Catapres 100mcg Clonidine Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.
¿Qué es Catapres y cómo se usa?
Catapres es un medicamento recetado que se usa para tratar los síntomas de la presión arterial alta, el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y el dolor del cáncer. Catapres 100mcg se puede usar solo o con otros medicamentos.
Catapres 100mcg pertenece a una clase de medicamentos llamados agonistas alfa2, agentes de TDAH de acción central.
No se sabe si Catapres 100mcg es seguro y eficaz en niños menores de 12 años.
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Catapres?
Catapres puede causar efectos secundarios graves que incluyen:
- síntomas de abstinencia,
- nerviosismo,
- agitación,
- dolor de cabeza,
- temblor, y
- aumento rápido de la presión arterial
Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.
Los efectos secundarios más comunes de Catapres 100mcg incluyen:
- boca seca,
- mareo,
- somnolencia,
- fatiga,
- estreñimiento,
- dolor de cabeza,
- náuseas, y
- dificultad para dormir (insomnio)
Informe al médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.
Estos no son todos los posibles efectos secundarios de Catapres. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico.
Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.
DESCRIPCIÓN
Catapres® (clorhidrato de clonidina, USP) es un agente hipotensor alfa agonista de acción central disponible en tabletas para administración oral en tres dosis: 0,1 mg, 0,2 mg y 0,3 mg. La tableta de 0,1 mg equivale a 0,087 mg de la base libre.
Los ingredientes inactivos son dióxido de silicio coloidal, almidón de maíz, fosfato de calcio dibásico, FD&C Yellow No. 6, gelatina, glicerina, lactosa y estearato de magnesio. La tableta Catapres de 0.1 mg también contiene FD&C Blue No.1 y FD&C Red No.3.
El clorhidrato de clonidina es un derivado de la imidazolina y existe como un compuesto mesomérico. El nombre químico es clorhidrato de 2-(2,6-diclorofenilamino)-2-imidazolina. La siguiente es la fórmula estructural:
C9H9Cl2N3 · HCl Mol. peso 266.56 El clorhidrato de clonidina es una sustancia inodora, amarga, blanca, cristalina, soluble en agua y alcohol.
INDICACIONES
Los comprimidos de CATAPRES están indicados en el tratamiento de la hipertensión. Los comprimidos de CATAPRES pueden emplearse solos o concomitantemente con otros agentes antihipertensivos.
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Adultos
La dosis de las tabletas de Catapres® (clorhidrato de clonidina, USP) debe ajustarse de acuerdo con la respuesta individual de la presión arterial del paciente. La siguiente es una guía general para su administración.
Dosis inicial
Comprimido de 0,1 mg dos veces al día (mañana y hora de acostarse). Los pacientes de edad avanzada pueden beneficiarse de una dosis inicial más baja.
Dosis de mantenimiento
Se pueden realizar incrementos adicionales de 0,1 mg por día a intervalos semanales si es necesario hasta lograr la respuesta deseada. Tomar la porción más grande de la dosis oral diaria a la hora de acostarse puede minimizar los efectos de ajuste transitorios de la boca seca y la somnolencia. Las dosis terapéuticas empleadas más comúnmente han oscilado entre 0,2 mg y 0,6 mg por día administrados en dosis divididas. Los estudios han indicado que 2,4 mg es la dosis diaria máxima eficaz, pero rara vez se han empleado dosis tan altas como esta.
Insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal pueden beneficiarse de una dosis inicial más baja. Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente. Dado que solo se elimina una cantidad mínima de clonidina durante la hemodiálisis de rutina, no es necesario administrar clonidina adicional después de la diálisis.
CÓMO SUMINISTRADO
Las tabletas de Catapres® (clorhidrato de clonidina, USP) se suministran de la siguiente manera:
Almacenar a 25°C (77°F); excursiones permitidas a 15°-30°C (59°-86°F) [ver Temperatura ambiente controlada por USP ].
Dispense en un recipiente hermético resistente a la luz.
Distribuido por: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., Ridgefield, CT 06877 EE. UU. Fabricado por: Boehringer Ingelheim Promeco SA de CV, Ciudad de México, México. Con licencia de: Boehringer Ingelheim, International GmbH, Dirija sus consultas médicas a: (800) 542-6257 o (800) 459-9906. Revisado: mayo de 2012
EFECTOS SECUNDARIOS
La mayoría de los efectos adversos son leves y tienden a disminuir con la continuación del tratamiento. Los más frecuentes (que parecen estar relacionados con la dosis) son la boca seca, que ocurre en alrededor de 40 de 100 pacientes; somnolencia, alrededor de 33 en 100; mareos, alrededor de 16 en 100; estreñimiento y sedación, cada uno alrededor de 10 en 100.
También se informaron las siguientes experiencias adversas menos frecuentes en pacientes que recibieron tabletas de 100 mcg de CATAPRES, pero en muchos casos los pacientes estaban recibiendo medicación concomitante y no se ha establecido una relación causal.
Cuerpo como un todo: Fatiga, fiebre, dolor de cabeza, palidez, debilidad y síndrome de abstinencia. También se informó una prueba de Coombs débilmente positiva y una mayor sensibilidad al alcohol.
Cardiovascular: Bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, anomalías electrocardiográficas (es decir, paro del nódulo sinusal, bradicardia de la unión, bloqueo AV de alto grado y arritmias), síntomas ortostáticos, palpitaciones, fenómeno de Raynaud, síncope y taquicardia. Se han notificado casos de bradicardia sinusal y bloqueo auriculoventricular, con y sin el uso concomitante de digitálicos.
Sistema nervioso central: Agitación, ansiedad, delirio, percepción delirante, alucinaciones (incluyendo visuales y auditivas), insomnio, depresión mental, nerviosismo, otros cambios de comportamiento, parestesia, inquietud, trastorno del sueño y sueños vívidos o pesadillas.
Dermatológico: Alopecia, edema angioneurótico, urticaria, prurito, exantema y urticaria.
Gastrointestinal: Dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, hepatitis, malestar general, anomalías transitorias leves en las pruebas de función hepática, náuseas, parotiditis, seudoobstrucción (incluida la seudoobstrucción del colon), dolor de las glándulas salivales y vómitos.
Genitourinario: Disminución de la actividad sexual, dificultad en la micción, disfunción eréctil, pérdida de la libido, nocturia y retención urinaria.
hematológico: Trombocitopenia.
Metabólico: Ginecomastia, elevación transitoria de glucosa en sangre o creatina fosfoquinasa sérica y aumento de peso.
Musculoesquelético: Calambres en las piernas y dolor muscular o articular.
Oro-otorrinolaríngea: Sequedad de la mucosa nasal.
Oftalmológico: Trastorno de la acomodación, visión borrosa, ardor en los ojos, disminución del lagrimeo y sequedad de los ojos.
INTERACCIONES CON LA DROGAS
La clonidina puede potenciar los efectos depresores del SNC del alcohol, los barbitúricos u otras drogas sedantes. Si un paciente que recibe clorhidrato de clonidina también está tomando antidepresivos tricíclicos, el efecto hipotensor de la clonidina puede reducirse, lo que requiere un aumento de la dosis de clonidina. Si un paciente que recibe clonidina también está tomando neurolépticos, se pueden inducir o exacerbar alteraciones de la regulación ortostática (p. ej., hipotensión ortostática, mareos, fatiga).
Controle la frecuencia cardíaca en pacientes que reciben clonidina de manera concomitante con agentes que se sabe que afectan la función del nódulo sinusal o la conducción del nódulo AV, por ejemplo, digitálicos, bloqueadores de los canales de calcio y betabloqueantes. Se ha informado bradicardia sinusal que resultó en hospitalización e inserción de marcapasos en asociación con el uso concomitante de clonidina con diltiazem o verapamilo.
La amitriptilina en combinación con clonidina aumenta la manifestación de lesiones corneales en ratas (ver Toxicología ).
Sobre la base de observaciones en pacientes en estado de delirio alcohólico, se ha sugerido que las dosis altas de clonidina por vía intravenosa pueden aumentar el potencial arritmogénico (prolongación del intervalo QT, fibrilación ventricular) de las dosis altas de haloperidol por vía intravenosa. No se ha establecido la relación causal y la relevancia para las tabletas orales de clonidina.
ADVERTENCIAS
Retiro
Se debe indicar a los pacientes que no interrumpan el tratamiento sin consultar a su médico. El cese repentino del tratamiento con clonidina, en algunos casos, ha resultado en síntomas tales como nerviosismo, agitación, dolor de cabeza y temblores acompañados o seguidos por un rápido aumento de la presión arterial y concentraciones elevadas de catecolaminas en el plasma. La probabilidad de tales reacciones a la suspensión del tratamiento con clonidina parece ser mayor tras la administración de dosis más altas o la continuación del tratamiento concomitante con betabloqueantes y, por lo tanto, se recomienda especial precaución en estas situaciones. Se han informado casos raros de encefalopatía hipertensiva, accidentes cerebrovasculares y muerte después de la suspensión de la clonidina. Al suspender la terapia con tabletas de CATAPRES, el médico debe reducir la dosis gradualmente durante 2 a 4 días para evitar la sintomatología de abstinencia.
Un aumento excesivo de la presión arterial después de la interrupción del tratamiento con comprimidos de 100 mcg de CATAPRES puede revertirse mediante la administración de clorhidrato de clonidina por vía oral o por vía intravenosa de fentolamina. Si se va a suspender la terapia en pacientes que reciben un betabloqueante y clonidina al mismo tiempo, el betabloqueante debe suspenderse varios días antes de la suspensión gradual de CATAPRES 100 mcg comprimidos.
Debido a que los niños suelen tener enfermedades gastrointestinales que provocan vómitos, pueden ser particularmente susceptibles a los episodios hipertensivos que resultan de la incapacidad repentina para tomar la medicación.
PRECAUCIONES
General
En pacientes que han desarrollado sensibilización de contacto localizada a Catapres-TTS® (clonidina), la continuación de Catapres-TTS o la sustitución de la terapia oral con clorhidrato de clonidina puede estar asociada con el desarrollo de una erupción cutánea generalizada.
En pacientes que desarrollan una reacción alérgica a Catapres-TTS, la sustitución por clorhidrato de clonidina oral también puede provocar una reacción alérgica (que incluye erupción cutánea generalizada, urticaria o angioedema).
La acción simpaticolítica de la clonidina puede empeorar la disfunción del nódulo sinusal y el bloqueo auriculoventricular (AV), especialmente en pacientes que toman otros fármacos simpaticolíticos. Hay informes posteriores a la comercialización de pacientes con anomalías de la conducción y/o que toman otros fármacos simpaticolíticos que desarrollaron bradicardia grave que requirió atropina IV, isoproterenol IV y marcapasos cardíaco temporal mientras tomaban clonidina.
En la hipertensión causada por feocromocitoma, no se puede esperar un efecto terapéutico de CATAPRES 100 mcg comprimidos.
Uso perioperatorio
La administración de tabletas de Catapres® (clonidina clorhidrato, USP) debe continuarse dentro de las 4 horas posteriores a la cirugía y reanudarse tan pronto como sea posible a partir de entonces. La presión arterial debe controlarse cuidadosamente durante la cirugía y, si es necesario, deben estar disponibles medidas adicionales para controlar la presión arterial.
Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro De La Fertilidad
La administración dietética crónica de clonidina no fue cancerígena para ratas (132 semanas) o ratones (78 semanas) a dosis, respectivamente, de hasta 46 o 70 veces la dosis diaria máxima recomendada en humanos en mg/kg (9 o 6 veces la MRDHD en un base mg/m²). No hubo evidencia de genotoxicidad en la prueba de Ames para mutagenicidad o en la prueba de micronúcleo de ratón para clastogenicidad.
La fertilidad de ratas macho o hembra no se vio afectada por dosis de clonidina de hasta 150 μg/kg (aproximadamente 3 veces la MRDHD). En un experimento separado, la fertilidad de las ratas hembra pareció verse afectada a niveles de dosis de 500 a 2000 μg/kg (10 a 40 veces la MRDHD oral en mg/kg; 2 a 8 veces la MRDHD en mg/m²) ).
El embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo Categoría C
Los estudios de reproducción realizados en conejos a dosis de hasta aproximadamente 3 veces la dosis humana diaria máxima recomendada por vía oral (MRDHD) de Catapres® (clorhidrato de clonidina, USP) en tabletas no produjeron evidencia de un potencial teratogénico o embriotóxico en conejos. Sin embargo, en ratas, dosis tan bajas como 1/3 de la MRDHD oral (1/15 de la MRDHD en mg/m²) de clonidina se asociaron con un aumento de la reabsorción en un estudio en el que las madres recibieron tratamiento continuo desde 2 meses antes del apareamiento. . El aumento de la resorción no se asoció con el tratamiento al mismo tiempo o con niveles de dosis más altos (hasta 3 veces la MRDHD oral) cuando las madres fueron tratadas en los días 6 a 15 de gestación. Se observaron aumentos en la resorción con niveles de dosis mucho más altos (40 veces la MRDHD oral en mg/kg; de 4 a 8 veces la MRDHD en mg/m²) en ratones y ratas tratadas en los días 1 a 14 de gestación (la dosis más baja empleada en el estudio fue de 500 μg/kg).
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La clonidina atraviesa la barrera placentaria (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA , Farmacocinética ). Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.
Madres lactantes
Dado que el clorhidrato de clonidina se excreta en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administren comprimidos de 100 mcg de CATAPRES a mujeres lactantes.
Uso pediátrico
La seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos no se han establecido en ensayos adecuados y bien controlados (ver ADVERTENCIAS , Retiro ).
SOBREDOSIS
La hipertensión puede desarrollarse temprano y puede ser seguida por hipotensión, bradicardia, depresión respiratoria, hipotermia, somnolencia, reflejos disminuidos o ausentes, debilidad, irritabilidad y miosis. La frecuencia de depresión del SNC puede ser mayor en niños que en adultos. Las grandes sobredosis pueden provocar defectos de conducción cardíaca reversibles o arritmias, apnea, coma y convulsiones. Los signos y síntomas de sobredosis generalmente ocurren entre 30 minutos y dos horas después de la exposición. Tan solo 0,1 mg de clonidina ha producido signos de toxicidad en niños.
No existe un antídoto específico para la sobredosis de clonidina. La sobredosis de clonidina puede resultar en el rápido desarrollo de depresión del SNC; por lo tanto, no se recomienda la inducción del vómito con jarabe de ipecacuana. El lavado gástrico puede estar indicado después de ingestiones recientes y/o grandes. La administración de carbón activado y/o un catártico puede ser beneficiosa. La atención de apoyo puede incluir sulfato de atropina para la bradicardia, fluidos intravenosos y/o agentes vasopresores para la hipotensión y vasodilatadores para la hipertensión. La naloxona puede ser un complemento útil para el tratamiento de la depresión respiratoria, la hipotensión y/o el coma inducidos por la clonidina; debe controlarse la presión arterial ya que la administración de naloxona ocasionalmente ha resultado en hipertensión paradójica. No es probable que la diálisis mejore significativamente la eliminación de la clonidina.
La mayor sobredosis notificada hasta la fecha involucró a un hombre de 28 años que ingirió 100 mg de polvo de clorhidrato de clonidina. Este paciente desarrolló hipertensión seguida de hipotensión, bradicardia, apnea, alucinaciones, semicoma y contracciones ventriculares prematuras. El paciente se recuperó completamente después de un tratamiento intensivo. Los niveles de clonidina en plasma fueron de 60 ng/ml después de 1 hora, 190 ng/ml después de 1,5 horas, 370 ng/ml después de 2 horas y 120 ng/ml después de 5,5 y 6,5 horas. En ratones y ratas, la LD50 oral de clonidina es de 206 y 465 mg/kg, respectivamente.
CONTRAINDICACIONES
Las tabletas de Catapres® (clorhidrato de clonidina, USP) no deben usarse en pacientes con hipersensibilidad conocida a la clonidina (ver PRECAUCIONES ).
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
La clonidina estimula los receptores adrenérgicos alfa en el tronco encefálico. Esta acción da como resultado una reducción del flujo simpático del sistema nervioso central y una disminución de la resistencia periférica, la resistencia vascular renal, la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Las tabletas CATAPRES 100mcg actúan con relativa rapidez. La presión arterial del paciente disminuye dentro de los 30 a 60 minutos después de una dosis oral, y la disminución máxima ocurre dentro de las 2 a 4 horas. El flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular permanecen esencialmente sin cambios. Los reflejos posturales normales están intactos; por lo tanto, los síntomas ortostáticos son leves e infrecuentes.
Estudios agudos con clorhidrato de clonidina en humanos han demostrado una reducción moderada (15% a 20%) del gasto cardíaco en posición supina sin cambios en la resistencia periférica: con una inclinación de 45° hay una reducción menor del gasto cardíaco y una disminución de resistencia periférica. Durante la terapia a largo plazo, el gasto cardíaco tiende a volver a los valores de control, mientras que la resistencia periférica permanece disminuida. Se ha observado una disminución de la frecuencia del pulso en la mayoría de los pacientes que reciben clonidina, pero el fármaco no altera la respuesta hemodinámica normal al ejercicio.
En algunos pacientes puede desarrollarse tolerancia al efecto antihipertensivo, lo que requiere una reevaluación de la terapia.
Otros estudios en pacientes han proporcionado evidencia de una reducción en la actividad de la renina plasmática y en la excreción de aldosterona y catecolaminas. La relación exacta de estas acciones farmacológicas con el efecto antihipertensivo de la clonidina no se ha dilucidado por completo.
La clonidina estimula de forma aguda la liberación de la hormona del crecimiento tanto en niños como en adultos, pero no produce una elevación crónica de la hormona del crecimiento con el uso a largo plazo.
Farmacocinética
La farmacocinética de la clonidina es proporcional a la dosis en el rango de 100 a 600 μg. La biodisponibilidad absoluta de la clonidina en la administración oral es del 70% al 80%. Los niveles máximos de clonidina en plasma se alcanzan en aproximadamente 1 a 3 horas.
Después de la administración intravenosa, la clonidina muestra una disposición bifásica con una vida media de distribución de aproximadamente 20 minutos y una vida media de eliminación que oscila entre 12 y 16 horas. La vida media aumenta hasta 41 horas en pacientes con insuficiencia renal grave. La clonidina atraviesa la barrera placentaria. Se ha demostrado que cruza la barrera hematoencefálica en ratas.
Después de la administración oral, alrededor del 40 % al 60 % de la dosis absorbida se recupera en la orina como fármaco inalterado en 24 horas. Alrededor del 50% de la dosis absorbida se metaboliza en el hígado. Ni la alimentación ni la raza del paciente influyen en la farmacocinética de la clonidina.
El efecto antihipertensivo se alcanza a concentraciones plasmáticas entre aproximadamente 0,2 y 2,0 ng/mL en pacientes con función excretora normal. Un aumento adicional de los niveles plasmáticos no potenciará el efecto antihipertensivo.
Toxicología
En varios estudios con clorhidrato de clonidina oral, se observó un aumento dependiente de la dosis en la incidencia y gravedad de la degeneración retiniana espontánea en ratas albinas tratadas durante seis meses o más. Los estudios de distribución tisular en perros y monos mostraron una concentración de clonidina en la coroides.
En vista de la degeneración retinal observada en ratas, se realizaron exámenes oculares durante los ensayos clínicos en 908 pacientes antes y periódicamente después del inicio de la terapia con clonidina. En 353 de estos 908 pacientes, los exámenes oculares se realizaron durante períodos de 24 meses o más. Excepto por algo de sequedad en los ojos, no se registraron hallazgos oftalmológicos anormales relacionados con el medicamento y, según pruebas especializadas como la electrorretinografía y el deslumbramiento macular, la función retiniana se mantuvo sin cambios.
En combinación con amitriptilina, la administración de clorhidrato de clonidina provocó el desarrollo de lesiones corneales en ratas en 5 días.
INFORMACIÓN DEL PACIENTE
Se debe advertir a los pacientes que no deben interrumpir el tratamiento con comprimidos de 100 mcg de CATAPRES sin el consejo de su médico.
Dado que los pacientes pueden experimentar un posible efecto sedante, mareos o trastornos de la acomodación con el uso de clonidina, advierta a los pacientes acerca de participar en actividades como conducir un vehículo u operar aparatos o maquinaria. Además, informe a los pacientes que este efecto sedante puede aumentar con el uso concomitante de alcohol, barbitúricos u otras drogas sedantes.
Se debe advertir a los pacientes que usan lentes de contacto que el tratamiento con tabletas de CATAPRES puede causar sequedad en los ojos.