Astelin 10ml Azelastine Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.
¿Qué es Astelin 10ml y cómo se usa?
Astelin es un medicamento recetado que se usa para tratar los síntomas de estornudos, goteo o congestión nasal (rinitis) causados por alergias estacionales. Astelin se puede usar solo o con otros medicamentos.
Astelin pertenece a una clase de medicamentos llamados Alergia, Intranasal; Antihistamínicos, Intranasales.
No se sabe si Astelin es seguro y efectivo en niños menores de 5 años.
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Astelin 10ml?
Astelin 10 ml puede causar efectos secundarios graves, que incluyen:
- urticaria,
- dificultad para respirar, y
- hinchazón de la cara, los labios, la lengua o la garganta
Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.
Los efectos secundarios más comunes de Astelin incluyen:
- sabor amargo en tu boca,
- somnolencia,
- cansancio,
- dolor de cabeza,
- mareo,
- estornudos,
- irritación nasal,
- hemorragias nasales,
- náuseas,
- boca seca, y
- aumento de peso
Informe al médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.
Estos no son todos los posibles efectos secundarios de Astelin. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico.
Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.
DESCRIPCIÓN
Astelin (clorhidrato de azelastina) aerosol nasal, 137 microgramos (mcg), es un antihistamínico formulado como una solución de aerosol medida para administración intranasal. El clorhidrato de azelastina se presenta como un polvo cristalino blanco, casi inodoro, con un sabor amargo. Tiene un peso molecular de 418,37. Es escasamente soluble en agua, metanol y propilenglicol y ligeramente soluble en etanol, octanol y glicerina. Tiene un punto de fusión de aproximadamente 225°C y el pH de una solución saturada está entre 5,0 y 5,4. Su nombre químico es (±)-1-(2H)-ftalazinona,4-[(4clorofenil)metil]-2-(hexahidro-1-metil-1H-azepin-4-il)-, monoclorhidrato. Su fórmula molecular es C22H24ClN3O•HCl con la siguiente estructura química:
Astelin 10ml Nasal Spray contiene clorhidrato de azelastina al 0,1 % en una solución acuosa a un pH de 6,8 ± 0,3. También contiene cloruro de benzalconio (125 mcg/mL), edetato disódico, hipromelosa, ácido cítrico, fosfato de sodio dibásico, cloruro de sodio y agua purificada.
Después del cebado [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN ], cada pulverización medida libera un volumen medio de 0,137 ml que contiene 137 mcg de clorhidrato de azelastina (equivalente a 125 mcg de azelastina base). La botella puede entregar 200 aerosoles medidos.
INDICACIONES
Astelin Nasal Spray está indicado para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica estacional en adultos y pacientes pediátricos a partir de los 5 años, y para el tratamiento de los síntomas de la rinitis vasomotora en pacientes adultos y adolescentes a partir de los 12 años.
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Rinitis alérgica estacional
La dosis recomendada de Astelin 10ml aerosol nasal en pacientes adultos y adolescentes de 12 años o más con rinitis alérgica estacional es una o dos aplicaciones por fosa nasal dos veces al día. La dosis recomendada de Astelin 10ml aerosol nasal en pacientes pediátricos de 5 a 11 años de edad es una aplicación por fosa nasal dos veces al día.
Rinitis vasomotora
La dosis recomendada de Astelin 10ml aerosol nasal en pacientes adultos y adolescentes de 12 años o más con rinitis vasomotora es de dos aerosoles por fosa nasal dos veces al día.
Instrucciones de administración importantes
Administre Astelin 10ml Aerosol Nasal solo por vía intranasal.
Cebado: Prepare el aerosol nasal Astelin de 10 ml antes del uso inicial liberando 4 aerosoles o hasta que aparezca un rocío fino. Cuando Astelin 10 ml Aerosol Nasal no se haya utilizado durante 3 días o más, vuelva a imprimar con 2 aerosoles o hasta que aparezca una fina niebla. Evite rociar Astelin 10ml Nasal Spray en los ojos.
CÓMO SUMINISTRADO
Formas de dosificación y concentraciones
Astelin 10ml Nasal Spray es una solución de spray nasal. Cada pulverización de Astelin Nasal Spray libera un volumen de solución de 0,137 ml que contiene 137 mcg de clorhidrato de azelastina.
Almacenamiento y manipulación
Aerosol nasal Astelin (clorhidrato de azelastina), 137 mcg se suministra en envases de 30 ml ( CDN 0037-0241-30) que administra 200 pulverizaciones medidas en una botella de polietileno de alta densidad (HDPE) equipada con una unidad de bomba de pulverización de dosis medida. La unidad de bomba de pulverización consta de una bomba de pulverización nasal equipada con un clip de seguridad azul y una cubierta antipolvo de plástico azul. El contenido neto del frasco es de 30 mL (peso neto 30 g de solución). Cada frasco contiene 30 mg (1 mg/ml) de clorhidrato de azelastina. Después del cebado [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN ], cada pulverización libera una fina niebla que contiene un volumen medio de 0,137 ml de solución que contiene 137 mcg de clorhidrato de azelastina. No se puede asegurar la cantidad correcta de medicamento en cada atomización antes del cebado inicial y después de que se hayan usado 200 atomizaciones, aunque la botella no esté completamente vacía. La botella debe desecharse después de que se hayan utilizado 200 pulverizaciones. El aerosol nasal Astelin no debe usarse después de la fecha de vencimiento "EXP" impresa en la etiqueta y el cartón del medicamento.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente controlada de 20° a 25°C (68° a 77°F). Proteger de la congelación.
Fabricado por: MEDA Pharmaceuticals Somerset, NJ 08873-4120. Revisado: 10/2014EFECTOS SECUNDARIOS
El uso de Astelin 10ml aerosol nasal se ha asociado con somnolencia [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas de los ensayos clínicos de otro fármaco y es posible que no reflejen las tasas observadas en la práctica.
Rinitis alérgica estacional
Aerosol nasal Astelin de 10 ml Dos aplicaciones por fosa nasal dos veces al día
La información sobre experiencias adversas para Astelin 10ml Nasal Spray se deriva de seis ensayos clínicos controlados con placebo y activos, de 2 días a 8 semanas, que incluyeron a 391 pacientes, de 12 años de edad y mayores, con rinitis alérgica estacional que recibieron Astelin 10ml Nasal Spray a una dosis de 2 pulverizaciones por fosa nasal dos veces al día. En ensayos de eficacia controlados con placebo, la incidencia de discontinuación debido a reacciones adversas en pacientes que recibieron el aerosol nasal Astelin y el vehículo placebo fue del 2,2 % y el 2,8 %, respectivamente.
La Tabla 1 contiene las reacciones adversas que se notificaron con frecuencias ≥ 2 % en el grupo de tratamiento de Astelin 10ml Nasal Spray 2 pulverizaciones por fosa nasal dos veces al día y con mayor frecuencia que con placebo.
Aerosol nasal Astelin de 10 ml, un aerosol por fosa nasal, dos veces al día
La información sobre experiencias adversas de Astelin 10ml aerosol nasal a una dosis de un aerosol por fosa nasal dos veces al día se deriva de dos estudios clínicos de 2 semanas controlados con placebo que incluyeron a 276 pacientes de 12 años de edad y mayores con rinitis alérgica estacional. La incidencia de discontinuación debido a reacciones adversas en pacientes que recibieron Astelin 10ml aerosol nasal y vehículo placebo fue 0,0% y 0,8%, respectivamente. Se informó sabor amargo en el 8,3% de los pacientes en comparación con ninguno en el grupo de placebo. Se notificó somnolencia en el 0,4 % de los pacientes en comparación con ninguno en el grupo de placebo.
Un total de 176 pacientes de 5 a 11 años de edad fueron expuestos a Astelin 10ml Nasal Spray a una dosis de 1 spray en cada fosa nasal dos veces al día en 3 estudios controlados con placebo. En estos estudios, las reacciones adversas que ocurrieron con mayor frecuencia en pacientes tratados con Astelin 10ml aerosol nasal que con placebo, y que no se representaron en la tabla anterior de reacciones adversas en adultos, incluyen rinitis/síntomas de resfriado (17,0 % frente a 9,5 %), tos ( 11,4 % frente a 8,3 %), conjuntivitis (5,1 % frente a 1,8 %) y asma (4,5 % frente a 4,1 %).
Reacciones adversas
Las siguientes reacciones se observaron con poca frecuencia (
Cardiovascular: sofocos, hipertensión, taquicardia.
Dermatológico: dermatitis de contacto, eccema, infección de cabello y folículos, forunculosis, laceración de la piel.
Digestivo: estreñimiento, gastroenteritis, glositis, estomatitis ulcerosa, vómitos, aumento de SGPT, estomatitis aftosa, diarrea, dolor de muelas.
Metabólicas y Nutricionales: Apetito incrementado.
Musculoesquelético: mialgia, dislocación temporomandibular, artritis reumatoide.
Neurológico: hipercinesia, hipoestesia, vértigo.
Psicológico: ansiedad, despersonalización, depresión, nerviosismo, trastornos del sueño, pensamiento anormal. Respiratorias: broncoespasmo, tos, ardor de garganta, laringitis, bronquitis, sequedad de garganta, disnea nocturna, nasofaringitis, congestión nasal, dolor faringolaríngeo, sinusitis, sequedad nasal, hipersecreción de senos paranasales, goteo posnasal.
Sentidos especiales: conjuntivitis, anomalía ocular, dolor ocular, ojos llorosos, pérdida del gusto.
urogenitales: albuminuria, amenorrea, dolor mamario, hematuria, aumento de la frecuencia urinaria.
Todo el cuerpo: reacción alérgica, dolor de espalda, herpes simple, infección viral, malestar general, dolor en las extremidades, dolor abdominal, pirexia.
Rinitis vasomotora
La información sobre experiencias adversas de Astelin Nasal Spray se deriva de dos estudios clínicos controlados con placebo que incluyeron a 216 pacientes de 12 años o más con rinitis vasomotora que recibieron Astelin Nasal Spray en una dosis de 2 pulverizaciones por fosa nasal dos veces al día durante un máximo de 28 días. La incidencia de interrupción debido a reacciones adversas en pacientes que recibieron el aerosol nasal Astelin y el vehículo placebo fue del 2,8 % y el 2,9 %, respectivamente.
Las siguientes reacciones adversas se informaron con frecuencias ≥ 2 % en el grupo de tratamiento con Astelin Nasal Spray y con mayor frecuencia que con el placebo.
Las reacciones observadas con poca frecuencia (
En ensayos controlados que involucraron formulaciones de clorhidrato de azelastina nasales y orales, hubo ocurrencias poco frecuentes de elevaciones de transaminasas hepáticas.
Experiencia posterior a la comercialización
Durante el uso posterior a la aprobación de Astelin 10ml Nasal Spray, se identificaron las siguientes reacciones adversas. Debido a que estas reacciones son informadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. Las reacciones adversas notificadas incluyen: anafilaxia, irritación en el lugar de aplicación, fibrilación auricular, dolor torácico, confusión, disnea, edema facial, contracciones musculares involuntarias, llagas nasales, palpitaciones, parestesia, parosmia, prurito, erupción cutánea, alteración o pérdida del sentido del olfato y/ o gusto, tolerancia, retención urinaria, visión anormal y xeroftalmía.
INTERACCIONES CON LA DROGAS
Depresores del sistema nervioso central
Debe evitarse el uso simultáneo de Astelin Nasal Spray con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central porque pueden producirse reducciones en el estado de alerta y deterioro del funcionamiento del sistema nervioso central [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
Somnolencia en actividades que requieren alerta mental
En ensayos clínicos, se ha notificado la aparición de somnolencia en algunos pacientes que toman Astelin 10ml aerosol nasal [ver REACCIONES ADVERSAS ]. Se debe advertir a los pacientes que no realicen trabajos peligrosos que requieran un estado de alerta mental completo y coordinación motora, como operar maquinaria o conducir un vehículo motorizado, después de la administración de Astelin 10 ml en aerosol nasal. Debe evitarse el uso simultáneo de Astelin 10ml aerosol nasal con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central porque pueden ocurrir reducciones adicionales en el estado de alerta y deterioro adicional del funcionamiento del sistema nervioso central [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ].
Información de asesoramiento para pacientes
Ver Etiquetado del paciente aprobado por la FDA (INFORMACIÓN DEL PACIENTE e Instrucciones de uso).
Actividades que requieren alerta mental
Se ha notificado somnolencia en algunos pacientes que toman Astelin 10ml aerosol nasal. Advierta a los pacientes que no se involucren en ocupaciones peligrosas que requieran un estado de alerta mental completo y coordinación motora, como conducir u operar maquinaria después de la administración de Astelin Nasal Spray [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].
Uso simultáneo de alcohol y otros depresores del sistema nervioso central
Indique a los pacientes que eviten el uso simultáneo de Astelin Nasal Spray con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central porque pueden ocurrir reducciones adicionales en el estado de alerta y deterioro adicional del funcionamiento del sistema nervioso central [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].
Reacciones adversas comunes
Informar a los pacientes que el tratamiento con Astelin 10 ml Aerosol Nasal puede provocar reacciones adversas, que incluyen sabor amargo, dolor de cabeza, somnolencia, disestesia, rinitis, ardor nasal, faringitis, epistaxis, sinusitis, estornudos paroxísticos, náuseas, sequedad de boca, fatiga, mareos, y aumento de peso [ver REACCIONES ADVERSAS ].
Cebado
Indique a los pacientes que ceben la bomba antes del uso inicial y cuando Astelin Nasal Spray no se haya utilizado durante 3 o más días [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN ].
Mantenga el aerosol fuera de los ojos
Indique a los pacientes que eviten rociar Astelin 10ml Nasal Spray en los ojos.
Mantener fuera del alcance de los niños
Indique a los pacientes que mantengan el aerosol nasal Astelin de 10 ml fuera del alcance de los niños. Si un niño ingiere accidentalmente Astelin 10 ml de aerosol nasal, busque ayuda médica o llame a un centro de control de intoxicaciones de inmediato.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro De La Fertilidad
En estudios de carcinogenicidad de 2 años en ratas y ratones, el clorhidrato de azelastina no mostró evidencia de carcinogenicidad en dosis orales de hasta 30 mg/kg y 25 mg/kg, respectivamente. Estas dosis fueron aproximadamente 150 y 60 veces la dosis intranasal diaria máxima recomendada en humanos [MRHDID] sobre una base de mg/m².
El clorhidrato de azelastina no mostró efectos genotóxicos en la prueba de Ames, la prueba de reparación del ADN, el ensayo de mutación directa de linfoma de ratón, la prueba de micronúcleo de ratón o la prueba de aberración cromosómica en médula ósea de rata.
Los estudios de reproducción y fertilidad en ratas no mostraron efectos sobre la fertilidad masculina o femenina en dosis orales de hasta 30 mg/kg (aproximadamente 150 veces la MRHDID en adultos sobre una base de mg/m²). A 68,6 mg/kg (aproximadamente 340 veces la MRHDID en mg/m²), la duración de los ciclos estrales se prolongó y la actividad copulatoria y el número de embarazos se redujeron. Disminuyó el número de cuerpos lúteos e implantaciones; sin embargo, la pérdida previa a la implantación no aumentó.
Uso en poblaciones específicas
El embarazo
Embarazo Categoría C
No existen estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se ha demostrado que el clorhidrato de azelastina causa toxicidad en el desarrollo de ratones, ratas y conejos. El aerosol nasal Astelin de 10 ml debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Efectos teratogénicos
En ratones, el clorhidrato de azelastina causó muerte embriofetal, malformaciones (paladar hendido; cola corta o ausente; costillas fusionadas, ausentes o ramificadas), osificación retardada y disminución del peso fetal en aproximadamente 170 veces la dosis intranasal diaria máxima recomendada en humanos (MRHDID) en adultos (sobre una base de mg/m² a una dosis oral materna de 68,6 mg/kg/día que también causó toxicidad materna como lo demuestra la disminución del peso corporal). No se produjeron efectos fetales ni maternos en ratones con aproximadamente 7 veces la MRHDID en adultos (sobre una base de mg/m² con una dosis oral materna de 3 mg/kg/día).
En ratas, el clorhidrato de azelastina causó malformaciones (oligodactilia y braquidactilia), osificación retardada y variaciones esqueléticas, en ausencia de toxicidad materna, en aproximadamente 150 veces la MRHDID en adultos (sobre una base de mg/m² en una dosis oral materna de 30 mg /kg/día). El clorhidrato de azelastina causó muerte embriofetal y disminución del peso fetal y toxicidad materna grave en aproximadamente 340 veces la MRHDID (sobre una base de mg/m² en una dosis oral materna de 68,6 mg/kg/día). No se produjeron efectos fetales ni maternos con aproximadamente 15 veces la MRHDID (sobre una base de mg/m² con una dosis oral materna de 2 mg/kg/día).
En conejos, el clorhidrato de azelastina causó aborto, retraso en la osificación y disminución del peso fetal y toxicidad materna severa en aproximadamente 300 veces la MRHDID en adultos (sobre una base de mg/m² en una dosis oral materna de 30 mg/kg/día). No se produjeron efectos fetales ni maternos con aproximadamente 3 veces la MRHDID (sobre una base de mg/m² con una dosis oral materna de 0,3 mg/kg/día).
Madres lactantes
No se sabe si el clorhidrato de azelastina se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administre Astelin 10 ml en aerosol nasal a mujeres lactantes.
Uso pediátrico
Se ha establecido la seguridad y eficacia de Astelin Nasal Spray para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica estacional en pacientes de 5 años o más [ver REACCIONES ADVERSAS y Estudios clínicos ]. Se ha establecido la seguridad y eficacia de Astelin Nasal Spray para el tratamiento de la rinitis vasomotora en pacientes a partir de los 12 años [ver REACCIONES ADVERSAS y Estudios clínicos ]. No se ha establecido la seguridad y eficacia de Astelin aerosol nasal en pacientes pediátricos menores de 5 años con rinitis alérgica estacional y en pacientes pediátricos menores de 12 años con rinitis vasomotora.
Uso geriátrico
Los ensayos clínicos de Astelin 10ml Nasal Spray no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los pacientes más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los ancianos y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos.
SOBREDOSIS
No se han informado sobredosis con Astelin Nasal Spray. Es poco probable que la sobredosis aguda de adultos con esta forma de dosificación produzca reacciones adversas clínicamente significativas, además de un aumento de la somnolencia, ya que una botella de Astelin Nasal Spray contiene 30 mg de clorhidrato de azelastina. Los ensayos clínicos en adultos con dosis únicas de la formulación oral de clorhidrato de azelastina (hasta 16 mg) no han resultado en un aumento de la incidencia de reacciones adversas graves. Deben emplearse medidas generales de apoyo si se produce una sobredosis. No existe un antídoto conocido para el aerosol nasal Astelin de 10 ml. La ingestión oral de antihistamínicos tiene el potencial de causar efectos adversos graves en niños pequeños. En consecuencia, el aerosol nasal Astelin debe mantenerse fuera del alcance de los niños.
CONTRAINDICACIONES
Ninguna.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Mecanismo de acción
El clorhidrato de azelastina, un derivado de la ftalazinona, exhibe actividad antagonista del receptor H1 de histamina en tejidos aislados, modelos animales y humanos. El aerosol nasal Astelin se administra como una mezcla racémica y no se observa diferencia en la actividad farmacológica entre los enantiómeros en estudios in vitro. El principal metabolito, desmetilazelastina, también posee actividad antagonista del receptor H1.
Farmacodinámica
Electrofisiología cardíaca
En un estudio controlado con placebo (95 sujetos con rinitis alérgica), no hubo evidencia de un efecto de Astelin 10 ml aerosol nasal (2 aerosoles por fosa nasal dos veces al día durante 56 días) sobre la repolarización cardíaca representada por el intervalo QT corregido (QTc) del electrocardiograma. Después de la administración oral de dosis múltiples de azelastina 4 mg u 8 mg dos veces al día, el cambio medio en QTc fue de 7,2 mseg y 3,6 mseg, respectivamente.
Se realizaron estudios de interacción que investigaron los efectos de repolarización cardíaca de la administración concomitante de clorhidrato de azelastina oral y eritromicina o ketoconazol. Estos fármacos no tuvieron ningún efecto sobre el intervalo QTc según el análisis de electrocardiogramas seriados. A una dosis de aproximadamente 8 veces la dosis máxima recomendada, el clorhidrato de azelastina no prolonga el intervalo QTc en ningún grado clínicamente relevante.
Farmacocinética
Absorción
Después de la administración intranasal, la biodisponibilidad sistémica del clorhidrato de azelastina es de aproximadamente 40%. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) se alcanzan en 23 horas.
El clorhidrato de azelastina administrado por vía intranasal en dosis superiores a dos pulverizaciones por fosa nasal dos veces al día durante 29 días produjo aumentos más que proporcionales en la Cmax y el área bajo la curva (AUC) de azelastina.
Distribución
Basado en la administración intravenosa y oral, el volumen de distribución en estado estacionario es de 14,5 l/kg. Los estudios in vitro con plasma humano indican que la unión a proteínas plasmáticas de azelastina y su metabolito, desmetilazelastina, es de aproximadamente 88% y 97%, respectivamente.
Metabolismo
La azelastina se metaboliza oxidativamente al principal metabolito activo, desmetilazelastina, por el sistema enzimático del citocromo P450. No se han identificado las isoformas específicas de P450 responsables de la biotransformación de azelastina. Después de la dosificación intranasal de clorhidrato de azelastina hasta el estado estacionario, las concentraciones plasmáticas de desmetilazelastina oscilan entre el 20 y el 50 % de las concentraciones de azelastina. Los datos limitados indican que el perfil de metabolitos es similar cuando el clorhidrato de azelastina se administra por vía intranasal u oral.
Eliminación
Con base en la administración intravenosa y oral, la vida media de eliminación y el aclaramiento plasmático son de 22 horas y 0,5 l/h/kg, respectivamente. Aproximadamente el 75 % de una dosis oral de clorhidrato de azelastina radiomarcada se excretó en las heces, con menos del 10 % como azelastina sin cambios.
Poblaciones Especiales
Deterioro hepático: Tras la administración oral, los parámetros farmacocinéticos no se vieron afectados por la insuficiencia hepática.
Insuficiencia renal: Según los estudios de dosis única oral, la insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina
Años: Tras la administración oral, los parámetros farmacocinéticos no se vieron afectados por la edad.
Género: Tras la administración oral, los parámetros farmacocinéticos no se vieron afectados por el género.
La raza: No se ha evaluado el efecto de la raza.
Interacciones fármaco-fármaco
Eritromicina: No se observó una interacción farmacocinética significativa con la coadministración de azelastina administrada por vía oral (4 mg dos veces al día) con eritromicina (500 mg tres veces al día durante 7 días). En este estudio, la coadministración de azelastina administrada por vía oral con eritromicina dio como resultado una Cmax de 5,36 ± 2,6 ng/ml y un AUC de 49,7 ± 24 ng•h/ml para azelastina, mientras que la administración de azelastina sola dio como resultado una Cmax de 5,57 ± 2,7 ng/mL y AUC de 48,4 ± 24 ng•h/mL para azelastina.
Cimetidina y Ranitidina: En un ensayo de interacción farmacológica en estado estacionario de dosis múltiples en sujetos sanos, la cimetidina (400 mg dos veces al día) aumentó las concentraciones medias de azelastina administrada por vía oral (4 mg dos veces al día) en aproximadamente un 65 %. No se observó interacción farmacocinética con la administración conjunta de azelastina administrada por vía oral (4 mg dos veces al día) con clorhidrato de ranitidina (150 mg dos veces al día). La coadministración oral de azelastina con ranitidina resultó en una Cmax de 8,89 ±3,28 ng/mL y un AUC de 88,22 ± 40,43 ng•h/mL para azelastina, mientras que cuando se administró azelastina sola, la Cmax fue de 7,83 ± 4,06 ng/mL y un AUC de 80,09 ± 43,55 ng•h/mL para azelastina.
Teofilina: No se observó interacción farmacocinética significativa con la administración conjunta de una dosis oral de 4 mg de clorhidrato de azelastina dos veces al día y teofilina de 300 mg o 400 mg dos veces al día.
Estudios clínicos
Rinitis alérgica estacional
Dos pulverizaciones por fosa nasal dos veces al día
La eficacia y seguridad de Astelin Nasal Spray se evaluaron en tres ensayos clínicos controlados con placebo de Astelin Nasal Spray que incluyeron a 322 pacientes con rinitis alérgica estacional que recibieron dos pulverizaciones por fosa nasal dos veces al día durante un máximo de 4 semanas. Estos ensayos incluyeron a 55 pacientes pediátricos de 12 a 16 años. La evaluación de la eficacia se basó en el Complejo de Síntomas Totales (TSC) y el Complejo de Síntomas Mayores (MSC) reflexivos de 12 horas. El MSC se calculó como el promedio de los síntomas individuales de sonarse la nariz, estornudar, moqueo/resfriado nasal, picazón en la nariz y ojos llorosos evaluados por los pacientes en una escala categórica de 0 a 5. Astelin Nasal Spray dos aplicaciones por fosa nasal dos veces al día demostraron una mayor disminución en el MSC que el placebo (Tabla 3).
En los ensayos de rango de dosis, la administración de Astelin 10 ml en aerosol nasal dos pulverizaciones por fosa nasal dos veces al día resultó en una disminución estadísticamente significativa de los síntomas en comparación con el placebo de solución salina dentro de las 3 horas posteriores a la dosificación inicial y persistió durante el intervalo de dosificación de 12 horas.
Una pulverización por fosa nasal dos veces al día
La eficacia y seguridad de Astelin 10ml Nasal Spray se evaluaron en dos ensayos clínicos controlados con placebo de Astelin Nasal Spray que incluyeron a 275 pacientes con rinitis alérgica estacional que recibieron una pulverización por fosa nasal dos veces al día durante un máximo de 2 semanas. La evaluación de la eficacia se basó en la puntuación total de síntomas nasales reflexivos de 12 horas [rTNSS]. rTNSS se calcula como la suma de la puntuación de los pacientes de cuatro síntomas nasales individuales (secreción nasal, estornudos, picazón nasal y congestión nasal) evaluados por los pacientes en una escala categórica de 0-3. El criterio principal de valoración de la eficacia fue el cambio desde el inicio hasta el día 14 en rTNSS. El cambio medio desde el inicio en rTNSS fue mayor en los pacientes que recibieron Astelin 10ml aerosol nasal una aplicación por fosa nasal dos veces al día que en los que recibieron placebo (Tabla 4).
No se realizaron estudios de dos semanas que compararan la eficacia (y seguridad) de Astelin 10 ml Aerosol Nasal dos aerosoles por fosa nasal dos veces al día versus un aerosol por fosa nasal dos veces al día.
Rinitis vasomotora
La eficacia y seguridad de Astelin 10ml Nasal Spray se evaluaron en dos ensayos clínicos controlados con placebo de Astelin Nasal Spray que incluyeron a 216 pacientes con rinitis vasomotora que recibieron dos pulverizaciones por fosa nasal dos veces al día durante un máximo de 4 semanas. Estos pacientes tenían rinitis vasomotora durante al menos un año, pruebas cutáneas negativas para aeroalérgenos en interiores y exteriores, frotis nasales negativos para eosinófilos y radiografías de senos paranasales negativas. Astelin Nasal Spray demostró una disminución significativamente mayor en un complejo de síntomas compuesto por rinorrea, goteo posnasal, congestión nasal y estornudos en comparación con el placebo.
INFORMACIÓN DEL PACIENTE
Astelin [AS-ta-LIN] (clorhidrato de azelastina) Aerosol nasal
Importante: solo para uso en la nariz.
¿Qué es el aerosol nasal Astelin?
- Astelin 10ml Nasal Spray es un medicamento recetado que se usa para tratar los síntomas de la rinitis alérgica estacional en personas mayores de 5 años y la rinitis vasomotora en personas mayores de 12 años.
- Astelin Nasal Spray puede ayudar a reducir sus síntomas nasales, como congestión nasal, secreción nasal, picazón y estornudos.
No se sabe si Astelin 10ml aerosol nasal es seguro y eficaz en niños con rinitis alérgica estacional menores de 5 años o en niños con rinitis vasomotora menores de 12 años.
¿Qué debo decirle a mi proveedor de atención médica antes de usar el aerosol nasal Astelin?
Antes de usar el aerosol nasal Astelin de 10 ml, informe a su proveedor de atención médica si:
- alérgico a cualquiera de los ingredientes en Astelin Nasal Spray. Consulte el final de este folleto para obtener una lista completa de los ingredientes del aerosol nasal Astelin.
- embarazada o planea quedar embarazada. No se sabe si el aerosol nasal Astelin dañará a su bebé nonato.
- amamantando o planea amamantar. No se sabe si Astelin 10ml aerosol nasal pasa a la leche materna. Usted y su proveedor de atención médica deben decidir si usará Astelin 10ml aerosol nasal si planea amamantar.
Informe a su proveedor de atención médica sobre todos los medicamentos que toma, incluyendo medicamentos recetados y de venta libre, vitaminas y suplementos a base de hierbas. El aerosol nasal Astelin y otros medicamentos pueden afectarse entre sí y causar efectos secundarios.
¿Cómo debo usar Astelin 10ml Spray Nasal?
- Lea las Instrucciones de uso al final de este prospecto para obtener información sobre la forma correcta de usar Astelin 10ml Spray nasal.
- Rocíe Astelin 10ml Nasal Spray solo en la nariz. No lo rocíe en sus ojos o boca.
- Use el aerosol nasal Astelin exactamente como su proveedor de atención médica le indique que lo use.
- No use más de lo que le indique su proveedor de atención médica.
- Deseche su botella de aerosol nasal Astelin de 10 ml después de usar 200 aerosoles. Aunque es posible que el frasco no esté completamente vacío, es posible que no obtenga la dosis correcta de medicamento.
- Si usa demasiado o si un niño traga accidentalmente el aerosol nasal Astelin, llame a su proveedor de atención médica o vaya a la sala de emergencias del hospital más cercano de inmediato.
¿Qué debo evitar mientras uso astelin 10ml spray nasal?
Astelin Nasal Spray puede causar somnolencia:
- No haga conducir, operar maquinaria o realizar otras actividades peligrosas hasta que sepa cómo le afecta Astelin 10ml aerosol nasal.
- No haga beba alcohol o tome otros medicamentos que puedan hacerle sentir somnoliento mientras usa el aerosol nasal Astelin. Puede empeorar su somnolencia.
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios del aerosol nasal Astelin?
Los efectos secundarios más comunes de Astelin 10ml Nasal Spray incluyen:
- sabor amargo inusual
- dolor de cabeza
- somnolencia
- ardor en la nariz, dolor o malestar
- nariz que moquea
- picazón o dolor de garganta
- hemorragias nasales
- inflamación o hinchazón de los senos paranasales
- estornudos
- náuseas
- boca seca
- fatiga
- mareo
- aumento de peso
Informe a su proveedor de atención médica si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.
Estos no son todos los posibles efectos secundarios de Astelin 10ml Nasal Spray. Para obtener más información, consulte a su proveedor de atención médica o farmacéutico.
Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA llamando al 1800-FDA-1088.
¿Cómo debo almacenar el aerosol nasal Astelin?
- Mantenga el aerosol nasal Astelin en posición vertical entre 20 °C y 25 °C (68 °F y 77 °F).
- No congelar Astelin 10ml Aerosol Nasal.
- No use Astelin 10ml Nasal Spray después de la fecha de vencimiento "EXP" en la etiqueta y la caja del medicamento.
Mantenga el aerosol nasal Astelin de 10 ml y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
Información general sobre el uso seguro y eficaz de Astelin Nasal Spray.
veces, los medicamentos se recetan para afecciones distintas de las enumeradas en el folleto de información para el paciente. No use Astelin Nasal Spray para una condición para la cual no fue recetado. No le dé Astelin aerosol nasal a otras personas, incluso si tienen los mismos síntomas que usted tiene. Puede que les haga daño.
Este folleto de información para el paciente resume la información más importante sobre el aerosol nasal Astelin de 10 ml. Si desea obtener más información, hable con su proveedor de atención médica. Puede pedirle a su farmacéutico o proveedor de atención médica información sobre el aerosol nasal Astelin de 10 ml que está escrito para profesionales de la salud.
Para obtener más información, llame al 1-866-210-5954.
¿Cuáles son los ingredientes de Astelin 10ml Spray Nasal?
Principio activo: clorhidrato de azelastina
Ingredientes inactivos: cloruro de benzalconio, edetato disódico, hipromelosa, ácido cítrico, fosfato de sodio dibásico, cloruro de sodio y agua purificada.
Instrucciones de uso
Astelin [AS-ta-LIN] (clorhidrato de azelastina) Aerosol nasal
Importante: solo para uso en la nariz.
Para la dosis correcta de medicamento:
- Mantenga la cabeza inclinada hacia abajo cuando rocíe en su fosa nasal.
- Cambie las fosas nasales cada vez que use el spray.
- Respire suavemente y no incline la cabeza hacia atrás después de usar el spray. Esto evitará que el medicamento se escurra hacia su garganta. Puede tener un sabor amargo en la boca.
La figura A identifica las partes de su bomba de pulverización nasal Astelin
Figura A 
Antes de usar Astelin Nasal Spray por primera vez, deberá cebar la botella. Cómo preparar su aerosol nasal Astelin de 10 ml
Retire la cubierta antipolvo azul sobre la punta de la bomba y el clip de seguridad azul justo debajo de los "hombros" de la bomba (consulte Figura B ).
Figura B 
Sostenga la botella en posición vertical con 2 dedos sobre los hombros de la unidad de bomba de pulverización y
- pon tu pulgar en el fondo de la botella. Presione hacia arriba con el pulgar y suelte para la acción de bombeo. Repita esto hasta que vea una niebla fina (Ver Figura C ).
- Para obtener un rocío fino, debe bombear el rociado rápido y usar una presión firme contra el fondo de la botella. Si ve un chorro de líquido, la bomba no funciona correctamente y es posible que tenga molestias nasales.
- Esto debería suceder en 4 pulverizaciones o menos.
Ahora su bomba está cebada y lista para usar.
Figura C 
- No use Astelin 10ml Nasal Spray a menos que vea un rocío fino después de hacer los aerosoles de cebado. Si no ve una niebla fina, limpie la punta de la boquilla rociadora. Ver el “Limpieza de la punta de rociado de su rociador nasal Astelin” sección a continuación.
- Si no usa el aerosol nasal Astelin durante 3 días o más, deberá cebar la bomba con 2 aerosoles o hasta que vea un rocío fino.
Uso de su aerosol nasal Astelin
Paso 1. Suénate la nariz para limpiar tus fosas nasales.
Paso 2. Mantenga la cabeza inclinada hacia abajo, hacia los dedos de los pies.
Paso 3. Coloque la punta del rociador de aproximadamente ¼ de pulgada a ½ pulgada en 1 fosa nasal. Sostenga la botella en posición vertical y apunte la punta del rociador hacia la parte posterior de la nariz (consulte Figura D ).
Figura D 
Paso 4. Cierra la otra fosa nasal con un dedo. Presione la bomba 1 vez y a la vez huela suavemente, manteniendo la cabeza inclinada hacia adelante y hacia abajo (Ver Figura E ).
Figura E 
Paso 5. Repita los pasos 3 y 4 en tu otra fosa nasal.
Paso 6 . Si su proveedor de atención médica le dice que use 2 aerosoles en cada fosa nasal, repita Pasos 2 a 4 anterior para la segunda pulverización en cada fosa nasal.
Paso 7. Inhala suavemente y no inclines la cabeza hacia atrás después de usar el aerosol nasal Astelin. Esto ayudará a evitar que el medicamento entre en su garganta.
Paso 8. Cuando termine de usar su aerosol nasal Astelin, limpie la punta del aerosol con un pañuelo o paño limpio. Vuelva a colocar el clip de seguridad y la cubierta antipolvo en la botella.
Limpieza de la punta de pulverización de su pulverizador nasal Astelin
- Si la abertura de la punta del rociador está obstruida, no use un alfiler ni un objeto puntiagudo para destapar la punta. Desenrosque la unidad de la bomba de pulverización de la botella girándola hacia la izquierda (en sentido contrario a las agujas del reloj) (Ver Figura F ).
- Remoje solo la unidad de bomba de rociado en agua tibia. Rocíe la unidad de rociado varias veces mientras la mantiene bajo el agua. Use la acción de bombeo para despejar la abertura en la punta (Ver Figura G ).
Figura F 
Figura G 
- Deje que la unidad de bomba de pulverización se seque al aire. Asegúrate de que esté seco antes de volver a colocarlo en la botella.
- Vuelva a colocar la unidad de bomba de pulverización en la botella abierta y apriétela girándola en el sentido de las agujas del reloj (hacia la derecha).
- Para evitar que el medicamento se derrame, ejerza una presión firme cuando vuelva a colocar la bomba en el frasco.
- Después de la limpieza, siga las instrucciones de imprimación.