Glucotrol 5mg, 10mg Glipizide Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.
¿Qué es Glucotrol y cómo se usa?
Glucotrol es un medicamento recetado que se usa para tratar los síntomas de la diabetes mellitus tipo 2. Glucotrol 10 mg se puede usar solo o con otros medicamentos.
Glucotrol es un Antidiabético, Sulfonilureas.
No se sabe si Glucotrol es seguro y efectivo en niños.
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Glucotrol 5mg?
Glucotrol puede causar efectos secundarios graves que incluyen:
- dolor de cabeza,
- irritabilidad,
- transpiración,
- frecuencia cardíaca rápida,
- mareo,
- náuseas,
- hambre, y
- sentirse ansioso o tembloroso.
Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.
Los efectos secundarios más comunes de Glucotrol 10 mg incluyen:
- Diarrea,
- estreñimiento,
- gas,
- mareo,
- somnolencia,
- temblores,
- erupción cutanea,
- enrojecimiento, y
- Comezón
DESCRIPCIÓN
GLUCOTROL (glipizida) es un fármaco oral hipoglucemiante de la clase de las sulfonilureas.
El nombre de Chemical Abstracts de la glipizida es 1-ciclohexil-3-[[p-[2-(5-metilpirazinacarboxamido) etil]fenil]sulfonil]urea. La fórmula molecular es C21H27N5O4S; el peso molecular es 445,55; la fórmula estructural se muestra a continuación:
La glipizida es un polvo blanquecino e inodoro con un pKa de 5,9. Es insoluble en agua y alcoholes, pero soluble en NaOH 0,1 N; es libremente soluble en dimetilformamida. Las tabletas de GLUCOTROL para uso oral están disponibles en concentraciones de 5 y 10 mg.
Los ingredientes inertes son: dióxido de silicio coloidal; lactosa; celulosa microcristalina; almidón; ácido esteárico.
INDICACIONES
GLUCOTROL 10 mg está indicado como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes mellitus tipo 2.
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
No existe un régimen de dosificación fijo para el manejo de la diabetes mellitus con GLUCOTROL o cualquier otro agente hipoglucemiante. Además del control habitual de la glucosa en orina, también se debe controlar periódicamente la glucosa en sangre del paciente para determinar la dosis mínima eficaz para el paciente; para detectar una falla primaria, es decir, una reducción inadecuada de la glucosa en sangre a la dosis máxima recomendada de medicación; y para detectar el fallo secundario, es decir, la pérdida de una respuesta hipoglucemiante adecuada después de un período inicial de eficacia. Los niveles de hemoglobina glicosilada también pueden ser valiosos para monitorear la respuesta del paciente a la terapia.
La administración a corto plazo de GLUCOTROL 5 mg puede ser suficiente durante los períodos de pérdida transitoria del control en pacientes que generalmente se controlan bien con la dieta.
En general, GLUCOTROL debe administrarse aproximadamente 30 minutos antes de una comida para lograr la mayor reducción de la hiperglucemia posprandial.
Dosis inicial
La dosis inicial recomendada es de 5 mg, administrados antes del desayuno. Los pacientes geriátricos o aquellos con enfermedad hepática pueden comenzar con 2,5 mg.
Valoración
Los ajustes de dosis normalmente deben hacerse en incrementos de 2,5 a 5 mg, según lo determine la respuesta de la glucosa en sangre. Deben transcurrir al menos varios días entre los pasos de titulación. Si la respuesta a una sola dosis no es satisfactoria, dividir esa dosis puede resultar eficaz. La dosis máxima recomendada una vez al día es de 15 mg. Las dosis superiores a 15 mg normalmente deben dividirse y administrarse antes de las comidas con un contenido calórico adecuado. La dosis máxima diaria total recomendada es de 40 mg.
Mantenimiento
Algunos pacientes pueden controlarse eficazmente con un régimen de una vez al día, mientras que otros muestran una mejor respuesta con dosis divididas. Las dosis diarias totales superiores a 15 mg normalmente deben dividirse. Dosis diarias totales por encima de 30 mg se han administrado de manera segura en base a una oferta a pacientes a largo plazo.
En pacientes de edad avanzada, pacientes debilitados o desnutridos y pacientes con insuficiencia renal o hepática, la dosificación inicial y de mantenimiento debe ser conservadora para evitar reacciones hipoglucémicas (ver PRECAUCIONES sección).
Pacientes que reciben insulina
Al igual que con otros hipoglucemiantes de la clase de las sulfonilureas, muchos pacientes diabéticos no insulinodependientes estables que reciben insulina pueden recibir tratamiento con GLUCOTROL de manera segura. Al transferir pacientes de insulina a GLUCOTROL 5 mg, se deben considerar las siguientes pautas generales:
Para los pacientes cuyo requerimiento diario de insulina es de 20 unidades o menos, la insulina puede suspenderse y la terapia con GLUCOTROL puede comenzar con las dosis habituales. Deben transcurrir varios días entre los pasos de titulación de GLUCOTROL 5 mg.
Para los pacientes cuyo requerimiento diario de insulina es superior a 20 unidades, la dosis de insulina debe reducirse en un 50 % y la terapia con GLUCOTROL 5 mg puede comenzar con las dosis habituales. Las reducciones subsiguientes en la dosis de insulina deben depender de la respuesta individual del paciente. Deben transcurrir varios días entre los pasos de titulación de GLUCOTROL 10 mg.
Durante el período de retiro de insulina, el paciente debe analizar muestras de orina para azúcar y cuerpos cetónicos al menos tres veces al día. Se debe indicar a los pacientes que se comuniquen con el prescriptor de inmediato si estas pruebas son anormales. En algunos casos, especialmente cuando el paciente ha estado recibiendo más de 40 unidades de insulina al día, puede ser recomendable considerar la hospitalización durante el período de transición.
Pacientes que reciben otros agentes hipoglucemiantes orales
Al igual que con otros hipoglucemiantes de la clase de las sulfonilureas, no es necesario un período de transición cuando se transfiere a los pacientes a GLUCOTROL. Los pacientes deben ser observados cuidadosamente (1 a 2 semanas) por hipoglucemia cuando se transfieren de sulfonilureas de vida media más prolongada (p. ej., clorpropamida) a GLUCOTROL debido a la posible superposición del efecto del fármaco.
Cuando se coadministra colesevelam con glipizida ER, se reduce la concentración plasmática máxima y la exposición total a la glipizida. Por lo tanto, GLUCOTROL 10 mg debe administrarse al menos 4 horas antes que colesevelam.
CÓMO SUMINISTRADO
GLUCOTROL Los comprimidos son blancos, sin colorantes, ranurados, con forma de diamante y con la siguiente impresión:
5 mg–Pfizer 411; 10 mg–Pfizer 412.
Frascos de 5 mg: 100's ( CDN 0049-4110-66) Frascos de 10 mg: 100's ( CDN 0049-4120-66)
Almacenamiento recomendado
Almacenar por debajo de 86°F (30°C).
Distribuido por: Roerig, División de Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revisado: 2016
EFECTOS SECUNDARIOS
En estudios controlados en EE. UU. y en el extranjero, la frecuencia de reacciones adversas graves notificadas fue muy baja. De 702 pacientes, el 11,8% informó reacciones adversas y solo en el 1,5% se suspendió GLUCOTROL 10 mg.
Hipoglucemia
Ver PRECAUCIONES y SOBREDOSIS secciones.
Gastrointestinal
Los trastornos gastrointestinales son las reacciones más comunes. Las molestias gastrointestinales se reportaron con la siguiente incidencia aproximada: náuseas y diarrea, uno de cada setenta; estreñimiento y gastralgia, uno de cada cien. Parecen estar relacionados con la dosis y pueden desaparecer al dividir o reducir la dosis. La ictericia colestásica puede ocurrir raramente con sulfonilureas: GLUCOTROL 5 mg debe suspenderse si esto ocurre.
dermatológico
Se han notificado reacciones alérgicas en la piel que incluyen eritema, erupciones morbiliformes o maculopapulares, urticaria, prurito y eccema en aproximadamente uno de cada setenta pacientes. Estos pueden ser transitorios y pueden desaparecer a pesar del uso continuado de GLUCOTROL; si las reacciones cutáneas persisten, el medicamento debe suspenderse. Se han informado porfiria cutánea tardía y reacciones de fotosensibilidad con sulfonilureas.
hematológico
Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica (ver PRECAUCIONES ), anemia aplásica y pancitopenia con sulfonilureas.
Metabólico
Se han informado porfiria hepática y reacciones similares al disulfiram con sulfonilureas. En el ratón, el tratamiento previo con GLUCOTROL no provocó una acumulación de acetaldehído después de la administración de etanol. La experiencia clínica hasta la fecha ha demostrado que GLUCOTROL 5 mg tiene una incidencia extremadamente baja de reacciones alcohólicas similares al disulfiram.
Reacciones endocrinas
Se han notificado casos de hiponatremia y síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética (SIADH) con esta y otras sulfonilureas.
Misceláneas
Se han informado mareos, somnolencia y dolor de cabeza en aproximadamente uno de cada cincuenta pacientes tratados con GLUCOTROL. Por lo general, son transitorios y rara vez requieren la interrupción de la terapia.
Pruebas de laboratorio
El patrón de anomalías en las pruebas de laboratorio observado con GLUCOTROL fue similar al de otras sulfonilureas. Se observaron elevaciones ocasionales de leves a moderadas de SGOT, LDH, fosfatasa alcalina, BUN y creatinina. Se notificó un caso de ictericia. La relación de estas anomalías con GLUCOTROL es incierta y rara vez se han asociado con síntomas clínicos.
Experiencia posterior a la comercialización
Los siguientes eventos adversos han sido informados en la vigilancia posterior a la comercialización
hepatobiliar
En raras ocasiones se han notificado formas colestásicas y hepatocelulares de daño hepático acompañadas de ictericia en asociación con glipizida; GLUCOTROL 10 mg debe suspenderse si esto ocurre.
INTERACCIONES CON LA DROGAS
La acción hipoglucemiante de las sulfonilureas puede verse potenciada por ciertos fármacos, incluidos los agentes antiinflamatorios no esteroideos, algunos azoles y otros fármacos que se unen en gran medida a proteínas, salicilatos, sulfonamidas, cloranfenicol, probenecid, cumarinas, inhibidores de la monoaminooxidasa, quinolonas y bloqueadores beta adrenérgicos. . Cuando dichos medicamentos se administran a un paciente que recibe GLUCOTROL, se debe observar de cerca al paciente para detectar hipoglucemia. Cuando dichos medicamentos se retiran de un paciente que recibe GLUCOTROL, se debe observar de cerca al paciente por si pierde el control. Los estudios de unión in vitro con proteínas séricas humanas indican que GLUCOTROL se une de manera diferente a la tolbutamida y no interactúa con el salicilato o el dicumarol. Sin embargo, se debe tener precaución al extrapolar estos hallazgos a la situación clínica y en el uso de GLUCOTROL 10 mg con estos medicamentos.
Ciertos medicamentos tienden a producir hiperglucemia y pueden conducir a la pérdida del control. Estos fármacos incluyen las tiazidas y otros diuréticos, corticosteroides, fenotiazinas, productos tiroideos, estrógenos, anticonceptivos orales, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, bloqueadores de los canales de calcio e isoniazida. Cuando dichos medicamentos se administran a un paciente que recibe GLUCOTROL 5 mg, se debe observar de cerca al paciente por si pierde el control. Cuando dichos medicamentos se retiran de un paciente que recibe GLUCOTROL, el paciente debe ser observado de cerca por hipoglucemia.
Se ha informado una interacción potencial entre el miconazol oral y los agentes hipoglucemiantes orales que conduce a una hipoglucemia grave. No se sabe si esta interacción también ocurre con las preparaciones intravenosas, tópicas o vaginales de miconazol. El efecto de la administración concomitante de DIFLUCAN (fluconazol) y GLUCOTROL 10 mg se demostró en un estudio cruzado controlado con placebo en voluntarios normales. Todos los sujetos recibieron GLUCOTROL 5 mg solo y después del tratamiento con 100 mg de DIFLUCAN como dosis única oral diaria durante 7 días. El aumento porcentual medio en el AUC de 5 mg de GLUCOTROL después de la administración de fluconazol fue del 56,9 % (rango: 35 a 81).
En estudios que evaluaron el efecto de colesevelam sobre la farmacocinética de glipizida ER en voluntarios sanos, se observaron reducciones en el AUC0-∞ y la Cmax de glipizida del 12 % y 13 %, respectivamente, cuando se coadministró colesevelam con glipizida ER. Cuando se administró glipizida ER 4 horas antes que colesevelam, no hubo cambios significativos en el AUC0-∞ o Cmax de glipizida, -4 % y 0 %, respectivamente. Por lo tanto, GLUCOTROL debe administrarse al menos 4 horas antes que colesevelam para garantizar que colesevelam no reduzca la absorción de glipizida.
ADVERTENCIAS
ADVERTENCIA ESPECIAL SOBRE EL AUMENTO DEL RIESGO DE MORTALIDAD CARDIOVASCULAR: Se ha informado que la administración de hipoglucemiantes orales está asociada con un aumento de la mortalidad cardiovascular en comparación con el tratamiento con dieta sola o dieta más insulina. Esta advertencia se basa en el estudio realizado por el Programa de Diabetes del Grupo Universitario (UGDP), un ensayo clínico prospectivo a largo plazo diseñado para evaluar la eficacia de los medicamentos hipoglucemiantes para prevenir o retrasar las complicaciones vasculares en pacientes con diabetes no insulinodependiente. . El estudio involucró a 823 pacientes que fueron asignados aleatoriamente a uno de cuatro grupos de tratamiento (Diabetes, 19, supp. 2: 747–830, 1970).
UGDP informó que los pacientes tratados durante 5 a 8 años con dieta más una dosis fija de tolbutamida (1,5 gramos por día) tenían una tasa de mortalidad cardiovascular aproximadamente 2½ veces mayor que la de los pacientes tratados con dieta sola. No se observó un aumento significativo de la mortalidad total, pero se suspendió el uso de tolbutamida en función del aumento de la mortalidad cardiovascular, lo que limita la oportunidad de que el estudio muestre un aumento de la mortalidad general. A pesar de la controversia sobre la interpretación de estos resultados, los hallazgos del estudio UGDP brindan una base adecuada para esta advertencia. El paciente debe ser informado de los riesgos y ventajas potenciales de GLUCOTROL 10 mg y de modos alternativos de terapia.
Aunque en este estudio solo se incluyó un fármaco de la clase de las sulfonilureas (tolbutamida), es prudente desde el punto de vista de la seguridad considerar que esta advertencia también puede aplicarse a otros hipoglucemiantes orales de esta clase, en vista de sus similitudes en el modo de acción. Acción y estructura química.
PRECAUCIONES
General
Resultados macrovasculares
No se han realizado estudios clínicos que establezcan evidencia concluyente de reducción del riesgo macrovascular con GLUCOTROL 10 mg o cualquier otro fármaco antidiabético.
Enfermedad renal y hepática
El metabolismo y la excreción de GLUCOTROL 10 mg pueden disminuir en pacientes con insuficiencia renal y/o función hepática. Si ocurriera hipoglucemia en tales pacientes, esta puede prolongarse y se debe instituir un manejo adecuado.
Hipoglucemia
Todas las sulfonilureas son capaces de producir hipoglucemia grave. La selección adecuada del paciente, la dosis y las instrucciones son importantes para evitar episodios de hipoglucemia. La insuficiencia renal o hepática puede causar niveles sanguíneos elevados de GLUCOTROL 5 mg y este último también puede disminuir la capacidad gluconeogénica, lo que aumenta el riesgo de reacciones hipoglucémicas graves. Los pacientes ancianos, debilitados o desnutridos, y aquellos con insuficiencia suprarrenal o pituitaria, son particularmente susceptibles a la acción hipoglucemiante de los fármacos hipoglucemiantes. La hipoglucemia puede ser difícil de reconocer en los ancianos y en las personas que toman medicamentos bloqueadores beta-adrenérgicos. La hipoglucemia es más probable que ocurra cuando la ingesta calórica es deficiente, después de un ejercicio intenso o prolongado, cuando se ingiere alcohol o cuando se usa más de un fármaco hipoglucemiante.
Pérdida de control de la glucosa en sangre
Cuando un paciente estabilizado con cualquier régimen diabético se expone a estrés como fiebre, trauma, infección o cirugía, puede ocurrir una pérdida de control. En esos momentos, puede ser necesario suspender GLUCOTROL 5 mg y administrar insulina.
La eficacia de cualquier fármaco hipoglucemiante oral, incluido GLUCOTROL, para reducir la glucosa en sangre al nivel deseado disminuye en muchos pacientes durante un período de tiempo, lo que puede deberse a la progresión de la gravedad de la diabetes o a la disminución de la respuesta al fármaco. Este fenómeno se conoce como fracaso secundario, para distinguirlo del fracaso primario en el que el fármaco es ineficaz en un paciente individual cuando se administra por primera vez.
Anemia hemolítica
El tratamiento de pacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) con sulfonilureas puede provocar anemia hemolítica. Debido a que GLUCOTROL 10 mg pertenece a la clase de agentes de sulfonilurea, se debe tener precaución en pacientes con deficiencia de G6PD y se debe considerar una alternativa sin sulfonilurea. En informes posteriores a la comercialización, también se informó anemia hemolítica en pacientes que no tenían deficiencia conocida de G6PD.
Pruebas de laboratorio
La glucosa en sangre y orina debe controlarse periódicamente. La medición de la hemoglobina glicosilada puede ser útil.
Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro De La Fertilidad
Un estudio de veinte meses en ratas y un estudio de dieciocho meses en ratones con dosis de hasta 75 veces la dosis máxima en humanos no reveló evidencia de carcinogenicidad relacionada con el fármaco. Las pruebas de mutagenicidad bacteriana e in vivo fueron uniformemente negativas. Los estudios en ratas de ambos sexos a dosis de hasta 75 veces la dosis humana no mostraron efectos sobre la fertilidad.
El embarazo
Embarazo Categoría C
Se encontró que GLUCOTROL (glipizida) es levemente fetotóxico en estudios reproductivos en ratas en todos los niveles de dosis (5–50 mg/kg). Esta fetotoxicidad se ha observado de manera similar con otras sulfonilureas, como tolbutamida y tolazamida. El efecto es perinatal y se cree que está directamente relacionado con la acción farmacológica (hipoglucemiante) de GLUCOTROL. En estudios en ratas y conejos, no se encontraron efectos teratogénicos. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. GLUCOTROL 5 mg debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Debido a que la información reciente sugiere que los niveles anormales de glucosa en sangre durante el embarazo están asociados con una mayor incidencia de anomalías congénitas, muchos expertos recomiendan que se use insulina durante el embarazo para mantener los niveles de glucosa en sangre lo más cerca posible de lo normal.
Efectos no teratogénicos
Se ha informado hipoglucemia severa prolongada (4 a 10 días) en recién nacidos de madres que estaban recibiendo una sulfonilurea en el momento del parto. Esto se ha informado con mayor frecuencia con el uso de agentes con vidas medias prolongadas. Si se usa GLUCOTROL 10 mg durante el embarazo, debe suspenderse al menos un mes antes de la fecha prevista de parto.
Madres lactantes
Aunque no se sabe si GLUCOTROL 5 mg se excreta en la leche humana, se sabe que algunas sulfonilureas se excretan en la leche humana. Debido a que puede existir el potencial de hipoglucemia en lactantes, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la madre. Si se suspende el medicamento y si la dieta por sí sola no es adecuada para controlar la glucosa en sangre, se debe considerar la terapia con insulina.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.
Uso geriátrico
No se ha determinado si los estudios clínicos controlados de GLUCOTROL incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para definir una diferencia en la respuesta de los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los ancianos y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos.
SOBREDOSIS
No hay experiencia bien documentada con sobredosis de GLUCOTROL 5 mg. La toxicidad oral aguda fue extremadamente baja en todas las especies probadas (DL50 superior a 4 g/kg).
La sobredosis de sulfonilureas, incluido GLUCOTROL, puede producir hipoglucemia. Los síntomas hipoglucémicos leves sin pérdida del conocimiento o hallazgos neurológicos deben tratarse agresivamente con glucosa oral y ajustes en la dosis del fármaco y/o patrones de alimentación. La vigilancia estrecha debe continuar hasta que el médico esté seguro de que el paciente está fuera de peligro. Las reacciones hipoglucémicas graves con coma, convulsiones u otro deterioro neurológico ocurren con poca frecuencia, pero constituyen emergencias médicas que requieren hospitalización inmediata. Si se diagnostica o sospecha un coma hipoglucémico, se debe administrar al paciente una inyección intravenosa rápida de solución de glucosa concentrada (50%). Esto debe ir seguido de una infusión continua de una solución de glucosa más diluida (10 %) a una velocidad que mantenga el nivel de glucosa en sangre por encima de 100 mg/dl. Se debe monitorear de cerca a los pacientes durante un mínimo de 24 a 48 horas, ya que la hipoglucemia puede reaparecer después de una aparente recuperación clínica. La eliminación de GLUCOTROL del plasma se prolongaría en personas con enfermedad hepática. Debido a la amplia unión a proteínas de GLUCOTROL 5 mg, es poco probable que la diálisis sea beneficiosa.
CONTRAINDICACIONES
GLUCOTROL está contraindicado en pacientes con:
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Mecanismo de acción
El principal modo de acción de GLUCOTROL 5 mg en animales de experimentación parece ser la estimulación de la secreción de insulina de las células beta del tejido de los islotes pancreáticos y, por lo tanto, depende del funcionamiento de las células beta en los islotes pancreáticos. En humanos, GLUCOTROL parece reducir la glucosa en sangre de forma aguda al estimular la liberación de insulina del páncreas, un efecto que depende del funcionamiento de las células beta en los islotes pancreáticos. No se ha establecido claramente el mecanismo por el cual GLUCOTROL reduce la glucosa en sangre durante la administración a largo plazo. En el hombre, la estimulación de la secreción de insulina por GLUCOTROL 10 mg en respuesta a una comida es sin duda de gran importancia. Los niveles de insulina en ayunas no se elevan incluso con la administración de GLUCOTROL a largo plazo, pero la respuesta de la insulina posprandial sigue mejorando después de al menos 6 meses de tratamiento. La respuesta insulinotrópica a una comida ocurre dentro de los 30 minutos posteriores a una dosis oral de GLUCOTROL en pacientes diabéticos, pero los niveles elevados de insulina no persisten más allá del momento de la provocación con la comida. Los efectos extrapancreáticos pueden desempeñar un papel en el mecanismo de acción de las sulfonilureas orales hipoglucemiantes.
El control del azúcar en la sangre persiste en algunos pacientes hasta 24 horas después de una dosis única de GLUCOTROL, aunque los niveles plasmáticos hayan disminuido a una pequeña fracción de los niveles máximos en ese momento (ver Farmacocinética abajo).
Algunos pacientes no responden inicialmente o pierden gradualmente su capacidad de respuesta a las sulfonilureas, incluido GLUCOTROL. Alternativamente, GLUCOTROL puede ser efectivo en algunos pacientes que no han respondido o han dejado de responder a otras sulfonilureas.
Otros efectos
Se ha demostrado que la terapia con GLUCOTROL fue eficaz para controlar el azúcar en la sangre sin cambios perjudiciales en los perfiles de lipoproteínas plasmáticas de los pacientes tratados por NIDDM. En un estudio cruzado controlado con placebo en voluntarios normales, GLUCOTROL 10 mg no tuvo actividad antidiurética y, de hecho, condujo a un ligero aumento en la depuración de agua libre.
Farmacocinética
La absorción gastrointestinal de GLUCOTROL 5 mg en el hombre es uniforme, rápida y esencialmente completa. Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren de 1 a 3 horas después de una dosis oral única. La vida media de eliminación varía de 2 a 4 horas en sujetos normales, ya sea que se administre por vía intravenosa u oral. Los patrones metabólicos y excretores son similares con las dos vías de administración, lo que indica que el metabolismo de primer paso no es significativo. GLUCOTROL no se acumula en el plasma con la administración oral repetida. La absorción total y la disposición de una dosis oral no se vieron afectadas por los alimentos en voluntarios normales, pero la absorción se retrasó unos 40 minutos. Por lo tanto, GLUCOTROL fue más eficaz cuando se administró unos 30 minutos antes, en lugar de con una comida de prueba en pacientes diabéticos. Se estudió la unión a proteínas en suero de voluntarios que recibieron 5 mg de GLUCOTROL por vía oral o intravenosa y se encontró que era del 98 al 99 % una hora después de cualquiera de las vías de administración. El volumen aparente de distribución de GLUCOTROL 5 mg después de la administración intravenosa fue de 11 litros, lo que indica una localización dentro del compartimiento del líquido extracelular. En ratones, GLUCOTROL 5 mg o metabolitos no fueron detectables autorradiográficamente en el cerebro o la médula espinal de machos o hembras, ni en los fetos de hembras preñadas. En otro estudio, sin embargo, se detectaron cantidades muy pequeñas de radiactividad en los fetos de ratas que recibieron el fármaco marcado.
El metabolismo de GLUCOTROL 10mg es extenso y ocurre principalmente en el hígado. Los metabolitos primarios son productos de hidroxilación inactivos y conjugados polares y se excretan principalmente en la orina. Menos del 10% de GLUCOTROL sin cambios se encuentra en la orina.
INFORMACIÓN DEL PACIENTE
Los pacientes deben ser informados de los riesgos y ventajas potenciales de GLUCOTROL 10 mg y de modos alternativos de terapia. También se les debe informar acerca de la importancia de cumplir con las instrucciones dietéticas, de un programa de ejercicio regular y de pruebas periódicas de glucosa en orina y/o sangre.
Se deben explicar a los pacientes y familiares responsables los riesgos de la hipoglucemia, sus síntomas y tratamiento, y las condiciones que predisponen a su desarrollo. También se debe explicar la falla primaria y secundaria.
Información de asesoramiento médico para pacientes
Al iniciar el tratamiento para la diabetes tipo 2, se debe enfatizar la dieta como la forma principal de tratamiento. La restricción calórica y la pérdida de peso son fundamentales en el paciente diabético obeso. El manejo dietético adecuado por sí solo puede ser eficaz para controlar la glucosa en sangre y los síntomas de hiperglucemia. También se debe enfatizar la importancia de la actividad física regular, y se deben identificar los factores de riesgo cardiovascular y tomar medidas correctivas cuando sea posible. Tanto el médico como el paciente deben considerar el uso de GLUCOTROL u otros medicamentos antidiabéticos como un tratamiento adicional a la dieta y no como una sustitución o como un mecanismo conveniente para evitar la restricción dietética. Además, la pérdida del control de la glucosa en sangre solo con la dieta puede ser transitoria, por lo que solo requiere la administración a corto plazo de GLUCOTROL u otros medicamentos antidiabéticos. El mantenimiento o la suspensión de GLUCOTROL 10 mg u otros medicamentos antidiabéticos debe basarse en el juicio clínico utilizando evaluaciones clínicas y de laboratorio periódicas.