Tratamiento para la diarrea: Furosemide 40mg, 100mg Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.
¿Qué es la furosemida y cómo se usa?
La furosemida de 40 mg es un diurético que es un derivado del ácido antranílico que se usa para tratar el edema asociado con la insuficiencia cardíaca congestiva, la cirrosis hepática y la enfermedad renal, incluido el síndrome nefrótico. La furosemida de 40 mg es particularmente útil cuando se desea un agente con mayor potencial diurético. La furosemida de 40 mg también está indicada como terapia adyuvante en el edema pulmonar agudo.
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de la furosemida?
La furosemida de 100 mg puede causar efectos secundarios graves, que incluyen:
- aumento de la micción,
- sed,
- calambres musculares,
- Comezón,
- sarpullido,
- debilidad,
- mareo,
- sensación de dar vueltas (vértigo),
- Diarrea,
- dolor de estómago, y
- estreñimiento
ADVERTENCIA
Las tabletas de furosemida de 100 mg son un potente diurético que, si se administra en cantidades excesivas, puede provocar una diuresis profunda con agotamiento de agua y electrolitos. Por lo tanto, se requiere una cuidadosa supervisión médica y la dosis y el programa de dosificación deben ajustarse a las necesidades individuales del paciente. (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
DESCRIPCIÓN
Las tabletas de furosemida son un diurético que es un derivado del ácido antranílico. Las tabletas de furosemida para administración oral contienen furosemida como ingrediente activo y los siguientes ingredientes inactivos: almidón de maíz, lactosa anhidra, estearato de magnesio, almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, glicolato de almidón de sodio y dióxido de silicio coloidal. Químicamente, es ácido 4-cloro-N-furfuril-5-sulfamoilantranílico. Las tabletas de furosemida están disponibles como tabletas blancas para administración oral en dosis de 20, 40 y 80 mg. La furosemida de 40 mg es un polvo cristalino inodoro de color blanco a blanquecino. Es prácticamente insoluble en agua, escasamente soluble en alcohol, fácilmente soluble en soluciones alcalinas diluidas e insoluble en ácidos diluidos.
El número de registro CAS es 54-31-9.
La fórmula estructural es la siguiente:
INDICACIONES
Edema
Las tabletas de furosemida de 40 mg están indicadas en adultos y pacientes pediátricos para el tratamiento del edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática y enfermedad renal, incluido el síndrome nefrótico. Las tabletas de furosemida de 40 mg son particularmente útiles cuando se desea un agente con mayor potencial diurético.
Hipertensión
Las tabletas orales de furosemida de 40 mg pueden usarse en adultos para el tratamiento de la hipertensión sola o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Los pacientes hipertensos que no se pueden controlar adecuadamente con tiazidas probablemente tampoco se controlarán adecuadamente con tabletas de furosemida sola.
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Edema
La terapia debe individualizarse de acuerdo con la respuesta del paciente para obtener la máxima respuesta terapéutica y determinar la dosis mínima necesaria para mantener esa respuesta.
Adultos
La dosis inicial habitual de furosemida en comprimidos de 100 mg es de 20 a 80 mg administrados en una dosis única. Por lo general, se produce una pronta diuresis. Si es necesario, se puede administrar la misma dosis de 6 a 8 horas más tarde o se puede aumentar la dosis. La dosis puede aumentarse en 20 o 40 mg y administrarse no antes de 6 a 8 horas después de la dosis anterior hasta que se haya obtenido el efecto diurético deseado. La dosis única determinada individualmente debe administrarse una o dos veces al día (p. ej., a las 8 am ya las 2 pm). La dosis de furosemida en comprimidos de 100 mg puede ajustarse cuidadosamente hasta 600 mg/día en pacientes con estados edematosos clínicamente graves.
El edema se puede movilizar de manera más eficiente y segura al administrar tabletas de 40 mg de furosemida de 2 a 4 días consecutivos cada semana.
Cuando se administran dosis superiores a 80 mg/día durante períodos prolongados, se recomienda especialmente una observación clínica cuidadosa y un control de laboratorio. (Ver PRECAUCIONES : Pruebas de laboratorio .)
Pacientes geriátricos
En general, la selección de la dosis para el paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación (ver PRECAUCIONES : Uso geriátrico ).
Pacientes pediátricos
La dosis inicial habitual de furosemida oral en comprimidos de 40 mg en pacientes pediátricos es de 2 mg/kg de peso corporal, administrados en una dosis única. Si la respuesta diurética no es satisfactoria después de la dosis inicial, la dosis puede aumentarse en 1 o 2 mg/kg no antes de 6 a 8 horas después de la dosis anterior. No se recomiendan dosis superiores a 6 mg/kg de peso corporal. Para la terapia de mantenimiento en pacientes pediátricos, la dosis debe ajustarse al nivel efectivo mínimo.
Hipertensión
La terapia debe individualizarse de acuerdo con la respuesta del paciente para obtener la máxima respuesta terapéutica y determinar la dosis mínima necesaria para mantener la respuesta terapéutica.
Adultos
La dosis inicial habitual de furosemida 40 mg comprimidos para la hipertensión es de 80 mg, normalmente dividida en 40 mg dos veces al día. Luego, la dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta. Si la respuesta no es satisfactoria, agregue otros agentes antihipertensivos.
Los cambios en la presión arterial deben controlarse cuidadosamente cuando las tabletas de 40 mg de furosemida se usan con otros medicamentos antihipertensivos, especialmente durante la terapia inicial. Para evitar una caída excesiva de la presión arterial, la dosis de otros agentes debe reducirse al menos en un 50 por ciento cuando se agregan tabletas de furosemida de 100 mg al régimen. A medida que la presión arterial cae bajo el efecto potenciador de las tabletas de furosemida, puede ser necesaria una reducción adicional en la dosis o incluso la interrupción de otros medicamentos antihipertensivos.
Pacientes geriátricos
En general, la selección de dosis y el ajuste de dosis para pacientes de edad avanzada deben ser cautelosos, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación (ver PRECAUCIONES : Uso geriátrico ).
CÓMO SUMINISTRADO
Furosemida 40mg tabletas 20 mg se suministran como comprimidos comprimidos de color blanco a blanquecino, redondos, de cara plana y borde biselado, grabados “EP” y “116” en un lado y lisos en el otro lado en frascos de 100 ( CDN 69315-116-01), y 1000 ( CDN 69315-116-10).
Furosemida tabletas 40 mg se suministran como tabletas comprimidas biseccionadas, de color blanco a blanquecino, redondas, de cara plana y con borde biselado, grabadas con “EP” arriba bisecado y “117” debajo bisecado en un lado, y “40” en el otro lado en frascos de 100 ( CDN 69315-117-01) y 1000 ( CDN 69315-117-10).
Furosemida 40mg tabletas 80 mg se suministran como comprimidos comprimidos bisecados, redondos, de cara plana, de color blanco a blanquecino, con la inscripción "EP" arriba bisecada y "118" debajo bisecada en un lado, y "80" en el otro lado, en frascos de 100 ( CDN 69315-118-01) y 500 ( CDN 69315-118-05).
Nota: Dispensar en recipientes bien cerrados y resistentes a la luz. La exposición a la luz puede causar una ligera decoloración. No se deben dispensar comprimidos descoloridos.
Cumple con la prueba de disolución 2 de la USP
Almacenar a 20° -25° C (68° -77° F) [ Ver Temperatura ambiente controlada por USP ].
Fabricado por: Leading Pharma, LLC, Fairfield, NJ 07004. Revisado: octubre de 2018
EFECTOS SECUNDARIOS
Las reacciones adversas se clasifican a continuación por sistema de órganos y se enumeran por gravedad decreciente.
Reacciones del sistema gastrointestinal
Reacciones de hipersensibilidad sistémica
Reacciones del sistema nervioso central
Reacciones hematológicas
Reacciones dermatológicas de hipersensibilidad
reacción cardiovascular
- Puede ocurrir hipotensión ortostática y agravarse con el alcohol, los barbitúricos o los narcóticos.
- Aumento de los niveles séricos de colesterol y triglicéridos
Otras reacciones
- hiperglucemia
- glucosuria
- hiperuricemia
- espasmo muscular
- debilidad
- inquietud
- espasmo de la vejiga urinaria
- tromboflebitis
- fiebre
Siempre que las reacciones adversas sean moderadas o graves, se debe reducir la dosis de furosemida o suspender el tratamiento.
LLAME A SU MÉDICO PARA OBTENER CONSEJOS MÉDICOS SOBRE LOS EFECTOS SECUNDARIOS. PUEDE INFORMAR LOS EFECTOS SECUNDARIOS A LA FDA AL 1-800-FDA-1088 O LEADING PHARMA, LLC AL 1-844-740-7500.
INTERACCIONES CON LA DROGAS
Las tabletas de furosemida pueden aumentar el potencial ototóxico de los antibióticos aminoglucósidos, especialmente en presencia de insuficiencia renal. Excepto en situaciones que amenacen la vida, evite esta combinación.
Las tabletas de furosemida no deben usarse concomitantemente con ácido etacrínico debido a la posibilidad de ototoxicidad. Los pacientes que reciben dosis altas de salicilatos junto con tabletas de 100 mg de furosemida, como en la enfermedad reumática, pueden experimentar toxicidad por salicilatos a dosis más bajas debido a los sitios competitivos de excreción renal.
Existe riesgo de efectos ototóxicos si los comprimidos de cisplatino y furosemida se administran de forma concomitante. Además, la nefrotoxicidad de los fármacos nefrotóxicos como el cisplatino puede aumentar si los comprimidos de furosemida de 40 mg no se administran en dosis más bajas y con un balance de líquidos positivo cuando se utilizan para lograr una diuresis forzada durante el tratamiento con cisplatino.
Las tabletas de furosemida de 100 mg tienden a antagonizar el efecto relajante del músculo esquelético de la tubocurarina y pueden potenciar la acción de la succinilcolina.
Por lo general, el litio no debe administrarse con diuréticos porque reducen el aclaramiento renal del litio y agregan un alto riesgo de toxicidad por litio.
Las tabletas de furosemida de 100 mg combinadas con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o bloqueadores de los receptores de angiotensina II pueden provocar hipotensión grave y deterioro de la función renal, incluida la insuficiencia renal. Puede ser necesaria una interrupción o reducción de la dosis de furosemida, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o bloqueadores de los receptores de angiotensina.
La potenciación se produce con fármacos bloqueadores adrenérgicos periféricos o ganglionares.
Las tabletas de furosemida de 40 mg pueden disminuir la respuesta arterial a la norepinefrina. Sin embargo, la norepinefrina aún se puede usar de manera efectiva.
La administración simultánea de tabletas de sucralfato y furosemida puede reducir los efectos natriuréticos y antihipertensivos de las tabletas de furosemida de 40 mg. Se debe observar de cerca a los pacientes que reciben ambos medicamentos para determinar si se logra el efecto diurético y/o antihipertensivo deseado de las tabletas de 100 mg de furosemida. La ingesta de furosemida 100 mg comprimidos y sucralfato debe estar separada por al menos dos horas.
En casos aislados, la administración intravenosa de tabletas de furosemida dentro de las 24 horas posteriores a la toma de hidrato de cloral puede provocar enrojecimiento, ataques de sudoración, inquietud, náuseas, aumento de la presión arterial y taquicardia. Por lo tanto, no se recomienda el uso concomitante de furosemida 40 mg comprimidos con hidrato de cloral.
La fenitoína interfiere directamente con la acción renal de las tabletas de furosemida. Existe evidencia de que el tratamiento con fenitoína conduce a una disminución de la absorción intestinal de las tabletas de furosemida de 100 mg y, en consecuencia, a concentraciones séricas máximas más bajas de furosemida de 40 mg.
El metotrexato y otros medicamentos que, como las tabletas de furosemida, experimentan una secreción tubular renal significativa pueden reducir el efecto de las tabletas de furosemida. Por el contrario, los comprimidos de furosemida de 100 mg pueden disminuir la eliminación renal de otros fármacos que experimentan secreción tubular. El tratamiento con dosis altas de tabletas de furosemida de 100 mg y de estos otros medicamentos puede resultar en niveles séricos elevados de estos medicamentos y puede potenciar su toxicidad, así como la toxicidad de las tabletas de furosemida de 40 mg.
Las tabletas de furosemida de 100 mg pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad inducida por cefalosporinas incluso en el caso de insuficiencia renal leve o transitoria.
El uso concomitante de ciclosporina y tabletas de furosemida se asocia con un mayor riesgo de artritis gotosa secundaria a hiperurecemia inducida por tabletas de furosemida y alteración de la excreción renal de urato por ciclosporina. Un estudio en seis sujetos demostró que la combinación de furosemida 100 mg y ácido acetilsalicílico redujo temporalmente el aclaramiento de creatinina en pacientes con insuficiencia renal crónica. Hay informes de casos de pacientes que desarrollaron niveles elevados de BUN, creatinina sérica y potasio sérico, y aumento de peso cuando se usaron 100 mg de furosemida junto con AINE.
Los informes de la literatura indican que la coadministración de indometacina puede reducir los efectos natriuréticos y antihipertensivos de las tabletas de furosemida (furesomida) en algunos pacientes al inhibir la síntesis de prostaglandinas. La indometacina también puede afectar los niveles de renina en plasma, la excreción de aldosterona y la evaluación del perfil de renina. Los pacientes que reciben tabletas de indometacina y furosemida deben ser observados de cerca para determinar si se logra el efecto diurético y/o antihipertensivo deseado de las tabletas de 40 mg de furosemida.
ADVERTENCIAS
En pacientes con cirrosis hepática y ascitis, es mejor iniciar el tratamiento con furosemida en tabletas de 100 mg en el hospital. En coma hepático y en estados de agotamiento de electrolitos, la terapia no debe instituirse hasta que mejore la condición básica. Las alteraciones repentinas del equilibrio de líquidos y electrolitos en pacientes con cirrosis pueden precipitar un coma hepático; por lo tanto, es necesaria una observación estricta durante el período de diuresis. El cloruro de potasio complementario y, si es necesario, un antagonista de la aldosterona son útiles para prevenir la hipopotasemia y la alcalosis metabólica.
Si se produce un aumento de la azotemia y la oliguria durante el tratamiento de la enfermedad renal progresiva grave, se debe interrumpir el tratamiento con furosemida.
Se han notificado casos de tinnitus y de deficiencia auditiva y sordera reversibles o irreversibles. Los informes generalmente indican que la ototoxicidad de las tabletas de furosemida está asociada con una inyección rápida, insuficiencia renal grave, el uso de dosis más altas que las recomendadas, hipoproteinemia o terapia concomitante con antibióticos aminoglucósidos, ácido etacrínico u otros medicamentos ototóxicos. Si el médico elige usar una terapia parenteral de dosis alta, se recomienda una infusión intravenosa controlada (para adultos, se ha utilizado una tasa de infusión que no exceda los 4 mg de furosemida en tabletas de 100 mg por minuto). (Ver PRECAUCIONES : INTERACCIONES CON LA DROGAS )
PRECAUCIONES
General
La diuresis excesiva puede causar deshidratación y reducción del volumen sanguíneo con colapso circulatorio y posiblemente trombosis vascular y embolia, particularmente en pacientes de edad avanzada. Al igual que con cualquier diurético eficaz, puede producirse una depleción de electrolitos durante el tratamiento con furosemida, especialmente en pacientes que reciben dosis más altas y una ingesta restringida de sal. Se puede desarrollar hipopotasemia con furosemida en tabletas de 40 mg, especialmente con diuresis intensa, ingesta inadecuada de electrolitos por vía oral, cuando hay cirrosis o durante el uso concomitante de corticosteroides, ACTH, regaliz en grandes cantidades o uso prolongado de laxantes. La terapia con digitálicos puede exagerar los efectos metabólicos de la hipopotasemia, especialmente los efectos sobre el miocardio.
Todos los pacientes que reciben terapia con tabletas de furosemida deben ser observados en busca de estos signos o síntomas de desequilibrio hidroelectrolítico (hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, hipopotasemia, hipomagnesemia o hipocalcemia): sequedad de boca, sed, debilidad, letargo, somnolencia, inquietud, dolores musculares o calambres. , fatiga muscular, hipotensión, oliguria, taquicardia, arritmia o trastornos gastrointestinales como náuseas y vómitos. Se han observado aumentos en la glucosa en sangre y alteraciones en las pruebas de tolerancia a la glucosa (con anomalías del azúcar en ayunas y posprandial de 2 horas) y, en raras ocasiones, se ha informado precipitación de diabetes mellitus.
En pacientes con síntomas severos de retención urinaria (por trastornos del vaciado de la vejiga, hiperplasia prostática, estrechamiento uretral), la administración de furosemida 100 mg puede causar retención urinaria aguda relacionada con el aumento de la producción y retención de orina. Por lo tanto, estos pacientes requieren un seguimiento cuidadoso, especialmente durante las etapas iniciales del tratamiento.
En pacientes con alto riesgo de nefropatía por radiocontraste, las tabletas de furosemida de 100 mg pueden conducir a una mayor incidencia de deterioro de la función renal después de recibir radiocontraste en comparación con los pacientes de alto riesgo que recibieron solo hidratación intravenosa antes de recibir radiocontraste.
En pacientes con hipoproteinemia (p. ej., asociada con síndrome nefrótico), el efecto de las tabletas de furosemida puede verse debilitado y su ototoxicidad potenciada.
Puede ocurrir hiperuricemia asintomática y rara vez se puede precipitar gota.
Los pacientes alérgicos a las sulfonamidas también pueden ser alérgicos a las tabletas de furosemida de 40 mg. Existe la posibilidad de exacerbación o activación del lupus eritematoso sistémico.
Al igual que con muchos otros medicamentos, los pacientes deben ser observados regularmente por la posible aparición de discrasias sanguíneas, daño hepático o renal u otras reacciones idiosincrásicas.
Pruebas de laboratorio
Los electrolitos séricos (particularmente potasio), CO2, creatinina y BUN deben determinarse con frecuencia durante los primeros meses de tratamiento con tabletas de furosemida de 100 mg y periódicamente a partir de entonces. Las determinaciones de electrolitos en suero y orina son particularmente importantes cuando el paciente vomita profusamente o recibe líquidos por vía parenteral. Las anomalías deben corregirse o retirarse temporalmente el fármaco. Otros medicamentos también pueden influir en los electrolitos séricos.
Pueden ocurrir elevaciones reversibles de BUN y están asociadas con deshidratación, lo que debe evitarse, particularmente en pacientes con insuficiencia renal.
La orina y la glucosa en sangre deben controlarse periódicamente en diabéticos que reciben tabletas de furosemida, incluso en aquellos con sospecha de diabetes latente.
Las tabletas de furosemida pueden reducir los niveles séricos de calcio (rara vez se han informado casos de tetania) y magnesio. En consecuencia, los niveles séricos de estos electrolitos deben determinarse periódicamente.
En lactantes prematuros, las tabletas de furosemida pueden precipitar nefrocalcinosis/nefrolitiasis, por lo que se debe controlar la función renal y realizar una ecografía renal. (ver PRECAUCIONES : Uso pediátrico )
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro De La Fertilidad
Se probó la carcinogenicidad de la furosemida mediante administración oral en una cepa de ratones y una cepa de ratas. Se produjo una incidencia pequeña pero significativamente mayor de carcinomas de glándulas mamarias en ratones hembra con una dosis 17,5 veces superior a la dosis humana máxima de 600 mg. Hubo aumentos marginales en tumores poco comunes en ratas macho a una dosis de 15 mg/kg (ligeramente mayor que la dosis máxima en humanos) pero no a 30 mg/kg.
La furosemida careció de actividad mutagénica en varias cepas de Salmonella typhimurium cuando se probó en presencia o ausencia de un sistema de activación metabólica in vitro, y fue cuestionablemente positiva para la mutación genética en células de linfoma de ratón en presencia de hígado de rata S9 a la dosis más alta probada. La furosemida no indujo el intercambio de cromátidas hermanas en células humanas in vitro, pero otros estudios sobre aberraciones cromosómicas en células humanas in vitro arrojaron resultados contradictorios. En células de hámster chino indujo daño cromosómico pero fue cuestionablemente positivo para el intercambio de cromátidas hermanas. Los estudios sobre la inducción por furosemida de aberraciones cromosómicas en ratones no fueron concluyentes. La orina de ratas tratadas con este fármaco no indujo conversión génica en Saccharomyces cerevisiae.
Las tabletas de furosemida (furosemida) no produjeron deterioro de la fertilidad en ratas macho o hembra, a 100 mg/kg/día (la dosis diurética máxima efectiva en la rata y 8 veces la dosis humana máxima de 600 mg/día).
El embarazo
Embarazo Categoría C
Se ha demostrado que la furosemida causa muertes maternas inexplicables y abortos en conejos a 2, 4 y 8 veces la dosis máxima recomendada en humanos. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Las tabletas de furosemida de 100 mg deben usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
El tratamiento durante el embarazo requiere el control del crecimiento fetal debido a la posibilidad de que se produzca un mayor peso al nacer.
Los efectos de 40 mg de furosemida en el desarrollo embrionario y fetal y en madres gestantes se estudiaron en ratones, ratas y conejos.
La furosemida de 100 mg causó muertes maternas inexplicables y abortos en conejos con la dosis más baja de 25 mg/kg (2 veces la dosis máxima recomendada en humanos de 600 mg/día). En otro estudio, una dosis de 50 mg/kg (4 veces la dosis máxima recomendada en humanos de 600 mg/día) también causó muertes maternas y abortos cuando se administró a conejos entre los días 12 y 17 de gestación. En un tercer estudio, ninguna de las conejas preñadas sobrevivió a una dosis de 100 mg/kg. Los datos de los estudios anteriores indican letalidad fetal que puede preceder a las muertes maternas.
Los resultados del estudio con ratones y uno de los tres estudios con conejos también mostraron una mayor incidencia y gravedad de hidronefrosis (distensión de la pelvis renal y, en algunos casos, de los uréteres) en los fetos derivados de las madres tratadas en comparación con la incidencia en los fetos del grupo control.
Uso en poblaciones específicas
Madres lactantes
Debido a que aparece en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administre furosemida a una madre lactante.
La furosemida puede inhibir la lactancia.
Uso pediátrico
En bebés prematuros, las tabletas de furosemida pueden precipitar nefrocalcinosis/nefrolitiasis.
También se ha observado nefrocalcinosis/nefrolitiasis en niños menores de 4 años sin antecedentes de prematuridad que han sido tratados crónicamente con furosemida 100 mg comprimidos. Vigile la función renal y se debe considerar la ecografía renal en pacientes pediátricos que reciben tabletas de furosemida de 40 mg.
Si se administran comprimidos de furosemida de 40 mg a bebés prematuros durante las primeras semanas de vida, puede aumentar el riesgo de persistencia del conducto arterioso permeable.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos controlados de las tabletas de furosemida de 100 mg no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los ancianos y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de la dosis para el paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos.
Se sabe que este fármaco se excreta sustancialmente por vía renal, y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que es más probable que los pacientes de edad avanzada tengan una función renal disminuida, se debe tener cuidado al seleccionar la dosis y puede ser útil monitorear la función renal. (Ver PRECAUCIONES : General y DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN .)
SOBREDOSIS
Los principales signos y síntomas de sobredosis de furosemida son deshidratación, reducción del volumen sanguíneo, hipotensión, desequilibrio electrolítico, hipopotasemia y alcalosis hipoclorémica, y son extensiones de su acción diurética.
Se ha determinado la toxicidad aguda de furosemida en ratones, ratas y perros. En los tres, la LD50 oral superó los 1000 mg/kg de peso corporal, mientras que la LD50 intravenosa osciló entre 300 y 680 mg/kg. La toxicidad intragástrica aguda en ratas recién nacidas es de 7 a 10 veces mayor que en ratas adultas.
Se desconoce la concentración de furosemida en tabletas de 100 mg en fluidos biológicos asociada con toxicidad o muerte.
El tratamiento de la sobredosis es de apoyo y consiste en reponer las pérdidas excesivas de líquidos y electrolitos. Los electrolitos séricos, el nivel de dióxido de carbono y la presión arterial deben determinarse con frecuencia. Se debe asegurar un drenaje adecuado en pacientes con obstrucción de la salida de la vejiga urinaria (como hipertrofia prostática).
La hemodiálisis no acelera la eliminación de furosemida 100 mg.
CONTRAINDICACIONES
Los comprimidos de furosemida de 40 mg están contraindicados en pacientes con anuria y en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la furosemida.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Las investigaciones sobre el modo de acción de las tabletas de 40 mg de furosemida han utilizado estudios de micropunción en ratas, experimentos de flujo detenido en perros y varios estudios de eliminación tanto en humanos como en animales de experimentación. Se ha demostrado que las tabletas de furosemida inhiben principalmente la absorción de sodio y cloruro no solo en los túbulos proximales y distales sino también en el asa de Henle. El alto grado de eficacia se debe en gran parte al lugar único de acción. La acción sobre el túbulo distal es independiente de cualquier efecto inhibitorio sobre la anhidrasa carbónica y la aldosterona.
La evidencia reciente sugiere que el glucurónido de furosemida es el único o al menos el principal producto de biotransformación de 100 mg de furosemida en el hombre. Furosemida 40 mg se une ampliamente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Las concentraciones plasmáticas que oscilan entre 1 y 400 μg/mL se unen en un 91 a 99 % en individuos sanos. La fracción libre tiene un promedio de 2,3 a 4,1 % en concentraciones terapéuticas.
El inicio de la diuresis después de la administración oral es dentro de 1 hora. El efecto máximo ocurre dentro de la primera o segunda hora. La duración del efecto diurético es de 6 a 8 horas.
En hombres normales en ayunas, la biodisponibilidad media de furosemida de 40 mg de las tabletas de furosemida y de la solución oral de furosemida de 40 mg es del 64 % y el 60 %, respectivamente, de la de una inyección intravenosa del fármaco. Aunque la furosemida de 100 mg se absorbe más rápidamente de la solución oral (50 minutos) que de la tableta (87 minutos), los niveles plasmáticos máximos y el área bajo las curvas de concentración plasmática-tiempo no difieren significativamente. Las concentraciones plasmáticas máximas aumentan con el aumento de la dosis, pero los tiempos hasta el pico no difieren entre las dosis. La vida media terminal de la furosemida es de aproximadamente 2 horas.
Se excreta significativamente más furosemida de 100 mg en la orina después de la inyección IV que después de la tableta o la solución oral. No existen diferencias significativas entre las dos formulaciones orales en la cantidad de fármaco inalterado excretado en la orina.
Población geriátrica
La unión de furosemida 40 mg a la albúmina puede reducirse en pacientes de edad avanzada. Furosemida 40 mg se excreta predominantemente sin cambios en la orina. El aclaramiento renal de furosemida después de la administración intravenosa en hombres mayores sanos (60-70 años de edad) es significativamente menor desde el punto de vista estadístico que en hombres sanos más jóvenes (20-35 años de edad). El efecto diurético inicial de la furosemida en sujetos mayores disminuye en relación con los sujetos más jóvenes. (Ver PRECAUCIONES : Uso geriátrico .)
INFORMACIÓN DEL PACIENTE
Se debe advertir a los pacientes que reciben tabletas de 40 mg de furosemida que pueden experimentar síntomas debido a pérdidas excesivas de líquidos y/o electrolitos. La hipotensión postural que a veces ocurre generalmente se puede controlar levantándose lentamente. Pueden ser necesarios suplementos de potasio y/o medidas dietéticas para controlar o evitar la hipopotasemia.
Se debe informar a los pacientes con diabetes mellitus que la furosemida puede aumentar los niveles de glucosa en sangre y, por lo tanto, afectar las pruebas de glucosa en orina. La piel de algunos pacientes puede ser más sensible a los efectos de la luz solar mientras toman furosemida.
Los pacientes hipertensos deben evitar los medicamentos que pueden aumentar la presión arterial, incluidos los productos de venta libre para la supresión del apetito y los síntomas del resfriado.