Benemid 500mg Probenecid Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.
¿Qué son el probenecid y la colchicina y cómo se usan?
Probenecid and Colchicine es un medicamento recetado que se usa para tratar los síntomas de la artritis gotosa crónica. El probenecid y la colchicina se pueden usar solos o con otros medicamentos.
El probenecid y la colchicina pertenecen a una clase de medicamentos llamados agentes uricosúricos; Agentes Antigota.
No se sabe si Probenecid and Colchicine es seguro y efectivo en niños.
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de probenecid y colchicina?
El probenecid y la colchicina pueden causar efectos secundarios graves que incluyen:
- urticaria,
- respiración dificultosa,
- hinchazón de la cara, los labios, la lengua o la garganta,
- dolor al orinar,
- dolor intenso en el costado o en la parte baja de la espalda,
- sangre en tu orina,
- orinar poco o nada,
- fiebre,
- debilidad muscular severa,
- cambios de humor,
- convulsiones,
- moretones con facilidad,
- sangrado inusual,
- debilidad,
- diarrea severa,
- náuseas,
- vómitos y
- dolor de estómago
Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.
Los efectos secundarios más comunes de probenecid y colchicina incluyen:
- Náuseas leves,
- dolor de estómago,
- pérdida de apetito,
- dolor de cabeza,
- mareo,
- pérdida de cabello, y
- enrojecimiento (calor, enrojecimiento o sensación de hormigueo)
Informe al médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.
Estos no son todos los posibles efectos secundarios de probenecid y colchicina. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico.
Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.
DESCRIPCIÓN
Probenecid y colchicina contiene probenecid, que es un agente uricosúrico, y colchicina, que tiene actividad antigotosa, cuyo mecanismo se desconoce.
Probenecid es el nombre genérico del ácido 4-[(dipropilamino) sulfonil] benzoico. La fórmula estructural se representa a continuación:
C13H19NO4S...............MW 285,36 El probenecid es un polvo cristalino fino, blanco o casi blanco. Es soluble en álcali diluido, en alcohol, en cloroformo y en acetona; es prácticamente insoluble en agua y en ácidos diluidos.
La colchicina es un alcaloide obtenido de varias especies de Colchicum. El nombre químico de la colchicina es (S)-N-(5,6,7,9-tetrahidro-1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxobenzo[α]heptalen-7-il) acetamida. La fórmula estructural se representa a continuación:
C22H25NO6................................MW 399,44 La colchicina consiste en escamas o polvo de color amarillo pálido; se oscurece con la exposición a la luz. La colchicina es soluble en agua, totalmente soluble en alcohol y en cloroformo y ligeramente soluble en éter. Cada comprimido para administración oral contiene 500 mg de probenecid y 0,5 mg de colchicina.
Cada tableta también contiene los siguientes ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, lauril sulfato de sodio y glicolato de almidón de sodio.
INDICACIONES
Para el tratamiento de la artritis gotosa crónica cuando se complica con ataques agudos frecuentes y recurrentes de gota.
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
La terapia con probenecid y colchicina no debe iniciarse hasta que haya remitido un ataque de gota aguda. Sin embargo, si se precipita un ataque agudo durante la terapia, se puede continuar con probenecid y colchicina sin cambiar la dosis, y se debe administrar colchicina adicional u otra terapia apropiada para controlar el ataque agudo.
La dosis recomendada para adultos es 1 comprimido de probenecid y colchicina al día durante una semana, seguido de 1 comprimido dos veces al día a partir de entonces.
Cierto grado de insuficiencia renal puede estar presente en pacientes con gota. Una dosis diaria de 2 tabletas puede ser adecuada. Sin embargo, si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse en 1 tableta cada cuatro semanas dentro de la tolerancia (y generalmente no más de 4 tabletas por día) si los síntomas de la artritis gotosa no se controlan o la excreción de ácido úrico en 24 horas no supera los 700 mg. Como se señaló, el probenecid puede no ser efectivo en la insuficiencia renal crónica, particularmente cuando la tasa de filtración glomerular es de 30 ml/minuto o menos.
La intolerancia gástrica puede ser indicativa de sobredosis y puede corregirse disminuyendo la dosis.
Como el ácido úrico tiende a cristalizarse en una orina ácida, se recomienda una ingesta abundante de líquidos, así como suficiente bicarbonato de sodio (3 a 7,5 g al día) o citrato de potasio (7,5 g al día) para mantener una orina alcalina (ver PRECAUCIONES ).
Se recomienda la alcalinización de la orina hasta que el nivel de urato sérico vuelva a los límites normales y desaparezcan los depósitos tofáceos, es decir, durante el período en que la excreción urinaria de ácido úrico es elevada. A partir de entonces, la alcalinización de la orina y la restricción habitual de alimentos productores de purinas pueden relajarse un poco.
El probenecid y la colchicina (o probenecid) deben continuarse en la dosis que mantendrá los niveles normales de urato sérico. Cuando los ataques agudos han estado ausentes durante seis meses o más y los niveles de urato sérico permanecen dentro de los límites normales, la dosis diaria de probenecid y colchicina puede reducirse en 1 tableta cada seis meses. La dosis de mantenimiento no debe reducirse hasta el punto en que los niveles de urato sérico tiendan a aumentar.
CÓMO SUMINISTRADO
Las tabletas de probenecid y colchicina USP 500 mg-0.5 mg son tabletas biseccionadas, blancas, en forma de cápsula impresas DAN DAN y 5325 se suministra en botellas de 100.
Dispensar en un recipiente bien cerrado, resistente a la luz y con cierre a prueba de niños.
Almacenar a 20°-25°C (68°-77°F). [Ver Temperatura ambiente controlada por USP. ]
Proteger de la luz.
Watson Laboratories, Inc. Corona, CA 92880 EE. UU. Fecha de revisión FDA: 5/6/2002EFECTOS SECUNDARIOS
Se han observado las siguientes reacciones adversas y dentro de cada categoría se enumeran en orden de gravedad decreciente.
probenecid
Sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos.
Metabólico: precipitación de la artritis gotosa aguda.
Gastrointestinal: necrosis hepática, vómitos, náuseas, anorexia, dolor de encías.
Genitourinario: síndrome nefrótico, cálculos de ácido úrico con o sin hematuria, cólico renal, dolor costovertebral, polaquiuria.
Hipersensibilidad: anafilaxia, fiebre, urticaria, prurito.
hematológico: anemia aplásica, leucopenia, anemia hemolítica que en algunos pacientes podría estar relacionada con la deficiencia genética de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa en los glóbulos rojos, anemia.
Integumentario: dermatitis, alopecia, rubefacción.
colchicina
Los efectos secundarios debidos a las colchicinas parecen estar en función de la dosis. Debe considerarse la posibilidad de un aumento de la toxicidad de la colchicina en presencia de disfunción hepática. La aparición de cualquiera de los siguientes síntomas puede requerir la reducción de la dosis o la suspensión del fármaco.
Sistema nervioso central: neuritis periférica.
Musculoesquelético: debilidad muscular
Gastrointestinal: las náuseas, los vómitos, el dolor abdominal o la diarrea pueden ser particularmente molestos en presencia de úlcera péptica o colon espástico.
Hipersensibilidad: urticaria.
hematológico: anemia aplásica, agranulocitosis. Tegumentario: dermatitis, púrpura, alopecia.
En dosis tóxicas, la colchicina puede causar diarrea severa, daño vascular generalizado y daño renal con hematuria y oliguria.
INTERACCIONES CON LA DROGAS
Cuando se utiliza probenecid para elevar las concentraciones plasmáticas de penicilina u otros betalactámicos, o cuando dichos fármacos se administran a pacientes que toman probenecid terapéuticamente, las concentraciones plasmáticas elevadas del otro fármaco pueden aumentar la incidencia de reacciones adversas asociadas con ese fármaco. En el caso de la penicilina, u otros betalactámicos, se han reportado alteraciones psíquicas.
El uso de salicilatos antagoniza la acción uricosúrica del probenecid (ver ADVERTENCIAS ). La acción uricosúrica del probenecid también es antagonizada por la pirazinamida.
El probenecid produce un aumento insignificante de las concentraciones plasmáticas de sulfonamidas libres pero un aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de sulfonamidas totales. Dado que el probenecid disminuye la excreción renal de las sulfonamidas conjugadas, las concentraciones plasmáticas de estas últimas deben determinarse de vez en cuando cuando se administran conjuntamente una sulfonamida y probenecid y colchicina durante períodos prolongados. El probenecid puede prolongar o potenciar la acción de las sulfonilureas orales y, por lo tanto, aumentar el riesgo de hipoglucemia.
Se ha informado que los pacientes que reciben probenecid requieren significativamente menos tiopental para la inducción de la anestesia. Además, la anestesia con ketamina y tiopental se prolongó significativamente en ratas que recibieron probenecid.
La administración concomitante de probenecid aumenta la semivida de eliminación plasmática media de varios fármacos, lo que puede provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas. Estos incluyen agentes como indometacina, paracetamol, naproxeno, ketoprofeno, meclofenamato, lorazepam y rifampicina. Aunque no se ha establecido la importancia clínica de esta observación, es posible que se requiera una dosis más baja del fármaco para producir un efecto terapéutico, y los aumentos de la dosis del fármaco en cuestión deben hacerse con cautela y en pequeños incrementos cuando se administra probenecid. administrado. Aunque hasta la fecha no se han observado casos específicos de toxicidad debido a esta posible interacción, los médicos deben estar atentos a esta posibilidad.
El probenecid administrado concomitantemente con sulindac tuvo solo un ligero efecto sobre los niveles de sulfuro plasmático, mientras que los niveles plasmáticos de sulindac y sulfona aumentaron. Se demostró que sulindac produce una reducción modesta en la acción uricosúrica del probenecid, que probablemente no sea significativa en la mayoría de las circunstancias.
En animales y humanos, se ha informado que probenecid aumenta las concentraciones plasmáticas de metotrexato (ver ADVERTENCIAS ).
Se informaron lecturas falsamente altas de teofilina en un estudio in vitro, utilizando la técnica de Schack y Waxler, cuando se agregaron concentraciones terapéuticas de teofilina y probenecid al plasma humano.
ADVERTENCIAS
Puede producirse una exacerbación de la gota después del tratamiento con probenecid y colchicina; en tales casos, se recomienda colchicina adicional u otra terapia adecuada.
El probenecid aumenta las concentraciones plasmáticas de metotrexato tanto en animales como en humanos. En estudios con animales, se ha informado un aumento de la toxicidad del metotrexato. Si se administra probenecid y colchicina con metotrexato, se debe reducir la dosis de metotrexato y es posible que sea necesario controlar los niveles séricos.
En pacientes tratados con probenecid y colchicina, el uso de salicilatos en dosis pequeñas o grandes está contraindicado porque antagoniza la acción uricosúrica del probenecid. La acción bifásica de los salicilatos en los túbulos renales explica el llamado "efecto paradójico" de los agentes uricosúricos. En pacientes tratados con probenecid y colchicina que requieren un agente analgésico suave, se preferirá el uso de paracetamol en lugar de pequeñas dosis de salicilatos.
En raras ocasiones, se han notificado reacciones alérgicas graves y anafilaxia con el uso de probenecid y colchicina. Se ha informado que la mayoría de estos ocurren dentro de varias horas después de la readministración después del uso previo del medicamento.
La aparición de reacciones de hipersensibilidad obliga a suspender el tratamiento con probenecid y colchicina.
Se ha informado que la colchicina afecta adversamente la espermatogénesis en animales. Se ha informado azoospermia reversible en un paciente.
PRECAUCIONES
General
La hematuria, el cólico renal, el dolor costovertebral y la formación de cálculos de ácido úrico asociados con el uso de probenecid y colchicina en pacientes gotosos pueden prevenirse mediante la alcalinización de la orina y una ingesta generosa de líquidos (ver DOSIS Y ADMlNlSTRACION ). En estos casos cuando se administra álcali, se debe vigilar el equilibrio ácido-base del paciente.
Usar con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera péptica.
Se han utilizado probenecid y colchicinas en pacientes con alguna insuficiencia renal, pero los requisitos de dosificación pueden aumentar. El probenecid y la colchicina pueden no ser efectivos en la insuficiencia renal crónica, particularmente cuando la tasa de filtración glomerular es de 30 ml/minuto o menos.
Puede aparecer una sustancia reductora en la orina de los pacientes que reciben probenecid. Esto desaparece con la interrupción de la terapia. La sospecha de glucosuria debe confirmarse mediante una prueba específica para glucosa.
No se han realizado estudios adecuados en animales para determinar el potencial carcinógeno del probenecid o de esta combinación de fármacos. Dado que la colchicina es un mutágeno establecido, se debe sospechar su capacidad para actuar como carcinógeno y la administración de probenecid y colchicina debe implicar una ponderación del beneficio frente al riesgo cuando se contempla la administración a largo plazo.
SOBREDOSIS
No se proporcionó información.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a este producto o al probenecid o colchicina.
Los comprimidos de probenecid y colchicinas están contraindicados en niños menores de 2 años.
No recomendado en personas con discrasias sanguíneas conocidas o cálculos renales de ácido úrico.
La terapia con probenecid y colchicina no debe iniciarse hasta que haya remitido un ataque de gota aguda.
El embarazo
El probenecid atraviesa la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón umbilical. La colchicina puede detener la división celular en animales y plantas. En ciertas especies de animales bajo ciertas condiciones, las colchicinas han producido efectos teratogénicos. También se ha informado la posibilidad de tales efectos en humanos. Debido al componente de colchicina, probenecid y colchicina están contraindicados en pacientes embarazadas. El uso de cualquier fármaco en mujeres en edad fértil requiere que se sopesen los beneficios previstos frente a los posibles riesgos.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
El probenecid es un bloqueante uricosúrico y tubular renal. Inhibe la reabsorción tubular de urato, aumentando así la excreción urinaria de ácido úrico y disminuyendo los niveles séricos de urato. La uricosuria efectiva reduce la reserva de urato miscible, retarda el depósito de urato y promueve la reabsorción de los depósitos de urato.
El probenecid inhibe la secreción tubular de penicilina y, por lo general, aumenta los niveles plasmáticos de penicilina por cualquier vía de administración del antibiótico. Se ha demostrado una elevación de 2 a 4 veces para varias penicilinas.
También se ha informado que el probenecid inhibe el transporte renal de muchos otros compuestos, incluidos el ácido aminohipúrico (PAH), el ácido aminosalicílico (PAS), la indometacina, el yodometamato de sodio y los ácidos orgánicos yodados relacionados, los 17-cetoesteroides, el ácido pantoténico, la fenolsulfonftaleína (PSP), sulfonamidas y sulfonilureas. Ver también INTERACCIONES CON LA DROGAS.
El probenecid disminuye la excreción hepática y renal de sulfobromoftaleína (BSP). La reabsorción tubular de fósforo se inhibe en individuos hipoparatiroideos pero no en euparatiroideos.
El probenecid no influye en las concentraciones plasmáticas de salicilatos, ni en la excreción de estreptomicina, cloranfenicol, clortetraciclina, oxitetraciclina o neomicina.
Se desconoce el modo de acción de la colchicina en la gota. No es un analgésico, aunque alivia el dolor en los ataques agudos de gota. No es un agente uricosúrico y no previene la progresión de la gota a artritis gotosa crónica. Tiene un efecto profiláctico y supresor que ayuda a reducir la incidencia de ataques agudos y a aliviar el dolor residual y las molestias leves que ocasionalmente sienten los pacientes con gota.
En el hombre y en algunos otros animales, la colchicina puede producir una leucopenia temporal seguida de leucocitosis.
La colchicina tiene otras acciones farmacológicas en animales: altera la función neuromuscular, intensifica la actividad gastrointestinal por estimulación neurogénica, aumenta la sensibilidad a los depresores centrales, aumenta la respuesta a los compuestos simpaticomiméticos, deprime el centro respiratorio, contrae los vasos sanguíneos, causa hipertensión por estimulación vasomotora central y reduce temperatura corporal.
INFORMACIÓN DEL PACIENTE
No se proporcionó información. por favor refiérase a ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES secciones.