Aralen 250mg, 500mg Chloroquine Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.

¿Qué es Aralen y cómo se usa?

Aralen 250 mg es un medicamento recetado que se usa como profilaxis y para tratar los síntomas de Malaraia. Aralen 500 mg se puede usar solo o con otros medicamentos.

Aralen pertenece a una clase de medicamentos llamados antipalúdicos; Antipalúdicos, Aminoquinolina.

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Aralen 500 mg?

Aralen 250 mg puede causar efectos secundarios graves, que incluyen:

• urticaria,
• respiración dificultosa,
• hinchazón en la cara o la garganta,
• fiebre,
• dolor de garganta,
• ardiendo en tus ojos,
• dolor de piel,
• erupción cutánea roja o morada que se extiende y causa ampollas y descamación,
• problemas para enfocar tu ojo,
• rayas de luz o destellos en su visión,
• hinchazón o cambios de color en los ojos,
• problemas para leer o ver objetos,
• visión borrosa,
• latidos del corazón rápidos o fuertes,
• revoloteando en tu pecho,
• dificultad para respirar,
• mareo repentino,
• aturdimiento,
• debilidad muscular severa,
• pérdida de coordinación,
• reflejos hipoactivos,
• pérdida de la audición,
• zumbido en los oídos,
• embargo,
• dolor de estómago superior,
• pérdida de apetito, y
• coloración amarillenta de la piel o los ojos

Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.

Los efectos secundarios más comunes de Aralen 250 mg incluyen:

• Diarrea,
• vómitos,
• calambres en el estómago,
• dolor de cabeza,
• cambios en el color de su cabello o piel,
• pérdida temporal del cabello, y
• debilidad muscular leve

Informe al médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.

Estos no son todos los posibles efectos secundarios de Aralen. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico.

Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

DESCRIPCIÓN

ARALEN, fosfato de cloroquina, USP, es un compuesto de 4-aminoquinolina para administración oral. Es una sustancia blanca, inodora, de sabor amargo, cristalina, fácilmente soluble en agua.

ARALEN 250mg es un fármaco antipalúdico y amebicida.

Químicamente, es 7-cloro-4-[[4-(dietilamino)-1-metilbutil]amino] quinolina fosfato (1:2) y tiene la siguiente fórmula estructural:

Cada comprimido contiene 500 mg de fosfato de cloroquina USP, equivalente a 300 mg de cloroquina base.

Ingredientes inactivos: Cera de carnauba, dióxido de silicio coloidal, fosfato de calcio dibásico, hidroxipropilmetilcelulosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, polietilenglicol, polisorbato 80, almidón pregelatinizado, glicolato de almidón de sodio, ácido esteárico, dióxido de titanio.

INDICACIONES

ARALEN 250mg está indicado para el tratamiento supresor y para ataques agudos de malaria por P. vivax, P.malariae, P. ovale y cepas sensibles de P. falciparum. El fármaco también está indicado para el tratamiento de la amebiasis extraintestinal.

ARALEN 500 mg no previene las recaídas en pacientes con malaria vivax o malariae porque no es eficaz contra las formas exoeritrocíticas del parásito, ni previene la infección vivax o malariae cuando se administra como profiláctico. Es muy eficaz como agente supresor en pacientes con malaria vivax o malariae, para terminar los ataques agudos y prolongar significativamente el intervalo entre el tratamiento y la recaída. En pacientes con paludismo falciparum suprime el ataque agudo y efectúa la curación completa de la infección, a menos que se deba a una cepa resistente de P. falciparum.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

La dosis de fosfato de cloroquina a menudo se expresa en términos de cloroquina base equivalente. Cada comprimido de 500 mg de ARALEN contiene el equivalente a 300 mg de cloroquina base. En lactantes y niños, la dosis se calcula preferiblemente por peso corporal.

Malaria

Supresión — Dosis para adultos: 500 mg (= 300 mg base) exactamente el mismo día de cada semana.

Dosis pediátrica: La dosis supresora semanal es de 5 mg calculados como base, por kg de peso corporal, pero no debe exceder la dosis para adultos independientemente del peso.

Si las circunstancias lo permiten, la terapia de supresión debe comenzar dos semanas antes de la exposición. Sin embargo, si esto falla en adultos, se puede tomar una dosis inicial doble (de carga) de 1 g (= 600 mg base), o en niños 10 mg base/kg en dos tomas divididas, con seis horas de diferencia. La terapia de supresión debe continuarse durante ocho semanas después de abandonar el área endémica.

Para el tratamiento del ataque agudo

Adultos: Una dosis inicial de 1 g (= 600 mg base) seguida de 500 mg adicionales (= 300 mg base) después de seis a ocho horas y una dosis única de 500 mg (= 300 mg base) en cada uno de los dos días consecutivos. Esto representa una dosis total de 2,5 g de fosfato de cloroquina o 1,5 g de base en tres días.

La dosis para adultos de bajo peso corporal y para lactantes y niños debe determinarse de la siguiente manera:

Primera dosis: 10 mg de base por kg (pero sin exceder una dosis única de 600 mg de base).

Segunda dosis: (6 horas después de la primera dosis) 5 mg base por kg (pero sin exceder una dosis única de 300 mg base).

Tercera dosis: (24 horas después de la primera dosis) 5 mg base por kg.

Cuarta dosis: (36 horas después de la primera dosis) 5 mg base por kg.

Para la curación radical de vivax y malariae, es necesaria la terapia concomitante con un compuesto de 8-aminoquinolina.

Amebiasis extraintestinal

Adultos, 1 g (base de 600 mg) al día durante dos días, seguido de 500 mg (base de 300 mg) al día durante al menos dos o tres semanas. El tratamiento suele combinarse con un amebicida intestinal eficaz.

Uso geriátrico

Ver PRECAUCIONES , Uso geriátrico .

CÓMO SUMINISTRADO

Comprimidos que contienen 500 mg de fosfato de cloroquina USP, equivalente a 300 mg de cloroquina base, frascos de 25 ( CDN 0024-0084-01).

Comprimido blanco, recubierto con película, convexo, discoide, de ½ pulgada de diámetro con un núcleo sin recubrir, impreso en tinta negra con una “W” estilizada en un lado y “A77” en el otro lado.

Dispense en un recipiente hermético resistente a la luz como se define en la USP/NF.

Almacenar a 25 °C (77 °F); excursiones permitidas a 15° - 30° C (59° - 86° F) [ver Temperatura ambiente controlada por USP ]

Fabricado para: sanofi-aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807 Una empresa de Sanofi. Revisado marzo 2013

EFECTOS SECUNDARIOS

Sentidos especiales

Ocular

Se han notificado maculopatía y degeneración macular y pueden ser irreversibles (ver ADVERTENCIAS ); daño retinal irreversible en pacientes que reciben terapia a largo plazo o en dosis altas de 4-aminoquinolina; alteraciones visuales (visión borrosa y dificultad para enfocar o acomodar); nictalopía; visión escotomatosa con defectos de campo de tipo anillo paracentral, pericentral y escotomas típicamente temporales, por ejemplo, dificultad para leer con palabras que tienden a desaparecer, ver la mitad de un objeto, visión nublada y niebla ante los ojos. También se han informado opacidades corneales reversibles.

Auditivo

sordera de tipo nervioso; tinnitus, disminución de la audición en pacientes con daño auditivo preexistente.

Sistema musculoesquelético

Se ha observado miopatía o neuromiopatía del músculo esquelético que provoca debilidad progresiva y atrofia de los grupos musculares proximales, que pueden estar asociadas con cambios sensoriales leves, depresión de los reflejos tendinosos y conducción nerviosa anormal.

Sistema gastrointestinal

Hepatitis, aumento de las enzimas hepáticas, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales.

Piel y apéndices

Informes raros de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis exfoliativa y eventos similares de tipo descamación. Erupciones cutáneas pleomórficas, cambios pigmentarios en piel y mucosas; erupciones similares al liquen plano, prurito, urticaria, reacción anafiláctica/anafilactoide incluyendo angioedema; erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS); fotosensibilidad y pérdida de cabello y decoloración del pigmento del cabello.

sistema hematológico

En raras ocasiones, pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis reversible, trombocitopenia y neutropenia.

Sistema nervioso

Crisis convulsivas, cefalea leve y transitoria, polineuritis. Trastornos extrapiramidales agudos (como distonía, discinesia, protrusión de la lengua, tortícolis) (ver ADVERTENCIAS y SOBREDOSIS ). Cambios neuropsiquiátricos que incluyen psicosis, delirio, ansiedad, agitación, insomnio, confusión, alucinaciones, cambios de personalidad y depresión.

sistema cardiaco

En raras ocasiones, hipotensión, cambios electrocardiográficos (en particular, inversión o depresión de la onda T con ensanchamiento del complejo QRS) y miocardiopatía.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Antiácidos y caolín: los antiácidos y el caolín pueden reducir la absorción de cloroquina; debe observarse un intervalo de al menos 4 horas entre la toma de estos agentes y la cloroquina.

cimetidina

La cimetidina puede inhibir el metabolismo de la cloroquina, aumentando su nivel plasmático. Debe evitarse el uso concomitante de cimetidina.

ampicilina

En un estudio de voluntarios sanos, la cloroquina redujo significativamente la biodisponibilidad de la ampicilina. Debe observarse un intervalo de al menos dos horas entre la toma de este agente y la cloroquina.

ciclosporina

Después de la introducción de cloroquina (forma oral), se informó un aumento repentino en el nivel de ciclosporina sérica. Por lo tanto, se recomienda una estrecha vigilancia del nivel de ciclosporina sérica y, si es necesario, se debe suspender la cloroquina.

mefloquina

La administración conjunta de cloroquina y mefloquina puede aumentar el riesgo de convulsiones.

Las concentraciones en sangre de cloroquina y desetilcloroquina (el principal metabolito de la cloroquina, que también tiene propiedades antipalúdicas) se asociaron negativamente con títulos logarítmicos de anticuerpos. La cloroquina administrada en la dosis recomendada para la profilaxis del paludismo puede reducir la respuesta de anticuerpos a la inmunización primaria con la vacuna antirrábica de células diploides humanas intradérmica.

ADVERTENCIAS

Se ha encontrado que ciertas cepas de P. falciparum se han vuelto resistentes a los compuestos de 4-aminoquinolina (incluidas la cloroquina y la hidroxicloroquina). La resistencia a la cloroquina está muy extendida y, en la actualidad, es particularmente prominente en varias partes del mundo, incluidos el África subsahariana, el sudeste asiático, el subcontinente indio y en gran parte de América del Sur, incluida la cuenca del Amazonas1.

Antes de usar la cloroquina para la profilaxis, se debe determinar si la cloroquina es adecuada para su uso en la región que visitará el viajero. La cloroquina no debe usarse para el tratamiento de infecciones por P. falciparum adquiridas en áreas de resistencia a la cloroquina o malaria que ocurren en pacientes donde la profilaxis con cloroquina ha fallado.

Los pacientes infectados con una cepa resistente de plasmodios, como lo demuestra el hecho de que las dosis normalmente adecuadas no lograron prevenir o curar el paludismo clínico o la parasitemia, deben ser tratados con otra forma de terapia antipalúdica.

Se ha notificado retinopatía/maculopatía, así como degeneración macular (ver REACCIONES ADVERSAS ), y se ha observado daño retinal irreversible en algunos pacientes que habían recibido terapia con 4-aminoquinolina a largo plazo o en dosis altas. Se ha informado que la retinopatía está relacionada con la dosis. Los factores de riesgo para el desarrollo de la retinopatía incluyen la edad, la duración del tratamiento, las dosis altas diarias y/o acumuladas.

Cuando se contempla una terapia prolongada con cualquier compuesto antipalúdico, se deben realizar exámenes oftalmológicos iniciales (línea de base) y periódicos (incluidas la agudeza visual, la lámpara de hendidura experta, el fondo de ojo y las pruebas de campo visual).

Si hay algún indicio (pasado o presente) de anomalía en la agudeza visual, el campo visual o las áreas maculares de la retina (como cambios en la pigmentación, pérdida del reflejo foveal), o cualquier síntoma visual (como destellos de luz y rayas) que no completamente explicable por dificultades de acomodación u opacidades corneales, el medicamento debe suspenderse inmediatamente y el paciente debe observarse de cerca por posible progresión. Los cambios en la retina (y las alteraciones visuales) pueden progresar incluso después de la interrupción de la terapia.

Se pueden producir trastornos extrapiramidales agudos con cloroquina (ver REACCIONES ADVERSAS y SOBREDOSIS ). Estas reacciones adversas suelen resolverse tras la interrupción del tratamiento y/o tratamiento sintomático.

Todos los pacientes que reciben terapia a largo plazo con esta preparación deben ser interrogados y examinados periódicamente, incluidas pruebas de los reflejos de la rodilla y el tobillo, para detectar cualquier evidencia de debilidad muscular. Si se produce debilidad, suspenda el medicamento.

Se han notificado varias muertes tras la ingestión accidental de cloroquina, a veces en dosis relativamente pequeñas (0,75 g o 1 g de fosfato de cloroquina en un niño de 3 años). Se debe advertir encarecidamente a los pacientes que mantengan este medicamento fuera del alcance de los niños porque son especialmente sensibles a los compuestos de 4-aminoquinolina.

El uso de ARALEN 250 mg en pacientes con psoriasis puede precipitar un ataque severo de psoriasis. Cuando se usa en pacientes con porfiria, la afección puede exacerbarse. El medicamento no debe usarse en estas condiciones a menos que, a juicio del médico, el beneficio para el paciente supere los riesgos potenciales.

Uso en el embarazo

La cloroquina marcada radiactivamente administrada por vía intravenosa a ratones CBA pigmentados preñados pasó rápidamente a través de la placenta y se acumuló selectivamente en las estructuras de melanina de los ojos fetales. Permaneció retenido en los tejidos oculares durante cinco meses después de haber sido eliminado el fármaco del resto del organismo2. No existen estudios adecuados y bien controlados que evalúen la seguridad y eficacia de la cloroquina en mujeres embarazadas. Debe evitarse el uso de cloroquina durante el embarazo, excepto en la supresión o el tratamiento de la malaria cuando, a juicio del médico, el beneficio supere el riesgo potencial para el feto.

REFERENCIAS @sesenta y cinco. Muertes por malaria después de una quimioprofilaxis inadecuada contra la malaria – Estados Unidos, 2001. MMWR Weekly, 2001; 50(28): 597-599. @sesenta y cinco. Ullberg S, Lindquist NG, Sjostrand SE: Acumulación de fármacos coriorretinotóxicos en el ojo fetal. Naturaleza 1970; 227: 1257.

PRECAUCIONES

Efectos hematológicos/Pruebas de laboratorio

Se deben realizar hemogramas completos periódicamente si los pacientes reciben una terapia prolongada. Si aparece algún trastorno sanguíneo grave que no sea atribuible a la enfermedad en tratamiento, se debe considerar la suspensión del fármaco.

El fármaco debe administrarse con precaución en pacientes con deficiencia de G-6-PD (glucosa-6 fosfato deshidrogenasa).

Efectos auditivos

En pacientes con daño auditivo preexistente, la cloroquina debe administrarse con precaución. En caso de cualquier defecto en la audición, la cloroquina debe suspenderse inmediatamente y el paciente debe observarse de cerca (ver REACCIONES ADVERSAS ).

Efectos hepáticos

Dado que se sabe que este medicamento se concentra en el hígado, debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática o alcoholismo o junto con medicamentos hepatotóxicos conocidos.

Efectos del sistema nervioso central

Se debe advertir a los pacientes con antecedentes de epilepsia sobre el riesgo de que la cloroquina provoque convulsiones.

El embarazo

Ver ADVERTENCIAS , Uso en el embarazo .

Madres lactantes

Debido a la posibilidad de que la cloroquina produzca reacciones adversas graves en los lactantes, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta el beneficio clínico potencial del fármaco para la madre.

Se investigó la excreción de cloroquina y el principal metabolito, desetilcloroquina, en la leche materna en once madres lactantes después de una dosis oral única de cloroquina (600 mg de base). La dosis diaria máxima del fármaco que el lactante puede recibir al amamantar fue de aproximadamente el 0,7 % de la dosis inicial materna del fármaco en la quimioterapia contra la malaria. Se requiere quimioprofilaxis separada para el lactante. Ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN.

Uso pediátrico

Ver ADVERTENCIAS y DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN .

Uso geriátrico

Los estudios clínicos de ARALEN 500 mg no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Sin embargo, se sabe que este fármaco se excreta sustancialmente por vía renal, y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que es más probable que los pacientes de edad avanzada tengan una función renal disminuida, se debe tener cuidado al seleccionar la dosis y puede ser útil monitorear la función renal.

SOBREDOSIS

Síntomas

La cloroquina se absorbe muy rápida y completamente después de la ingestión. Las dosis tóxicas de cloroquina pueden ser fatales. Tan solo 1 g puede ser fatal en los niños. Los síntomas tóxicos pueden ocurrir en cuestión de minutos. Estos consisten en dolor de cabeza, somnolencia, alteraciones visuales, náuseas y vómitos, colapso cardiovascular, shock y convulsiones seguidas de un paro cardíaco y respiratorio repentino y temprano. Se ha observado hipopotasemia con arritmias en casos de intoxicación. El electrocardiograma puede revelar parada auricular, ritmo nodal, tiempo de conducción intraventricular prolongado y bradicardia progresiva que conduce a fibrilación y/o paro ventricular. También se han notificado casos de trastornos extrapiramidales en el contexto de sobredosis de cloroquina (ver ADVERTENCIAS y REACCIONES ADVERSAS ).

Tratamiento

El tratamiento es sintomático y debe ser rápido con evacuación inmediata del estómago por emesis (en casa, antes del traslado al hospital) o lavado gástrico hasta vaciar completamente el estómago. Si se introduce carbón activado en polvo fino a través de una sonda estomacal, después del lavado y dentro de los 30 minutos posteriores a la ingestión del antipalúdico, puede inhibir la absorción intestinal adicional del fármaco. Para que sea eficaz, la dosis de carbón activado debe ser al menos cinco veces la dosis estimada de cloroquina ingerida.

Las convulsiones, si están presentes, deben controlarse antes de intentar el lavado gástrico. Si se debe a estimulación cerebral, se puede intentar la administración cuidadosa de un barbitúrico de acción ultracorta, pero si se debe a anoxia, se debe corregir con administración de oxígeno y respiración artificial. Monitorear electrocardiograma. En shock con hipotensión, se debe administrar un vasopresor potente. Reemplace los líquidos y electrolitos según sea necesario. Puede estar indicada la compresión o marcapasos cardíacos para mantener la circulación. Debido a la importancia de apoyar la respiración, también puede ser necesaria la intubación traqueal o traqueotomía, seguida de lavado gástrico. También se ha sugerido la diálisis peritoneal y las exanguinotransfusiones para reducir el nivel del fármaco en la sangre.

Las opciones de intervención pueden incluir: diazepam para los síntomas que amenazan la vida, convulsiones y sedación, epinefrina para el tratamiento de la vasodilatación y la depresión miocárdica, reemplazo de potasio con un estrecho control de los niveles séricos de potasio.

Un paciente que sobrevive a la fase aguda y está asintomático debe ser observado de cerca durante al menos seis horas. Se pueden forzar los líquidos y se puede administrar suficiente cloruro de amonio (8 g diarios en dosis divididas para adultos) durante unos días para acidificar la orina y ayudar a promover la excreción urinaria en casos de sobredosis o sensibilidad.

CONTRAINDICACIONES

El uso de este fármaco está contraindicado en presencia de cambios en la retina o en el campo visual atribuibles a los compuestos de 4-aminoquinolina o a cualquier otra etiología, y en pacientes con hipersensibilidad conocida a los compuestos de 4-aminoquinolina. Sin embargo, en el tratamiento de ataques agudos de paludismo causados por cepas sensibles de plasmodios, el médico puede optar por utilizar este fármaco después de sopesar cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos para el paciente.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

La cloroquina se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal y solo una pequeña proporción de la dosis administrada se encuentra en las heces. Aproximadamente el 55% del fármaco en el plasma se une a constituyentes plasmáticos no difusibles. La excreción de cloroquina es bastante lenta, pero aumenta con la acidificación de la orina. La cloroquina se deposita en los tejidos en cantidades considerables. En animales, de 200 a 700 veces la concentración plasmática se puede encontrar en el hígado, bazo, riñón y pulmón; los leucocitos también concentran la droga. El cerebro y la médula espinal, por el contrario, contienen sólo de 10 a 30 veces la cantidad presente en el plasma.

La cloroquina sufre una degradación apreciable en el cuerpo. El principal metabolito es la desetilcloroquina, que representa una cuarta parte del material total que aparece en la orina; la bisdesetilcloroquina, un derivado del ácido carboxílico, y otros productos metabólicos aún no caracterizados se encuentran en pequeñas cantidades. Un poco más de la mitad de los medicamentos urinarios se pueden considerar como cloroquina sin cambios.

Microbiología

Mecanismo de acción

La cloroquina es un agente antipalúdico. Si bien el fármaco puede inhibir ciertas enzimas, se cree que su efecto se debe, al menos en parte, a su interacción con el ADN. Sin embargo, el mecanismo de acción plasmodicida de la cloroquina no es completamente seguro.

Actividad in vitro e in vivo

La cloroquina es activa contra las formas eritrocíticas de Plasmodium vivax. Plasmodium malariae y cepas susceptibles de Plasmodium falciparum (pero no los gametocitos de P. falciparum). No es eficaz contra las formas exoeritrocitarias del parásito.

Los estudios in vitro con trofozoítos de Entamoeba histolytica han demostrado que la cloroquina también posee una actividad amebicida comparable a la de la emetina.

Resistencia a las drogas

La resistencia de Plasmodium falciparum a la cloroquina está muy extendida y se han notificado casos de resistencia de Plasmodium vivax.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

No se proporcionó información. por favor refiérase a ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES secciones.