Lasix 40mg, 100mg Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.
¿Qué es Lasix y cómo se usa?
Lasix es un medicamento recetado que se usa para tratar los síntomas de retención de líquidos (edema) en personas con insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad hepática o trastorno renal. Lasix se puede usar solo o con otros medicamentos.
Lasix pertenece a una clase de medicamentos llamados Diuréticos, Loop.
No se sabe si Lasix 40 mg es seguro y eficaz en niños menores de 1 año cuando se utiliza para el tratamiento de la hipertensión resistente.
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Lasix 40mg?
Lasix 40 mg puede causar efectos secundarios graves, que incluyen:
- aturdimiento,
- zumbando en tus oídos,
- pérdida de la audición,
- espasmos o contracciones musculares,
- piel pálida,
- moretones con facilidad,
- sangrado inusual,
- aumento de la sed,
- aumento de la micción,
- boca seca,
- aliento con olor afrutado,
- orinar poco o nada,
- hinchazón en los pies o los tobillos,
- sensación de cansancio,
- falta de aliento,
- pérdida de apetito,
- dolor de estómago superior,
- náuseas,
- vómitos,
- orina oscura,
- coloración amarillenta de la piel o los ojos (ictericia),
- somnolencia,
- sintiéndose nervioso,
- sintiéndose inestable,
- latidos irregulares del corazón,
- revoloteando en tu pecho,
- entumecimiento u hormigueo,
- calambres musculares y
- debilidad muscular o sensación de cojera
Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.
Los efectos secundarios más comunes de Lasix 40mg incluyen:
- Diarrea,
- estreñimiento,
- pérdida de apetito,
- entumecimiento u hormigueo,
- dolor de cabeza,
- mareos, y
- visión borrosa
Informe al médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.
Estos no son todos los posibles efectos secundarios de Lasix. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico.
Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.
ADVERTENCIA
LASIX® (furosemida) es un potente diurético que, si se administra en cantidades excesivas, puede provocar una diuresis profunda con agotamiento de agua y electrolitos. Por lo tanto, se requiere una cuidadosa supervisión médica y la dosis y el programa de dosificación deben ajustarse a las necesidades individuales del paciente. (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
DESCRIPCIÓN
LASIX® es un diurético derivado del ácido antranílico. Las tabletas de LASIX de 100 mg para administración oral contienen furosemida como ingrediente activo y los siguientes ingredientes inactivos: lactosa monohidrato NF, estearato de magnesio NF, almidón NF, talco USP y dióxido de silicio coloidal NF. Químicamente, es ácido 4-cloro-N-furfuril-5-sulfamoilantranílico. LASIX está disponible en forma de tabletas blancas para administración oral en dosis de 20, 40 y 80 mg. La furosemida es un polvo cristalino inodoro de color blanco a blanquecino. Es prácticamente insoluble en agua, escasamente soluble en alcohol, fácilmente soluble en soluciones alcalinas diluidas e insoluble en ácidos diluidos.
El número de registro CAS es 54-31-9.
La fórmula estructural es la siguiente:
INDICACIONES
Edema
LASIX está indicado en adultos y pacientes pediátricos para el tratamiento del edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática y enfermedad renal, incluido el síndrome nefrótico. LASIX 100mg es particularmente útil cuando se desea un agente con mayor potencial diurético.
Hipertensión
LASIX oral 40 mg puede usarse en adultos para el tratamiento de la hipertensión solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Los pacientes hipertensos que no se pueden controlar adecuadamente con tiazidas probablemente tampoco se controlarán adecuadamente con LASIX solo.
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Edema
La terapia debe individualizarse de acuerdo con la respuesta del paciente para obtener la máxima respuesta terapéutica y determinar la dosis mínima necesaria para mantener esa respuesta.
Adultos
La dosis inicial habitual de LASIX es de 20 a 80 mg administrados en una sola dosis. Por lo general, se produce una pronta diuresis. Si es necesario, se puede administrar la misma dosis de 6 a 8 horas más tarde o se puede aumentar la dosis. La dosis puede aumentarse en 20 o 40 mg y administrarse no antes de 6 a 8 horas después de la dosis anterior hasta que se haya obtenido el efecto diurético deseado. La dosis única determinada individualmente debe administrarse una o dos veces al día (p. ej., a las 8 am ya las 2 pm). La dosis de LASIX 100 mg puede ajustarse cuidadosamente hasta 600 mg/día en pacientes con estados edematosos clínicamente graves.
El edema se puede movilizar de manera más eficiente y segura al administrar LASIX 100 mg de 2 a 4 días consecutivos cada semana.
Cuando se administran dosis superiores a 80 mg/día durante períodos prolongados, se recomienda especialmente una observación clínica cuidadosa y un control de laboratorio. (Ver PRECAUCIONES : Pruebas de laboratorio .)
Pacientes geriátricos
En general, la selección de la dosis para el paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación (ver PRECAUCIONES : Uso geriátrico ).
Pacientes pediátricos
La dosis inicial habitual de LASIX oral de 40 mg en pacientes pediátricos es de 2 mg/kg de peso corporal, administrada en una dosis única. Si la respuesta diurética no es satisfactoria después de la dosis inicial, la dosis puede aumentarse en 1 o 2 mg/kg no antes de 6 a 8 horas después de la dosis anterior. No se recomiendan dosis superiores a 6 mg/kg de peso corporal. Para la terapia de mantenimiento en pacientes pediátricos, la dosis debe ajustarse al nivel efectivo mínimo.
Hipertensión
La terapia debe individualizarse de acuerdo con la respuesta del paciente para obtener la máxima respuesta terapéutica y determinar la dosis mínima necesaria para mantener la respuesta terapéutica.
Adultos
La dosis inicial habitual de LASIX para la hipertensión es de 80 mg, generalmente dividida en 40 mg dos veces al día. Luego, la dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta. Si la respuesta no es satisfactoria, agregue otros agentes antihipertensivos.
Los cambios en la presión arterial deben controlarse cuidadosamente cuando LASIX 40 mg se usa con otros medicamentos antihipertensivos, especialmente durante la terapia inicial. Para evitar una caída excesiva de la presión arterial, la dosis de otros agentes debe reducirse al menos en un 50 por ciento cuando se agrega LASIX 100 mg al régimen. A medida que la presión arterial cae bajo el efecto potenciador de LASIX 100 mg, puede ser necesaria una mayor reducción de la dosis o incluso la suspensión de otros fármacos antihipertensivos.
Pacientes geriátricos
En general, la selección de dosis y el ajuste de dosis para pacientes de edad avanzada deben ser cautelosos, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación (ver PRECAUCIONES : Uso geriátrico ).
CÓMO SUMINISTRADO
LASIX (furosemida) Tabletas 20 mg se suministran como comprimidos blancos, ovalados y con monograma en frascos de 100 ( CDN 0039-0067-10) y 1000 ( CDN 0039-0067-70). Los comprimidos de 20 mg están impresos con "Lasix®" en un lado.
LASIX Comprimidos 40 mg se suministran como comprimidos blancos, redondos, con monograma y ranurados en frascos de 100 ( CDN 0039-0060-13), 500 ( CDN 0039-0060-50), y 1000 ( CDN 0039-0060-70). Los comprimidos de 40 mg están impresos con “Lasix® 40” en un lado.
LASIX Comprimidos 80 mg se suministran como comprimidos blancos, redondos, con monograma y borde facetado en frascos de 50 ( CDN 0039-0066-05) y 500 ( CDN 0039-0066-50). Los comprimidos de 80 mg están impresos con “Lasix® 80” en un lado.
Nota: Dispensar en recipientes bien cerrados y resistentes a la luz. La exposición a la luz puede causar una ligera decoloración. No se deben dispensar comprimidos descoloridos.
Probado por USP Dissolution Test 2
Almacenar a 25 °C (77 °F); excursiones permitidas a 15 -30° C (59 -86° F). [Ver Temperatura ambiente controlada por USP .]
Fabricado para: sanofi-aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807. Una empresa de Sanofi. Revisado: marzo de 2016
EFECTOS SECUNDARIOS
Las reacciones adversas se clasifican a continuación por sistema de órganos y se enumeran por gravedad decreciente.
Reacciones del sistema gastrointestinal
Reacciones de hipersensibilidad sistémica
Reacciones del sistema nervioso central
Reacciones hematológicas
Reacciones dermatológicas de hipersensibilidad
reacción cardiovascular
Otras reacciones
Siempre que las reacciones adversas sean moderadas o graves, se debe reducir la dosis de LASIX o suspender el tratamiento.
INTERACCIONES CON LA DROGAS
LASIX 100 mg puede aumentar el potencial ototóxico de los antibióticos aminoglucósidos, especialmente en presencia de insuficiencia renal. Excepto en situaciones que amenacen la vida, evite esta combinación.
LASIX no debe usarse concomitantemente con ácido etacrínico debido a la posibilidad de ototoxicidad. Los pacientes que reciben altas dosis de salicilatos junto con LASIX, como en la enfermedad reumática, pueden experimentar toxicidad por salicilatos a dosis más bajas debido a los sitios de excreción renal competitivos.
Existe riesgo de efectos ototóxicos si se administran al mismo tiempo cisplatino y LASIX. Además, la nefrotoxicidad de los fármacos nefrotóxicos como el cisplatino puede aumentar si LASIX 100 mg no se administra en dosis más bajas y con un balance de líquidos positivo cuando se usa para lograr una diuresis forzada durante el tratamiento con cisplatino.
LASIX tiene una tendencia a antagonizar el efecto relajante del músculo esquelético de la tubocurarina y puede potenciar la acción de la succinilcolina.
Por lo general, el litio no debe administrarse con diuréticos porque reducen el aclaramiento renal del litio y agregan un alto riesgo de toxicidad por litio.
LASIX 40 mg combinado con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o bloqueadores de los receptores de angiotensina II puede provocar hipotensión grave y deterioro de la función renal, incluida la insuficiencia renal. Puede ser necesaria una interrupción o reducción de la dosis de LASIX, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o bloqueadores de los receptores de angiotensina.
La potenciación se produce con fármacos bloqueadores adrenérgicos periféricos o ganglionares.
LASIX 40 mg puede disminuir la respuesta arterial a la norepinefrina. Sin embargo, la norepinefrina aún se puede usar de manera efectiva.
La administración simultánea de sucralfato y comprimidos de LASIX de 100 mg puede reducir los efectos natriuréticos y antihipertensivos de LASIX. Los pacientes que reciben ambos medicamentos deben ser observados de cerca para determinar si se logra el efecto diurético y/o antihipertensivo deseado de LASIX 40 mg. La toma de LASIX 100 mg y sucralfato debe estar separada por al menos dos horas.
En casos aislados, la administración intravenosa de LASIX dentro de las 24 horas posteriores a la toma de hidrato de cloral puede provocar enrojecimiento, ataques de sudoración, inquietud, náuseas, aumento de la presión arterial y taquicardia. Por lo tanto, no se recomienda el uso concomitante de LASIX 40 mg con hidrato de cloral.
La fenitoína interfiere directamente con la acción renal de LASIX. Existe evidencia de que el tratamiento con fenitoína conduce a una disminución de la absorción intestinal de LASIX y, en consecuencia, a concentraciones séricas máximas más bajas de furosemida.
El metotrexato y otros medicamentos que, como LASIX, experimentan una secreción tubular renal significativa pueden reducir el efecto de LASIX. Por el contrario, LASIX 100 mg puede disminuir la eliminación renal de otros fármacos que experimentan secreción tubular. El tratamiento con dosis altas tanto de LASIX como de estos otros medicamentos puede resultar en niveles séricos elevados de estos medicamentos y puede potenciar su toxicidad, así como la toxicidad de LASIX.
LASIX puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad inducida por cefalosporinas incluso en caso de insuficiencia renal leve o transitoria.
El uso concomitante de ciclosporina y LASIX 40 mg se asocia con un mayor riesgo de artritis gotosa secundaria a hiperurecemia inducida por LASIX y alteración de la excreción renal de urato por ciclosporina.
Las dosis altas (> 80 mg) de furosemida pueden inhibir la unión de las hormonas tiroideas a las proteínas transportadoras y provocar un aumento transitorio de las hormonas tiroideas libres, seguido de una disminución general de los niveles totales de hormonas tiroideas.
Un estudio en seis sujetos demostró que la combinación de furosemida y ácido acetilsalicílico redujo temporalmente el aclaramiento de creatinina en pacientes con insuficiencia renal crónica. Hay informes de casos de pacientes que desarrollaron niveles elevados de BUN, creatinina sérica y potasio sérico, y aumento de peso cuando se usó furosemida junto con AINE.
Los informes de la literatura indican que la coadministración de indometacina puede reducir los efectos natriuréticos y antihipertensivos de LASIX (furosemida) en algunos pacientes al inhibir la síntesis de prostaglandinas. La indometacina también puede afectar los niveles de renina en plasma, la excreción de aldosterona y la evaluación del perfil de renina. Se debe observar atentamente a los pacientes que reciben indometacina y LASIX para determinar si se logra el efecto diurético y/o antihipertensivo deseado de LASIX 100 mg.
ADVERTENCIAS
En pacientes con cirrosis hepática y ascitis, es mejor iniciar el tratamiento con LASIX 100 mg en el hospital. En coma hepático y en estados de agotamiento de electrolitos, la terapia no debe instituirse hasta que mejore la condición básica. Las alteraciones repentinas del equilibrio de líquidos y electrolitos en pacientes con cirrosis pueden precipitar un coma hepático; por lo tanto, es necesaria una observación estricta durante el período de diuresis. El cloruro de potasio complementario y, si es necesario, un antagonista de la aldosterona son útiles para prevenir la hipopotasemia y la alcalosis metabólica.
Si se produce un aumento de la azotemia y la oliguria durante el tratamiento de la enfermedad renal progresiva grave, se debe interrumpir el tratamiento con LASIX 100 mg.
Se han notificado casos de tinnitus y de deficiencia auditiva y sordera reversibles o irreversibles. Los informes generalmente indican que la ototoxicidad de LASIX se asocia con inyección rápida, insuficiencia renal grave, uso de dosis superiores a las recomendadas, hipoproteinemia o terapia concomitante con antibióticos aminoglucósidos, ácido etacrínico u otros fármacos ototóxicos. Si el médico elige usar una terapia parenteral de dosis alta, se recomienda una infusión intravenosa controlada (para adultos, se ha utilizado una velocidad de infusión que no exceda los 4 mg de LASIX por minuto). (Ver PRECAUCIONES : INTERACCIONES CON LA DROGAS )
PRECAUCIONES
General
La diuresis excesiva puede causar deshidratación y reducción del volumen sanguíneo con colapso circulatorio y posiblemente trombosis vascular y embolia, particularmente en pacientes de edad avanzada. Al igual que con cualquier diurético efectivo, puede ocurrir una reducción de electrolitos durante la terapia con LASIX 100 mg, especialmente en pacientes que reciben dosis más altas y una ingesta restringida de sal. Se puede desarrollar hipopotasemia con LASIX, especialmente con diuresis intensa, ingesta inadecuada de electrolitos por vía oral, cuando hay cirrosis o durante el uso concomitante de corticosteroides, ACTH, regaliz en grandes cantidades o uso prolongado de laxantes. La terapia con digitálicos puede exagerar los efectos metabólicos de la hipopotasemia, especialmente los efectos sobre el miocardio.
Todos los pacientes que reciben tratamiento con LASIX deben ser observados en busca de estos signos o síntomas de desequilibrio hidroelectrolítico (hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, hipopotasemia, hipomagnesemia o hipocalcemia): sequedad de boca, sed, debilidad, letargo, somnolencia, inquietud, dolores o calambres musculares, fatiga muscular, hipotensión, oliguria, taquicardia, arritmia o trastornos gastrointestinales como náuseas y vómitos. Se han observado aumentos en la glucosa en sangre y alteraciones en las pruebas de tolerancia a la glucosa (con anomalías del azúcar en ayunas y posprandial de 2 horas) y, en raras ocasiones, se ha informado precipitación de diabetes mellitus.
En pacientes con síntomas severos de retención urinaria (debido a trastornos del vaciamiento de la vejiga, hiperplasia prostática, estrechamiento uretral), la administración de furosemida puede causar retención urinaria aguda relacionada con una mayor producción y retención de orina. Por lo tanto, estos pacientes requieren un seguimiento cuidadoso, especialmente durante las etapas iniciales del tratamiento.
En pacientes con alto riesgo de nefropatía por radiocontraste, LASIX 100 mg puede conducir a una mayor incidencia de deterioro de la función renal después de recibir radiocontraste en comparación con pacientes de alto riesgo que recibieron solo hidratación intravenosa antes de recibir radiocontraste.
En pacientes con hipoproteinemia (p. ej., asociada con síndrome nefrótico), el efecto de LASIX 40 mg puede debilitarse y potenciarse su ototoxicidad.
Puede ocurrir hiperuricemia asintomática y rara vez se puede precipitar gota.
Los pacientes alérgicos a las sulfonamidas también pueden ser alérgicos a LASIX. Existe la posibilidad de exacerbación o activación del lupus eritematoso sistémico.
Al igual que con muchos otros medicamentos, los pacientes deben ser observados regularmente por la posible aparición de discrasias sanguíneas, daño hepático o renal u otras reacciones idiosincrásicas.
Pruebas de laboratorio
Los electrolitos séricos (particularmente potasio), CO2, creatinina y BUN deben determinarse con frecuencia durante los primeros meses de la terapia con LASIX 100 mg y periódicamente a partir de entonces. Las determinaciones de electrolitos en suero y orina son particularmente importantes cuando el paciente vomita profusamente o recibe líquidos por vía parenteral. Las anomalías deben corregirse o retirarse temporalmente el fármaco. Otros medicamentos también pueden influir en los electrolitos séricos.
Pueden ocurrir elevaciones reversibles de BUN y están asociadas con deshidratación, lo que debe evitarse, particularmente en pacientes con insuficiencia renal.
La glucosa en orina y sangre debe controlarse periódicamente en diabéticos que reciben LASIX 100 mg, incluso en aquellos con sospecha de diabetes latente.
LASIX 40 mg puede reducir los niveles séricos de calcio (rara vez se han informado casos de tetania) y magnesio. En consecuencia, los niveles séricos de estos electrolitos deben determinarse periódicamente.
En bebés prematuros, LASIX 100 mg puede precipitar nefrocalcinosis/nefrolitiasis, por lo que se debe monitorear la función renal y realizar una ecografía renal. (Ver PRECAUCIONES : Uso pediátrico )
Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro De La Fertilidad
Se probó la carcinogenicidad de la furosemida mediante administración oral en una cepa de ratones y una cepa de ratas. Se produjo una incidencia pequeña pero significativamente mayor de carcinomas de glándulas mamarias en ratones hembra con una dosis 17,5 veces superior a la dosis humana máxima de 600 mg. Hubo aumentos marginales en tumores poco comunes en ratas macho a una dosis de 15 mg/kg (ligeramente mayor que la dosis máxima en humanos) pero no a 30 mg/kg.
La furosemida careció de actividad mutagénica en varias cepas de Salmonella typhimurium cuando se probó en presencia o ausencia de un sistema de activación metabólica in vitro, y fue cuestionablemente positiva para la mutación genética en células de linfoma de ratón en presencia de hígado de rata S9 a la dosis más alta probada. La furosemida no indujo el intercambio de cromátidas hermanas en células humanas in vitro, pero otros estudios sobre aberraciones cromosómicas en células humanas in vitro arrojaron resultados contradictorios. En células de hámster chino indujo daño cromosómico pero fue cuestionablemente positivo para el intercambio de cromátidas hermanas. Los estudios sobre la inducción por furosemida de aberraciones cromosómicas en ratones no fueron concluyentes. La orina de ratas tratadas con este fármaco no indujo conversión génica en Saccharomyces cerevisiae.
LASIX (furosemida) no produjo deterioro de la fertilidad en ratas macho o hembra, a 100 mg/kg/día (la dosis diurética máxima efectiva en la rata y 8 veces la dosis humana máxima de 600 mg/día).
El embarazo
Embarazo Categoría C - Se ha demostrado que la furosemida causa muertes maternas inexplicables y abortos en conejos a 2, 4 y 8 veces la dosis máxima recomendada en humanos. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. LASIX debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
El tratamiento durante el embarazo requiere el control del crecimiento fetal debido a la posibilidad de que se produzca un mayor peso al nacer.
Los efectos de la furosemida en el desarrollo embrionario y fetal y en madres gestantes se estudiaron en ratones, ratas y conejos.
La furosemida causó muertes maternas inexplicables y abortos en conejos con la dosis más baja de 25 mg/kg (2 veces la dosis máxima recomendada en humanos de 600 mg/día). En otro estudio, una dosis de 50 mg/kg (4 veces la dosis máxima recomendada en humanos de 600 mg/día) también causó muertes maternas y abortos cuando se administró a conejos entre los días 12 y 17 de gestación. En un tercer estudio, ninguna de las conejas preñadas sobrevivió a una dosis de 100 mg/kg. Los datos de los estudios anteriores indican letalidad fetal que puede preceder a las muertes maternas.
Los resultados del estudio con ratones y uno de los tres estudios con conejos también mostraron una mayor incidencia y gravedad de hidronefrosis (distensión de la pelvis renal y, en algunos casos, de los uréteres) en los fetos derivados de las madres tratadas en comparación con la incidencia en los fetos del grupo control.
Madres lactantes
Debido a que aparece en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administra LASIX a una madre lactante.
LASIX 40 mg puede inhibir la lactancia.
Uso pediátrico
En bebés prematuros, LASIX puede precipitar nefrocalcinosis/nefrolitiasis. También se ha observado nefrocalcinosis/nefrolitiasis en niños menores de 4 años sin antecedentes de prematuridad que han sido tratados crónicamente con LASIX. Vigile la función renal y se debe considerar la ecografía renal en pacientes pediátricos que reciben LASIX.
Si se administra LASIX 40 mg a bebés prematuros durante las primeras semanas de vida, puede aumentar el riesgo de persistencia de conducto arterioso permeable
Uso geriátrico
Los estudios clínicos controlados de LASIX 100 mg no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los ancianos y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de la dosis para el paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos.
Se sabe que este fármaco se excreta sustancialmente por vía renal, y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que es más probable que los pacientes de edad avanzada tengan una función renal disminuida, se debe tener cuidado al seleccionar la dosis y puede ser útil monitorear la función renal. (Ver PRECAUCIONES : General y DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN .)
SOBREDOSIS
Los principales signos y síntomas de sobredosis con LASIX 40 mg son deshidratación, reducción del volumen sanguíneo, hipotensión, desequilibrio electrolítico, hipopotasemia y alcalosis hipoclorémica, y son extensiones de su acción diurética.
Se ha determinado la toxicidad aguda de LASIX 100 mg en ratones, ratas y perros. En los tres, la LD50 oral superó los 1000 mg/kg de peso corporal, mientras que la LD50 intravenosa osciló entre 300 y 680 mg/kg. La toxicidad intragástrica aguda en ratas recién nacidas es de 7 a 10 veces mayor que en ratas adultas.
Se desconoce la concentración de LASIX en fluidos biológicos asociada con toxicidad o muerte.
El tratamiento de la sobredosis es de apoyo y consiste en reponer las pérdidas excesivas de líquidos y electrolitos. Los electrolitos séricos, el nivel de dióxido de carbono y la presión arterial deben determinarse con frecuencia. Se debe asegurar un drenaje adecuado en pacientes con obstrucción de la salida de la vejiga urinaria (como hipertrofia prostática).
La hemodiálisis no acelera la eliminación de furosemida.
CONTRAINDICACIONES
LASIX 40 mg está contraindicado en pacientes con anuria y en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la furosemida.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Las investigaciones sobre el modo de acción de LASIX han utilizado estudios de micropunción en ratas, experimentos de flujo detenido en perros y varios estudios de eliminación tanto en humanos como en animales de experimentación. Se ha demostrado que LASIX inhibe principalmente la absorción de sodio y cloruro no solo en los túbulos proximales y distales sino también en el asa de Henle. El alto grado de eficacia se debe en gran parte al lugar único de acción. La acción sobre el túbulo distal es independiente de cualquier efecto inhibitorio sobre la anhidrasa carbónica y la aldosterona.
La evidencia reciente sugiere que el glucurónido de furosemida es el único o al menos el principal producto de biotransformación de la furosemida en el hombre. La furosemida se une ampliamente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Las concentraciones plasmáticas que oscilan entre 1 y 400 μg/mL se unen en un 91 a 99 % en individuos sanos. La fracción libre tiene un promedio de 2,3 a 4,1 % en concentraciones terapéuticas.
El inicio de la diuresis después de la administración oral es dentro de 1 hora. El efecto máximo ocurre dentro de la primera o segunda hora. La duración del efecto diurético es de 6 a 8 horas.
En hombres normales en ayunas, la biodisponibilidad media de furosemida de las tabletas LASIX y la solución oral LASIX es del 64 % y el 60 %, respectivamente, de la de una inyección intravenosa del fármaco. Aunque la furosemida se absorbe más rápidamente de la solución oral (50 minutos) que de la tableta (87 minutos), los niveles plasmáticos máximos y el área bajo las curvas de concentración plasmática-tiempo no difieren significativamente. Las concentraciones plasmáticas máximas aumentan con el aumento de la dosis, pero los tiempos hasta el pico no difieren entre las dosis. La vida media terminal de la furosemida es de aproximadamente 2 horas.
Se excreta significativamente más furosemida en la orina después de la inyección IV que después de la tableta o la solución oral. No existen diferencias significativas entre las dos formulaciones orales en la cantidad de fármaco inalterado excretado en la orina.
Población geriátrica
La unión de furosemida a la albúmina puede reducirse en pacientes de edad avanzada. La furosemida se excreta predominantemente sin cambios en la orina. El aclaramiento renal de furosemida después de la administración intravenosa en hombres mayores sanos (60-70 años de edad) es significativamente menor desde el punto de vista estadístico que en hombres sanos más jóvenes (20-35 años de edad). El efecto diurético inicial de la furosemida en sujetos mayores disminuye en relación con los sujetos más jóvenes. (Ver PRECAUCIONES : Uso geriátrico .)
INFORMACIÓN DEL PACIENTE
Se debe advertir a los pacientes que reciben LASIX que pueden experimentar síntomas debido a pérdidas excesivas de líquidos y/o electrolitos. La hipotensión postural que a veces ocurre generalmente se puede controlar levantándose lentamente. Pueden ser necesarios suplementos de potasio y/o medidas dietéticas para controlar o evitar la hipopotasemia.
Se debe informar a los pacientes con diabetes mellitus que la furosemida puede aumentar los niveles de glucosa en sangre y, por lo tanto, afectar las pruebas de glucosa en orina. La piel de algunos pacientes puede ser más sensible a los efectos de la luz solar mientras toman furosemida.
Los pacientes hipertensos deben evitar los medicamentos que pueden aumentar la presión arterial, incluidos los productos de venta libre para la supresión del apetito y los síntomas del resfriado.