Imodium 2mg Loperamide Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.

¿Qué es Imodium 2mg y cómo se usa?

Imodium 2mg es un medicamento recetado que se usa para tratar los síntomas de la diarrea aguda, la diarrea crónica y la diarrea del viajero. Imodium se puede usar solo o con otros medicamentos.

Imodium pertenece a una clase de medicamentos llamados antidiarreicos.

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Imodium?

Imodium puede causar efectos secundarios graves, que incluyen:

• diarrea acuosa o con sangre,
• dolor de estómago o hinchazón,
• diarrea continua o que empeora,
• latidos del corazón rápidos o fuertes,
• revoloteando en tu pecho,
• dificultad para respirar, y
• aturdimiento

Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.

Los efectos secundarios más comunes de Imodium incluyen:

• estreñimiento,
• mareo,
• somnolencia,
• náuseas, y
• calambres en el estómago

Informe al médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.

Estos no son todos los posibles efectos secundarios de Imodium. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico.

Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

DESCRIPCIÓN

IMODIUM® (clorhidrato de loperamida), monoclorhidrato de 4-(p-clorofenil)-4-hidroxi-N,N-dimetil-a,a-difenil-1-piperidinabutiramida, es un antidiarreico sintético de uso oral.

IMODIUM® (loperamida hcl) está disponible en cápsulas de 2 mg.

Los ingredientes inactivos son: lactosa, almidón de maíz, talco y estearato de magnesio. Las cápsulas de IMODIUM® (loperamida hcl) contienen FD&C Yellow No. 6.

INDICACIONES

IMODIUM® (clorhidrato de loperamida) está indicado para el control y alivio sintomático de la diarrea aguda inespecífica y de la diarrea crónica asociada a la enfermedad inflamatoria intestinal. IMODIUM® (loperamida hcl) también está indicado para reducir el volumen de secreción de las ileostomías.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

(1 cápsula = 2 mg)

Los pacientes deben recibir el reemplazo apropiado de líquidos y electrolitos según sea necesario.

Diarrea aguda

Adultos: La dosis inicial recomendada es de 4 mg (dos cápsulas) seguida de 2 mg (una cápsula) después de cada deposición no formada. La dosis diaria no debe exceder los 16 mg (ocho cápsulas). La mejoría clínica generalmente se observa dentro de las 48 horas.

Niños: En niños de 2 a 5 años de edad (20 kg o menos), se debe utilizar la formulación líquida de venta libre (IMODIUM® (loperamida hcl) AD 1 mg/5 mL); para las edades de 6 a 12 años, se pueden usar IMODIUM® (loperamide hcl) Capsules o IMODIUM® (loperamide hcl) AD Liquid. Para niños de 2 a 12 años de edad, el siguiente programa para cápsulas o líquido generalmente cumplirá con los requisitos de dosificación inicial:

Programa de dosificación recomendado para el primer día

De dos a cinco años: 1 mg tid (dosis diaria de 3 mg) (13 a 20 kg) De seis a ocho años: 2 mg bid (dosis diaria de 4 mg) (20 a 30 kg) De ocho a doce años: 2 mg tid (dosis diaria de 6 mg) (más de 30 kg )

Dosis diaria recomendada posterior

Después del primer día de tratamiento, se recomienda que las dosis posteriores de IMODIUM® (clorhidrato de loperamida) (1 mg/10 kg de peso corporal) se administren solo después de una deposición blanda. La dosis diaria total no debe exceder las dosis recomendadas para el primer día.

Diarrea crónica

Niños: Aunque IMODIUM® (loperamida hcl) se ha estudiado en un número limitado de niños con diarrea crónica; no se ha establecido la dosis terapéutica para el tratamiento de la diarrea crónica en población pediátrica.

Adultos: La dosis inicial recomendada es de 4 mg (dos cápsulas) seguida de 2 mg (una cápsula) después de cada deposición sin formar hasta que se controle la diarrea, después de lo cual se debe reducir la dosis de IMODIUM® (loperamida hcl) para cumplir con los requisitos individuales. Cuando se ha establecido la dosis diaria óptima, esta cantidad puede administrarse como dosis única o en dosis divididas.

La dosis diaria promedio de mantenimiento en los ensayos clínicos fue de 4 a 8 mg (dos a cuatro cápsulas). Rara vez se excedió una dosis de 16 mg (ocho cápsulas). Si no se observa una mejoría clínica después del tratamiento con 16 mg por día durante al menos 10 días, es poco probable que los síntomas se controlen con una administración adicional. Se puede continuar con la administración de IMODIUM® (loperamida hcl) si la diarrea no se puede controlar adecuadamente con dieta o tratamiento específico.

Niños menores de 2 años

No se recomienda el uso de IMODIUM (loperamida hcl) en niños menores de 2 años. Ha habido informes raros de íleo paralítico asociado con distensión abdominal. La mayoría de estos informes ocurrieron en el contexto de disentería aguda, sobredosis y con niños muy pequeños menores de dos años.

Anciano

No se realizaron estudios farmacocinéticos formales en sujetos de edad avanzada. Sin embargo, no se informaron diferencias importantes en la disposición del fármaco en pacientes ancianos con diarrea en relación con pacientes jóvenes. No se requiere ajuste de dosis para los ancianos.

Insuficiencia renal

No se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia renal. Dado que los metabolitos y el fármaco inalterado se excretan principalmente en las heces, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal (ver Sección PRECAUCIONES ).

Deterioro hepático

Aunque no hay datos farmacocinéticos disponibles en pacientes con insuficiencia hepática, IMODIUM (clorhidrato de loperamida) debe usarse con precaución en dichos pacientes debido a la reducción del metabolismo de primer paso. (ver PRECAUCIONES ).

CÓMO SUMINISTRADO

Cápsulas: cada cápsula contiene 2 mg de clorhidrato de loperamida. Las cápsulas tienen un cuerpo de color verde claro y una tapa de color verde oscuro con "JANSSEN" impreso en un segmento y "IMODIUM" en el otro segmento. Las cápsulas de IMODIUM® (loperamida hcl) se suministran en frascos de 100.

NDC 50458-400-10.........(100 CÁPSULAS)

Almacenar a 15°-25°C (59°-77°F).

Janssen Pharmaceutica Inc. Revisado en septiembre de 1996, julio de 1998. Fecha de revisión de la FDA: 21/10/2005

EFECTOS SECUNDARIOS

Datos de ensayos clínicos

Los efectos adversos informados durante las investigaciones clínicas de IMODIUM® (clorhidrato de loperamida) son difíciles de distinguir de los síntomas asociados con el síndrome diarreico. Las experiencias adversas registradas durante los estudios clínicos con IMODIUM® (loperamida hcl) fueron generalmente de naturaleza menor y autolimitada. Se observaron más comúnmente durante el tratamiento de la diarrea crónica.

Los eventos adversos informados se resumen independientemente de la evaluación de causalidad de los investigadores.

1) Eventos adversos de 4 estudios controlados con placebo en pacientes con diarrea aguda Los eventos adversos con una incidencia del 1,0 % o mayor, que se informaron al menos con la misma frecuencia en pacientes con clorhidrato de loperamida que con placebo, se presentan en la siguiente tabla.

Los eventos adversos con una incidencia del 1,0% o mayor, que se informaron con mayor frecuencia en pacientes con placebo que con clorhidrato de loperamida, fueron: sequedad de boca, flatulencia, calambres abdominales y cólicos.

2) Eventos adversos de 20 estudios controlados con placebo en pacientes con diarrea crónica

Los eventos adversos con una incidencia del 1,0 % o mayor, que se informaron al menos con la misma frecuencia en pacientes con clorhidrato de loperamida que con placebo, se presentan a continuación en la siguiente tabla.

Los eventos adversos con una incidencia del 1,0% o mayor, que se informaron con mayor frecuencia en pacientes con placebo que con clorhidrato de loperamida fueron: náuseas, vómitos, dolor de cabeza, meteorismo, dolor abdominal, calambres abdominales y cólicos.

3) Eventos adversos de setenta y seis estudios controlados y no controlados en pacientes con diarrea aguda o crónica

Los eventos adversos con una incidencia del 1,0 % o mayor en los pacientes de todos los estudios se proporcionan en la siguiente tabla.

Experiencia posterior a la comercialización

Se han informado los siguientes eventos adversos:

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Se han informado sarpullido, prurito, urticaria, angioedema y casos extremadamente raros de erupción ampollosa que incluyen eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica con el uso de IMODIUM (clorhidrato de loperamida).

Trastornos del sistema inmunológico

Se han informado casos aislados de reacciones alérgicas y, en algunos casos, reacciones de hipersensibilidad graves, incluido shock anafiláctico y reacciones anafilactoides, con el uso de IMODIUM (clorhidrato de loperamida).

Desórdenes gastrointestinales

Sequedad de boca, dolor abdominal, distensión o malestar, náuseas, vómitos, flatulencia, dispepsia, estreñimiento, íleo paralítico, megacolon, incluido el megacolon tóxico (ver CONTRAINDICACIONES y ADVERTENCIAS ).

Trastornos renales y urinarios

Retención urinaria

Trastornos del sistema nervioso

Somnolencia, mareos

Trastornos generales y condiciones del sitio administrativo

Cansancio

Varios de los eventos adversos informados durante las investigaciones clínicas y la experiencia posterior a la comercialización con loperamida son síntomas frecuentes del síndrome diarreico subyacente (dolor/malestar abdominal, náuseas, vómitos, sequedad de boca, cansancio, somnolencia, mareos, estreñimiento y flatulencia). . Estos síntomas a menudo son difíciles de distinguir de los efectos indeseables de los medicamentos.

Abuso y dependencia de drogas

Abuso

Un estudio clínico específico diseñado para evaluar el potencial de abuso de loperamida en dosis altas resultó en un hallazgo de potencial de abuso extremadamente bajo.

Dependencia

Los estudios en monos dependientes de la morfina demostraron que el clorhidrato de loperamida en dosis superiores a las recomendadas para humanos previno los signos de abstinencia de la morfina. Sin embargo, en humanos, la prueba de provocación de la pupila con naloxona, que cuando es positiva indica efectos similares a los opiáceos, realizada después de una sola dosis alta o después de más de dos años de uso terapéutico de IMODIUM® (clorhidrato de loperamida), fue negativa. IMODIUM® administrado por vía oral (loperamida hcl) (loperamida formulada con estearato de magnesio) es altamente insoluble y penetra poco en el SNC.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Los datos no clínicos han demostrado que la loperamida es un sustrato de la glicoproteína P. La administración concomitante de loperamida (dosis única de 16 mg) con una dosis única de 600 mg de quinidina o ritonavir, ambos inhibidores de la glicoproteína P, resultó en un aumento de 2 a 3 veces en los niveles plasmáticos de loperamida. Debido al potencial de efectos centrales aumentados cuando loperamida se coadministra con quinidina y ritonavir, se debe tener precaución cuando se administra loperamida en las dosis recomendadas (2 mg, hasta 16 mg de dosis diaria máxima) con inhibidores de la glicoproteína P.

Cuando se coadministra una dosis única de 16 mg de loperamida con una dosis única de 600 mg de saquinavir, la loperamida disminuyó la exposición a saquinavir en un 54 %, lo que puede tener relevancia clínica debido a la reducción de la eficacia terapéutica de saquinavir. El efecto de saquinavir sobre loperamida es de menor importancia clínica. Por lo tanto, cuando se administra loperamida con saquinavir, se debe monitorear de cerca la eficacia terapéutica de saquinavir.

ADVERTENCIAS

El agotamiento de líquidos y electrolitos a menudo ocurre en pacientes que tienen diarrea. En tales casos, es muy importante la administración de líquidos y electrolitos apropiados. El uso de IMODIUM® (loperamida hcl) no excluye la necesidad de una terapia de fluidos y electrolitos adecuada.

En general, IMODIUM (clorhidrato de loperamida) no debe usarse cuando se deba evitar la inhibición del peristaltismo debido al posible riesgo de secuelas significativas que incluyen íleo, megacolon y megacolon tóxico. IMODIUM (loperamide hcl) debe suspenderse de inmediato cuando se presente estreñimiento, distensión abdominal o íleo.

El tratamiento de la diarrea con IMODIUM (loperamida hcl) es solo sintomático. Siempre que se pueda determinar una etiología subyacente, se debe administrar un tratamiento específico cuando sea apropiado (o cuando esté indicado).

Los pacientes con SIDA tratados con IMODIUM (clorhidrato de loperamida) para la diarrea deben interrumpir el tratamiento ante los primeros signos de distensión abdominal. Ha habido informes aislados de megacolon tóxico en pacientes con SIDA con colitis infecciosa por patógenos virales y bacterianos tratados con clorhidrato de loperamida. {ref EDMS-PSDB-2564186, página 12}

IMODIUM® (loperamida hcl) debe usarse con especial precaución en niños pequeños debido a la mayor variabilidad de respuesta en este grupo de edad. La deshidratación, particularmente en los niños más pequeños, puede influir aún más en la variabilidad de la respuesta a IMODIUM® (clorhidrato de loperamida).

PRECAUCIONES

General

Se han informado reacciones alérgicas extremadamente raras que incluyen anafilaxia y shock anafiláctico. En diarrea aguda, si no se observa mejoría clínica en 48 horas, se debe suspender la administración de IMODIUM® (clorhidrato de loperamida) y se debe recomendar a los pacientes que consulten a su médico. Aunque no hay datos farmacocinéticos disponibles en pacientes con insuficiencia hepática, IMODIUM (clorhidrato de loperamida) debe usarse con precaución en dichos pacientes debido a la reducción del metabolismo de primer paso. Los pacientes con disfunción hepática deben ser monitoreados de cerca para detectar signos de toxicidad en el SNC. No se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia renal. Dado que se ha informado que la mayor parte del fármaco se metaboliza y los metabolitos o el fármaco inalterado se excretan principalmente en las heces, no se requieren ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia renal. No se han realizado estudios formales para evaluar la farmacocinética de loperamida en sujetos de edad avanzada. Sin embargo, en dos estudios que incluyeron pacientes de edad avanzada, no hubo diferencias importantes en la disposición del fármaco en pacientes de edad avanzada con diarrea en relación con pacientes jóvenes.

Carcinogénesis, mutagénesis, alteración de la fertilidad

En un estudio de ratas de 18 meses con dosis orales de hasta 40 mg/kg/día (21 veces la dosis máxima en humanos de 16 mg/día, según una comparación del área de superficie corporal), no hubo evidencia de carcinogénesis.

La loperamida no fue genotóxica en la prueba de Ames, la prueba SOS chromotest en E. coli, la prueba letal dominante en ratones hembra o el ensayo de transformación de células embrionarias de ratón.

La fertilidad y el rendimiento reproductivo se evaluaron en ratas usando dosis orales de 2,5, 10 y 40 mg/kg/día en un estudio, y 1, 5, 10, 20 y 40 mg/kg/día (solo hembras) en un segundo estudio. estudiar. La administración oral de 20 mg/kg/día (aproximadamente 11 veces la dosis humana en base a una comparación del área de superficie corporal) y superior produjo un fuerte deterioro de la fertilidad femenina. El tratamiento de ratas hembra con hasta 10 mg/kg/día por vía oral (aproximadamente 5 veces la dosis humana según una comparación del área de superficie corporal) no tuvo efecto sobre la fertilidad. El tratamiento de ratas macho con 40 mg/kg/día por vía oral (aproximadamente 21 veces la dosis humana basada en una comparación del área de superficie corporal) produjo un deterioro de la fertilidad masculina, mientras que la administración de hasta 10 mg/kg/día (aproximadamente 5 veces la dosis humana dosis basada en una comparación del área de superficie corporal) no tuvo ningún efecto.

El embarazo

Efectos teratogénicos Embarazo Categoría C

Se han realizado estudios de teratología en ratas con dosis orales de 2,5, 10 y 40 mg/kg/día y en conejos con dosis orales de 5, 20 y 40 mg/kg/día. Estos estudios no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto en dosis de hasta 10 mg/kg/día en ratas (5 veces la dosis humana según la comparación del área de superficie corporal) y 40 mg/kg/día en conejos (43 veces la dosis humana basada en la comparación del área de superficie corporal). El tratamiento de ratas con 40 mg/kg/día po (21 veces la dosis humana en base a una comparación del área de superficie corporal) produjo un marcado deterioro de la fertilidad. Los estudios no produjeron evidencia de actividad teratogénica. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La loperamida debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Efectos no teratogénicos

En un estudio de reproducción perinatal y posnatal en ratas, la administración oral de 40 mg/kg/día produjo un deterioro del crecimiento y la supervivencia de las crías.

Madres lactantes

Pequeñas cantidades de loperamida pueden aparecer en la leche materna humana. Por lo tanto, IMODIUM (loperamida hcl) no se recomienda durante la lactancia.

Uso pediátrico

Ver el " ADVERTENCIAS Apartado de información sobre la mayor variabilidad de respuesta en este grupo de edad.

En caso de sobredosis accidental de IMODIUM® por niños, ver " SOBREDOSIS Sección de tratamiento sugerido.

SOBREDOSIS

En casos de sobredosis (incluida la sobredosis relativa debida a disfunción hepática), pueden producirse retención urinaria, íleo paralítico y depresión del SNC. Los niños pueden ser más sensibles a los efectos del SNC que los adultos. Los ensayos clínicos han demostrado que una suspensión de carbón activado administrada inmediatamente después de la ingestión de clorhidrato de loperamida puede reducir hasta nueve veces la cantidad de fármaco que se absorbe en la circulación sistémica. Si se producen vómitos espontáneos tras la ingestión, se debe administrar por vía oral una suspensión de 100 g de carbón activado tan pronto como se puedan retener los líquidos.

Si no se han producido vómitos, se debe realizar un lavado gástrico seguido de la administración de 100 g de la suspensión de carbón activado a través de la sonda gástrica. En caso de sobredosis, se debe controlar a los pacientes para detectar signos de depresión del SNC durante al menos 24 horas.

Si se presentan síntomas de sobredosis, se puede administrar naloxona como antídoto. Si responde a la naloxona, se deben monitorear cuidadosamente los signos vitales para detectar la recurrencia de los síntomas de sobredosis del fármaco durante al menos 24 horas después de la última dosis de naloxona.

En vista de la acción prolongada de la loperamida y la corta duración (de una a tres horas) de la naloxona, el paciente debe ser monitoreado de cerca y tratado repetidamente con naloxona según lo indicado. Dado que se excreta relativamente poco fármaco en la orina, no se espera que la diuresis forzada sea eficaz para la sobredosis de IMODIUM® (clorhidrato de loperamida).

En ensayos clínicos, un adulto que tomó tres dosis de 20 mg en un período de 24 horas sintió náuseas después de la segunda dosis y vomitó después de la tercera dosis. En estudios diseñados para examinar el potencial de efectos secundarios, la ingestión intencional de hasta 60 mg de clorhidrato de loperamida en una dosis única a sujetos sanos no produjo efectos adversos significativos.

CONTRAINDICACIONES

IMODIUM (clorhidrato de loperamida) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de loperamida o a alguno de los excipientes.

IMODIUM (loperamida hcl) está contraindicado en pacientes con dolor abdominal en ausencia de diarrea.

IMODIUM (loperamide hcl) no se recomienda en bebés menores de 24 meses de edad.

IMODIUM (loperamide hcl) no debe usarse como terapia principal:

- en pacientes con disentería aguda, que se caracteriza por sangre en las heces y fiebre alta,

- en pacientes con colitis ulcerosa aguda,

en pacientes con enterocolitis bacteriana causada por organismos invasivos como Salmonella, Shigella y Campylobacter,

- en pacientes con colitis pseudomembranosa asociada al uso de antibióticos de amplio espectro.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Los estudios in vitro y en animales muestran que IMODIUM® (clorhidrato de loperamida) actúa retardando la motilidad intestinal y afectando el movimiento de agua y electrolitos a través del intestino. La loperamida se une al receptor de opiáceos en la pared intestinal. En consecuencia, inhibe la liberación de acetilcolina y prostaglandinas, reduciendo así el peristaltismo y aumentando el tiempo de tránsito intestinal. La loperamida aumenta el tono del esfínter anal, reduciendo así la incontinencia y la urgencia.

En el hombre, IMODIUM® (loperamida hcl) prolonga el tiempo de tránsito del contenido intestinal. Reduce el volumen fecal diario, aumenta la viscosidad y la densidad aparente y disminuye la pérdida de líquidos y electrolitos. No se ha observado tolerancia al efecto antidiarreico. Los estudios clínicos han indicado que la vida media de eliminación aparente de la loperamida en el hombre es de 10,8 horas con un rango de 9,1 a 14,4 horas. Los niveles plasmáticos del fármaco inalterado permanecen por debajo de 2 nanogramos por ml después de la ingesta de una cápsula de 2 mg de IMODIUM® (clorhidrato de loperamida). Los niveles plasmáticos son más altos aproximadamente cinco horas después de la administración de la cápsula y 2,5 horas después del líquido. Los niveles plasmáticos máximos de loperamida fueron similares para ambas formulaciones. La eliminación de la loperamida se produce principalmente por N-desmetilación oxidativa. Se cree que las isoenzimas del citocromo P450 (CYP450), CYP2C8 y CYP3A4, desempeñan un papel importante en el proceso de N-desmetilación de la loperamida, ya que la quercetina (inhibidor de CYP2C8) y el ketoconazol (inhibidor de CYP3A4) inhibieron significativamente el proceso de N-desmetilación in vitro en un 40 % y un 90 %. %, respectivamente. Además, CYP2B6 y CYP2D6 parecen desempeñar un papel menor en la N-desmetilación de loperamida. La excreción de la loperamida inalterada y sus metabolitos se produce principalmente a través de las heces. En aquellos pacientes en los que se monitorearon los parámetros bioquímicos y hematológicos durante los ensayos clínicos, no se observaron tendencias hacia la anormalidad durante la terapia con IMODIUM® (loperamida hcl). Del mismo modo, los análisis de orina, electrocardiogramas y exámenes clínicos oftalmológicos no mostraron tendencias hacia la anormalidad.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

Se debe aconsejar a los pacientes que consulten con su médico si la diarrea no mejora en 48 horas o si notan sangre en las heces, presentan fiebre o distensión abdominal.

Puede presentarse cansancio, mareos o somnolencia en el contexto de síndromes diarreicos tratados con IMODIUM (clorhidrato de loperamida). Por lo tanto, se recomienda tener precaución al conducir un automóvil o al operar maquinaria. (ver REACCIONES ADVERSAS ).