Skelaxin 400mg Metaxalone Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.
¿Qué es Skelaxin y cómo se usa?
Skelaxin 400 mg es un medicamento recetado que se usa para tratar los síntomas del dolor musculoesquelético. Skelaxin 400 mg se puede usar solo o con otros medicamentos.
- Skelaxin 400 mg pertenece a una clase de medicamentos llamados relajantes del músculo esquelético.
- No se sabe si Skelaxin es seguro y efectivo en niños menores de 12 años.
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Skelaxin 400mg?
Skelaxin 400 mg puede causar efectos secundarios graves, que incluyen:
- respiración débil o superficial,
- aturdimiento,
- piel pálida o amarilla,
- orina de color oscuro,
- fiebre,
- confusión,
- debilidad,
- dolor de estómago superior,
- pérdida de apetito, y
- coloración amarillenta de la piel o los ojos (ictericia)
Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.
Los efectos secundarios más comunes de Skelaxin incluyen:
- mareo,
- somnolencia,
- náuseas,
- vómitos,
- dolor de barriga,
- dolor de cabeza, y
- sentirse nervioso o irritable
Informe al médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.
Estos no son todos los posibles efectos secundarios de Skelaxin. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico.
Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.
DESCRIPCIÓN
SKELAXIN® (metaxalona) está disponible en comprimidos rosados ranurados ovalados de 800 mg.
Químicamente, la metaxalona es 5-[(3,5-dimetilfenoxi)metil]-2-oxazolidinona. La fórmula empírica es C12H15NO3, que corresponde a un peso molecular de 221,25. La fórmula estructural es:
La metaxalona es un polvo cristalino inodoro de color blanco a casi blanco, fácilmente soluble en cloroformo, soluble en metanol y en etanol al 96%, pero prácticamente insoluble en éter o agua.
Cada tableta contiene 800 mg de metaxalona y los siguientes ingredientes inactivos: ácido algínico, alginato de calcio y amonio, líquido B-Rose, almidón de maíz y estearato de magnesio.
INDICACIONES
SKELAXIN (metaxalona) está indicado como complemento del descanso, la fisioterapia y otras medidas para el alivio de las molestias asociadas con afecciones musculoesqueléticas agudas y dolorosas. El modo de acción de este fármaco no se ha identificado claramente, pero puede estar relacionado con sus propiedades sedantes. La metaxalona no relaja directamente los músculos esqueléticos tensos en el hombre.
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
La dosis recomendada para adultos y niños mayores de 12 años es un comprimido de 800 mg tres o cuatro veces al día.
CÓMO SUMINISTRADO
SKELAXIN (metaxalona) está disponible en forma de comprimido rosa ranurado ovalado de 800 mg con la inscripción 8667 en el lado ranurado y una “S” en el otro. Disponible en botellas de 100 ( CDN 60793-136-01) y en botellas de 500 ( CDN 60793-136-05).
Almacene a temperatura ambiente controlada, entre 15 °C y 30 °C (59 °F y 86 °F).
SKELAXIN 400mg es una marca registrada de King Pharmaceuticals Research and Development, Inc.
Distribuido por: Pfizer Inc., Nueva York, NY 10017. Revisado: noviembre de 2015
EFECTOS SECUNDARIOS
Las reacciones más frecuentes a la metaxalona incluyen:
SNC: somnolencia, mareos, dolor de cabeza y nerviosismo o “irritabilidad”;
Digestivo: náuseas, vómitos, malestar gastrointestinal.
Otras reacciones adversas son:
Sistema inmunitario: reacción de hipersensibilidad, erupción cutánea con o sin prurito;
hematológico: leucopenia; anemia hemolítica;
hepatobiliar: ictericia.
Aunque raras, se han informado reacciones anafilactoides con metaxalona.
INTERACCIONES CON LA DROGAS
No se proporcionó información.
ADVERTENCIAS
Se ha informado síndrome serotoninérgico (SS), que es potencialmente mortal, con el uso de metaxalona. Estos informes generalmente ocurrieron cuando se usó metaxalona concomitantemente con medicamentos serotoninérgicos (como tramadol o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)) o cuando se usó metaxalona en dosis superiores a la dosis recomendada (ver INTERACCIONES CON LA DROGAS y SOBREDOSIS ). Los signos de SS pueden incluir clonus, agitación, diaforesis, temblor, hiperreflexia, hipertonía y elevación de la temperatura.
SKELAXIN 400 mg puede potenciar los efectos del alcohol y otros depresores del SNC.
PRECAUCIONES
La metaxalona debe administrarse con mucho cuidado a pacientes con daño hepático preexistente. Se deben realizar estudios seriados de la función hepática en estos pacientes.
Se han observado falsos positivos en las pruebas de Benedict, debido a una sustancia reductora desconocida. Una prueba específica de glucosa diferenciará los hallazgos.
Tomar SKELAXIN 400 mg con alimentos puede aumentar la depresión general del SNC; los pacientes de edad avanzada pueden ser especialmente susceptibles a este efecto sobre el SNC. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA : Farmacocinética y INFORMACIÓN DEL PACIENTE ).
Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro De La Fertilidad
No se ha determinado el potencial carcinogénico de la metaxalona.
El embarazo
Los estudios de reproducción en ratas no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto debido a la metaxalona. La experiencia posterior a la comercialización no ha revelado evidencia de daño fetal, pero tal experiencia no puede excluir la posibilidad de daño sutil o poco frecuente al feto humano. No se ha establecido el uso seguro de metaxalona con respecto a los posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal. Por lo tanto, las tabletas de metaxalona no deben usarse en mujeres que están embarazadas o pueden quedar embarazadas y particularmente durante el embarazo temprano a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales superen los posibles riesgos.
Madres lactantes
No se sabe si este fármaco se excreta en la leche humana. Como regla general, no se debe dar el pecho mientras el paciente está tomando un fármaco, ya que muchos fármacos se excretan en la leche humana.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños de 12 años de edad y menores.
SOBREDOSIS
Se han producido muertes por sobredosis deliberada o accidental con metaxalona, particularmente en combinación con antidepresivos, y se han informado con esta clase de fármaco en combinación con alcohol.
Se ha notificado síndrome serotoninérgico cuando se utilizó metaxalona en dosis superiores a la dosis recomendada (ver ADVERTENCIAS ).
Al determinar la LD50 en ratas y ratones, se observó sedación progresiva, hipnosis y, finalmente, insuficiencia respiratoria a medida que aumentaba la dosis. En perros, no se pudo determinar la LD50 ya que las dosis más altas produjeron una acción emética en 15 a 30 minutos.
Tratamiento
Lavado gástrico y terapia de apoyo. Se recomienda consultar con un centro regional de control de envenenamiento.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de este producto.
Tendencia conocida a anemias inducidas por fármacos, hemolíticas u otras.
Función renal o hepática significativamente alterada.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Mecanismo de acción
No se ha establecido el mecanismo de acción de la metaxalona en humanos, pero puede deberse a una depresión general del sistema nervioso central.
La metaxalona no tiene acción directa sobre el mecanismo contráctil del músculo estriado, la placa terminal motora o la fibra nerviosa.
Farmacocinética
La farmacocinética de la metaxalona se evaluó en voluntarios adultos sanos después de la administración de una dosis única de 400 mg de SKELAXIN en ayunas y con alimentos en dosis que oscilan entre 400 mg y 800 mg.
Absorción
Las concentraciones plasmáticas máximas de metaxalona ocurren aproximadamente 3 horas después de una dosis oral de 400 mg en ayunas. Posteriormente, las concentraciones de metaxalona disminuyen linealmente con una vida media terminal de 9,0 ± 4,8 horas. Duplicar la dosis de SKELAXIN 400 mg de 400 mg a 800 mg da como resultado un aumento aproximadamente proporcional en la exposición a metaxalona según lo indican las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) y el área bajo la curva (AUC). No se ha estudiado la proporcionalidad de la dosis a dosis superiores a 800 mg. Se desconoce la biodisponibilidad absoluta de la metaxalona.
Los parámetros farmacocinéticos de dosis única de metaxalona en dos grupos de voluntarios sanos se muestran en la Tabla 1.
Efectos de los alimentos
Se realizó un estudio aleatorio cruzado de dos vías en 42 voluntarios sanos (31 hombres, 11 mujeres) a los que se les administró una tableta de 400 mg de SKELAXIN de 400 mg en ayunas y después de un desayuno estándar alto en grasas. Los sujetos tenían edades comprendidas entre 18 y 48 años (edad media = 23,5 ± 5,7 años). En comparación con las condiciones de ayuno, la presencia de una comida rica en grasas en el momento de la administración del fármaco aumentó la C en un 177,5 % y aumentó el AUC (AUC0-t, AUC∞) en un 123,5 % y un 115,4 %, respectivamente. El tiempo hasta la concentración máxima (Tmax) también se retrasó (4,3 h frente a 3,3 h) y la semivida terminal disminuyó (2,4 h frente a 9,0 h) en condiciones de alimentación en comparación con las de ayuno.
En un segundo estudio del efecto de los alimentos de diseño similar, se administraron dos comprimidos de 400 mg de SKELAXIN de 400 mg (800 mg) a voluntarios sanos (N=59, 37 hombres, 22 mujeres), con edades comprendidas entre 18 y 50 años (edad media = 25,6 ± 8,7 años). En comparación con las condiciones de ayuno, la presencia de una comida rica en grasas en el momento de la administración del fármaco aumentó la Cmax en un 193,6 % y aumentó el AUC (AUC0-t, AUC∞) en un 146,4 % y un 142,2 %, respectivamente. El tiempo hasta la concentración máxima (Tmax) también se retrasó (4,9 h frente a 3,0 h) y la semivida terminal disminuyó (4,2 h frente a 8,0 h) en condiciones de alimentación en comparación con las condiciones de ayuno. Se observaron resultados similares del efecto de los alimentos en el estudio anterior cuando se administró una tableta de SKELAXIN de 800 mg en lugar de dos tabletas de SKELAXIN de 400 mg. El aumento en la exposición a metaxalona que coincide con una reducción en la vida media puede atribuirse a una absorción más completa de metaxalona en presencia de una comida rica en grasas (Figura 1).
Figura 1: Concentraciones medias (DE) de metaxalona después de una dosis de 800 mg en ayunas y con alimentos 
Distribución, metabolismo y excreción
Aunque se desconoce la unión a proteínas plasmáticas y la biodisponibilidad absoluta de la metaxalona, el volumen aparente de distribución (V/F ~ 800 L) y la lipofilia (log P = 2,42) de la metaxalona sugieren que el fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos. La metaxalona se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina como metabolitos no identificados. Las enzimas hepáticas del citocromo P450 desempeñan un papel en el metabolismo de la metaxalona. Específicamente, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4 y, en menor medida, CYP2C8, CYP2C9 y CYP2C19 parecen metabolizar la metaxalona.
La metaxalona no inhibe significativamente las principales enzimas CYP como CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4. Metaxalona no induce significativamente las principales enzimas CYP como CYP1A2, CYP2B6 y CYP3A4 in vitro.
Farmacocinética en poblaciones especiales
Años
Los efectos de la edad sobre la farmacocinética de la metaxalona se determinaron luego de la administración única de dos tabletas de 400 mg (800 mg) en ayunas y con alimentos. Los resultados se analizaron por separado, así como en combinación con los resultados de otros tres estudios. Utilizando los datos combinados, los resultados indican que la farmacocinética de la metaxalona se ve significativamente más afectada por la edad en condiciones de ayuno que en condiciones de alimentación, y la biodisponibilidad en condiciones de ayuno aumenta con la edad.
En la Tabla 2 se muestra la biodisponibilidad de metaxalona en ayunas y con alimentos en tres grupos de voluntarios sanos de distintas edades.
Género
El efecto del sexo en la farmacocinética de la metaxalona se evaluó en un estudio abierto, en el que a 48 voluntarios adultos sanos (24 hombres, 24 mujeres) se les administraron dos comprimidos de SKELAXIN de 400 mg (800 mg) en ayunas. La biodisponibilidad de metaxalona fue significativamente mayor en las mujeres que en los hombres, como lo demuestra la Cmax (2115 ng/mL frente a 1335 ng/mL) y el AUC∞ (17884 ng·h/mL frente a 10328 ng·h/mL). La semivida media fue de 11,1 horas en mujeres y de 7,6 horas en hombres. El volumen aparente de distribución de la metaxalona fue aproximadamente un 22 % más alto en los machos que en las hembras, pero no fue significativamente diferente cuando se ajustó al peso corporal. También se observaron hallazgos similares cuando se utilizó en el análisis el conjunto de datos combinados descrito anteriormente.
Insuficiencia renal/hepática
No se ha determinado el impacto de la enfermedad hepática y renal en la farmacocinética de la metaxalona. En ausencia de dicha información, SKELAXIN 400 mg debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal.
INFORMACIÓN DEL PACIENTE
SKELAXIN puede afectar las capacidades mentales y/o físicas necesarias para realizar tareas peligrosas, como operar maquinaria o conducir un vehículo motorizado, especialmente cuando se usa con alcohol u otros depresores del SNC.
INTERACCIONES CON LA DROGAS
Los efectos sedantes de SKELAXIN y otros depresores del SNC (p. ej., alcohol, benzodiazepinas, opioides, antidepresivos tricíclicos) pueden ser aditivos. Por lo tanto, se debe tener precaución con los pacientes que toman más de uno de estos depresores del SNC simultáneamente.
Debido al potencial de SS, se recomienda precaución cuando se coadministre metaxalona con medicamentos que puedan afectar los sistemas de neurotransmisores serotoninérgicos, como tramadol o ISRS (ver ADVERTENCIAS ).