de excreción.

Estudios clínicos

Trastorno depresivo mayor

La eficacia de las cápsulas de liberación prolongada de 75 mg de Effexor XR (clorhidrato de venlafaxina) como tratamiento para el trastorno depresivo mayor (MDD) se estableció en dos estudios flexibles controlados con placebo a corto plazo (8 semanas para el estudio 1; 12 semanas para el estudio 2). -estudios de dosis, con dosis que comienzan en 75 mg por día y que van hasta 225 mg por día en pacientes ambulatorios adultos que cumplen los criterios DSM-III-R o DSM-IV para MDD. En pacientes ambulatorios moderadamente deprimidos, la dosis inicial de venlafaxina fue de 75 mg por día. En ambos estudios, Efexor XR demostró superioridad sobre el placebo en la medida de eficacia primaria definida como el cambio desde el inicio en la puntuación total de HAM-D-21 hasta la visita final. Efexor XR también demostró superioridad sobre el placebo en la variable principal de eficacia secundaria, el Clinical Escala de gravedad de la enfermedad de Global Impressions (CGI). El examen de los subconjuntos de género de la población estudiada no reveló ninguna sensibilidad diferencial sobre la base del género.

Un estudio de 4 semanas de pacientes hospitalizados que cumplían con los criterios del DSM-III-R para MDD con melancolía utilizando Effexor 37,5 mg en un rango de 150 a 375 mg por día (dividido en un programa de tres veces al día) demostró la superioridad de Effexor sobre placebo basado en la puntuación total de HAM-D-21. La dosis media en los que completaron fue de 350 mg por día (estudio 3).

En un estudio a más largo plazo, los pacientes ambulatorios adultos con MDD que habían respondido durante un estudio abierto de 8 semanas con Effexor 37.5 mg XR (75, 150 o 225 mg, una vez al día todas las mañanas) fueron asignados al azar para continuar con su mismo Effexor dosis de XR o al placebo, hasta 26 semanas de observación para la recaída. La respuesta durante la fase abierta se definió como una puntuación del ítem de gravedad de la enfermedad CGI de ≤3 y una puntuación total de HAM-D-21 de ≤10 en la evaluación del día 56. La recaída durante la fase doble ciego se definió de la siguiente manera: (1) una reaparición del trastorno depresivo mayor según lo definido por los criterios del DSM-IV y una puntuación del ítem de gravedad de la enfermedad CGI de ≥4 (moderadamente enfermo), (2) 2 CGI consecutivas Puntuación de los ítems de gravedad de la enfermedad de ≥4, o (3) una puntuación final de los ítems de gravedad de la enfermedad CGI de ≥4 para cualquier paciente que se haya retirado del estudio por cualquier motivo. Los pacientes que recibieron tratamiento continuo con Efexor 37.5 mg XR experimentaron tasas de recaída estadísticamente significativamente más bajas durante las siguientes 26 semanas en comparación con los que recibieron placebo (estudio 4).

En un segundo ensayo a más largo plazo, pacientes adultos ambulatorios con MDD, tipo recurrente, que habían respondido (puntaje total HAM-D21 ≤ 12 en la evaluación del día 56) y continuaron mejorando [definido como el cumplimiento de los siguientes criterios para los días 56 a 180 : (1) sin puntuación total HAM-D-21 ≥ 20; (2) no más de 2 puntajes totales de HAM39 D-21 > 10, y (3) ningún puntaje único del ítem CGI Severity of Illness ≥ 4 (moderadamente enfermo)] durante las 26 semanas iniciales de tratamiento con Effexor [100 a 200 mg por día, en un programa de dos veces al día] fueron asignados al azar a la continuación de su misma dosis de Effexor o al placebo. El período de seguimiento para observar a los pacientes en busca de recaídas, definido como una puntuación del ítem de gravedad de la enfermedad CGI ≥ 4, fue de hasta 52 semanas. Los pacientes que recibieron tratamiento continuo con Effexor experimentaron tasas de recaída significativamente más bajas desde el punto de vista estadístico durante las siguientes 52 semanas en comparación con los que recibieron placebo (estudio 5).

Trastorno de ansiedad generalizada

La eficacia de Efexor XR como tratamiento para el trastorno de ansiedad generalizada (TAG) se estableció en dos estudios de dosis fija (75 a 225 mg por día) de 8 semanas, controlados con placebo, uno de 6 meses, controlado con placebo, flexible de dosis fija (75 a 225 mg por día) y un estudio de dosis fija controlado con placebo de 6 meses de duración (37,5, 75 y 150 mg por día) en pacientes adultos ambulatorios que cumplían con los criterios del DSM-IV para TAG.

En un estudio de 8 semanas, Efexor XR demostró superioridad sobre el placebo para las dosis de 75, 150 y 225 mg por día según lo medido por la puntuación total de la escala de clasificación de ansiedad de Hamilton (HAM-A), tanto la ansiedad como la tensión de la HAM-A. ítems y la escala Clinical Global Impressions (CGI). Sin embargo, las dosis de 75 y 150 mg por día no fueron tan consistentemente efectivas como la dosis más alta (estudio 1). Un segundo estudio de 8 semanas que evaluó dosis de 75 y 150 mg por día y placebo mostró que ambas dosis fueron más efectivas que el placebo en algunos de estos mismos resultados; sin embargo, la dosis de 75 mg por día fue más consistentemente efectiva que la dosis de 150 mg por día (estudio 2). No se estableció claramente una relación dosis-respuesta para la eficacia en el TAG en el rango de dosis estudiado de 75 a 225 mg por día.

Dos estudios de 6 meses, uno que evaluó dosis de Efexor 75 mg XR de 37.5, 75 y 150 mg por día (estudio 3) y el otro que evaluó dosis de Efexor XR de 75 a 225 mg por día (estudio 4), mostraron que las dosis diarias de 75 mg o más fueron más efectivos que el placebo en el total de HAM-A, tanto en los ítems de ansiedad y tensión de HAM-A como en la escala CGI durante 6 meses de tratamiento. Si bien también hubo evidencia de superioridad sobre el placebo para la dosis de 37,5 mg por día, esta dosis no fue tan consistentemente efectiva como las dosis más altas.

El examen de los subconjuntos de género de la población estudiada no reveló ninguna sensibilidad diferencial sobre la base del género.

Trastorno de ansiedad social (también conocido como fobia social)

La eficacia de Efexor 37.5 mg XR como tratamiento para el trastorno de ansiedad social (SAD) se estableció en cuatro estudios doble ciego, de grupos paralelos, de 12 semanas, multicéntricos, controlados con placebo, de dosis flexible (estudios 1-4) y un estudio doble ciego, de grupos paralelos, de 6 meses, controlado con placebo, de dosis fija/flexible, que incluyó dosis en un rango de 75 a 225 mg por día en pacientes adultos ambulatorios que cumplieron con los criterios DSM-IV para SAD (estudio 5 ).

En estos cinco estudios, Effexor 75 mg XR fue significativamente más eficaz desde el punto de vista estadístico que el placebo en el cambio desde el inicio hasta el final en la puntuación total de la Escala de Ansiedad Social de Liebowitz (LSAS). No hubo evidencia de una mayor eficacia del grupo de 150 a 225 mg por día en comparación con el grupo de 75 mg por día en el estudio de 6 meses.

El examen de los subconjuntos de la población estudiada no reveló ninguna sensibilidad diferencial sobre la base del género. No hubo información suficiente para determinar el efecto de la edad o la raza sobre el resultado en estos estudios.

Trastorno de pánico

La eficacia de Efexor XR como tratamiento para el trastorno de pánico (TP) se estableció en dos estudios doble ciego, de 12 semanas, multicéntricos, controlados con placebo en pacientes adultos ambulatorios que cumplían con los criterios del DSM-IV para la EP, con o sin agorafobia. Los pacientes recibieron dosis fijas de 75 o 150 mg por día en un estudio (estudio 1) y 75 o 225 mg por día en el otro estudio (estudio 2).

La eficacia se evaluó sobre la base de los resultados en tres variables: (1) porcentaje de pacientes sin síntomas completos de ataques de pánico en la Escala de Pánico y Ansiedad Anticipatoria (PAAS); (2) cambio medio desde el inicio hasta el final en la puntuación total de la Escala de gravedad del trastorno de pánico (PDSS); y (3) porcentaje de pacientes clasificados como respondedores (mucho mejor o mucho mejor) en la escala de Mejoría de Impresiones Clínicas Globales (CGI). En estos dos estudios, Efexor XR fue significativamente más eficaz desde el punto de vista estadístico que el placebo (para cada dosis fija) en los tres criterios de valoración, pero no se estableció claramente una relación dosis-respuesta.

El examen de los subconjuntos de la población estudiada no reveló ninguna sensibilidad diferencial sobre la base del género. No hubo información suficiente para determinar el efecto de la edad o la raza sobre el resultado en estos estudios.

En un estudio a más largo plazo (estudio 3), los pacientes adultos ambulatorios que cumplían con los criterios del DSM-IV para la EP y que habían respondido durante una fase abierta de 12 semanas con Efexor 75 mg XR (75 a 225 mg por día) fueron asignados al azar para continuar con el mismo Efexor 75 mg. Dosis de XR (75, 150 o 225 mg) o cambio a placebo para observación de recaídas en condiciones de doble ciego. La respuesta durante la fase abierta se definió como ≤ 1 ataque de pánico con síntomas completos por semana durante las últimas 2 semanas de la fase abierta y una puntuación de mejora CGI de 1 (mucha mejoría) o 2 (mucha mejoría). La recaída durante la fase doble ciego se definió como tener 2 o más ataques de pánico de síntomas completos por semana durante 2 semanas consecutivas o haber interrumpido debido a la pérdida de eficacia según lo determinado por los investigadores durante el estudio. Los pacientes aleatorizados estuvieron en estado de respuesta durante un tiempo medio de 34 días antes de ser aleatorizados. En la fase aleatorizada que siguió al período abierto de 12 semanas, los pacientes que recibieron Efexor 75 mg XR de manera continua experimentaron un tiempo estadísticamente significativo más prolongado hasta la recaída.

Pacientes pediátricos

Se realizaron dos estudios controlados con placebo en 766 pacientes pediátricos con MDD y dos estudios controlados con placebo en 793 pacientes pediátricos con GAD con Efexor XR, y los datos no fueron suficientes para respaldar una declaración de uso en pacientes pediátricos.

¿Qué es Effexor y cómo se usa?

Effexor es un medicamento recetado que se usa para tratar los síntomas de la depresión, la ansiedad generalizada, la ansiedad social y el trastorno de pánico. Effexor puede usarse solo o con otros medicamentos.

Effexor pertenece a una clase de medicamentos llamados antidepresivos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN).

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Effexor 37.5mg?

Effexor puede causar efectos secundarios graves que incluyen:

  • visión borrosa,
  • visión de túnel,
  • dolor o hinchazón de los ojos,
  • viendo halos de luces redondas,
  • moretones o sangrados fáciles (sangrados nasales, encías sangrantes),
  • sangre en la orina o las heces,
  • tosiendo sangre,
  • tos,
  • opresión en el pecho,
  • dificultad para respirar,
  • convulsiones (ataques),
  • dolor de cabeza,
  • confusión,
  • dificultad para hablar,
  • severa debilidad,
  • vómitos,
  • pérdida de coordinación,
  • sintiéndose inestable,
  • músculo muy rígido (rígido),
  • fiebre alta,
  • transpiración,
  • confusión,
  • latidos cardíacos rápidos o irregulares,
  • temblores, y
  • aturdimiento
  • Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.
  • Los efectos secundarios más comunes de Effexor incluyen:
  • mareo,
  • somnolencia,
  • ansiedad,
  • sintiéndose nervioso,
  • problemas para dormir (insomnio),
  • cambios de visión,
  • náuseas,
  • vómitos,
  • Diarrea,
  • cambios en el peso o el apetito,
  • boca seca,
  • bostezando,
  • aumento de la sudoración,
  • disminución del deseo sexual,
  • impotencia,
  • eyaculación anormal y
  • dificultad para tener un orgasmo

Informe al médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.

Estos no son todos los posibles efectos secundarios de Effexor. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico.

Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

ADVERTENCIA

Drogas suicidas y antidepresivas

Los antidepresivos aumentaron el riesgo de pensamientos y conductas suicidas (tendencia suicida) en comparación con el placebo en niños, adolescentes y adultos jóvenes en estudios a corto plazo del trastorno depresivo mayor (TDM) y otros trastornos psiquiátricos. Cualquiera que esté considerando el uso de tabletas de venlafaxina, USP o cualquier otro antidepresivo en un niño, adolescente o adulto joven debe sopesar este riesgo con la necesidad clínica. Los estudios a corto plazo no mostraron un aumento en el riesgo de tendencias suicidas con antidepresivos en comparación con placebo en adultos mayores de 24 años; hubo una reducción del riesgo con los antidepresivos en comparación con el placebo en adultos de 65 años o más. La depresión y ciertos otros trastornos psiquiátricos están asociados con aumentos en el riesgo de suicidio. Los pacientes de todas las edades que comienzan con la terapia antidepresiva deben ser monitoreados apropiadamente y observados de cerca para detectar empeoramiento clínico, tendencias suicidas o cambios inusuales en el comportamiento. Se debe advertir a las familias y cuidadores de la necesidad de una estrecha observación y comunicación con el prescriptor. Las tabletas de venlafaxina, USP no están aprobadas para su uso en pacientes pediátricos. (Ver ADVERTENCIAS : Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio , INFORMACIÓN DEL PACIENTE , y PRECAUCIONES : Uso pediátrico ).

DESCRIPCIÓN

Las tabletas de venlafaxina, USP, son un antidepresivo estructuralmente novedoso para administración oral. Se denomina hidrocloruro de (R/S)-1-[2-(dimetilamino)-1-(4-metoxifenil)etil] ciclohexanol o (±)-1-[α- [(dimetil-amino)metil]-p- clorhidrato de metoxibencil] ciclohexanol y tiene la fórmula empírica de C17H27NO2 HCl. Su peso molecular es 313,87. La fórmula estructural se muestra a continuación.

EFFEXOR (venlafaxine) Structural Formula Illustration

El clorhidrato de venlafaxina es un sólido cristalino de color blanco a blanquecino con una solubilidad en agua de 572 mg/ml (ajustado a una fuerza iónica de 0,2 M con cloruro de sodio). Su coeficiente de reparto octanol:agua (cloruro de sodio 0,2 M) es de 0,43.

Las tabletas comprimidas contienen clorhidrato de venlafaxina, USP equivalente a 25 mg, 37,5 mg, 50 mg, 75 mg o 100 mg de base de venlafaxina y los siguientes ingredientes inactivos: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, almidón pregelatinizado, glicolato de almidón de sodio, óxido de hierro rojo, óxido de hierro amarillo, dióxido de silicio coloidal y estearato de magnesio.