Sinequan 10mg, 25mg, 75mg Doxepin Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.

¿Qué es Sinequan y cómo se usa?

Sinequan es un medicamento recetado que se usa para tratar los síntomas de la depresión y la ansiedad. Sinequan puede usarse solo o con otros medicamentos.

Sinequan 75 mg pertenece a una clase de medicamentos llamados antidepresivos, TCA.

No se sabe si Sinequan es seguro y eficaz en niños menores de 12 años.

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Sinequan 25 mg?

Sinequan 25 mg puede causar efectos secundarios graves que incluyen:

• cambios de humor o comportamiento,
• ansiedad,
• ataques de pánico,
• problemas para dormir,
• comportamiento impulsivo,
• irritabilidad,
• agitación,
• hostilidad,
• agresividad,
• inquietud,
• hiperactivo (mental o físicamente),
• más depresión,
• pensamientos suicidas,
• visión borrosa,
• visión de túnel,
• dolor o hinchazón de los ojos,
• viendo halos alrededor de las luces,
• aturdimiento,
• erupción cutanea,
• hematomas,
• hormigueo severo,
• entumecimiento,
• dolor,
• debilidad muscular,
• temblores,
• movimientos musculares inquietos en los ojos, la lengua, la mandíbula o el cuello,
• confusión,
• alucinaciones,
• pensamientos inusuales,
• convulsiones,
• micción dolorosa o difícil, y
• orinar menos de lo normal

Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.

Los efectos secundarios más comunes de Sinequan incluyen:

• somnolencia,
• cambios de visión,
• náuseas,
• vómitos,
• Diarrea,
• indigestión,
• pérdida de apetito,
• boca seca,
• úlceras de boca,
• problemas de sabor,
• hinchazón de los senos (en hombres o mujeres), y
• disminución o aumento del deseo sexual

Informe al médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.

Estos no son todos los posibles efectos secundarios de Sinequan. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico.

Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

DESCRIPCIÓN

SINEQUAN® (clorhidrato de doxepina) pertenece a una clase de agentes psicoterapéuticos conocidos como compuestos tricíclicos de dibenzoxepina. La fórmula molecular del compuesto es C19H21NO•HCl con un peso molecular de 316. Es un sólido cristalino blanco fácilmente soluble en agua, alcoholes inferiores y cloroformo.

Los ingredientes inertes para las formulaciones de cápsulas son: cápsulas de gelatina dura (que pueden contener Azul 1, Rojo 3, Rojo 40, Amarillo 10 y otros ingredientes inertes); estearato de magnesio; Lauril Sulfato de Sodio; almidón.

Los ingredientes inertes para la formulación del concentrado oral son: glicerina; metilparabeno; aceite de menta; propilparabeno; agua.

Química

SINEQUAN (doxepina HCl) es un derivado de la dibenzoxepina y es el primero de una familia de agentes psicoterapéuticos tricíclicos. Específicamente, es una mezcla isomérica de: Clorhidrato de 1-propanamina, 3-dibenz[b,e]oxepin-11(6H)ilideno-N,N-dimetil-.

INDICACIONES

SINEQUAN está recomendado para el tratamiento de:

Pacientes psiconeuróticos con depresión y/o ansiedad.

Depresión y/o ansiedad asociada con el alcoholismo (no tomar concomitantemente con alcohol).

Depresión y/o ansiedad asociada a enfermedad orgánica (se debe considerar la posibilidad de interacción medicamentosa si el paciente está recibiendo otros medicamentos concomitantemente).

Trastornos psicóticos depresivos con ansiedad asociada, incluida la depresión involutiva y los trastornos maníaco-depresivos.

Los síntomas objetivo de la psiconeurosis que responden particularmente bien a SINEQUAN 10 mg incluyen ansiedad, tensión, depresión, síntomas somáticos y preocupaciones, trastornos del sueño, culpa, falta de energía, miedo, aprensión y preocupación.

La experiencia clínica ha demostrado que SINEQUAN 25 mg es seguro y bien tolerado incluso en pacientes de edad avanzada. Debido a la falta de experiencia clínica en la población pediátrica, no se recomienda el uso de SINEQUAN en niños menores de 12 años.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Para la mayoría de los pacientes con enfermedad de gravedad leve a moderada, se recomienda una dosis diaria inicial de 75 mg. Posteriormente, la dosis puede aumentarse o disminuirse a intervalos apropiados y de acuerdo con la respuesta individual. El rango de dosis óptimo habitual es de 75 mg/día a 150 mg/día.

En pacientes más gravemente enfermos, pueden requerirse dosis más altas con un aumento gradual posterior a 300 mg/día si es necesario. Rara vez se obtiene un efecto terapéutico adicional al exceder una dosis de 300 mg/día.

En pacientes con sintomatología muy leve o síntomas emocionales que acompañan a enfermedades orgánicas, pueden ser suficientes dosis más bajas. Algunos de estos pacientes han sido controlados con dosis tan bajas como 25 a 50 mg/día.

La dosis diaria total de SINEQUAN 75 mg puede administrarse en un programa de dosificación dividida o una vez al día. Si se emplea el esquema de una vez al día, la dosis máxima recomendada es de 150 mg/día. Esta dosis puede administrarse a la hora de acostarse. La concentración de la cápsula de 150 mg está destinada únicamente a la terapia de mantenimiento y no se recomienda para el inicio del tratamiento.

El efecto ansiolítico es evidente antes que el efecto antidepresivo. El efecto antidepresivo óptimo puede no ser evidente durante dos o tres semanas.

CÓMO SUMINISTRADO

SINEQUÁN está disponible en cápsulas que contienen doxepina HCl equivalente a:

10 miligramos – 100 ( CDN 0049-5340-66) 25 miligramos – 100 ( CDN 0049-5350-66) 50 miligramos – 100 ( CDN 0049-5360-66) 75 miligramos – 100 ( CDN 0049-5390-66) 100 miligramos – 100 ( CDN 0049-5380-66) 150 miligramos – años 50 ( CDN 0049-5370-50)

SINEQUAN Concentrado Oral está disponible en botellas de 120 ml ( CDN 0049-5100-47) con un gotero adjunto calibrado en 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg y 25 mg. Cada ml contiene doxepina HCl equivalente a 10 mg de doxepina. Justo antes de la administración, SINEQUAN 25 mg concentrado oral debe diluirse con aproximadamente 120 ml de agua, leche entera o descremada, o jugo de naranja, toronja, tomate, ciruela pasa o piña. SINEQUAN 25mg Oral Concentrate no es físicamente compatible con una serie de bebidas carbonatadas. Para aquellos pacientes que requieren terapia antidepresiva que están en mantenimiento con metadona, SINEQUAN 10 mg concentrado oral y jarabe de metadona se pueden mezclar con Gatorade®, limonada, jugo de naranja, agua azucarada, Tang® o agua; pero no con jugo de uva. No se recomienda la preparación y el almacenamiento de diluciones a granel.

Distribuido por: Roerig, División de Pfizer Inc, NY, NY 10017. Junio de 2014

EFECTOS SECUNDARIOS

NOTA: Algunas de las reacciones adversas que se indican a continuación no se informaron específicamente con el uso de SINEQUAN 10 mg. Sin embargo, debido a las estrechas similitudes farmacológicas entre los tricíclicos, las reacciones deben tenerse en cuenta al prescribir SINEQUAN (doxepina HCl).

Efectos anticolinérgicos

Se ha informado boca seca, visión borrosa, estreñimiento y retención urinaria. Si no desaparecen con la continuación del tratamiento o se agravan, puede ser necesario reducir la dosis.

Efectos del sistema nervioso central

La somnolencia es el efecto secundario más comúnmente notado. Esto tiende a desaparecer a medida que se continúa con la terapia. Otros efectos secundarios del SNC informados con poca frecuencia son confusión, desorientación, alucinaciones, entumecimiento, parestesias, ataxia, síntomas extrapiramidales, convulsiones, discinesia tardía y temblor.

Cardiovascular

Ocasionalmente se han informado efectos cardiovasculares que incluyen hipotensión, hipertensión y taquicardia.

Alérgico

Ocasionalmente se han producido erupciones cutáneas, edema, fotosensibilización y prurito.

hematológico

Se ha informado eosinofilia en algunos pacientes. Ha habido informes ocasionales de depresión de la médula ósea que se manifiestan como agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia y púrpura.

Gastrointestinal

Se han informado náuseas, vómitos, indigestión, alteraciones del gusto, diarrea, anorexia y estomatitis aftosa. (Ver Efectos anticolinérgicos .)

Endocrino

Se ha informado aumento o disminución de la libido, hinchazón testicular, ginecomastia en hombres, agrandamiento de los senos y galactorrea en mujeres, aumento o disminución de los niveles de azúcar en la sangre y síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética con la administración de tricíclicos.

Otro

Mareos, tinnitus, aumento de peso, sudoración, escalofríos, fatiga, debilidad, sofocos, ictericia, alopecia, dolor de cabeza, exacerbación del asma, glaucoma de ángulo cerrado, midriasis e hiperpirexia (en asociación con clorpromazina) se han observado ocasionalmente como efectos adversos.

Síntomas de abstinencia

Debe tenerse en cuenta la posibilidad de que se desarrollen síntomas de abstinencia tras la interrupción brusca del tratamiento tras la administración prolongada de SINEQUAN. Estos no son indicativos de adicción y la retirada gradual de la medicación no debería causar estos síntomas.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Fármacos metabolizados por P450 2D6

La actividad bioquímica del fármaco que metaboliza la isoenzima citocromo P450 2D6 (debrisoquina hidroxilasa) se reduce en un subconjunto de la población caucásica (alrededor de 7 a 10% de los caucásicos son los llamados "metabolizadores lentos"); Aún no se dispone de estimaciones fiables de la prevalencia de la actividad reducida de la isoenzima P450 2D6 entre las poblaciones asiáticas, africanas y otras. Los metabolizadores lentos tienen concentraciones plasmáticas de antidepresivos tricíclicos (TCA) más altas de lo esperado cuando se les administran las dosis habituales. Dependiendo de la fracción de fármaco metabolizado por P450 2D6, el aumento en la concentración plasmática puede ser pequeño o bastante grande (aumento de 8 veces en el AUC plasmático del TCA).

Además, ciertos fármacos inhiben la actividad de esta isoenzima y hacen que los metabolizadores normales parezcan metabolizadores lentos. Un individuo que está estable con una dosis dada de TCA puede volverse tóxico repentinamente cuando se le administra uno de estos fármacos inhibidores como terapia concomitante. Los fármacos que inhiben el citocromo P450 2D6 incluyen algunos que no son metabolizados por la enzima (quinidina, cimetidina) y muchos que son sustratos del P450 2D6 (muchos otros antidepresivos, fenotiazinas y los antiarrítmicos tipo 1C propafenona y flecainida). Si bien todos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), por ejemplo, citalopram, escitalopram, fluoxetina, sertralina y paroxetina, inhiben el P450 2D6, pueden variar en el grado de inhibición. La medida en que las interacciones ISRS-TCA pueden plantear problemas clínicos dependerá del grado de inhibición y la farmacocinética del ISRS involucrado. No obstante, se recomienda precaución en la coadministración de TCA con cualquiera de los ISRS y también en el cambio de una clase a otra. De particular importancia, debe transcurrir suficiente tiempo antes de iniciar el tratamiento con ATC en un paciente al que se le retira la fluoxetina, dada la larga vida media del metabolito original y activo (pueden ser necesarias al menos 5 semanas).

El uso concomitante de antidepresivos tricíclicos con fármacos que pueden inhibir el citocromo P450 2D6 puede requerir dosis más bajas que las prescritas normalmente para el antidepresivo tricíclico o el otro fármaco. Además, cada vez que uno de estos otros medicamentos se retira de la coterapia, puede ser necesario aumentar la dosis de antidepresivos tricíclicos. Es deseable controlar los niveles plasmáticos de TCA siempre que se vaya a administrar un TCA junto con otro fármaco conocido por ser un inhibidor de P450 2D6.

La doxepina se metaboliza principalmente por CYP2D6 (con CYP1A2 y CYP3A4 como vías secundarias). Los inhibidores o sustratos de CYP2D6 (es decir, quinidina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina [ISRS]) pueden aumentar la concentración plasmática de doxepina cuando se administran de forma concomitante. El grado de interacción depende de la variabilidad del efecto sobre CYP2D6. La importancia clínica de esta interacción con doxepina no ha sido evaluada sistemáticamente.

Inhibidores de la MAO

Se han informado efectos secundarios graves e incluso la muerte después del uso concomitante de ciertos medicamentos con inhibidores de la MAO. Por lo tanto, los inhibidores de la MAO deben suspenderse al menos dos semanas antes del inicio cauteloso de la terapia con SINEQUAN. El período de tiempo exacto puede variar y depende del inhibidor de la MAO en particular que se use, el período de tiempo que se administró y la dosis involucrada.

cimetidina

Se ha informado que la cimetidina produce fluctuaciones clínicamente significativas en las concentraciones séricas en estado estacionario de varios antidepresivos tricíclicos. Se han asociado síntomas anticolinérgicos graves (es decir, sequedad de boca severa, retención urinaria y visión borrosa) con elevaciones en los niveles séricos de antidepresivos tricíclicos cuando se inicia la terapia con cimetidina. Además, se han observado niveles de antidepresivos tricíclicos más altos de lo esperado cuando se inician en pacientes que ya toman cimetidina. En pacientes que se ha informado que están bien controlados con antidepresivos tricíclicos que reciben terapia con cimetidina concurrente, se ha informado que la interrupción de la cimetidina disminuye los niveles séricos establecidos de antidepresivos tricíclicos en estado estacionario y compromete sus efectos terapéuticos.

Alcohol: Debe tenerse en cuenta que la ingestión de alcohol puede aumentar el peligro inherente a cualquier sobredosis intencionada o no intencionada de SINEQUAN. Esto es especialmente importante en pacientes que pueden consumir alcohol en exceso.

tolazamida

Se ha notificado un caso de hipoglucemia grave en un paciente diabético tipo II mantenido con tolazamida (1 g/día) 11 días después de la adición de doxepina (75 mg/día).

ADVERTENCIAS

Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio

Los pacientes con trastorno depresivo mayor (MDD), tanto adultos como pediátricos, pueden experimentar un empeoramiento de su depresión y/o la aparición de ideación y comportamiento suicida (suicidalidad) o cambios inusuales en el comportamiento, estén o no tomando medicamentos antidepresivos, y esto el riesgo puede persistir hasta que ocurra una remisión significativa. El suicidio es un riesgo conocido de depresión y ciertos otros trastornos psiquiátricos, y estos trastornos en sí mismos son los predictores más fuertes de suicidio. Sin embargo, desde hace mucho tiempo existe la preocupación de que los antidepresivos puedan tener un papel en la inducción del empeoramiento de la depresión y la aparición de tendencias suicidas en ciertos pacientes durante las primeras fases del tratamiento. Los análisis combinados de ensayos controlados con placebo a corto plazo de medicamentos antidepresivos (ISRS y otros) mostraron que estos medicamentos aumentan el riesgo de pensamientos y conductas suicidas (tendencia al suicidio) en niños, adolescentes y adultos jóvenes (de 18 a 24 años) con depresión mayor. (TDM) y otros trastornos psiquiátricos. Los estudios a corto plazo no mostraron un aumento en el riesgo de tendencias suicidas con antidepresivos en comparación con placebo en adultos mayores de 24 años; hubo una reducción con los antidepresivos en comparación con el placebo en adultos de 65 años o más.

Los análisis agrupados de ensayos controlados con placebo en niños y adolescentes con TDM, trastorno obsesivo compulsivo (TOC) u otros trastornos psiquiátricos incluyeron un total de 24 ensayos a corto plazo de 9 fármacos antidepresivos en más de 4400 pacientes. Los análisis agrupados de ensayos controlados con placebo en adultos con MDD u otros trastornos psiquiátricos incluyeron un total de 295 ensayos a corto plazo (duración media de 2 meses) de 11 fármacos antidepresivos en más de 77 000 pacientes. Hubo una variación considerable en el riesgo de suicidio entre los fármacos, pero una tendencia hacia un aumento en los pacientes más jóvenes para casi todos los fármacos estudiados. Hubo diferencias en el riesgo absoluto de suicidio entre las diferentes indicaciones, con la mayor incidencia en MDD. Sin embargo, las diferencias de riesgo (fármaco frente a placebo) fueron relativamente estables dentro de los estratos de edad y entre las indicaciones. Estas diferencias de riesgo (diferencia fármaco-placebo en el número de casos de tendencias suicidas por cada 1000 pacientes tratados) se proporcionan en la Tabla 1.

No se produjeron suicidios en ninguno de los ensayos pediátricos. Hubo suicidios en los ensayos con adultos, pero el número no fue suficiente para llegar a ninguna conclusión sobre el efecto del fármaco sobre el suicidio.

Se desconoce si el riesgo de suicidio se extiende al uso a largo plazo, es decir, más allá de varios meses. Sin embargo, existe evidencia sustancial de ensayos de mantenimiento controlados con placebo en adultos con depresión de que el uso de antidepresivos puede retrasar la recurrencia de la depresión.

Todos los pacientes que reciben tratamiento con antidepresivos por cualquier indicación deben ser monitoreados adecuadamente y observados de cerca por si empeoran clínicamente, tienen tendencias suicidas y cambios inusuales en el comportamiento, especialmente durante los meses iniciales de un ciclo de terapia con medicamentos, o en momentos de cambios de dosis, ya sea aumentos o disminuye.

Los siguientes síntomas, ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad, acatisia (inquietud psicomotora), hipomanía y manía, se han informado en pacientes adultos y pediátricos que también reciben tratamiento con antidepresivos para el trastorno depresivo mayor como para otras indicaciones, tanto psiquiátricas como no psiquiátricas. Aunque no se ha establecido un vínculo causal entre la aparición de tales síntomas y el empeoramiento de la depresión y/o la aparición de impulsos suicidas, existe la preocupación de que tales síntomas puedan representar precursores de tendencias suicidas emergentes.

Se debe considerar cambiar el régimen terapéutico, incluida la posibilidad de suspender el medicamento, en pacientes cuya depresión empeora persistentemente, o que están experimentando tendencias suicidas emergentes o síntomas que podrían ser precursores de un empeoramiento de la depresión o tendencias suicidas, especialmente si estos síntomas son severos, abruptos. en el inicio, o no formaban parte de los síntomas de presentación del paciente.

Se debe alertar a las familias y cuidadores de pacientes que reciben tratamiento con antidepresivos por trastorno depresivo mayor u otras indicaciones, tanto psiquiátricas como no psiquiátricas, sobre la necesidad de monitorear a los pacientes para detectar la aparición de agitación, irritabilidad, cambios inusuales en el comportamiento y los demás síntomas descritos anteriormente. , así como la aparición de tendencias suicidas, y reportar dichos síntomas de inmediato a los proveedores de atención médica. Dicho monitoreo debe incluir la observación diaria por parte de las familias y los cuidadores. Las recetas de Sinequan deben hacerse para la cantidad más pequeña de comprimidos compatible con un buen manejo del paciente, con el fin de reducir el riesgo de sobredosis.

Detección de pacientes para el trastorno bipolar

Un episodio depresivo mayor puede ser la presentación inicial del trastorno bipolar. En general, se cree (aunque no se ha establecido en ensayos controlados) que tratar un episodio de este tipo con un antidepresivo solo puede aumentar la probabilidad de precipitación de un episodio mixto/maníaco en pacientes con riesgo de trastorno bipolar. Se desconoce si alguno de los síntomas descritos anteriormente representa tal conversión. Sin embargo, antes de iniciar el tratamiento con un antidepresivo, los pacientes con síntomas depresivos deben someterse a un cribado adecuado para determinar si tienen riesgo de trastorno bipolar; dicha evaluación debe incluir un historial psiquiátrico detallado, incluidos antecedentes familiares de suicidio, trastorno bipolar y depresión. Cabe señalar que Sinequan 75 mg no está aprobado para su uso en el tratamiento de la depresión bipolar.

Glaucoma de ángulo cerrado

La dilatación pupilar que ocurre después del uso de muchos medicamentos antidepresivos, incluido Sinequan, puede desencadenar un ataque de ángulo cerrado en un paciente con ángulos anatómicamente estrechos que no tienen una iridectomía permeable.

Uso en Geriatría: El uso de SINEQUAN 10 mg en un régimen posológico de una vez al día en pacientes geriátricos debe ajustarse cuidadosamente en función del estado del paciente (ver PRECAUCIONES - Uso geriátrico ).

Uso en el embarazo: Se han realizado estudios de reproducción en ratas, conejos, monos y perros y no hubo evidencia de daño al feto del animal. Se desconoce la relevancia para los humanos. Dado que no hay experiencia en mujeres embarazadas que hayan recibido este medicamento, no se ha establecido la seguridad en el embarazo. Ha habido un informe de apnea y somnolencia en un lactante cuya madre estaba tomando SINEQUAN.

Uso en niños: No se recomienda el uso de SINEQUAN 75mg en niños menores de 12 años debido a que no se han establecido condiciones seguras para su uso.

PRECAUCIONES

Información para pacientes

Los prescriptores u otros profesionales de la salud deben informar a los pacientes, sus familias y sus cuidadores sobre los beneficios y riesgos asociados con el tratamiento con Sinequan y deben asesorarlos sobre su uso apropiado. Un paciente Guía de medicamentos sobre “Medicamentos antidepresivos, depresión y otras enfermedades mentales graves y pensamientos o acciones suicidas” está disponible para Sinequan. El prescriptor o el profesional de la salud debe instruir a los pacientes, sus familias y sus cuidadores para que lean el Guía de medicamentos y debe ayudarlos a comprender su contenido. Los pacientes deben tener la oportunidad de discutir el contenido de la Guía de medicamentos y para obtener respuestas a cualquier pregunta que puedan tener. El texto completo de la Guía de medicamentos se reproduce al final de este documento.

Se debe informar a los pacientes sobre los siguientes problemas y pedirles que alerten a su prescriptor si ocurren mientras toman Sinequan.

Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio

Se debe alentar a los pacientes, sus familias y sus cuidadores a estar alerta ante la aparición de ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad, acatisia (inquietud psicomotora), hipomanía, manía, otros cambios inusuales en el comportamiento. , empeoramiento de la depresión e ideación suicida, especialmente al principio del tratamiento con antidepresivos y cuando la dosis se ajusta hacia arriba o hacia abajo. Se debe recomendar a las familias y cuidadores de los pacientes que estén atentos a la aparición de dichos síntomas en el día a día, ya que los cambios pueden ser abruptos. Dichos síntomas deben informarse al médico o al profesional de la salud del paciente, especialmente si son graves, de inicio repentino o no formaban parte de los síntomas que presentaba el paciente. Síntomas como estos pueden estar asociados con un mayor riesgo de pensamientos y conductas suicidas e indican la necesidad de un control muy estricto y posiblemente cambios en la medicación.

Se debe advertir a los pacientes que tomar Sinequan puede causar dilatación pupilar leve, lo que en individuos susceptibles puede conducir a un episodio de glaucoma de ángulo cerrado. El glaucoma preexistente casi siempre es glaucoma de ángulo abierto porque el glaucoma de ángulo cerrado, cuando se diagnostica, se puede tratar definitivamente con iridectomía. El glaucoma de ángulo abierto no es un factor de riesgo para el glaucoma de ángulo cerrado. Los pacientes pueden desear ser examinados para determinar si son susceptibles al cierre del ángulo y someterse a un procedimiento profiláctico (p. ej., iridectomía), si son susceptibles.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad y eficacia en la población pediátrica (ver CUADRO DE ADVERTENCIA y ADVERTENCIAS - Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio ).

Cualquiera que esté considerando el uso de SINEQUAN en un niño o adolescente debe sopesar los riesgos potenciales con la necesidad clínica.

Somnolencia

Debido a que puede ocurrir somnolencia con el uso de este medicamento, se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad y advertirles que no conduzcan un automóvil ni operen maquinaria peligrosa mientras toman el medicamento. También se debe advertir a los pacientes que su respuesta al alcohol puede verse potenciada.

Los fármacos sedantes pueden causar confusión y sedación excesiva en los ancianos; los pacientes de edad avanzada generalmente deben comenzar con dosis bajas de SINEQUAN y ser observados de cerca. (Ver PRECAUCIONES - Uso geriátrico .)

Suicidio

Dado que el suicidio es un riesgo inherente en cualquier paciente deprimido y puede permanecer así hasta que se produzca una mejoría significativa, los pacientes deben ser supervisados de cerca durante el curso inicial de la terapia. Las recetas deben escribirse por la cantidad más pequeña posible.

Psicosis

En caso de que aumenten los síntomas de psicosis o se produzca un cambio a la sintomatología maníaca, puede ser necesario reducir la dosis o agregar un tranquilizante mayor al régimen de dosificación.

Uso geriátrico

No se ha determinado si los estudios clínicos controlados de SINEQUAN incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para definir una diferencia en la respuesta de los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los ancianos y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otra terapia con medicamentos.

No se ha determinado el grado de excreción renal de SINEQUAN. Debido a que es más probable que los pacientes de edad avanzada tengan una función renal disminuida, se debe tener cuidado al seleccionar la dosis.

Los fármacos sedantes pueden causar confusión y sedación excesiva en los ancianos; los pacientes de edad avanzada generalmente deben comenzar con dosis bajas de SINEQUAN y ser observados de cerca. (Ver ADVERTENCIAS .)

SOBREDOSIS

Pueden ocurrir muertes por sobredosis con esta clase de medicamentos. La ingestión de múltiples drogas (incluido el alcohol) es común en la sobredosis deliberada de antidepresivos tricíclicos. Como el manejo es complejo y cambiante, se recomienda que el médico se comunique con un centro de control de intoxicaciones para obtener información actualizada sobre el tratamiento. Los signos y síntomas de toxicidad se desarrollan rápidamente después de una sobredosis de antidepresivos tricíclicos; por lo tanto, se requiere vigilancia hospitalaria lo antes posible.

Manifestaciones

Las manifestaciones críticas de sobredosis incluyen: arritmias cardíacas, hipotensión grave, convulsiones y depresión del SNC, incluido el coma. Los cambios en el electrocardiograma, particularmente en el eje QRS o el ancho, son indicadores clínicamente significativos de toxicidad por antidepresivos tricíclicos.

Otros signos de sobredosis pueden incluir: confusión, alteración de la concentración, alucinaciones visuales transitorias, pupilas dilatadas, agitación, reflejos hiperactivos, estupor, somnolencia, rigidez muscular, vómitos, hipotermia, hiperpirexia o cualquiera de los síntomas enumerados a continuación. REACCIONES ADVERSAS .

Se han informado muertes por sobredosis de doxepina.

Recomendaciones generales

General

Obtenga un ECG e inicie inmediatamente la monitorización cardíaca. Proteja las vías respiratorias del paciente, establezca una vía intravenosa e inicie la descontaminación gástrica. Se recomienda enfáticamente un mínimo de seis horas de observación con monitoreo cardíaco y observación de signos de depresión respiratoria o del SNC, hipotensión, arritmias cardíacas y/o bloqueos de conducción y convulsiones. Si se presentan signos de toxicidad en cualquier momento durante este período, se recomienda un seguimiento prolongado. Hay informes de casos de pacientes que sucumbieron a arritmias fatales después de una sobredosis; estos pacientes tenían evidencia clínica de envenenamiento significativo antes de la muerte y la mayoría recibió una descontaminación gastrointestinal inadecuada. La monitorización de los niveles plasmáticos del fármaco no debe guiar el tratamiento del paciente.

Descontaminación Gastrointestinal

Todos los pacientes con sospecha de sobredosis de antidepresivos tricíclicos deben recibir descontaminación gastrointestinal. Esto debe incluir un lavado gástrico de gran volumen seguido de carbón activado. Si la conciencia está alterada, se debe asegurar la vía aérea antes del lavado. La emesis está contraindicada.

Cardiovascular

Una duración máxima de QRS de derivación de extremidades de ≥ 0,10 segundos puede ser la mejor indicación de la gravedad de la sobredosis. Se debe usar bicarbonato de sodio intravenoso para mantener el pH sérico en el rango de 7,45 a 7,55. Si la respuesta del pH es inadecuada, también se puede utilizar la hiperventilación. El uso concomitante de hiperventilación y bicarbonato de sodio debe hacerse con extrema precaución, con monitoreo frecuente del pH. No es deseable un pH > 7,60 o una pCO2

En casos raros, la hemoperfusión puede ser beneficiosa en la inestabilidad cardiovascular refractaria aguda en pacientes con toxicidad aguda. Sin embargo, la hemodiálisis, la diálisis peritoneal, las exanguinotransfusiones y la diuresis forzada por lo general han sido reportadas como ineficaces en el envenenamiento por antidepresivos tricíclicos.

SNC

En pacientes con depresión del SNC, se recomienda la intubación temprana debido al potencial de deterioro abrupto. Las convulsiones deben controlarse con benzodiazepinas o, si no son eficaces, con otros anticonvulsivos (p. ej., fenobarbital, fenitoína). No se recomienda la fisostigmina excepto para tratar síntomas potencialmente mortales que no han respondido a otras terapias, y solo en consulta con un centro de control de envenenamiento.

Seguimiento Psiquiátrico

Dado que la sobredosis suele ser deliberada, los pacientes pueden intentar suicidarse por otros medios durante la fase de recuperación. La derivación psiquiátrica puede ser apropiada.

Manejo pediátrico

Los principios de manejo de las sobredosis de niños y adultos son similares. Se recomienda enfáticamente que el médico se comunique con el centro local de control de envenenamiento para un tratamiento pediátrico específico.

CONTRAINDICACIONES

SINEQUAN está contraindicado en personas que han mostrado hipersensibilidad al fármaco. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de sensibilidad cruzada con otras dibenzoxepinas.

SINEQUAN 75mg está contraindicado en pacientes con glaucoma o tendencia a la retención urinaria. Estos trastornos deben descartarse, particularmente en pacientes de edad avanzada.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Comportamiento

El mecanismo de acción de SINEQUAN (doxepina HCl) no se conoce con certeza. No es un estimulante del sistema nervioso central ni un inhibidor de la monoaminooxidasa. La hipótesis actual es que los efectos clínicos se deben, al menos en parte, a las influencias sobre la actividad adrenérgica en las sinapsis, de modo que se previene la desactivación de la norepinefrina por recaptación en las terminales nerviosas. Los estudios en animales sugieren que la doxepina HCl no antagoniza apreciablemente la acción antihipertensiva de la guanetidina. En estudios con animales se han demostrado efectos anticolinérgicos, antiserotonina y antihistamínicos sobre el músculo liso. A dosis clínicas superiores a las habituales, se potenció la respuesta a la norepinefrina en animales. Este efecto no se demostró en humanos.

En dosis clínicas de hasta 150 mg por día, SINEQUAN 25 mg puede administrarse al hombre concomitantemente con guanetidina y compuestos relacionados sin bloquear el efecto antihipertensivo. En dosis superiores a 150 mg por día, se ha informado el bloqueo del efecto antihipertensivo de estos compuestos.

SINEQUAN 10 mg está prácticamente desprovisto de euforia como efecto secundario. No se ha demostrado que SINEQUAN, característico de este tipo de compuestos, produzca la tolerancia física o la dependencia psicológica asociadas a los compuestos adictivos.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

Medicamentos antidepresivos, depresión y otras enfermedades mentales graves, y pensamientos o acciones suicidas

Lea la Guía del medicamento que viene con su medicamento antidepresivo o el de su familiar. Esta Guía del medicamento solo trata sobre el riesgo de pensamientos y acciones suicidas con medicamentos antidepresivos.

Hable con su proveedor de atención médica o el de su familiar sobre:

• todos los riesgos y beneficios del tratamiento con medicamentos antidepresivos
• todas las opciones de tratamiento para la depresión u otra enfermedad mental grave

¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre los medicamentos antidepresivos, la depresión y otras enfermedades mentales graves y los pensamientos o acciones suicidas?

Los medicamentos antidepresivos pueden aumentar los pensamientos o acciones suicidas en algunos niños, adolescentes y adultos jóvenes durante los primeros meses de tratamiento.

La depresión y otras enfermedades mentales graves son las causas más importantes de pensamientos y acciones suicidas. Algunas personas pueden tener un riesgo particularmente alto de tener pensamientos o acciones suicidas. Estos incluyen personas que tienen (o tienen antecedentes familiares de) enfermedad bipolar (también llamada enfermedad maníaco-depresiva) o pensamientos o acciones suicidas.

¿Cómo puedo vigilar y tratar de prevenir pensamientos y acciones suicidas en mí mismo o en un miembro de la familia?

• Preste mucha atención a cualquier cambio, especialmente a los repentinos, en el estado de ánimo, el comportamiento, los pensamientos o los sentimientos. Esto es muy importante cuando se inicia un medicamento antidepresivo o cuando se cambia la dosis.
• Llame al proveedor de atención médica de inmediato para informar cambios nuevos o repentinos en el estado de ánimo, el comportamiento, los pensamientos o los sentimientos.
• Mantenga todas las visitas de seguimiento con el proveedor de atención médica según lo programado. Llame al proveedor de atención médica entre visitas según sea necesario, especialmente si le preocupan los síntomas.

Llame a un proveedor de atención médica de inmediato si usted o un miembro de su familia tienen alguno de los siguientes síntomas, especialmente si son nuevos, empeoran o le preocupan:

• pensamientos sobre el suicidio o la muerte
• intentos de suicidio
• depresión nueva o peor
• ansiedad nueva o peor
• sentirse muy agitado o inquieto
• ataques de pánico
• dificultad para dormir (insomnio)
• irritabilidad nueva o peor
• Actuar agresivo, estar enojado o violento.
• actuando sobre impulsos peligrosos
• un aumento extremo en la actividad y el habla (manía) otros cambios inusuales en el comportamiento o el estado de ánimo
• Problemas visuales
  • dolor de ojo
  • cambios en la visión
  • hinchazón o enrojecimiento en o alrededor del ojo

Solo algunas personas corren el riesgo de tener estos problemas. Es posible que desee someterse a un examen de la vista para ver si está en riesgo y recibir tratamiento preventivo si lo está.

Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

¿Qué más necesito saber sobre los medicamentos antidepresivos?

• Nunca deje de tomar un medicamento antidepresivo sin hablar primero con un proveedor de atención médica. Detener un medicamento antidepresivo repentinamente puede causar otros síntomas.
• Los antidepresivos son medicamentos que se usan para tratar la depresión y otras enfermedades. Es importante discutir todos los riesgos de tratar la depresión y también los riesgos de no tratarla. Los pacientes y sus familias u otros cuidadores deben analizar todas las opciones de tratamiento con el proveedor de atención médica, no solo el uso de antidepresivos.
• Las medicinas antidepresivas tienen otros efectos secundarios. Hable con el proveedor de atención médica sobre los efectos secundarios del medicamento recetado para usted o su familiar.
• Los medicamentos antidepresivos pueden interactuar con otros medicamentos. Conozca todos los medicamentos que toma usted o su familiar. Mantenga una lista de todos los medicamentos para mostrársela al proveedor de atención médica. No empiece a tomar nuevos medicamentos sin antes consultar con su proveedor de atención médica.
• No todos los medicamentos antidepresivos recetados para niños están aprobados por la FDA para su uso en niños. Hable con el proveedor de atención médica de su hijo para obtener más información.

Esta Guía del medicamento ha sido aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. para todos los antidepresivos.