Methotrexate 2.5mg Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.

El metotrexato 2,5 mg está indicado en el tratamiento del coriocarcinoma gestacional, corioadenoma destruens y mola hidatiforme.

• En la leucemia linfocítica aguda, el metotrexato 2,5 mg está indicado en la profilaxis de la leucemia meníngea y se utiliza en la terapia de mantenimiento en combinación con otros agentes quimioterapéuticos. El metotrexato también está indicado en el tratamiento de la leucemia meníngea.
• El metotrexato se usa solo o en combinación con otros agentes anticancerígenos en el tratamiento del cáncer de mama, cánceres epidermoides de cabeza y cuello, micosis fungoide avanzada (linfoma cutáneo de células T) y cáncer de pulmón, particularmente de células escamosas y de células pequeñas. El metotrexato de 2,5 mg también se usa en combinación con otros agentes quimioterapéuticos en el tratamiento de linfomas no Hodgkin en estadio avanzado.
• El metotrexato en dosis altas de 2,5 mg seguido de rescate con leucovorina en combinación con otros agentes quimioterapéuticos es eficaz para prolongar la supervivencia libre de recaídas en pacientes con osteosarcoma no metastásico que se han sometido a resección quirúrgica o amputación del tumor primario.
• El metotrexato 2,5 mg está indicado en el control sintomático de la psoriasis severa, recalcitrante e incapacitante que no responde adecuadamente a otras formas de terapia, pero solo cuando se ha establecido el diagnóstico, como por biopsia y/o después de una consulta dermatológica.
• Es importante asegurarse de que el "brote" de psoriasis no se deba a una enfermedad concomitante no diagnosticada que afecte las respuestas inmunitarias.
• El metotrexato está indicado en el tratamiento de adultos seleccionados con artritis reumatoide activa grave (criterios ACR), o niños con artritis reumatoide juvenil de curso poliarticular activo, que han tenido una respuesta terapéutica insuficiente o son intolerantes a una prueba adecuada de primera. -terapia de línea que incluye agentes antiinflamatorios no esteroideos (NSAID, por sus siglas en inglés) a dosis completa.
• Se puede continuar con aspirina (AINE) y/o esteroides en dosis bajas, aunque no se ha explorado completamente la posibilidad de una mayor toxicidad con el uso concomitante de AINE, incluidos los salicilatos.
• Los esteroides pueden reducirse gradualmente en pacientes que responden al metotrexato.
• El uso combinado de metotrexato 2,5 mg con oro, penicilamina, hidroxicloroquina, sulfasalazina o agentes citotóxicos no ha sido estudiado y puede aumentar la incidencia de efectos adversos.
• Se debe continuar con el reposo y la fisioterapia como se indica.
• El metotrexato está disponible bajo las siguientes marcas diferentes: Trexall, Otrexup y Rasuvo.

Dosis de metotrexato:

Formas farmacéuticas para adultos y pediátricas y concentraciones

solución inyectable

• 25 mg/ml

Polvo para inyección

• 1 g/vial (25 mg/mL cuando se reconstituye)

Autoinyector SC (Otrexup)

• 7,5 mg/0,4 ml
• 10 mg/0,4 ml
• 12,5 mg/0,4 ml
• 15 mg/0,4 ml
• 17,5 mg/0,4 ml
• 20 mg/0,4 ml
• 22,5 mg/0,4 ml
• 25 mg/0,4 ml

Autoinyector SC (Rasuvo)

• 2,5 mg/0,05 ml (administra dosis entre 7,5 mg y 30 mg en incrementos de 2,5 mg)

Tableta

• 2,5 miligramos
• 5 miligramos
• 7,5 miligramos
• 10 miligramos
• 15 miligramos

Consideraciones de dosificación: debe administrarse de la siguiente manera :

Neoplasias

• Rango de dosificación antineoplásico: 30-40 mg/m²/semana a 100-12 000 mg/m² con rescate de leucovorina
• Neoplasias trofoblásticas: 15-30 mg/día por vía oral/intramuscular (IM) durante 5 días; tal vez repetido
• Linfoma de Burkitt, estadio I/II: 10-25 mg/día por vía oral durante 4-8 días
• Consideraciones de dosificación
  • Existen varios regímenes de dosificación; consulte a un oncólogo

leucemia meníngea

• Adulto: 12 mg por vía intratecal (IT); no exceder los 15 mg/dosis cada 2 a 7 días; administrar 1 dosis adicional después de que el recuento de células en el LCR vuelva a la normalidad;
• Consideraciones de dosificación para adultos
  • La administración a intervalos de menos de 1 semana puede provocar un aumento de la toxicidad subaguda.
  • Utilice únicamente metotrexato sin conservantes de 2,5 mg; diluir a 1 mg/ml en NS sin conservantes
• Niños menores de 1 año: 6 mg por vía intratecal (IT) cada 2-5 días
• Niños 1-2 años: 8 mg IT cada 2-5 días
• Niños 2-3 años: 10 mg IT cada 2-5 días
• Niños de 3 años y mayores: 12 mg IT cada 2-5 días
• Consideraciones de dosificación pediátrica
  • Use metotrexato sin conservantes solo para inyección
  • Diluir a 1 mg/ml en NaCl al 0,9 % sin conservantes

Osteosarcoma

• 12 g/m² por vía intravenosa (IV) durante 4 horas en las semanas 4, 5, 6, 7, 11, 12, 15, 16, 29, 30, 44 y 45 después de la cirugía en combinación con otra quimioterapia; rescate de leucovorina
• Si la dosis máxima de 2,5 mg de metotrexato sérico es inferior a 454 mcg/ml al final de la infusión inicial, la dosis puede aumentarse a 15 g/m² en tratamientos posteriores.

Consideraciones de dosificación

• La terapia de dosis alta requiere hidratación adecuada y alcalinización de la orina.
• Retrasar el metotrexato si hay mielosupresión grave, hepatotoxicidad, mucositis o derrame pleural

Artritis Reumatoide

• Indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide (AR) activa y grave en adultos que han tenido una respuesta insuficiente o intolerancia a una prueba adecuada de terapia de primera línea que incluye dosis completas de AINE
• Inicial: 7,5 mg por vía oral como dosis única semanal, O
• 2,5 mg por vía oral cada 12 horas durante 3 dosis secuenciales por semana
• Aumente la dosis por vía oral hasta obtener una respuesta óptima; dosis única que no exceda los 20 mg/semana por vía oral (mayor riesgo de supresión de la médula ósea); reducir a la dosis efectiva más baja posible
• Otrexup (SC): si se usa como terapia inicial, comience con la dosis más baja disponible (es decir, 10 mg por vía subcutánea [SC] una vez por semana)
• Rasuvo (SC), dosis inicial: 7,5 mg como dosis única SC una vez a la semana; ajuste la dosis del autoinyector en incrementos de 2,5 mg según sea clínicamente necesario

Artritis idiopática juvenil poliarticular

• Manejo de la artritis idiopática juvenil poliarticular activa (pJIA) en niños que han tenido una respuesta insuficiente o intolerancia a una prueba adecuada de terapia de primera línea que incluye dosis completas de AINE
• Inicial: 10 mg/m² por vía oral/IM/SC una vez por semana
• Si cambia de vía oral a vía subcutánea (Otrexup, Rasuvo), considere una mayor biodisponibilidad con SC en comparación con la vía oral (consulte la sección Farmacología Absorción)
• Consideraciones de dosificación (PJIA)
  • Existen datos con dosis de hasta 30 mg/m²/semana en niños, aunque hay muy pocos estudios publicados para evaluar cómo las dosis superiores a 20 mg/m²/semana podrían afectar el riesgo de toxicidad grave en niños
  • Sin embargo, la experiencia sugiere que los niños que reciben de 20 a 30 mg/m²/semana (0,65-1 mg/kg/semana) pueden tener una mejor absorción y menos efectos secundarios gastrointestinales si el metotrexato se administra por vía intramuscular (IM) o subcutánea.

Soriasis

• Para el control sintomático de la psoriasis severa, recalcitrante e incapacitante en adultos que no responden adecuadamente a otras formas de terapia; usar solo con diagnóstico establecido (por biopsia y/o después de consulta dermatológica)
• Inicial: 10-25 mg semanales en dosis única por vía oral/SC/IM/IV; no exceder los 30 mg/semana
• Ajuste gradualmente la dosis para lograr una respuesta clínica óptima; use la dosis más baja y el período de descanso más largo posible y se recomienda volver a la terapia tópica convencional
• Trexall: puede administrarse una dosis semanal dividida en 2,5 mg por vía oral cada 12 horas en 3 dosis secuenciales
• Otrexup (SC): si se usa como terapia inicial, comience con la dosis más baja disponible (es decir, 10 mg SC una vez por semana)
• Rasuvo (SC): 10-25 mg SC una vez por semana

Cáncer de mama

• 40 mg/m2 IV; días 1 y 8 cada 4 semanas en combinación con ciclofosfamida y fluorouracilo durante 6-12 ciclos

Cáncer de cabeza y cuello

• 40 mg/m2 IV; una vez por semana hasta progresión de la enfermedad o toxicidad inaceptable

Micosis fungoide (linfoma cutáneo de células T)

• 5-50 mg por vía oral/intramuscular (IM) una vez por semana o 15-37,5 mg dos veces por semana para aquellos que han respondido mal a una terapia semanal

Modificaciones de dosificación

Insuficiencia renal, adulto

• CrCl 10-50 ml/min: 50 % de la dosis en el intervalo de dosificación normal
• CrCl inferior a 10 ml/min: evitar su uso
• Hemodiálisis intermitente: 50% de la dosis en un intervalo de dosificación normal
• Terapia de reemplazo renal continua: 50% de la dosis en un intervalo de dosificación normal

Insuficiencia renal, pediátrica

• CrCl 10-50 ml/min/1,73 mm²: dosis del 50 %
• CrCl inferior a 10 ml/min/1,73 mm²: dosis del 30 %

Deterioro hepático

• Bilirrubina 3.1-5.0 mg/dL o AST mayor a 3 veces el ULN: Administre el 75% de la dosis
• Bilirrubina superior a 5,0 mg/dl: evitar su uso

Consideraciones de dosificación

• Otrexup y Rasuvo (inyecciones SC) no están indicados para la enfermedad neoplásica
• Si cambia de vía oral a SC (Otrexup, Rasuvo), considere una mayor biodisponibilidad con SC en comparación con la vía oral (consulte la sección de Farmacología Absorción)

Embarazo ectópico (fuera de etiqueta)

• 50 mg/m² IM; medir los niveles de hCG en suero los días 4 y 7; puede repetir la dosis el día 7 si es necesario
• Si los niveles de hCG descienden menos del 15% entre los días 4 y 7, administrar metotrexato 50 mg/m² IM; si la hCG es del 15 % o más entre los días 4 y 7, suspenda el tratamiento y mida la hCG semanalmente hasta alcanzar los niveles de no embarazo

Leucemia linfoblástica aguda (huérfana)

• Patrocinador de indicación huérfana
  • Solo para Farmacéutica Infantil; 35 bis calle Gay; Lucic, Francia
• Solucion Oral
• Designación de huérfano para el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda en pacientes pediátricos (0 a 16 años de edad)
• Patrocinador
  • Silvergate Pharmaceuticals, Inc.; 6251 Greenwood Plaza Blvd, Suite 101; Pueblo de Greenwood, CO 80111

Los efectos secundarios asociados con el uso de metotrexato incluyen los siguientes:

• Aracnoiditis con administración intratecal
• Toxicidad subaguda con administración intratecal (parálisis de extremidades, parálisis de pares craneales, convulsiones o coma)
• Encefalopatía desmielinizante con irradiación craneal u otra quimioterapia sistémica
• Enrojecimiento de la piel
• Exceso de ácido úrico en la sangre.
• estomatitis ulcerosa
• lengua hinchada
• Enfermedad de las encías (gingivitis)
• Náuseas y vómitos
• Diarrea
• Pérdida de apetito
• perforación intestinal
• Mucositis (dependiente de la dosis)
• Recuento bajo de glóbulos blancos (leucopenia)
• Recuento bajo de plaquetas en sangre (trombocitopenia)
• Insuficiencia renal
• Azotemia
• Daño o enfermedad renal
• Dolor de garganta
• Alopecia
• fotosensibilidad
• Sarpullido
• Malestar abdominal
• Sentirse mal (malestar)
• Fatiga
• escalofríos, fiebre
• Disminución de la resistencia a la infección.
• Hemorragia gastrointestinal
• mielosupresión
• Trastornos del pulmón, neumonía intersticial (aguda, crónica)
• Atrofia del hígado, cirrosis, fibrosis o necrosis hepática, pruebas de función hepática elevadas, insuficiencia hepática

Este documento no menciona todos los posibles efectos secundarios y pueden ocurrir otros. Consulte con su médico para obtener información adicional sobre los efectos secundarios.

Si su médico le indicó que use este medicamento, es posible que su médico o farmacéutico ya esté al tanto de cualquier posible interacción entre medicamentos y puede estar controlándolo. No empiece, suspenda ni cambie la dosificación de ningún medicamento sin antes consultar con su médico, proveedor de atención médica o farmacéutico.

• Las interacciones graves de metotrexato de 2,5 mg incluyen:
  • acitretina
  • vacuna contra el virus de la influenza tetravalente, intranasal
  • Vacuna contra el sarampión, las paperas y la rubéola, en vivo
  • vacuna viva contra sarampión, paperas, rubéola y varicela
  • vacuna de poliovirus viva oral trivalente
  • vacuna oral contra el rotavirus, viva
  • vacuna contra la viruela (vaccinia), viva
  • vacuna contra la fiebre tifoidea en vivo
  • vacuna contra el virus de la varicela en vivo
  • vacuna contra la fiebre amarilla
  • vacuna zoster en vivo
• El metotrexato tiene interacciones graves con al menos 49 medicamentos diferentes.
• El metotrexato de 2,5 mg tiene interacciones moderadas con al menos 109 fármacos diferentes.
• Las interacciones leves de metotrexato de 2,5 mg incluyen:
  • adalimumab
  • colestipol
  • ácido fólico
  • golimumab
  • hidroclorotiazida
  • l-metilfolato
  • maitake
  • metilclotiazida

Esta información no contiene todas las posibles interacciones o efectos adversos. Por lo tanto, antes de utilizar este producto, informe a su médico o farmacéutico de todos los productos que utiliza. Mantenga una lista de todos sus medicamentos con usted y comparta esta información con su médico y farmacéutico. Consulte con su profesional de la salud o médico para obtener consejos médicos adicionales, o si tiene preguntas o inquietudes sobre la salud, o para obtener más información sobre este medicamento.

Advertencias

• Para uso en enfermedades neoplásicas potencialmente mortales o pacientes con psoriasis o artritis reumatoide con enfermedad incapacitante recalcitrante severa, que no responde adecuadamente a otras formas de terapia
• Muertes notificadas con el uso de metotrexato de 2,5 mg en el tratamiento de neoplasias malignas, psoriasis y artritis reumatoide
• Supervise de cerca a los pacientes para detectar toxicidades en la médula ósea, el hígado, los pulmones y los riñones.
• Informar a los pacientes de los riesgos involucrados; el paciente debe estar bajo el cuidado de un médico durante la terapia
• Los regímenes de dosis altas recomendados para el osteosarcoma requieren un cuidado meticuloso; los regímenes de dosis altas están en fase de investigación; una ventaja terapéutica no establecida
• No recomendado para mujeres en edad fértil, debido a la actividad teratogénica, a menos que la relación riesgo-beneficio sea aceptable
• Puede causar muerte fetal o anomalías congénitas; el uso está contraindicado en mujeres embarazadas
• Las formulaciones de metotrexato o diluyentes que contengan conservantes no deben usarse para terapia intratecal o de dosis alta.
• Puede causar daño renal que conduce a insuficiencia renal aguda, especialmente en dosis altas
• La eliminación se reduce en caso de insuficiencia renal, ascitis o derrames pleurales; reducir la dosis y controlar cuidadosamente la toxicidad
• Se informó supresión de la médula ósea, anemia aplásica y toxicidad GI con dosis altas y la administración concomitante de AINE.
• Cualquier nivel de dosis o vía de administración puede causar reacciones dermatológicas graves y potencialmente mortales.
• El síndrome de lisis tumoral puede ocurrir en pacientes con alta carga tumoral.
• Administrar la terapia bajo la supervisión de un médico con experiencia en el uso de la terapia con antimetabolitos.
• La diarrea y la estomatitis ulcerosa pueden requerir la interrupción del tratamiento; de lo contrario, puede ocurrir enteritis hemorrágica y muerte por perforación intestinal.
• El metotrexato de 2,5 mg se ha asociado con hepatotoxicidad crónica aguda y potencialmente mortal; en forma aguda, las elevaciones de las enzimas hepáticas son comunes, pero por lo general son transitorias y asintomáticas y no predicen una enfermedad hepática subsiguiente; Se recomiendan biopsias hepáticas periódicas para pacientes con psoriasis que reciben terapia a largo plazo.
• El metotrexato en dosis bajas de 2,5 mg se ha asociado con el desarrollo de linfomas malignos
• La supresión inmunológica puede conducir a infecciones oportunistas potencialmente fatales
• Puede causar neumonitis potencialmente mortal en cualquier momento durante el tratamiento, incluso en dosis bajas, y no es totalmente reversible; los síntomas pulmonares (especialmente una tos seca no productiva) pueden requerir la interrupción de la terapia y una investigación cuidadosa
• El uso concomitante con radioterapia puede aumentar el riesgo de necrosis de tejidos blandos y osteonecrosis
• Este medicamento contiene metotrexato
• No tome Trexall, Otrexup o Rasuvo si es alérgico al metotrexato de 2,5 mg o a alguno de los ingredientes que contiene este medicamento.
• Mantener fuera del alcance de los niños
• En caso de sobredosis, obtenga ayuda médica o comuníquese con un Centro de control de intoxicaciones de inmediato.

Contraindicaciones

• Embarazo: no usar debido al potencial de muerte fetal y efectos teratogénicos
• Enfermería: No usar debido al potencial de efectos adversos graves en bebés
• Alcoholismo, enfermedad hepática alcohólica u otra enfermedad hepática crónica
• Síndromes de inmunodeficiencia
• Discrasias sanguíneas preexistentes, como hipoplasia de la médula ósea, leucopenia, trombocitopenia o
• Hipersensibilidad: No usar con hipersensibilidad conocida; Se han observado reacciones graves con el uso

Efectos del abuso de drogas

• No se proporcionó información

Efectos a corto plazo

• Se debe tener precaución al conducir u operar maquinaria debido al riesgo de mareos y fatiga.
• Consulte "¿Cuáles son los efectos secundarios asociados con el uso de metotrexato de 2,5 mg?"

Efectos a largo plazo

• Consulte "¿Cuáles son los efectos secundarios asociados con el uso de metotrexato?"

Precauciones

• Solo para uso de médicos con experiencia en la terapia con antimetabolitos
• Para la terapia intratecal y de dosis alta de metotrexato de 2,5 mg, use una formulación sin conservantes; la formulación conservada de metotrexato de 2,5 mg no es para terapia intratecal o de dosis alta; contiene alcohol bencílico
• Pacientes de edad avanzada: controle de cerca los signos tempranos de toxicidad hepática, de la médula ósea y renal
• Respuesta en 3-6 semanas; el paciente puede seguir mejorando durante otras 12 semanas o más
• Eliminación reducida con insuficiencia renal, ascitis o derrames pleurales; monitorear de cerca la toxicidad renal, de la médula ósea, pulmonar o hepática
• Tomar ácido fólico 1 mg/día por vía oral puede reducir significativamente la toxicidad hepática
• Toxicidad dermatológica: se han notificado reacciones cutáneas graves y potencialmente mortales; las lesiones psoriásicas también pueden verse agravadas por la radiación ultravioleta y las quemaduras solares pueden recuperarse o empeorarse
• Se recomienda un buen cuidado bucal (riesgo de mucositis)
• Tenga mucho cuidado con la infección activa, la úlcera péptica y la colitis ulcerosa
• Vacunas: tal vez ineficaces durante la terapia y no se recomiendan las vacunas de virus vivos debido al riesgo de infección
• Embarazo ectópico: Idealmente, la gonadotropina coriónica humana debe ser inferior a 5000 Unidades Internacionales/L, y una ecografía normalmente
• Hepatotoxicidad aguda y crónica: en forma aguda, las elevaciones de las enzimas hepáticas son comunes, pero generalmente son transitorias y asintomáticas y no predicen una enfermedad hepática posterior; se recomiendan biopsias hepáticas periódicas para pacientes con psoriasis que reciben terapia a largo plazo; no debe usarse en pacientes con alcoholismo, enfermedad hepática alcohólica u otra enfermedad hepática crónica
• Toxicidad pulmonar: la fibrosis pulmonar, los infiltrados intersticiales pulmonares y la enfermedad pulmonar pueden ocurrir de forma aguda en cualquier momento durante el tratamiento (dosis semanales superiores a 7,5 mg), pero son completamente reversibles; los síntomas (especialmente la tos seca) pueden requerir la interrupción del tratamiento y la investigación
• Las tasas de aclaramiento de metotrexato varían ampliamente y generalmente disminuyen con dosis más altas
• La glucarpidasa está indicada para el tratamiento de concentraciones tóxicas de metotrexato en pacientes con aclaramiento retardado de 2,5 mg de metotrexato debido a insuficiencia renal (consulte la información de prescripción de glucarpidasa); si se usa glucarpidasa, no administre leucovorina dentro de las dos horas antes o después de una dosis de glucarpidasa porque la leucovorina es un sustrato para la glucarpidasa; Hay informes de casos publicados de tratamiento con glucarpidasa intravenosa e intratecal para acelerar
• aclaramiento de metotrexato 2,5 mg en casos de sobredosis
• Toxicidad gastrointestinal: la diarrea o la estomatitis ulcerosa justifican la interrupción del tratamiento (riesgo de enteritis hemorrágica o perforación intestinal)
• Supresión de la médula ósea: Puede causar anemia, anemia aplásica, pancitopenia, leucopenia, neutropenia y/o trombocitopenia; tenga cuidado en pacientes con insuficiencia hematopoyética preexistente y con el uso concomitante de AINE; una caída significativa en los recuentos sanguíneos justifica la interrupción de la terapia
• Puede afectar la fertilidad, causar oligospermia y disfunción menstrual; excluir el embarazo antes de iniciar el tratamiento
• Neurotoxicidad: puede causar neurotoxicidad, incluida la encefalopatía similar a un accidente cerebrovascular, convulsiones, leucoencefalopatía y mielopatía
• Nefrotoxicidad: Riesgo de insuficiencia renal aguda, especialmente a dosis altas
• Se debe tener precaución al conducir u operar maquinaria debido al riesgo de mareos y fatiga.

Embarazo y lactancia

• No use metotrexato en el embarazo. Los riesgos involucrados superan los beneficios potenciales. Existen alternativas más seguras
• Metotrexato 2,5 mg se excreta en la leche materna; no amamante mientras usa metotrexato