Prilosec 40mg, 10mg, 20mg Omeprazole Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.

¿Qué es Prilosec 40 mg y cómo se usa?

Prilosec 40 mg es un medicamento recetado y de venta libre que se usa para tratar los síntomas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), las úlceras gástricas y otras afecciones causadas por el exceso de ácido estomacal. Prilosec 10 mg se puede usar solo o con otros medicamentos.

Prilosec pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la bomba de protones.

No se sabe si Prilosec 40 mg es seguro y efectivo en niños menores de 1 mes de edad.

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Prilosec 10 mg?

Prilosec puede causar efectos secundarios graves que incluyen:

• dolor de estómago severo,
• diarrea acuosa o con sangre,
• dolor nuevo o inusual en la muñeca, el muslo, la cadera o la espalda,
• convulsiones (convulsiones),
• orinar poco o nada,
• sangre en tu orina,
• hinchazón,
• rápido aumento de peso,
• mareo,
• latidos irregulares del corazón,
• sintiéndose nervioso,
• calambres musculares,
• espasmos musculares,
• tos,
• sensación de asfixia,
• dolor en las articulaciones, y
• erupción cutánea en las mejillas o los brazos que empeora con la luz solar

Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.

Los efectos secundarios más comunes de Prilosec incluyen:

• dolor de estómago,
• gas,
• náuseas,
• vómitos,
• diarrea, y
• dolor de cabeza

Informe al médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca. Estos no son todos los posibles efectos secundarios de Prilosec. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico. Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

DESCRIPCIÓN

El ingrediente activo de PRILOSEC (omeprazol) en cápsulas de liberación retardada es un bencimidazol sustituido, 5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3, 5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil]-1H-bencimidazol, un compuesto que inhibe la secreción de ácido gástrico. Su fórmula empírica es C17H19N3O3S, con un peso molecular de 345,42. La fórmula estructural es:

El omeprazol es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino que se derrite con descomposición a unos 155 °C. Es una base débil, libremente soluble en etanol y metanol, ligeramente soluble en acetona e isopropanol y muy poco soluble en agua. La estabilidad del omeprazol está en función del pH; se degrada rápidamente en medios ácidos, pero tiene una estabilidad aceptable en condiciones alcalinas.

El ingrediente activo de PRILOSEC (omeprazol magnésico) para suspensión oral de liberación retardada es 5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-bencimidazol, magnesio sal (2:1)

El omeprazol magnésico es un polvo de color blanco a blanquecino con un punto de fusión con degradación a 200 °C. La sal es ligeramente soluble (0,25 mg/mL) en agua a 25°C y es soluble en metanol. La vida media depende en gran medida del pH.

La fórmula empírica del omeprazol magnésico es (C17H18N3O3S)2 Mg, el peso molecular es 713,12 y la fórmula estructural es:

PRILOSEC se presenta en forma de cápsulas de liberación retardada para administración oral. Cada cápsula de liberación retardada contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de omeprazol en forma de gránulos con recubrimiento entérico con los siguientes ingredientes inactivos: celulosa, hidrogenofosfato disódico, hidroxipropilcelulosa, hipromelosa, lactosa, manitol, laurilsulfato de sodio y otros ingredientes. Las cubiertas de las cápsulas tienen los siguientes ingredientes inactivos: gelatina NF, FD&C Blue #1, FD&C Red #40, D&C Red #28, dióxido de titanio, óxido de hierro negro sintético, isopropanol, alcohol butílico, FD&C Blue #2, D&C Red #7 Calcium Lake y, además, las cubiertas de las cápsulas de 10 mg y 40 mg también contienen D&C Yellow #10.

Cada paquete de PRILOSEC para suspensión oral de liberación retardada contiene 2,8 mg o 11,2 mg de omeprazol magnésico (equivalente a 2,5 mg o 10 mg de omeprazol), en forma de gránulos con cubierta entérica con los siguientes ingredientes inactivos: monoestearato de glicerilo, hidroxipropil celulosa, hipromelosa, estearato de magnesio, copolímero C del ácido metacrílico, polisorbato, esferas de azúcar, talco y citrato de trietilo, así como gránulos inactivos. Los gránulos inactivos están compuestos por los siguientes ingredientes: ácido cítrico, crospovidona, dextrosa, hidroxipropilcelulosa, óxido de hierro y goma xantana. Los gránulos de omeprazol y los gránulos inactivos se reconstituyen con agua para formar una suspensión y se administran por vía oral, nasogástrica o gástrica directa.

INDICACIONES

Tratamiento de la úlcera duodenal activa

PRILOSEC 20 mg está indicado para el tratamiento a corto plazo de la úlcera duodenal activa en adultos. La mayoría de los pacientes se curan en cuatro semanas. Algunos pacientes pueden requerir cuatro semanas adicionales de terapia.

Erradicación de Helicobacter pylori para reducir el riesgo de recurrencia de la úlcera duodenal

Se ha demostrado que la erradicación de H. pylori reduce el riesgo de recurrencia de la úlcera duodenal.

Triple Terapia

PRILOSEC 40 mg en combinación con claritromicina y amoxicilina, está indicado para el tratamiento de pacientes con infección por H. pylori y enfermedad ulcerosa duodenal (activa o de hasta 1 año de historia) para erradicar H. pylori en adultos.

Terapia dual

PRILOSEC en combinación con claritromicina está indicado para el tratamiento de pacientes con infección por H. pylori y úlcera duodenal para erradicar H. pylori en adultos.

Entre los pacientes en los que fracasa la terapia, es más probable que PRILOSEC con claritromicina se asocie con el desarrollo de resistencia a la claritromicina en comparación con la terapia triple. En los pacientes en los que fracasa el tratamiento, se deben realizar pruebas de susceptibilidad. Si se demuestra resistencia a la claritromicina o no es posible realizar una prueba de susceptibilidad, se debe instituir una terapia antimicrobiana alternativa [ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA la información de prescripción de claritromicina, sección de Microbiología].

Tratamiento de la úlcera gástrica benigna activa

PRILOSEC está indicado para el tratamiento a corto plazo (4 a 8 semanas) de la úlcera gástrica benigna activa en adultos.

Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático (ERGE)

PRILOSEC está indicado para el tratamiento de la acidez estomacal y otros síntomas asociados con la ERGE durante un máximo de 4 semanas en pacientes a partir de 1 año de edad.

Tratamiento de la esofagitis erosiva (EE) por ERGE mediada por ácido

Pacientes pediátricos de 1 año de edad a adultos

PRILOSEC 20 mg está indicado para el tratamiento a corto plazo (4 a 8 semanas) de EE debido a ERGE mediada por ácido que ha sido diagnosticada por endoscopia en pacientes de 1 año de edad y mayores.

No se ha establecido la eficacia de PRILOSEC 10 mg utilizado durante más de 8 semanas en pacientes con EE. Si un paciente no responde a las 8 semanas de tratamiento, se pueden administrar 4 semanas adicionales de tratamiento. Si hay recurrencia de los síntomas de EE o ERGE (p. ej., acidez estomacal), se pueden considerar ciclos adicionales de PRILOSEC de 4 a 8 semanas.

Pacientes pediátricos de 1 mes a menos de 1 año de edad

PRILOSEC está indicado para el tratamiento a corto plazo (hasta 6 semanas) de EE debido a ERGE mediada por ácido en pacientes pediátricos de 1 mes a menos de 1 año de edad.

Mantenimiento de la cicatrización de EE debido a ERGE mediada por ácido

PRILOSEC 40 mg está indicado para el mantenimiento de la cicatrización de EE debido a ERGE mediada por ácido en pacientes de 1 año de edad y mayores.

Los estudios controlados no se extienden más allá de 12 meses.

Condiciones hipersecretoras patológicas

PRILOSEC 40 mg está indicado para el tratamiento a largo plazo de afecciones hipersecretoras patológicas (p. ej., síndrome de Zollinger-Ellison, adenomas endocrinos múltiples y mastocitosis sistémica) en adultos.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Régimen posológico recomendado para adultos por indicación

La tabla 1 muestra la dosis recomendada de PRILOSEC 40 mg en pacientes adultos por indicación.

Régimen posológico pediátrico recomendado por indicación

La Tabla 2 muestra la dosis recomendada de PRILOSEC en pacientes pediátricos por indicación.

Instrucciones de administración

• PRILOSEC 40 mg está destinado a prepararse en agua y administrarse por vía oral o por sonda nasogástrica (NG) o gástrica.
• Tomar PRILOSEC 40 mg antes de las comidas.
• Se pueden usar antiácidos concomitantemente con PRILOSEC.
• Dosis olvidadas: Si se olvida una dosis, administre lo antes posible. Sin embargo, si le toca la próxima dosis programada, no tome la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a tiempo. No tome dos dosis a la vez para compensar la dosis olvidada.

Administración oral en agua

Vacíe el contenido de un paquete de 2,5 mg en un recipiente que contenga 5 ml de agua.

Vacíe el contenido de un paquete de 10 mg en un recipiente que contenga 15 ml de agua.

Remover.

Deje 2 a 3 minutos para espesar.

Revuelva y beba en 30 minutos.

Si queda algún material después de beber, agregue más agua, revuelva y beba inmediatamente.

Administración con agua a través de una sonda NG o gástrica (tamaño 6 o más grande)

Agregue 5 ml de agua a una jeringa con punta de catéter y luego agregue el contenido de un paquete de 2,5 mg (o 15 ml de agua para el paquete de 10 mg). Es importante utilizar únicamente una jeringa con punta de catéter cuando se administra a través de una sonda nasogástrica o sonda gástrica.

Agitar inmediatamente la jeringa y dejar espesar de 2 a 3 minutos.

Agite la jeringa e inyecte a través de la sonda nasogástrica o gástrica en el estómago dentro de los 30 minutos.

Vuelva a llenar la jeringa con la misma cantidad de agua.

Agite y enjuague cualquier resto del contenido de la sonda nasogástrica o gástrica hacia el estómago.

CÓMO SUMINISTRADO

Formas de dosificación y concentraciones

PRILOSEC para suspensión oral de liberación retardada: 2,5 mg y 10 mg de omeprazol en paquetes de dosis unitaria que contienen un polvo amarillo fino, que consta de gránulos de magnesio de omeprazol de color blanco a marrón y gránulos inactivos de color amarillo pálido.

Almacenamiento y manipulación

PRILOSEC (omeprazol magnésico) para suspensión oral de liberación retardada, 2,5 mg o 10 mg de omeprazol, se suministra como un paquete de dosis unitaria que contiene un polvo amarillo fino, que consta de gránulos de omeprazol magnésico de color blanco a marrón y gránulos inactivos de color amarillo pálido. Los sobres monodosis de PRILOSEC se suministran de la siguiente manera:

CDN 70515-625–01 paquetes de dosis unitaria de 30: paquetes de 2,5 mg CDN 70515-610–01 paquetes de dosis unitaria de 30: paquetes de 10 mg

Almacenamiento

Guarde PRILOSEC para suspensión oral de liberación retardada a 25 °C (77 °F); excursiones permitidas a 15 – 30°C (59 – 86°F). [Ver Temperatura ambiente controlada por USP .]

Fabricado para: Covis Pharma, Zug, 6300 Suiza. Revisado: marzo de 2022

EFECTOS SECUNDARIOS

Las siguientes reacciones adversas graves se describen a continuación y en otras partes del etiquetado:

• Nefritis tubulointersticial aguda [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
• Diarrea asociada a Clostridium difficile [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
• Fractura ósea [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
• Reacciones adversas cutáneas graves [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
• Lupus eritematoso cutáneo y sistémico [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
• Deficiencia de cianocobalamina (vitamina B-12) [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
• Hipomagnesemia y metabolismo mineral [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]
• Pólipos de las glándulas fúndicas [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]

Experiencia en ensayos clínicos con PRILOSEC

Monoterapia

Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy diversas, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas de los ensayos clínicos de otro fármaco y es posible que no reflejen las tasas observadas en la práctica.

Los datos de seguridad que se describen a continuación reflejan la exposición a las cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico en 3096 pacientes de ensayos clínicos en todo el mundo (465 pacientes de estudios estadounidenses y 2631 pacientes de estudios internacionales). Las indicaciones clínicamente estudiadas en ensayos estadounidenses incluyeron úlcera duodenal, úlcera resistente y síndrome de Zollinger-Ellison. Los ensayos clínicos internacionales fueron de diseño doble ciego y de etiqueta abierta. Las reacciones adversas más comunes informadas (es decir, con una tasa de incidencia ≥2 %) de los pacientes tratados con PRILOSEC incluidos en estos estudios incluyeron dolor de cabeza (7 %), dolor abdominal (5 %), náuseas (4 %), diarrea (4 % ), vómitos (3%) y flatulencia (3%).

Las reacciones adversas adicionales que se informaron con una incidencia ≥1 % incluyeron regurgitación ácida (2 %), infección de las vías respiratorias superiores (2 %), estreñimiento (2 %), mareos (2 %), erupción cutánea (2 %), astenia (1 %). ), dolor de espalda (1%) y tos (1%).

El perfil de seguridad de los ensayos clínicos en pacientes mayores de 65 años fue similar al de los pacientes de 65 años o menos.

El perfil de seguridad de los ensayos clínicos en pacientes pediátricos que recibieron cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico fue similar al de los pacientes adultos. Sin embargo, únicamente en la población pediátrica, las reacciones adversas del sistema respiratorio se informaron con frecuencia en el grupo de edad de 1 mes a Uso en poblaciones específicas ].

Experiencia en ensayos clínicos con PRILOSEC 20 mg en terapia combinada para la erradicación de H. pylori

En los ensayos clínicos que utilizaron la terapia dual con cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico y claritromicina, o la terapia triple con cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico, claritromicina y amoxicilina, no se observaron reacciones adversas exclusivas de estas combinaciones de medicamentos. Las reacciones adversas observadas se limitaron a las notificadas previamente con omeprazol, claritromicina o amoxicilina solos.

Terapia dual (cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico/claritromicina)

Las reacciones adversas observadas en ensayos clínicos controlados que utilizaron la terapia combinada con cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico y claritromicina (n = 346) que diferían de las descritas previamente para las cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico solo fueron alteración del gusto (15 %), decoloración de la lengua (2 %), rinitis (2%), faringitis (1%) y síndrome gripal (1%). (Para obtener más información sobre la claritromicina, consulte la información de prescripción de claritromicina, sección Reacciones adversas).

Triple Terapia (cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico/claritromicina/amoxicilina)

Las reacciones adversas más frecuentes observadas en los ensayos clínicos que utilizaron la terapia combinada con cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico, claritromicina y amoxicilina (n = 274) fueron diarrea (14 %), alteración del gusto (10 %) y dolor de cabeza (7 %). Ninguno de estos ocurrió con una frecuencia más alta que la informada por pacientes que tomaban agentes antimicrobianos solos. (Para obtener más información sobre claritromicina o amoxicilina, consulte la información de prescripción respectiva, secciones de Reacciones adversas).

Experiencia posterior a la comercialización

Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de omeprazol. Debido a que estas reacciones son reportadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia real o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.

Cuerpo como un todo: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen anafilaxia, shock anafiláctico, angioedema, broncoespasmo, nefritis intersticial, urticaria (ver también Piel a continuación); fiebre; dolor; fatiga; malestar; lupus eritematoso sistémico

Cardiovascular: Dolor torácico o angina, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, presión arterial elevada, edema periférico

Endocrino: ginecomastia

Gastrointestinal: Pancreatitis (algunas fatales), anorexia, colon irritable, decoloración fecal, candidiasis esofágica, atrofia de la mucosa de la lengua, estomatitis, hinchazón abdominal, sequedad de boca, colitis microscópica, pólipos de glándulas fúndicas.

Se han notificado carcinoides gastroduodenales en pacientes con síndrome ZE en tratamiento a largo plazo con omeprazol. Se cree que este hallazgo es una manifestación de la afección subyacente, que se sabe que está asociada con tales tumores.

Hepático: Enfermedad hepática que incluye insuficiencia hepática (algunas fatales), necrosis hepática (algunas fatales), encefalopatía hepática enfermedad hepatocelular, enfermedad colestática, hepatitis mixta, ictericia y elevaciones de las pruebas de función hepática [ALT, AST, GGT, fosfatasa alcalina y bilirrubina]

Infecciones e infestaciones: Diarrea asociada a Clostridium difficile

Trastornos del metabolismo y nutricionales: Hipomagnesemia, hipocalcemia, hipopotasemia [Advertencias y precauciones 5.9], hiponatremia, hipoglucemia, aumento de peso

Musculoesquelético: Debilidad muscular, mialgia, calambres musculares, dolor en las articulaciones, dolor en las piernas, fractura de huesos

Sistema Nervioso/Psiquiátrico: Trastornos psiquiátricos y del sueño que incluyen depresión, agitación, agresión, alucinaciones, confusión, insomnio, nerviosismo, apatía, somnolencia, ansiedad y anomalías del sueño; temblores, parestesia; vértigo

Respiratorio: Epistaxis, dolor faríngeo

Piel: Reacciones cutáneas generalizadas graves que incluyen SJS/NET tóxico (algunos fatales), DRESS, AGEP, lupus eritematoso cutáneo y eritema multiforme; fotosensibilidad; urticaria; sarpullido; inflamación de la piel; prurito; petequias; púrpura; alopecia; piel seca; hiperhidrosis

Sentidos especiales: Tinnitus, perversión del gusto

Ocular: Atrofia óptica, neuropatía óptica isquémica anterior, neuritis óptica, síndrome del ojo seco, irritación ocular, visión borrosa, visión doble

urogenitales: Nefritis intersticial, hematuria, proteinuria, creatinina sérica elevada, piuria microscópica, infección del tracto urinario, glucosuria, polaquiuria, dolor testicular

hematológico: Agranulocitosis (algunas fatales), anemia hemolítica, pancitopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Las tablas 3 y 4 incluyen medicamentos con interacciones medicamentosas clínicamente importantes e interacciones con diagnósticos cuando se administran concomitantemente con omeprazol e instrucciones para prevenirlas o manejarlas.

Consulte la etiqueta de los medicamentos utilizados de forma concomitante para obtener más información sobre las interacciones con los IBP.

ADVERTENCIAS

Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.

PRECAUCIONES

Presencia de malignidad gástrica

En adultos, la respuesta sintomática al tratamiento con PRILOSEC no excluye la presencia de cáncer gástrico. Considere un seguimiento adicional y pruebas de diagnóstico en pacientes adultos que tienen una respuesta subóptima o una recaída sintomática temprana después de completar el tratamiento con un IBP. En pacientes mayores, también considere una endoscopia.

Nefritis tubulointersticial aguda

Se ha observado nefritis tubulointersticial aguda (TIN) en pacientes que toman IBP y puede ocurrir en cualquier momento durante la terapia con IBP. Los pacientes pueden presentar diversos signos y síntomas, desde reacciones de hipersensibilidad sintomática hasta síntomas inespecíficos de disminución de la función renal (p. ej., malestar general, náuseas, anorexia). En las series de casos notificadas, algunos pacientes fueron diagnosticados mediante biopsia y en ausencia de manifestaciones extrarrenales (p. ej., fiebre, exantema o artralgia). Suspender PRILOSEC 40 mg y evaluar a los pacientes con sospecha de TIN aguda [ver CONTRAINDICACIONES ].

Diarrea asociada a Clostridium difficile

Los estudios observacionales publicados sugieren que la terapia con IBP como PRILOSEC puede estar asociada con un mayor riesgo de diarrea asociada a Clostridium difficile, especialmente en pacientes hospitalizados. Este diagnóstico debe considerarse para la diarrea que no mejora [ver REACCIONES ADVERSAS ].

Los pacientes deben usar la dosis más baja y la duración más corta de la terapia con IBP apropiada para la afección que se está tratando.

Se ha informado diarrea asociada a Clostridium difficile (CDAD) con el uso de casi todos los agentes antibacterianos. Para obtener más información específica sobre los agentes antibacterianos (claritromicina y amoxicilina) indicados para usar en combinación con PRILOSEC, consulte las secciones de Advertencias y Precauciones de la información de prescripción correspondiente.

Fractura de hueso

Varios estudios observacionales publicados sugieren que la terapia con inhibidores de la bomba de protones (IBP) puede estar asociada con un mayor riesgo de fracturas de cadera, muñeca o columna vertebral relacionadas con la osteoporosis. El riesgo de fractura aumentó en pacientes que recibieron dosis altas, definidas como múltiples dosis diarias, y terapia con IBP a largo plazo (un año o más). Los pacientes deben usar la dosis más baja y la duración más corta de la terapia con IBP apropiada para la afección que se está tratando. Los pacientes con riesgo de fracturas relacionadas con la osteoporosis deben ser tratados de acuerdo con las pautas de tratamiento establecidas [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN , REACCIONES ADVERSAS ].

Reacciones adversas cutáneas graves

Se han notificado reacciones adversas cutáneas graves, como el síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y la necrólisis epidérmica tóxica (TEN), la reacción al fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) y la pustulosis exantemática aguda generalizada (PEGA) en asociación con el uso de IBP. [ver REACCIONES ADVERSAS ]. Interrumpa PRILOSEC ante los primeros signos o síntomas de reacciones adversas cutáneas graves u otros signos de hipersensibilidad y considere una evaluación adicional.

Lupus Eritematoso Cutáneo Y Sistémico

Se han notificado casos de lupus eritematoso cutáneo (CLE) y lupus eritematoso sistémico (LES) en pacientes que toman IBP, incluido el omeprazol. Estos eventos han ocurrido como un nuevo inicio y una exacerbación de la enfermedad autoinmune existente. La mayoría de los casos de lupus eritematoso inducido por PPI fueron LEC.

La forma más común de LEC notificada en pacientes tratados con IBP fue la LEC subaguda (SCLE) y se produjo semanas o años después de la terapia farmacológica continua en pacientes que iban desde bebés hasta ancianos. En general, los hallazgos histológicos se observaron sin afectación de órganos.

El lupus eritematoso sistémico (LES) se notifica con menos frecuencia que el LEC en pacientes que reciben IBP. El LES asociado con IBP suele ser más leve que el LES no inducido por fármacos. El inicio del LES generalmente ocurre dentro de los días o años después de iniciar el tratamiento, principalmente en pacientes que van desde adultos jóvenes hasta ancianos. La mayoría de los pacientes presentaron erupción cutánea; sin embargo, también se informaron artralgia y citopenia.

Evitar la administración de IBP por más tiempo del indicado médicamente. Si se observan signos o síntomas compatibles con CLE o SLE en pacientes que reciben PRILOSEC 10 mg, suspenda el medicamento y remita al paciente al especialista adecuado para su evaluación. La mayoría de los pacientes mejoran con la interrupción del PPI solo en 4 a 12 semanas. Las pruebas serológicas (p. ej., ANA) pueden ser positivas y los resultados elevados de las pruebas serológicas pueden tardar más en resolverse que las manifestaciones clínicas.

Interacción con clopidogrel

Evitar el uso concomitante de PRILOSEC 10 mg con clopidogrel. El clopidogrel es un profármaco. La inhibición de la agregación plaquetaria por clopidogrel se debe enteramente a un metabolito activo. El metabolismo de clopidogrel a su metabolito activo puede verse afectado por el uso con medicamentos concomitantes, como omeprazol, que inhiben la actividad de CYP2C19. El uso concomitante de clopidogrel con 80 mg de omeprazol reduce la actividad farmacológica de clopidogrel, incluso cuando se administra con 12 horas de diferencia.

Cuando use PRILOSEC, considere una terapia antiplaquetaria alternativa [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS y FARMACOLOGÍA CLÍNICA ].

Deficiencia de cianocobalamina (vitamina B-12)

El tratamiento diario con medicamentos supresores de ácido durante un período prolongado (p. ej., más de 3 años) puede conducir a una malabsorción de cianocobalamina (vitamina B-12) causada por hipoclorhidria o aclorhidria. Se han informado en la literatura informes raros de deficiencia de cianocobalamina que ocurren con la terapia supresora de ácido. Se debe considerar este diagnóstico si se observan síntomas clínicos compatibles con la deficiencia de cianocobalamina en pacientes tratados con PRILOSEC.

Hipomagnesemia y metabolismo mineral

Raramente se ha informado hipomagnesemia, sintomática y asintomática, en pacientes tratados con IBP durante al menos tres meses, en la mayoría de los casos después de un año de terapia. Los eventos adversos graves incluyen tetania, arritmias y convulsiones. La hipomagnesemia puede provocar hipocalcemia y/o hipopotasemia y puede exacerbar la hipocalcemia subyacente en pacientes de riesgo. En la mayoría de los pacientes, el tratamiento de la hipomagnesemia requirió la reposición de magnesio y la interrupción del PPI.

Para los pacientes que se espera que reciban un tratamiento prolongado o que toman IBP con medicamentos como digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (p. ej., diuréticos), los profesionales de la salud pueden considerar monitorear los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con IBP y periódicamente [ver REACCIONES ADVERSAS ].

Considere monitorear los niveles de magnesio y calcio antes de iniciar PRILOSEC y periódicamente durante el tratamiento en pacientes con un riesgo preexistente de hipocalcemia (p. ej., hipoparatiroidismo). Suplementar con magnesio y/o calcio, según sea necesario. Si la hipocalcemia es refractaria al tratamiento, considere suspender el IBP.

Interacción con hierba de San Juan o rifampicina

Los medicamentos que inducen CYP2C19 o CYP3A4 (como la hierba de San Juan o la rifampicina) pueden disminuir sustancialmente las concentraciones de omeprazol [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ]. Evite el uso concomitante de PRILOSEC con hierba de San Juan o rifampicina.

Interacciones con investigaciones diagnósticas de tumores neuroendocrinos

Los niveles séricos de cromogranina A (CgA) aumentan como consecuencia de la disminución de la acidez gástrica inducida por fármacos. El aumento del nivel de CgA puede causar resultados falsos positivos en las investigaciones de diagnóstico de tumores neuroendocrinos. Los proveedores de atención médica deben suspender temporalmente el tratamiento con PRILOSEC 20 mg al menos 14 días antes de evaluar los niveles de CgA y considerar repetir la prueba si los niveles iniciales de CgA son altos. Si se realizan pruebas en serie (p. ej., para el control), se debe usar el mismo laboratorio comercial para las pruebas, ya que los rangos de referencia entre las pruebas pueden variar [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

Interacción con metotrexato

La literatura sugiere que el uso concomitante de PPI con metotrexato (principalmente en dosis altas) puede elevar y prolongar los niveles séricos de metotrexato y/o su metabolito, lo que posiblemente provoque toxicidad por metotrexato. En la administración de dosis altas de metotrexato, se puede considerar la suspensión temporal del IBP en algunos pacientes [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

Pólipos de las glándulas fúndicas

El uso de PPI se asocia con un mayor riesgo de pólipos en las glándulas fúndicas que aumenta con el uso a largo plazo, especialmente más allá de un año. La mayoría de los usuarios de PPI que desarrollaron pólipos en las glándulas fúndicas eran asintomáticos y los pólipos en las glándulas fúndicas se identificaron incidentalmente en la endoscopia. Use la duración más corta de la terapia con PPI apropiada para la afección que se está tratando.

Información de asesoramiento para pacientes

Aconseje al paciente que lea la etiqueta del paciente aprobada por la FDA ( Guía del medicamento e instrucciones de uso ).

Nefritis tubulointersticial aguda

Aconseje al paciente o cuidador que llame al proveedor de atención médica del paciente de inmediato si experimenta signos y/o síntomas asociados con la nefritis tubulointersticial aguda [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Diarrea asociada a Clostridium difficile

Aconseje al paciente o cuidador que llame inmediatamente al proveedor de atención médica del paciente si experimenta diarrea que no mejora [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Fractura de hueso

Aconseje al paciente o cuidador que notifique cualquier fractura, especialmente de cadera, muñeca o columna, al proveedor de atención médica del paciente [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Reacciones adversas cutáneas graves

Aconseje al paciente o cuidador que suspenda PRILOSEC 40 mg e informe a su proveedor de atención médica ante la primera aparición de una reacción adversa cutánea grave u otro signo de hipersensibilidad [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Lupus Eritematoso Cutáneo Y Sistémico

Aconseje al paciente o cuidador que llame de inmediato al proveedor de atención médica del paciente ante cualquier síntoma nuevo o empeoramiento de los síntomas asociados con el lupus eritematoso cutáneo o sistémico [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]

Deficiencia de cianocobalamina (vitamina B-12)

Aconseje al paciente o cuidador que informe al proveedor de atención médica del paciente sobre cualquier síntoma clínico que pueda estar asociado con la deficiencia de cianocobalamina si ha estado recibiendo PRILOSEC durante más de 3 años [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Hipomagnesemia y metabolismo mineral

Aconseje al paciente o cuidador que informe al proveedor de atención médica del paciente sobre cualquier síntoma clínico que pueda estar asociado con hipomagnesemia, hipocalcemia y/o hipopotasemia, si ha estado recibiendo PRILOSEC durante al menos 3 meses [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Interacciones con la drogas

Aconseje a los pacientes que informen a su proveedor de atención médica si comienzan un tratamiento con productos que contienen rilpivirina, clopidogrel, hierba de San Juan o rifampicina; o, si toman dosis altas de metotrexato [ver CONTRAINDICACIONES , ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Administración

• PRILOSEC está diseñado para prepararse en agua y administrarse por vía oral o mediante una sonda nasogástrica (NG) o gástrica, como se describe en la Guía del medicamento.
• Tome PRILOSEC antes de las comidas.
• Se pueden usar antiácidos concomitantemente con PRILOSEC.
• Dosis olvidadas: Si se olvida una dosis, administre lo antes posible. Sin embargo, si le toca la próxima dosis programada, no tome la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a tiempo. No tome dos dosis a la vez para compensar la dosis olvidada.

Toxicología no clínica

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro De La Fertilidad

En dos estudios de carcinogenicidad de 24 meses en ratas, omeprazol en dosis diarias de 1,7, 3,4, 13,8, 44,0 y 140,8 mg/kg/día (alrededor de 0,4 a 34 veces la dosis humana de 40 mg/día, expresada en la superficie corporal). base de área) produjo carcinoides de células ECL gástricas de una manera relacionada con la dosis en ratas macho y hembra; la incidencia de este efecto fue notablemente mayor en las ratas hembra, que tenían niveles sanguíneos más altos de omeprazol. Los carcinoides gástricos rara vez ocurren en ratas no tratadas. Además, la hiperplasia de células ECL estuvo presente en todos los grupos tratados de ambos sexos. En uno de estos estudios, se trató a ratas hembra con 13,8 mg de omeprazol/kg/día (alrededor de 3,4 veces la dosis humana de 40 mg/día, según el área de superficie corporal) durante un año y luego se les dio seguimiento durante un año adicional sin la droga. No se observaron carcinoides en estas ratas. Se observó una mayor incidencia de hiperplasia de células ECL relacionada con el tratamiento al final de un año (94 % de los tratados frente al 10 % de los controles). Para el segundo año, la diferencia entre las ratas tratadas y las de control era mucho menor (46 % frente a 26 %), pero aún mostraba más hiperplasia en el grupo tratado. Se observó adenocarcinoma gástrico en una rata (2%). No se observó un tumor similar en ratas macho o hembra tratadas durante dos años. Históricamente, para esta cepa de rata no se ha observado un tumor similar, pero un hallazgo que involucre un solo tumor es difícil de interpretar. En un estudio de toxicidad de 52 semanas en ratas Sprague-Dawley, se encontraron astrocitomas cerebrales en un pequeño número de machos que recibieron omeprazol en dosis de 0,4, 2 y 16 mg/kg/día (alrededor de 0,1 a 3,9 veces la dosis humana). de 40 mg/día, con base en el área de superficie corporal). No se observaron astrocitomas en ratas hembra en este estudio. En un estudio de carcinogenicidad de 2 años en ratas Sprague-Dawley, no se encontraron astrocitomas en machos ni hembras con la dosis alta de 140,8 mg/kg/día (alrededor de 34 veces la dosis humana de 40 mg/día sobre la base del área de superficie corporal) . Un estudio de carcinogenicidad en ratones de 78 semanas con omeprazol no mostró un aumento en la aparición de tumores, pero el estudio no fue concluyente. Un estudio de carcinogenicidad en ratones transgénicos p53 (+/-) de 26 semanas no fue positivo.

El omeprazol fue positivo para los efectos clastogénicos en un ensayo de aberración cromosómica de linfocitos humanos in vitro, en una de dos pruebas de micronúcleo de ratón in vivo y en un ensayo de aberración cromosómica de células de médula ósea in vivo. El omeprazol fue negativo en la prueba de Ames in vitro, un ensayo de mutación directa de células de linfoma de ratón in vitro y un ensayo de daño de ADN en hígado de rata in vivo.

Se encontró que el omeprazol en dosis orales de hasta 138 mg/kg/día en ratas (alrededor de 34 veces una dosis humana oral de 40 mg sobre la base del área de superficie corporal) no tiene efecto sobre la fertilidad y el rendimiento reproductivo.

En estudios de carcinogenicidad de 24 meses en ratas, se observó un aumento significativo relacionado con la dosis de tumores carcinoides gástricos e hiperplasia de células ECL tanto en animales machos como hembras [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ]. También se han observado tumores carcinoides en ratas sometidas a fundectomía o tratamiento a largo plazo con otros inhibidores de la bomba de protones o altas dosis de antagonistas de los receptores H2.

Uso en poblaciones específicas

El embarazo

Resumen de riesgos

No existen estudios adecuados y bien controlados con omeprazol en mujeres embarazadas. Los datos epidemiológicos disponibles no demuestran un mayor riesgo de malformaciones congénitas mayores u otros resultados adversos del embarazo con el uso de omeprazol en el primer trimestre. Los estudios de reproducción en ratas y conejos dieron como resultado embriones letales dependientes de la dosis a dosis de omeprazol que eran aproximadamente 3,4 a 34 veces la dosis humana oral de 40 mg (basada en el área de superficie corporal para una persona de 60 kg).

No se observó teratogenicidad en estudios de reproducción en animales con la administración oral de esomeprazol (un enantiómero de omeprazol) magnesio en ratas y conejos durante la organogénesis con dosis aproximadamente 68 veces y 42 veces, respectivamente, una dosis humana oral de 40 mg de esomeprazol o 40 mg de omeprazol ( basado en el área de superficie corporal para una persona de 60 kg).

Se observaron cambios en la morfología ósea en crías de ratas que recibieron dosis durante la mayor parte del embarazo y la lactancia en dosis iguales o superiores a aproximadamente 34 veces la dosis humana oral de 40 mg de esomeprazol o 40 mg de omeprazol. Cuando la administración materna se limitó únicamente a la gestación, no hubo efectos sobre la morfología fisaria ósea en la descendencia a ninguna edad [ver Datos ].

Se desconocen los riesgos de fondo estimados de defectos congénitos importantes y abortos espontáneos para la población indicada. Todos los embarazos tienen un riesgo de fondo de defecto congénito, pérdida u otros resultados adversos. En la población general de EE. UU., el riesgo de fondo estimado de defectos congénitos importantes y aborto espontáneo en embarazos clínicamente reconocidos es del 2 % al 4 % y del 15 % al 20 %, respectivamente.

Datos

Datos humanos

Cuatro estudios epidemiológicos publicados compararon la frecuencia de anomalías congénitas entre los bebés nacidos de mujeres que usaron omeprazol durante el embarazo con la frecuencia de anomalías entre los bebés de mujeres expuestas a antagonistas del receptor H2 u otros controles.

Un estudio epidemiológico de cohorte retrospectivo basado en la población del Registro Médico Sueco de Nacimientos, que cubrió aproximadamente el 99% de los embarazos, de 1995 a 1999, informó sobre 955 bebés (824 expuestos durante el primer trimestre con 39 de estos expuestos más allá del primer trimestre y 131 expuestos después del primer trimestre) cuyas madres usaron omeprazol durante el embarazo. El número de lactantes expuestos en el útero al omeprazol que tuvieron alguna malformación, bajo peso al nacer, bajo puntaje de Apgar u hospitalización fue similar al número observado en esta población. El número de bebés que nacieron con defectos del tabique ventricular y el número de bebés que nacieron muertos fue ligeramente mayor en los bebés expuestos al omeprazol que el número esperado en esta población.

Un estudio de cohorte retrospectivo basado en la población que abarcó todos los nacidos vivos en Dinamarca desde 1996 hasta 2009, informó sobre 1800 nacidos vivos cuyas madres usaron omeprazol durante el primer trimestre del embarazo y 837 317 nacidos vivos cuyas madres no usaron ningún inhibidor de la bomba de protones. La tasa general de defectos de nacimiento en bebés nacidos de madres expuestas al omeprazol en el primer trimestre fue del 2,9 % y del 2,6 % en bebés nacidos de madres que no estuvieron expuestas a ningún inhibidor de la bomba de protones durante el primer trimestre.

Un estudio de cohorte retrospectivo informó sobre 689 mujeres embarazadas expuestas a bloqueadores H2 u omeprazol en el primer trimestre (134 expuestas a omeprazol) y 1572 mujeres embarazadas no expuestas a ninguno de los dos durante el primer trimestre. La tasa general de malformaciones en los hijos de madres expuestas en el primer trimestre al omeprazol, un bloqueador H2, o no expuestas, fue del 3,6 %, 5,5 % y 4,1 %, respectivamente.

Un pequeño estudio prospectivo observacional de cohortes siguió a 113 mujeres expuestas a omeprazol durante el embarazo (89 % con exposiciones en el primer trimestre). La tasa notificada de malformaciones congénitas importantes fue del 4 % en el grupo de omeprazol, del 2 % en los controles expuestos a no teratógenos y del 2,8 % en los controles emparejados con la enfermedad. Las tasas de abortos espontáneos y electivos, partos prematuros, edad gestacional al momento del parto y peso medio al nacer fueron similares entre los grupos.

Varios estudios no informaron efectos adversos aparentes a corto plazo en el lactante cuando se administró una dosis única de omeprazol por vía oral o intravenosa a más de 200 mujeres embarazadas como premedicación para la cesárea bajo anestesia general.

Datos de animales

omeprazol

Estudios reproductivos realizados con omeprazol en ratas en dosis orales de hasta 138 mg/kg/día (alrededor de 34 veces una dosis humana oral de 40 mg sobre la base del área de superficie corporal) y en conejos en dosis de hasta 69,1 mg/kg/día ( aproximadamente 34 veces una dosis humana oral de 40 mg sobre la base del área de superficie corporal) durante la organogénesis no reveló ninguna evidencia de un potencial teratogénico de omeprazol. En conejos, el omeprazol en un rango de dosis de 6,9 a 69,1 mg/kg/día (alrededor de 3,4 a 34 veces una dosis humana oral de 40 mg sobre la base del área de superficie corporal) administrado durante la organogénesis produjo aumentos relacionados con la dosis en la letalidad embrionaria, reabsorciones fetales e interrupciones del embarazo. En ratas, se observó toxicidad embrionaria/fetal relacionada con la dosis y toxicidad del desarrollo posnatal en las crías de padres tratados con omeprazol a 13,8 a 138,0 mg/kg/día (alrededor de 3,4 a 34 veces una dosis humana oral de 40 mg en una superficie corporal). base de área), administrado antes del apareamiento durante el período de lactancia.

esomeprazol

Los datos que se describen a continuación se generaron a partir de estudios que utilizaron esomeprazol, un enantiómero de omeprazol. Los múltiplos de dosis de animal a humano se basan en la suposición de una exposición sistémica igual a esomeprazol en humanos después de la administración oral de 40 mg de esomeprazol o 40 mg de omeprazol.

No se observaron efectos sobre el desarrollo embriofetal en estudios de reproducción con esomeprazol magnésico en ratas a dosis orales de hasta 280 mg/kg/día (alrededor de 68 veces la dosis humana oral de 40 mg sobre la base del área de superficie corporal) o en conejos a dosis orales de hasta 280 mg/kg/día. dosis orales de hasta 86 mg/kg/día (alrededor de 42 veces una dosis humana oral de 40 mg de esomeprazol o 40 mg de omeprazol según el área de superficie corporal) administradas durante la organogénesis.

Se realizó un estudio de toxicidad en el desarrollo pre y posnatal en ratas con criterios de valoración adicionales para evaluar el desarrollo óseo con esomeprazol magnésico en dosis orales de 14 a 280 mg/kg/día (alrededor de 3,4 a 68 veces una dosis humana oral de 40 mg de esomeprazol o 40 mg de esomeprazol). mg de omeprazol sobre la base del área de superficie corporal). La supervivencia neonatal/posnatal temprana (desde el nacimiento hasta el destete) disminuyó con dosis iguales o superiores a 138 mg/kg/día (alrededor de 34 veces una dosis humana oral de 40 mg de esomeprazol o 40 mg de omeprazol en función del área de superficie corporal). El peso corporal y el aumento de peso corporal se redujeron y los retrasos neuroconductuales o del desarrollo general fueron evidentes en el período inmediatamente posterior al destete con dosis iguales o superiores a 69 mg/kg/día (alrededor de 17 veces la dosis humana oral de 40 mg de esomeprazol o 40 mg de esomeprazol). mg de omeprazol sobre la base del área de superficie corporal). Además, se observaron disminución de la longitud del fémur, del ancho y del grosor del hueso cortical, disminución del grosor de la placa de crecimiento tibial e hipocelularidad de mínima a leve de la médula ósea a dosis iguales o superiores a 14 mg/kg/día (alrededor de 3,4 veces una dosis humana oral). dosis de 40 mg de esomeprazol o 40 mg de omeprazol según el área de superficie corporal). Se observó displasia fisaria en el fémur en crías de ratas tratadas con dosis orales de esomeprazol magnésico en dosis iguales o superiores a 138 mg/kg/día (alrededor de 34 veces una dosis humana oral de 40 mg de esomeprazol o 40 mg de omeprazol en una dosis corporal). base de la superficie).

Se observaron efectos sobre los huesos maternos en ratas gestantes y lactantes en el estudio de toxicidad pre y posnatal cuando se administró esomeprazol magnésico en dosis orales de 14 a 280 mg/kg/día (alrededor de 3,4 a 68 veces una dosis humana oral de 40 mg de esomeprazol). o 40 mg de omeprazol en base al área de superficie corporal). Cuando se administró la dosis a las ratas desde el día 7 de gestación hasta el destete el día 21 posnatal, se observó una disminución estadísticamente significativa en el peso del fémur materno de hasta un 14 % (en comparación con el tratamiento con placebo) con dosis iguales o superiores a 138 mg/kg/día. (alrededor de 34 veces una dosis humana oral de 40 mg de esomeprazol o 40 mg de omeprazol en base al área de superficie corporal).

Un estudio de desarrollo pre y posnatal en ratas con esomeprazol estroncio (utilizando dosis equimolares en comparación con el estudio de esomeprazol magnésico) produjo resultados similares en madres y cachorros como se describe anteriormente.

Se realizó un estudio de toxicidad del desarrollo de seguimiento en ratas con puntos de tiempo adicionales para evaluar el desarrollo óseo de las crías desde el día 2 postnatal hasta la edad adulta con esomeprazol magnésico en dosis orales de 280 mg/kg/día (alrededor de 68 veces una dosis humana oral de 40 mg al día). una base de área de superficie corporal) donde la administración de esomeprazol fue desde el día 7 de gestación o el día 16 de gestación hasta el parto. Cuando la administración materna se limitó únicamente a la gestación, no hubo efectos sobre la morfología fisaria ósea en la descendencia a ninguna edad.

Lactancia

Resumen de riesgos

Los datos limitados sugieren que el omeprazol puede estar presente en la leche humana. No existen datos clínicos sobre los efectos del omeprazol en el lactante o en la producción de leche. Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna se deben considerar junto con la necesidad clínica de la madre de PRILOSEC 40 mg y cualquier posible efecto adverso en el lactante a causa de PRILOSEC 20 mg o de la afección materna subyacente.

Uso pediátrico

Se ha establecido la seguridad y eficacia de PRILOSEC 40 mg en pacientes pediátricos de 1 a 16 años para el tratamiento de la ERGE sintomática, el tratamiento de la EE debida a la ERGE mediada por ácido y el mantenimiento de la cicatrización de la EE debida a la ERGE mediada por ácido. El uso de PRILOSEC 10 mg en este grupo de edad está respaldado por estudios adecuados y bien controlados en adultos y estudios no controlados de seguridad, eficacia y farmacocinética realizados en pacientes pediátricos y adolescentes [ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA , Estudios clínicos ].

La seguridad y eficacia de PRILOSEC 10 mg se han establecido en pacientes pediátricos de 1 mes a menos de 1 año de edad para el tratamiento de EE debido a ERGE mediada por ácido y está respaldada por estudios adecuados y bien controlados en adultos y seguridad, farmacocinética, y estudios farmacodinámicos realizados en pacientes pediátricos [ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ].

En la población pediátrica, las reacciones adversas del sistema respiratorio se informaron con frecuencia en todo el grupo de edad (1 mes a 16 años). La otitis media se informó con frecuencia en el grupo de edad de 1 mes a REACCIONES ADVERSAS ].

No se ha establecido la seguridad y eficacia de PRILOSEC en:

• pacientes menores de 1 año de edad para:
  • Tratamiento de la ERGE sintomática
  • Mantenimiento de la cicatrización de EE debido a ERGE mediada por ácido
• pacientes pediátricos para:
  • Tratamiento de la úlcera duodenal activa
  • Erradicación de H. pylori para reducir el riesgo de recurrencia de úlcera duodenal
  • Tratamiento de la úlcera gástrica benigna activa
  • Condiciones hipersecretoras patológicas
• pacientes menores de 1 mes de edad para cualquier indicación.

Datos de animales juveniles

Se demostró que el esomeprazol, un enantiómero del omeprazol, reduce el peso corporal, la ganancia de peso corporal, el peso del fémur, la longitud del fémur y el crecimiento general en dosis orales de aproximadamente 34 a 68 veces la dosis humana diaria de 40 mg de esomeprazol o 40 mg de omeprazol según el cuerpo. superficie en un estudio de toxicidad en ratas jóvenes. Los múltiplos de dosis de animal a humano se basan en la suposición de una exposición sistémica igual a esomeprazol en humanos después de la administración oral de 40 mg de esomeprazol o 40 mg de omeprazol.

Se realizó un estudio de toxicidad de 28 días con una fase de recuperación de 14 días en ratas jóvenes con esomeprazol magnésico en dosis de 70 a 280 mg/kg/día (alrededor de 17 a 68 veces una dosis humana oral diaria de 40 mg de esomeprazol o 40 mg de omeprazol sobre la base del área de superficie corporal). Se observó un aumento en el número de muertes con la dosis alta de 280 mg/kg/día cuando se administró esomeprazol magnésico a ratas jóvenes desde el día 7 posnatal hasta el día 35 posnatal. Además, las dosis iguales o superiores a 140 mg/kg/ día (alrededor de 34 veces una dosis humana oral diaria de 40 mg de esomeprazol o 40 mg de omeprazol en base al área de superficie corporal), produjo disminuciones relacionadas con el tratamiento en el peso corporal (aproximadamente 14%) y aumento de peso corporal, disminuciones en el peso del fémur y longitud, y afectó el crecimiento general. En este estudio también se observaron resultados comparables a los descritos anteriormente con otra sal de esomeprazol, esomeprazol estroncio, en dosis equimolares de esomeprazol.

Uso geriátrico

El omeprazol se administró a más de 2000 personas de edad avanzada (≥ 65 años de edad) en ensayos clínicos en EE. UU. y Europa. No hubo diferencias en la seguridad y la eficacia entre los sujetos de edad avanzada y los más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en la respuesta entre los ancianos y los sujetos más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos mayores.

Los estudios farmacocinéticos han demostrado que la tasa de eliminación disminuyó un poco en los ancianos y aumentó la biodisponibilidad. El aclaramiento plasmático de omeprazol fue de 250 ml/min (aproximadamente la mitad que en voluntarios jóvenes) y su vida media plasmática promedió una hora, aproximadamente el doble que en voluntarios jóvenes sanos. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis en los ancianos [ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ].

Deterioro hepático

En pacientes con insuficiencia hepática (Child-Pugh Clase A, B o C) la exposición al omeprazol aumentó sustancialmente en comparación con sujetos sanos. Se recomienda una reducción de la dosis de PRILOSEC 10 mg a 10 mg una vez al día para pacientes con insuficiencia hepática para el mantenimiento de la curación de EE [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN , FARMACOLOGÍA CLÍNICA ].

Población asiática

En estudios de sujetos sanos, los asiáticos tuvieron una exposición aproximadamente cuatro veces mayor que los caucásicos. Se recomienda una reducción de la dosis de PRILOSEC de 20 mg a 10 mg una vez al día para pacientes asiáticos para el mantenimiento de la cicatrización de EE [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN , FARMACOLOGÍA CLÍNICA ].

SOBREDOSIS

Se han recibido informes de sobredosis con omeprazol en humanos. Las dosis variaron hasta 2400 mg (120 veces la dosis clínica habitual recomendada). Las manifestaciones fueron variables, pero incluyeron confusión, somnolencia, visión borrosa, taquicardia, náuseas, vómitos, diaforesis, sofocos, dolor de cabeza, sequedad de boca y otras reacciones adversas similares a las observadas en la experiencia clínica normal [ver REACCIONES ADVERSAS ]. Los síntomas fueron transitorios y no se informó ningún resultado clínico grave cuando se tomó PRILOSEC 20 mg solo. No se conoce un antídoto específico para la sobredosis de omeprazol.

El omeprazol se une ampliamente a las proteínas y, por lo tanto, no es fácilmente dializable. En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte.

Si ocurre una sobreexposición, llame a su Centro de control de envenenamiento al 1-800-222-1222 para obtener información actualizada sobre el manejo del envenenamiento o la sobredosis.

CONTRAINDICACIONES

• PRILOSEC está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los benzimidazoles sustituidos o a cualquier componente de la formulación. Las reacciones de hipersensibilidad pueden incluir anafilaxia, shock anafiláctico, angioedema, broncoespasmo, nefritis tubulointersticial aguda y urticaria [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES , REACCIONES ADVERSAS ].
• Los inhibidores de la bomba de protones (IBP), incluido PRILOSEC 10 mg, están contraindicados en pacientes que reciben productos que contienen rilpivirina [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ].
• Para obtener información sobre las contraindicaciones de los agentes antibacterianos (claritromicina y amoxicilina) indicados en combinación con PRILOSEC 40 mg, consulte la sección CONTRAINDICACIONES de sus prospectos.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Mecanismo de acción

El omeprazol pertenece a una clase de compuestos antisecretores, los benzimidazoles sustituidos, que suprimen la secreción de ácido gástrico mediante la inhibición específica del sistema enzimático H+/K+ ATPasa en la superficie secretora de la célula parietal gástrica. Debido a que este sistema enzimático se considera la bomba de ácido (protones) dentro de la mucosa gástrica, el omeprazol se ha caracterizado como un inhibidor de la bomba de ácido gástrico, ya que bloquea el paso final de la producción de ácido. Este efecto está relacionado con la dosis y conduce a la inhibición de la secreción de ácido tanto basal como estimulada, independientemente del estímulo.

Farmacodinámica

Actividad antisecretora

Después de la administración oral, el inicio del efecto antisecretor del omeprazol se produce en el plazo de una hora, y el efecto máximo se produce en el plazo de dos horas. La inhibición de la secreción es de aproximadamente el 50% del máximo a las 24 horas y la duración de la inhibición dura hasta 72 horas. Por lo tanto, el efecto antisecretor dura mucho más de lo que se esperaría debido a la vida media plasmática muy corta (menos de una hora), aparentemente debido a la unión prolongada a la enzima parietal H+/K+ ATPasa. Cuando se interrumpe el fármaco, la actividad secretora regresa gradualmente, durante 3 a 5 días. El efecto inhibitorio del omeprazol sobre la secreción de ácido aumenta con la administración repetida una vez al día, alcanzando una meseta después de cuatro días.

continuación se muestran los resultados de numerosos estudios sobre el efecto antisecretor de dosis múltiples de 20 mg y 40 mg de omeprazol en sujetos sanos y pacientes. El valor “max” representa determinaciones en un momento de máximo efecto (2 a 6 horas después de la dosificación), mientras que los valores “min” son aquellas 24 horas después de la última dosis de omeprazol.

Dosis orales únicas diarias de omeprazol que van desde una dosis de 10 mg a 40 mg han producido una inhibición del 100% de la acidez intragástrica de 24 horas en algunos pacientes.

Efectos de la gastrina sérica

En estudios en los que participaron más de 200 pacientes, los niveles séricos de gastrina aumentaron durante las primeras 1 a 2 semanas de la administración una vez al día de dosis terapéuticas de omeprazol en paralelo con la inhibición de la secreción ácida. No se produjo ningún aumento adicional de la gastrina sérica con el tratamiento continuado. En comparación con los antagonistas de los receptores H2 de histamina, los aumentos medios producidos por dosis de 20 mg de omeprazol fueron mayores (1,3 a 3,6 veces frente a 1,1 a 1,8 veces). Los valores de gastrina volvieron a los niveles previos al tratamiento, generalmente dentro de 1 a 2 semanas después de la interrupción de la terapia.

El aumento de la gastrina causa hiperplasia de células similares a las enterocromafines y aumenta los niveles séricos de cromogranina A (CgA). Los niveles elevados de CgA pueden causar resultados falsos positivos en las investigaciones diagnósticas de tumores neuroendocrinos [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ].

Efectos de las células similares a las enterocromafines (ECL)

Se han obtenido muestras de biopsias gástricas humanas de más de 3000 pacientes (tanto niños como adultos) tratados con omeprazol en ensayos clínicos a largo plazo. La incidencia de hiperplasia de células ECL en estos estudios aumentó con el tiempo; sin embargo, no se ha encontrado ningún caso de carcinoides, displasia o neoplasia de células ECL en estos pacientes. Sin embargo, estos estudios son de duración y tamaño insuficientes para descartar la posible influencia de la administración a largo plazo de omeprazol en el desarrollo de cualquier condición premaligna o maligna.

Otros efectos

Hasta la fecha no se han encontrado efectos sistémicos del omeprazol en el SNC, los sistemas cardiovascular y respiratorio. El omeprazol, administrado en dosis orales de 30 o 40 mg durante 2 a 4 semanas, no tuvo efecto sobre la función tiroidea, el metabolismo de los carbohidratos o los niveles circulantes de hormona paratiroidea, cortisol, estradiol, testosterona, prolactina, colecistoquinina o secretina.

No se demostró ningún efecto sobre el vaciado gástrico de los componentes sólidos y líquidos de una comida de prueba después de una dosis única de 90 mg de omeprazol. En sujetos sanos, una dosis intravenosa única de omeprazol (0,35 mg/kg) no tuvo efecto sobre la secreción del factor intrínseco. No se ha observado ningún efecto sistemático dependiente de la dosis sobre la producción de pepsina basal o estimulada en humanos.

Sin embargo, cuando el pH intragástrico se mantiene en 4,0 o más, la producción de pepsina basal es baja y la actividad de la pepsina disminuye.

Al igual que otros agentes que elevan el pH intragástrico, el omeprazol administrado durante 14 días en sujetos sanos produjo un aumento significativo en las concentraciones intragástricas de bacterias viables. El patrón de las especies bacterianas no cambió con respecto al que se encuentra comúnmente en la saliva. Todos los cambios se resolvieron dentro de los tres días posteriores a la interrupción del tratamiento.

El curso del esófago de Barrett en 106 pacientes se evaluó en un estudio controlado doble ciego en EE. UU. de PRILOSEC 40 mg dos veces al día durante 12 meses seguido de 20 mg dos veces al día durante 12 meses o ranitidina 300 mg dos veces al día durante 24 meses. No se observó un impacto clínicamente significativo en la mucosa de Barrett por la terapia antisecretora. Aunque se desarrolló epitelio neoescamoso durante la terapia antisecretora, no se logró la eliminación completa de la mucosa de Barrett. No se observaron diferencias significativas entre los grupos de tratamiento en el desarrollo de displasia en la mucosa de Barrett y ningún paciente desarrolló carcinoma esofágico durante el tratamiento. No se observaron diferencias significativas entre los grupos de tratamiento en el desarrollo de hiperplasia de células ECL, gastritis atrófica del cuerpo, metaplasia intestinal del cuerpo o pólipos de colon de más de 3 mm de diámetro.

Farmacocinética

Absorción

PRILOSEC 20 mg para suspensión oral de liberación retardada contiene gránulos de omeprazol magnésico y gránulos inactivos para administrar en agua. La absorción de omeprazol comienza solo después de que los gránulos gastrorresistentes abandonan el estómago. La farmacocinética del omeprazol depende del tiempo, con concentraciones plasmáticas más altas en estado estacionario en comparación con después de una dosis única. La exposición sistémica (AUC y Cmax) al omeprazol después de la administración de una dosis diaria de 20 mg de suspensión oral de liberación retardada durante 5 días es un 51 % y un 58 % mayor, respectivamente, que después de la primera dosis. Las concentraciones plasmáticas máximas de omeprazol después de dosis repetidas de suspensión oral de liberación retardada se alcanzan entre 1,5 y 2 horas. En sujetos sanos, la vida media plasmática es de 0,5 a 1 hora.

Distribución

La unión a proteínas es de aproximadamente el 95%.

Eliminación

Metabolismo

El omeprazol se metaboliza ampliamente por el sistema enzimático del citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende del CYP2C19 expresado polimórficamente, responsable de la formación de hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma. La parte restante depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de omeprazol sulfona.

Excreción

Después de la administración oral de una dosis única de una solución tamponada de omeprazol, se excretó poco o nada del fármaco inalterado en la orina. La mayor parte de la dosis (alrededor del 77 %) se eliminó en la orina en forma de al menos seis metabolitos. Dos fueron identificados como hidroxiomeprazol y el ácido carboxílico correspondiente. El resto de la dosis fue recuperable en las heces. Esto implica una importante excreción biliar de los metabolitos del omeprazol. Se han identificado tres metabolitos en plasma: los derivados del sulfuro y la sulfona del omeprazol y el hidroxiomeprazol. Estos metabolitos tienen muy poca o ninguna actividad antisecretora.

Terapia combinada con antimicrobianos

Se administró omeprazol 40 mg diarios en combinación con claritromicina 500 mg cada 8 horas a sujetos varones adultos sanos. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario de omeprazol aumentaron (aumentos de Cmax, AUC0-24 y T½ del 30 %, 89 % y 34 % respectivamente) por la administración concomitante de claritromicina. Los aumentos observados en la concentración plasmática de omeprazol se asociaron con los siguientes efectos farmacológicos. El valor de pH gástrico medio de 24 horas fue cuando se administró omeprazol solo y 5,7 cuando se administró conjuntamente con claritromicina.

Las concentraciones plasmáticas de claritromicina y 14-hidroxi-claritromicina aumentaron con la administración concomitante de omeprazol. Para la claritromicina, la Cmax media fue un 10 % mayor, la Cmin media fue un 27 % mayor y el AUC0-8 medio fue un 15 % mayor cuando se administró claritromicina con omeprazol que cuando se administró claritromicina sola. Se observaron resultados similares para la 14-hidroxi-claritromicina, la Cmax media fue un 45 % mayor, la Cmin media fue un 57 % mayor y la AUC0-8 media fue un 45 % mayor. Las concentraciones de claritromicina en el tejido gástrico y la mucosidad también aumentaron con la administración concomitante de omeprazol.

Poblaciones Específicas

Pacientes geriátricos

La tasa de eliminación de omeprazol disminuyó algo en los ancianos y aumentó la biodisponibilidad. El omeprazol tuvo una biodisponibilidad del 76 % cuando se administró una dosis oral única de 40 mg de omeprazol (solución tamponada) a voluntarios ancianos sanos, frente al 58 % en voluntarios jóvenes que recibieron la misma dosis. Casi el 70 % de la dosis se recuperó en la orina como metabolitos de omeprazol y no se detectó ningún fármaco inalterado. El aclaramiento plasmático de omeprazol fue de 250 ml/min (aproximadamente la mitad que en voluntarios jóvenes) y su vida media plasmática promedió una hora, aproximadamente el doble que en voluntarios jóvenes sanos.

Pacientes pediátricos

2 a 16 años de edad

La farmacocinética de omeprazol se ha investigado en pacientes pediátricos de 2 a 16 años de edad:

Después de dosis comparables de mg/kg de omeprazol, los niños más pequeños (de 2 a 5 años de edad) tienen AUC más bajas que los niños de 6 a 16 años de edad o los adultos; Las AUC de los dos últimos grupos no difirieron [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN ].

1 a 11 meses de edad

Se utilizó un modelo de farmacocinética poblacional para determinar las dosis apropiadas de PRILOSEC 40 mg en pacientes pediátricos

1 mes a menos de 1 año de edad para el tratamiento (hasta 6 semanas) de esofagitis erosiva debida a ERGE mediada por ácido. El modelo se basó en datos de 64 niños de 0,5 meses a 16 años de edad. Solo se dispuso de datos limitados en niños menores de 1 año. El omeprazol se administró a los pacientes pediátricos en estos estudios como una suspensión oral preparada a partir de las cápsulas de liberación retardada. Las dosis pediátricas se simularon en el grupo de edad de 1 a 11 meses, para lograr exposiciones de omeprazol comparables con los adultos después del tratamiento con 20 mg una vez al día [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN ].

Grupos raciales o étnicos

[Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ].

Pacientes con insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina entre 10 y 62 ml/min/1,73 m²), la disposición de omeprazol fue muy similar a la de sujetos sanos, aunque hubo un ligero aumento en la biodisponibilidad. Debido a que la excreción urinaria es una ruta principal de excreción de los metabolitos de omeprazol, su eliminación se hizo más lenta en proporción a la disminución del aclaramiento de creatinina. Este aumento en la biodisponibilidad no se considera clínicamente significativo.

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con enfermedad hepática crónica clasificada como clase A (n=3), B (n=4) y C (n=1) de Child-Pugh, la biodisponibilidad aumentó hasta aproximadamente el 100 % en comparación con sujetos sanos, lo que refleja una disminución del primer paso. y la vida media plasmática del fármaco aumentó a casi 3 horas en comparación con la vida media en sujetos sanos de 0,5 a 1 hora. El aclaramiento plasmático promedió 70 ml/min, en comparación con un valor de 500 a 600 ml/min en sujetos sanos [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN , Uso en poblaciones específicas ].

Estudios de interacción farmacológica

Efecto del omeprazol sobre otras drogas

El omeprazol es un inhibidor dependiente del tiempo de CYP2C19 y puede aumentar la exposición sistémica de fármacos coadministrados que son sustratos de CYP2C19. Además, la administración de omeprazol aumenta el pH intragástrico y puede alterar la exposición sistémica de ciertos fármacos que muestran una solubilidad dependiente del pH.

Antirretrovirales

Para algunos fármacos antirretrovirales, como rilpivirina, atazanavir y nelfinavir, se han notificado concentraciones séricas reducidas cuando se administran junto con omeprazol [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

Rilpivirina: Después de dosis múltiples de rilpivirina (150 mg, diarios) y omeprazol (20 mg, diarios), el AUC se redujo en un 40 %, la Cmax en un 40 % y la Cmin en un 33 % para rilpivirina.

nelfinavir: Después de dosis múltiples de nelfinavir (1250 mg, dos veces al día) y omeprazol (40 mg al día), el AUC disminuyó en un 36 % y un 92 %, la Cmax en un 37 % y un 89 % y la Cmin en un 39 % y un 75 % respectivamente para nelfinavir y M8 .

Atazanavir: Luego de múltiples dosis de atazanavir (400 mg diarios) y omeprazol (40 mg diarios, 2 horas antes de atazanavir), el AUC disminuyó en un 94 %, la Cmax en un 96 % y la Cmin en un 95 %.

Saquinavir: Después de dosis múltiples de saquinavir/ritonavir (1000/100 mg) dos veces al día durante 15 días con omeprazol 40 mg al día coadministrados los días 11 a 15.

El AUC aumentó en un 82 %, la Cmax en un 75 % y la Cmin en un 106 %. El mecanismo detrás de esta interacción no está completamente dilucidado.

clopidogrel

En un estudio clínico cruzado, a 72 sujetos sanos se les administró clopidogrel (dosis de carga de 300 mg seguida de 75 mg por día) solo y con omeprazol (80 mg al mismo tiempo que clopidogrel) durante 5 días. La exposición al metabolito activo de clopidogrel se redujo en un 46 % (Día 1) y en un 42 % (Día 5) cuando se administraron juntos clopidogrel y omeprazol.

Los resultados de otro estudio cruzado en sujetos sanos mostraron una interacción farmacocinética similar entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg/dosis de mantenimiento diaria de 75 mg) y omeprazol 80 mg diarios cuando se administran de forma conjunta durante 30 días. La exposición al metabolito activo de clopidogrel se redujo entre un 41 % y un 46 % durante este período.

En otro estudio, 72 sujetos sanos recibieron las mismas dosis de clopidogrel y 80 mg de omeprazol pero los medicamentos se administraron con 12 horas de diferencia; los resultados fueron similares, lo que indica que la administración de clopidogrel y omeprazol en diferentes momentos no previene su interacción [ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES , INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

Micofenolato de mofetilo

La administración de 20 mg de omeprazol dos veces al día durante 4 días y una dosis única de 1000 mg de MMF aproximadamente una hora después de la última dosis de omeprazol a 12 sujetos sanos en un estudio cruzado dio como resultado una reducción del 52 % en la Cmax y una reducción del 23 % en el AUC de MPA [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

Cilostazol

El omeprazol actúa como un inhibidor de CYP2C19. El omeprazol, administrado en dosis de 40 mg al día durante una semana a 20 sujetos sanos en un estudio cruzado, aumentó la Cmáx y el AUC de cilostazol en un 18 % y un 26 %, respectivamente. La Cmax y el AUC de uno de los metabolitos activos, 3,4-dihidro-cilostazol, que tiene de 4 a 7 veces la actividad del cilostazol, aumentaron en un 29 % y un 69 %, respectivamente. Se espera que la coadministración de cilostazol con omeprazol aumente las concentraciones de cilostazol y del metabolito activo mencionado anteriormente [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

diazepam

La administración concomitante de 20 mg de omeprazol una vez al día y 0,1 mg/kg de diazepam por vía intravenosa resultó en una disminución del 27 % en el aclaramiento y un aumento del 36 % en la vida media del diazepam [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

Digoxina

La administración concomitante de omeprazol 20 mg una vez al día y digoxina en sujetos sanos aumentó la biodisponibilidad de digoxina en un 10 % (30 % en dos sujetos) [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

Efecto de otras drogas sobre el omeprazol

Voriconazol

La administración concomitante de omeprazol y voriconazol (un inhibidor combinado de CYP2C19 y CYP3A4) resultó en más del doble de la exposición de omeprazol. Cuando se administró voriconazol (400 mg cada 12 horas durante un día, seguido de 200 mg una vez al día durante 6 días) con omeprazol (40 mg una vez al día durante 7 días) a sujetos sanos, la Cmax y el AUC0-24 en estado estacionario de omeprazol aumentó significativamente: un promedio de 2 veces (IC del 90 %: 1,8, 2,6) y 4 veces (IC del 90 %: 3,3, 4,4), respectivamente, en comparación con cuando se administró omeprazol sin voriconazol [ver INTERACCIONES CON LA DROGAS ].

Microbiología

Se ha demostrado que la terapia dual de omeprazol y claritromicina y la terapia triple de omeprazol, claritromicina y amoxicilina son activas contra la mayoría de las cepas de Helicobacter pylori in vitro y en infecciones clínicas [ver INDICACIONES Y USO , Estudios clínicos ].

Helicobacter pylori

Se realizaron pruebas de susceptibilidad de aislados de H. pylori para amoxicilina y claritromicina utilizando la metodología de dilución en agar1 y se determinaron las concentraciones inhibitorias mínimas (MIC).

Los procedimientos de prueba de susceptibilidad estandarizados requieren el uso de microorganismos de control de laboratorio para controlar los aspectos técnicos de los procedimientos de laboratorio.

Resistencia al pretratamiento

Las tasas de resistencia antes del tratamiento con claritromicina fueron del 3,5 % (4/113) en los estudios de terapia dual de omeprazol/claritromicina (4 y 5) y del 9,3 % (41/439) en los estudios de terapia triple de omeprazol/claritromicina/amoxicilina (1, 2 y 3).

Se encontraron aislados susceptibles al pretratamiento con amoxicilina (≤ 0,25 μg/ml) en el 99,3 % (436/439) de los pacientes en los estudios de terapia triple con omeprazol/claritromicina/amoxicilina (1, 2 y 3). Se produjeron concentraciones inhibitorias mínimas (MIC) antes del tratamiento con amoxicilina > 0,25 μg/ml en el 0,7 % (3/439) de los pacientes, todos los cuales estaban en el grupo de estudio de claritromicina y amoxicilina. Un paciente tenía una concentración inhibitoria mínima (MIC) de amoxicilina antes del tratamiento no confirmada de > 256 μg/mL por Etest®.

Los pacientes no erradicados de H. pylori después de la terapia triple con omeprazol/claritromicina/amoxicilina o la terapia dual con omeprazol/claritromicina probablemente tendrán aislamientos de H. pylori resistentes a la claritromicina. Por lo tanto, se deben realizar pruebas de susceptibilidad a la claritromicina, si es posible. Los pacientes con H. pylori resistente a la claritromicina no deben recibir tratamiento con ninguno de los siguientes: terapia dual con omeprazol/claritromicina, terapia triple con omeprazol/claritromicina/amoxicilina u otros regímenes que incluyan claritromicina como único agente antimicrobiano.

Resultados de la prueba de susceptibilidad a la amoxicilina y resultados clínicos/bacteriológicos

En los ensayos clínicos de triple terapia, el 84,9 % (157/185) de los pacientes del grupo de tratamiento con omeprazol/claritromicina/amoxicilina que tenían CIM sensibles a la amoxicilina antes del tratamiento (≤ 0,25 μg/ml) fueron erradicados de H. pylori y el 15,1 % (28 /185) terapia fallida. De los 28 pacientes que fracasaron con la terapia triple, 11 no tuvieron resultados de pruebas de susceptibilidad posteriores al tratamiento y 17 tenían aislamientos de H. pylori posteriores al tratamiento con CIM sensibles a la amoxicilina. Once de los pacientes en los que fracasó la terapia triple también tenían aislamientos de H. pylori posteriores al tratamiento con CIM resistentes a la claritromicina.

Prueba de susceptibilidad para Helicobacter pylori

Para obtener información sobre las pruebas de susceptibilidad sobre Helicobacter pylori, consulte la sección de Microbiología en la información de prescripción de claritromicina y amoxicilina.

Efectos sobre la ecología microbiana gastrointestinal

La disminución de la acidez gástrica debido a cualquier medio, incluidos los inhibidores de la bomba de protones, aumenta los recuentos gástricos de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonella y Campylobacter y, en pacientes hospitalizados, posiblemente también Clostridium difficile.

farmacogenómica

CYP2C19, una enzima polimórfica, participa en el metabolismo del omeprazol. El alelo CYP2C19*1 es completamente funcional mientras que los alelos CYP2C19*2 y *3 no son funcionales. Hay otros alelos asociados con una función enzimática nula o reducida. Los pacientes que portan dos alelos completamente funcionales son metabolizadores rápidos y los que portan dos alelos con pérdida de función son metabolizadores lentos. En los metabolizadores rápidos, el omeprazol se metaboliza principalmente por CYP2C19.

La exposición sistémica al omeprazol varía según el estado metabólico del paciente: metabolizadores lentos > metabolizadores intermedios > metabolizadores rápidos. Aproximadamente el 3% de los caucásicos y del 15 al 20% de los asiáticos son metabolizadores lentos de CYP2C19.

En un estudio farmacocinético de una dosis única de 20 mg de omeprazol, el AUC de omeprazol en sujetos asiáticos fue aproximadamente cuatro veces mayor que en los caucásicos [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN , Uso en poblaciones específicas ].

Estudios clínicos

Úlcera duodenal activa

En un estudio multicéntrico, doble ciego, controlado con placebo de 147 pacientes con úlcera duodenal documentada endoscópicamente, el porcentaje de pacientes curados (por protocolo) a las 2 y 4 semanas fue significativamente mayor con omeprazol magnésico cápsulas de liberación retardada 20 mg una vez al día que con placebo (p ≤ 0,01).

Tratamiento de úlcera duodenal activa % de pacientes curados

El alivio completo del dolor diurno y nocturno ocurrió significativamente más rápido (p ≤ 0,01) en pacientes tratados con omeprazol magnésico en cápsulas de liberación retardada de 20 mg que en pacientes tratados con placebo. Al final del estudio, significativamente más pacientes que habían recibido cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico experimentaron un alivio completo del dolor diurno (p ≤ 0,05) y del dolor nocturno (p ≤ 0,01).

En un estudio multicéntrico, doble ciego de 293 pacientes con úlcera duodenal documentada endoscópicamente, el porcentaje de pacientes curados (por protocolo) a las 4 semanas fue significativamente mayor con cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico 20 mg una vez al día que con ranitidina 150 mg dos veces al día ( p

Tratamiento de úlcera duodenal activa % de pacientes curados

La cicatrización ocurrió significativamente más rápido en los pacientes tratados con cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico que en los tratados con 150 mg de ranitidina dos veces al día (p

En un estudio multinacional extranjero, aleatorizado, doble ciego de 105 pacientes con úlcera duodenal documentada por endoscopia, se compararon 20 mg y 40 mg de omeprazol magnésico en cápsulas de liberación retardada con 150 mg dos veces al día de ranitidina a las 2, 4 y 8 semanas. A las 2 y 4 semanas ambas dosis de PRILOSEC 10 mg fueron estadísticamente superiores (por protocolo) a la ranitidina, pero 40 mg no fue superior a 20 mg de omeprazol magnésico en cápsulas de liberación retardada, y a las 8 semanas no hubo diferencia significativa entre ninguno de los fármacos activos.

Tratamiento de úlcera duodenal activa % de pacientes curados

Erradicación de H. pylori en pacientes con enfermedad ulcerosa duodenal

Triple Terapia (cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico/claritromicina/amoxicilina)

Tres estudios clínicos aleatorizados, doble ciego en EE. UU. en pacientes con infección por H. pylori y enfermedad de úlcera duodenal (n = 558) compararon cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico más claritromicina más amoxicilina con claritromicina más amoxicilina. Dos estudios (1 y 2) se realizaron en pacientes con úlcera duodenal activa, y el otro estudio (3) se realizó en pacientes con antecedentes de úlcera duodenal en los últimos 5 años pero sin úlcera presente en el momento de la inscripción. . El régimen de dosis en los estudios fue cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico 20 mg dos veces al día más claritromicina 500 mg dos veces al día más amoxicilina 1 g dos veces al día durante 10 días; o claritromicina 500 mg dos veces al día más amoxicilina 1 g dos veces al día durante 10 días. En los estudios 1 y 2, los pacientes que tomaron el régimen de omeprazol también recibieron 18 días adicionales de cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico, 20 mg una vez al día. Los criterios de valoración estudiados fueron la erradicación de H. pylori y la cicatrización de la úlcera duodenal (solo estudios 1 y 2). El estado de H. pylori se determinó mediante CLOtest®, histología y cultivo en los tres estudios. Para un paciente dado, H. pylori se consideró erradicado si al menos dos de estas pruebas fueron negativas y ninguna fue positiva.

La combinación de omeprazol más claritromicina más amoxicilina fue efectiva en la erradicación de H. pylori.

Terapia dual (cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico/claritromicina)

Cuatro estudios aleatorizados, doble ciego, multicéntricos (4, 5, 6 y 7) evaluaron cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico 40 mg una vez al día más 500 mg de claritromicina tres veces al día durante 14 días, seguido de omeprazol magnésico de liberación retardada cápsulas de 20 mg una vez al día (Estudios 4, 5 y 7) o por cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico 40 mg una vez al día (Estudio 6) durante 14 días adicionales en pacientes con úlcera duodenal activa asociada con H. pylori. Los estudios 4 y 5 se realizaron en EE. UU. y Canadá y reclutaron a 242 y 256 pacientes, respectivamente. La infección por H. pylori y la úlcera duodenal se confirmaron en 219 pacientes del Estudio 4 y en 228 pacientes del Estudio 5. Estos estudios compararon el régimen combinado con cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico y monoterapias con claritromicina. Los estudios 6 y 7 se realizaron en Europa y reclutaron a 154 y 215 pacientes, respectivamente. La infección por H. pylori y la úlcera duodenal se confirmaron en 148 pacientes del Estudio 6 y en 208 pacientes del Estudio 7. Estos estudios compararon el régimen combinado con la monoterapia con omeprazol. Los resultados de los análisis de eficacia para estos estudios se describen a continuación. La erradicación de H. pylori se definió como ninguna prueba positiva (cultivo o histología) a las 4 semanas posteriores al final del tratamiento, y se requerían dos pruebas negativas para considerarse erradicado de H. pylori. En el análisis por protocolo, se excluyeron los siguientes pacientes: abandonos, pacientes sin pruebas de H. pylori después del tratamiento y pacientes que no fueron evaluados para la erradicación de H. pylori porque se encontró que tenían una úlcera al final del tratamiento. .

La combinación de omeprazol y claritromicina fue eficaz para erradicar H. pylori.

La curación de la úlcera no fue significativamente diferente cuando se agregó claritromicina a la terapia con omeprazol en comparación con la terapia con omeprazol solo.

La combinación de omeprazol y claritromicina fue efectiva para erradicar H. pylori y redujo la recurrencia de la úlcera duodenal.

Úlcera gástrica benigna activa

En un estudio multicéntrico, doble ciego, de EE. UU. de omeprazol 40 mg una vez al día, 20 mg una vez al día y placebo en 520 pacientes con úlcera gástrica diagnosticada por endoscopia, se obtuvieron los siguientes resultados.

Tratamiento de úlcera gástrica % de pacientes curados (todos los pacientes tratados)

Para los grupos estratificados de pacientes con úlceras de tamaño menor o igual a 1 cm, no se detectaron diferencias en las tasas de curación entre 40 mg y 20 mg a las 4 u 8 semanas. Para pacientes con úlceras de más de 1 cm, 40 mg fueron significativamente más efectivos que 20 mg a las 8 semanas.

En un estudio extranjero, multinacional, doble ciego de 602 pacientes con úlcera gástrica diagnosticada por endoscopia, se evaluaron 40 mg de omeprazol una vez al día, 20 mg una vez al día y 150 mg de ranitidina dos veces al día.

Tratamiento de úlcera gástrica % de pacientes curados (todos los pacientes tratados)

ERGE sintomática

Se realizó un estudio controlado con placebo en Escandinavia para comparar la eficacia de omeprazol 20 mg o 10 mg una vez al día durante un máximo de 4 semanas en el tratamiento de la acidez estomacal y otros síntomas en pacientes con ERGE sin EE. Los resultados se muestran a continuación.

% Resultado sintomático exitoso1

EE por ERGE mediada por ácido

En un estudio controlado con placebo, doble ciego, multicéntrico en EE. UU. de 20 mg o 40 mg de cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico en pacientes con síntomas de ERGE y EE de grado 2 o superior diagnosticado endoscópicamente, las tasas de curación porcentuales (por protocolo) fueron las siguientes :

En este estudio, la dosis de 40 mg no fue superior a la dosis de 20 mg de omeprazol magnésico en cápsulas de liberación retardada en el porcentaje de tasa de curación. Otros ensayos clínicos controlados también han demostrado que las cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico son eficaces en la ERGE grave. En las comparaciones con los antagonistas de los receptores H2 de la histamina en pacientes con EE de grado 2 o superior, las cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico en una dosis de 20 mg fueron significativamente más eficaces que los controles activos. El alivio completo de la acidez estomacal durante el día y la noche ocurrió significativamente más rápido (p

En este y otros cinco estudios controlados de ERGE, significativamente más pacientes que tomaron 20 mg de omeprazol (84 %) informaron un alivio completo de los síntomas de ERGE que los pacientes que recibieron placebo (12 %).

Mantenimiento de la cicatrización de EE debido a ERGE mediada por ácido

En un estudio doble ciego, aleatorizado, multicéntrico, controlado con placebo en los EE. UU., se estudiaron dos regímenes de dosis de cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico en pacientes con esofagitis curada confirmada mediante endoscopia. Los resultados para determinar el mantenimiento de la cicatrización de EE se muestran a continuación.

Análisis de tabla de vida

En un estudio multicéntrico internacional doble ciego, las cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico, 20 mg al día y 10 mg al día, se compararon con ranitidina 150 mg dos veces al día en pacientes con esofagitis curada confirmada por endoscopia. La siguiente tabla proporciona los resultados de este estudio para el mantenimiento de la cicatrización de EE.

Análisis de tabla de vida

En pacientes que inicialmente tenían esofagitis erosiva de grados 3 o 4, para el mantenimiento después de la cicatrización, 20 mg diarios de omeprazol magnésico en cápsulas de liberación retardada fueron efectivos, mientras que 10 mg no demostraron efectividad.

Condiciones hipersecretoras patológicas

En estudios abiertos de 136 pacientes con afecciones hipersecretoras patológicas, como el síndrome de Zollinger-Ellison (ZE) con o sin adenomas endocrinos múltiples, las cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico inhibieron significativamente la secreción de ácido gástrico y controlaron los síntomas asociados de diarrea, anorexia y dolor. Las dosis que oscilaron entre 20 mg en días alternos y 360 mg por día mantuvieron la secreción de ácido basal por debajo de 10 mEq/h en pacientes sin cirugía gástrica previa y por debajo de 5 mEq/h en pacientes con cirugía gástrica previa.

Las dosis iniciales se titularon según las necesidades individuales del paciente, y en algunos pacientes fueron necesarios ajustes con el tiempo [ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN ]. Las cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico fueron bien toleradas en estos niveles de dosis altos durante períodos prolongados (> 5 años en algunos pacientes). En la mayoría de los pacientes con ZE, las cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico no modificaron los niveles séricos de gastrina. Sin embargo, en algunos pacientes, la gastrina sérica aumentó a niveles mayores que los presentes antes del inicio de la terapia con omeprazol. Al menos 11 pacientes con síndrome ZE en tratamiento a largo plazo con cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico desarrollaron carcinoides gástricos. Se cree que estos hallazgos son una manifestación de la afección subyacente, que se sabe que está asociada con tales tumores, en lugar del resultado de la administración de cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico [ver REACCIONES ADVERSAS ].

Estudios pediátricos para el tratamiento de la ERGE sintomática, el tratamiento del EE debido a la ERGE mediada por ácido y el mantenimiento de la cicatrización del EE debido a la ERGE mediada por ácido

Tratamiento de la ERGE sintomática

La eficacia de las cápsulas de liberación retardada de omeprazol magnésico para el tratamiento de la ERGE sintomática en pacientes pediátricos de 1 a 16 años se basa en parte en los datos obtenidos de 125 pacientes pediátricos en dos estudios clínicos no controlados.

El primer estudio inscribió a 12 pacientes pediátricos de 1 a 2 años de edad con antecedentes de ERGE clínicamente diagnosticada. A los pacientes se les administró una dosis única de omeprazol (0,5 mg/kg, 1 mg/kg o 1,5 mg/kg) durante 8 semanas en forma de cápsula abierta en una solución de bicarbonato de sodio al 8,4 %. Setenta y cinco por ciento (9/12) de los pacientes tuvieron episodios de vómitos/regurgitación disminuidos desde el inicio en al menos un 50%.

El segundo estudio inscribió a 113 pacientes pediátricos de 2 a 16 años de edad con antecedentes de síntomas sugestivos de ERGE sintomática. A los pacientes se les administró una dosis única de omeprazol (10 mg o 20 mg, según el peso corporal) durante 4 semanas, ya sea como una cápsula intacta o como una cápsula abierta en compota de manzana. La respuesta satisfactoria se definió como ausencia de episodios moderados o graves de síntomas relacionados con el dolor o vómitos/regurgitación durante los últimos 4 días de tratamiento. Los resultados mostraron tasas de éxito del 60 % (9/15; 10 mg de omeprazol) y del 59 % (58/98; 20 mg de omeprazol), respectivamente.

Tratamiento de la EE por ERGE mediada por ácido

En un estudio de titulación de dosis abierto y no controlado, para el tratamiento de EE en pacientes pediátricos de 1 a 16 años de edad, se requirieron dosis que oscilaron entre 0,7 y 3,5 mg/kg/día (80 mg/día). Las dosis se iniciaron a 0,7 mg/kg/día. Las dosis se aumentaron en incrementos de 0,7 mg/kg/día (si el pH intraesofágico mostraba un pH

Mantenimiento de la cicatrización de EE debido a ERGE mediada por ácido

En un estudio abierto no controlado de mantenimiento de la cicatrización de EE en 46 pacientes pediátricos de 1 a 16 años de edad, el 54 % de los pacientes requirió la mitad de la dosis de cicatrización. Los pacientes restantes aumentaron la dosis curativa (0,7 a un máximo de 2,8 mg/kg/día) durante todo el período de mantenimiento o volvieron a la mitad de la dosis antes de finalizar. De los 46 pacientes que ingresaron a la fase de mantenimiento, 19 (41%) no tuvieron recaída durante el seguimiento (rango 4 a 25 meses). Además, la terapia de mantenimiento en pacientes con EE dio como resultado que el 63 % de los pacientes no tuvieran síntomas generales.

REFERENCIAS

1. Instituto de Normas Clínicas y de Laboratorio (CLSI). Métodos para pruebas de susceptibilidad antimicrobiana por dilución para bacterias que crecen aeróbicamente; Norma aprobada: décima edición. Documento CLSI M07-A10, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania, 19087, EE. UU. 2015.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

PRILOSEC® (pry-lo-sec) (omeprazol magnésico) para suspensión oral de liberación retardada

¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre PRILOSEC?

PRILOSEC 10 mg puede ayudar con los síntomas relacionados con el ácido, pero aún podría tener problemas estomacales graves. Hable con su médico.

PRILOSEC puede causar efectos secundarios graves, que incluyen:

• Un tipo de problema renal (nefritis tubulointersticial aguda). Algunas personas que toman medicamentos inhibidores de la bomba de protones (IBP), incluido PRILOSEC, pueden desarrollar un problema renal llamado nefritis tubulointersticial aguda que puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con PRILOSEC. Llame a su médico de inmediato si tiene una disminución en la cantidad que orina o si tiene sangre en la orina.
• Diarrea causada por una infección (Clostridium difficile) en sus intestinos. Llame a su médico de inmediato si tiene heces acuosas o dolor de estómago que no desaparece. Puede o no tener fiebre.
• Fracturas óseas (cadera, muñeca o columna). Las fracturas de huesos en la cadera, la muñeca o la columna vertebral pueden ocurrir en personas que toman múltiples dosis diarias de medicamentos PPI y durante un período prolongado (un año o más). Informe a su médico si tiene una fractura ósea, especialmente en la cadera, la muñeca o la columna.
• Ciertos tipos de lupus eritematoso. El lupus eritematoso es un trastorno autoinmune (las células inmunitarias del cuerpo atacan a otras células u órganos del cuerpo). Algunas personas que toman medicamentos PPI, incluido PRILOSEC 10 mg, pueden desarrollar ciertos tipos de lupus eritematoso o empeorar el lupus que ya tienen. Llame a su médico de inmediato si tiene un dolor en las articulaciones nuevo o que empeora, o una erupción en las mejillas o los brazos que empeora con el sol.

Hable con su médico acerca de su riesgo de sufrir estos efectos secundarios graves. PRILOSEC 10 mg puede tener otros efectos secundarios graves. Consulte "¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de PRILOSEC 20 mg?"

¿Qué es PRILOSEC 20 mg?

Un medicamento recetado llamado inhibidor de la bomba de protones (IBP) que se usa para reducir la cantidad de ácido en el estómago.

En adultos, PRILOSEC 20 mg se utiliza para:

• hasta 8 semanas para la cicatrización de úlceras duodenales.
• 10 a 14 días con ciertos antibióticos para tratar una infección causada por una bacteria llamada H. pylori. Si es necesario, su médico puede recetarle otros 14 a 18 días de PRILOSEC después del tratamiento con antibióticos.
• hasta 8 semanas para la curación de úlceras estomacales.
• hasta 4 semanas para tratar la acidez estomacal y otros síntomas que ocurren con la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).
• hasta 8 semanas para la curación y el alivio de los síntomas del daño relacionado con el ácido en el revestimiento del esófago (llamado esofagitis erosiva o EE). Su médico puede recetarle otras 4 semanas de PRILOSEC 20 mg en pacientes cuyo EE no cicatriza.
• mantener la curación de la EE y ayudar a prevenir el regreso de los síntomas de acidez estomacal causados por la ERGE. No se sabe si PRILOSEC es seguro y eficaz cuando se utiliza durante más de 12 meses para este fin.
• el tratamiento a largo plazo de condiciones en las que su estómago produce demasiado ácido. Esto incluye una condición rara llamada Síndrome de Zollinger-Ellison.

En niños de 1 a 16 años de edad, PRILOSEC 20 mg se utiliza para:

• hasta 4 semanas para tratar la acidez estomacal y otros síntomas que ocurren con la ERGE.
• hasta 8 semanas para tratar la ERGE con EE.
• mantener la curación de la EE y ayudar a prevenir el regreso de los síntomas de acidez estomacal causados por la ERGE. No se sabe si PRILOSEC es seguro y eficaz cuando se utiliza durante más de 12 meses para este fin.

En niños de 1 mes a menos de 12 meses de edad, PRILOSEC 10 mg se utiliza para:

• hasta 6 semanas para tratar la ERGE con EE. No se sabe si PRILOSEC es seguro y eficaz para otros usos en niños de 1 mes a menos de 12 meses de edad, o en niños menores de 1 mes de edad.

No tome PRILOSEC si usted es:

• alérgico al omeprazol, a cualquier otro medicamento PPI o a cualquiera de los ingredientes de PRILOSEC. Consulte el final de esta Guía del medicamento para obtener una lista completa de ingredientes.
• tomando un medicamento que contiene rilpivirina (EDURANT, COMPLERA, ODEFSEY) utilizado para tratar el VIH-1 (virus de inmunodeficiencia humana).

Antes de tomar PRILOSEC 20 mg, informe a su médico acerca de todas sus condiciones médicas, incluso si usted:

• tiene niveles bajos de magnesio, niveles bajos de calcio y niveles bajos de potasio en la sangre.
• está embarazada o planea quedar embarazada. No se sabe si PRILOSEC 10mg dañará a su bebé nonato.
• están amamantando o planean amamantar. PRILOSEC 40 mg puede pasar a la leche materna. Hable con su médico sobre la mejor manera de alimentar a su bebé si toma PRILOSEC.
• Informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma, incluyendo medicamentos recetados y de venta libre, vitaminas y suplementos a base de hierbas. Informe especialmente a su médico si toma un medicamento que contiene claritromicina o amoxicilina, clopidogrel (Plavix), metotrexato (Otrxup, Rasuvo, Trexall, XATMEP), digoxina (LANOXIN), un diurético, hierba de San Juan (Hypericum perforatum) o rifampicina (Rimactano, Rifater, Rifamato).

¿Cómo debo tomar PRILOSEC 20 mg?

• Tome PRILOSEC 20 mg exactamente según lo prescrito por su médico.
• No cambie su dosis ni suspenda PRILOSEC 40 mg sin consultar a su médico.
• PRILOSEC generalmente se toma 1 vez al día.
• Tome PRILOSEC 20 mg antes de una comida.
• Se pueden tomar antiácidos con PRILOSEC.
• PRILOSEC se mezcla con agua y puede tomarse por vía oral o administrarse a través de una sonda nasogástrica (NG) o una sonda gástrica.
• Ver el "Instrucciones de uso" al final de esta Guía del medicamento para obtener instrucciones sobre cómo mezclar y tomar PRILOSEC 10 mg por vía oral en agua o cómo mezclar y administrar PRILOSEC a través de una sonda NG o una sonda gástrica mezclada con agua.
• Si olvida una dosis de PRILOSEC, tómela tan pronto como lo recuerde. Si es casi la hora de su próxima dosis, no tome la dosis olvidada. Tome la siguiente dosis a la hora habitual. No tome 2 dosis al mismo tiempo.
• Si toma demasiado PRILOSEC, llame a su médico o al centro de toxicología al 1-800-222-1222 de inmediato o diríjase a la sala de emergencias más cercana.

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de PRILOSEC 40mg?

PRILOSEC puede causar efectos secundarios graves, que incluyen:

• Ver “¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre PRILOSEC 40 mg?”
• Niveles bajos de vitamina B-12 en su cuerpo puede ocurrir en personas que han tomado PRILOSEC 40 mg durante mucho tiempo (más de 3 años). Informe a su médico si tiene síntomas de niveles bajos de vitamina B-12, que incluyen dificultad para respirar, mareos, latidos cardíacos irregulares, debilidad muscular, piel pálida, sensación de cansancio, cambios de humor y hormigueo o entumecimiento en los brazos y las piernas.
• Niveles bajos de magnesio y metabolismo mineral en su cuerpo puede ocurrir en personas que han tomado PRILOSEC durante al menos 3 meses. Informe a su médico si tiene síntomas de niveles bajos de magnesio, como convulsiones, mareos, latidos cardíacos irregulares, nerviosismo, dolores musculares o debilidad y espasmos en las manos, los pies o la voz.
• Crecimientos estomacales (pólipos de glándulas fúndicas). Las personas que toman medicamentos PPI durante mucho tiempo tienen un mayor riesgo de desarrollar cierto tipo de crecimientos estomacales llamados pólipos de las glándulas fúndicas, especialmente después de tomar medicamentos PPI durante más de 1 año.
• Reacciones cutáneas graves. PRILOSEC puede causar reacciones cutáneas raras pero graves que pueden afectar cualquier parte de su cuerpo. Estas reacciones cutáneas graves pueden necesitar tratamiento en un hospital y pueden poner en peligro la vida:
  • Erupción cutánea que puede tener ampollas, descamación o sangrado en cualquier parte de la piel (incluidos los labios, los ojos, la boca, la nariz, los genitales, las manos o los pies).
  • También puede tener fiebre, escalofríos, dolores en el cuerpo, dificultad para respirar o ganglios linfáticos agrandados.

Deje de tomar PRILOSEC 20 mg y llame a su médico de inmediato. Estos síntomas pueden ser el primer signo de una reacción cutánea grave.

Los efectos secundarios más comunes de PRILOSEC 40 mg en adultos incluyen: dolor de cabeza, dolor en el área del estómago (abdominal), náuseas, diarrea, vómitos y gases.

Los efectos secundarios más comunes de PRILOSEC en niños de 1 a 16 años incluyen: infección de las vías respiratorias superiores, fiebre, dolor de cabeza, dolor en el área del estómago (abdominal), náuseas, diarrea, vómitos y gases. Estos no son todos los posibles efectos secundarios de PRILOSEC. Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

¿Cómo debo conservar PRILOSEC 40mg?

Guarde PRILOSEC a temperatura ambiente entre 68 °F y 77 °F (20 °C y 25 °C).

Mantenga PRILOSEC 20 mg y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.

Información general sobre el uso seguro y eficaz de PRILOSEC.

A veces, los medicamentos se recetan para fines distintos a los enumerados en la Guía del medicamento. No use PRILOSEC para una condición para la cual no fue recetado. No le dé PRILOSEC 40 mg a otras personas, incluso si tienen los mismos síntomas que usted. Puede que les haga daño. Puede pedirle a su médico o farmacéutico información sobre PRILOSEC 20 mg que está escrita para profesionales de la salud.

¿Cuáles son los ingredientes de PRILOSEC?

Ingrediente activo: omeprazol magnésico

Ingredientes inactivos: monoestearato de glicerilo, hidroxipropilcelulosa, hipromelosa, estearato de magnesio, copolímero C de ácido metacrílico, polisorbato, esferas de azúcar, talco y citrato de trietilo, así como gránulos inactivos. Los gránulos inactivos están compuestos por ácido cítrico, crospovidona, dextrosa, hidroxipropilcelulosa, óxido de hierro y goma xantana.

INSTRUCCIONES DE USO

PRILOSEC® (pry-lo-sec) (omeprazol magnésico) para suspensión oral de liberación retardada

Tomar PRILOSEC 40 mg en agua:

PRILOSEC 40 mg viene en paquetes que contienen 2,5 mg y 10 mg de PRILOSEC.

Use una jeringa oral para extraer la cantidad de agua necesaria para mezclar su dosis. Pídale a su farmacéutico una jeringa oral.

Si su dosis de PRILOSEC 20 mg es de 2,5 mg, agregue 5 ml de agua a un recipiente limpio. Vacíe el contenido del paquete de 2,5 mg en el recipiente con agua.

Si su dosis de PRILOSEC 10 mg es de 10 mg, agregue 15 ml de agua a un recipiente limpio. Vacíe el contenido del paquete de 10 mg en el recipiente de agua.

Si a usted o a su hijo se les indica que usen más de 1 paquete para su dosis de PRILOSEC 10 mg, siga las instrucciones de mezcla proporcionadas por su farmacéutico o médico.

Remover.

Deja que la mezcla se espese de 2 a 3 minutos.

Revuelva y beba la mezcla en 30 minutos. Si no se usa dentro de los 30 minutos, deseche esta dosis y mezcle una nueva dosis.

Si queda algo de medicamento después de beber, agregue más agua, revuelva y beba de inmediato.

Administración de PRILOSEC con agua a través de una sonda nasogástrica (NG) o una sonda gástrica:

Para las personas que tienen una sonda NG o una sonda gástrica de tamaño 6 o más grande, PRILOSEC se puede administrar de la siguiente manera:

PRILOSEC 20 mg viene en paquetes que contienen 2,5 mg y 10 mg de PRILOSEC.

Use solo una jeringa con punta de catéter para administrar PRILOSEC 20 mg a través de una sonda NG o una sonda gástrica de tamaño 6 o más grande.

Si su dosis de PRILOSEC es de 2,5 mg, agregue 5 ml de agua a una jeringa con punta de catéter. Agregue el contenido del paquete de 2,5 mg a la jeringa.

Si su dosis de PRILOSEC 40 mg es de 10 mg, agregue 15 ml de agua a una jeringa con punta de catéter. Agregue el contenido del paquete de 10 mg a la jeringa.

Agite la jeringa de inmediato y luego deje que la mezcla se espese durante 2 a 3 minutos.

Agite la jeringa e inyecte a través de la sonda NG o la sonda gástrica en el estómago dentro de los 30 minutos.

Vuelva a llenar la jeringa con la misma cantidad de agua que usó para preparar su dosis de PRILOSEC (5 mL o 15 mL de agua dependiendo de su dosis).

Agite la jeringa y enjuague cualquier resto de medicamento de la sonda NG o la sonda gástrica hacia el estómago.

Esta Guía del medicamento ha sido aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU.