Tenormin 25mg, 50mg, 100mg Atenolol Uso, efectos secundarios, resistencia y dosis. Precio en farmacia online. Medicamentos genericos sin receta.
¿Qué es Atenolol (Tenormin) y cómo se usa?
Atenolol es un medicamento recetado que se usa para tratar los síntomas de presión arterial alta, dolor de pecho y en pacientes después de un ataque al corazón. El atenolol se puede usar solo o con otros medicamentos.
- Atenolol es un Beta-Blocker, Beta-1 Selectivo.
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios del atenolol?
El atenolol puede causar efectos secundarios graves, que incluyen:
- dolor de pecho nuevo o que empeora,
- latidos del corazón lentos o irregulares,
- aturdimiento,
- dificultad para respirar,
- hinchazón,
- rápido aumento de peso,
- sensación de frío en las manos o los pies,
Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.
Los efectos secundarios más comunes de Atenolol incluyen:
- mareo
- cansancio
- estado de ánimo deprimido
Informe a su médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.
Estos no son todos los posibles efectos secundarios de Atenolol. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico.
Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.
DESCRIPCIÓN
TENORMIN® (atenolol), un bloqueador de los receptores adrenérgicos (cardioselectivo) beta1, sintético, puede describirse químicamente como benceno acetamida, 4 -[2'-hidroxi- 3'-[(1-metil etil) amino ] propoxi]-. Las fórmulas molecular y estructural son:
El atenolol (base libre) tiene un peso molecular de 266. Es un compuesto hidrófilo relativamente polar con una solubilidad en agua de 26,5 mg/ml a 37 °C y un coeficiente de partición logarítmico (octanol/agua) de 0,23. Es libremente soluble en HCl 1N (300 mg/mL a 25°C) y menos soluble en cloroformo (3 mg/mL a 25°C).
TENORMIN está disponible en tabletas de 25, 50 y 100 mg para administración oral.
Ingredientes inactivos: Estearato de magnesio, celulosa microcristalina, povidona, glicolato de almidón de sodio.
¿Qué es la inyección de Tenormin de 50 mg y cómo se usa?
La inyección de Tenormin de 25 mg es un medicamento recetado que se usa para tratar los síntomas de presión arterial alta, dolor de pecho y en pacientes después de un ataque al corazón. La inyección de Tenormin se puede usar sola o con otros medicamentos.
La inyección de Tenormin de 100 mg es un bloqueador beta, beta-1 selectivo.
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de la inyección de Tenormin?
La inyección de 25 mg de Tenormin puede causar efectos secundarios graves, que incluyen:
- dolor de pecho nuevo o que empeora,
- latidos del corazón lentos o irregulares,
- aturdimiento,
- dificultad para respirar,
- hinchazón,
- rápido aumento de peso,
- sensación de frío en las manos o los pies,
Obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los síntomas mencionados anteriormente.
Los efectos secundarios más comunes de la inyección de Tenormin incluyen:
- mareo
- cansancio
- estado de ánimo deprimido
Informe a su médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.
Estos no son todos los posibles efectos secundarios de la inyección de Tenormin. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico.
Llame a su médico para obtener asesoramiento médico sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.
DESCRIPCIÓN
TENORMIN® (atenolol), un bloqueador de los receptores adrenérgicos (cardioselectivo) beta1 selectivo sintético, puede describirse químicamente como bencenoacetamida, 4-[2'-hidroxi-3'- [(1 metiletil)amino]propoxi] -. Las fórmulas molecular y estructural son:
C14H22N2O3
El atenolol (base libre) tiene un peso molecular de 266. Es un compuesto hidrófilo relativamente polar con una solubilidad en agua de 26,5 mg/ml a 37 °C y un coeficiente de partición logarítmico (octanol/agua) de 0,23. Es libremente soluble en HCl 1N (300 mg/mL a 25°C) y menos soluble en cloroformo (3 mg/mL a 25°C).
TENORMIN para administración parenteral está disponible como inyección IV de 100 mg de TENORMIN que contiene 5 mg de atenolol en 10 ml de solución acuosa estéril, isotónica, tamponada con citrato. El pH de la solución es 5.5-6.5.
ingredientes inactivos : Cloruro de sodio para isotonicidad y ácido cítrico e hidróxido de sodio para ajustar el pH.
INDICACIONES
Hipertensión
TENORMIN está indicado para el tratamiento de la hipertensión, para disminuir la presión arterial. La reducción de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. Estos beneficios se han observado en ensayos controlados de fármacos antihipertensivos de una amplia variedad de clases farmacológicas, incluido el atenolol.
El control de la presión arterial alta debe ser parte del manejo integral del riesgo cardiovascular, incluido, según corresponda, el control de los lípidos, el manejo de la diabetes, la terapia antitrombótica, el abandono del hábito de fumar, el ejercicio y la ingesta limitada de sodio. Muchos pacientes requerirán más de 1 fármaco para lograr los objetivos de presión arterial. Para obtener consejos específicos sobre objetivos y manejo, consulte las pautas publicadas, como las del Comité Nacional Conjunto sobre Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Presión Arterial Alta (JNC) del Programa Nacional de Educación sobre la Presión Arterial Alta.
Numerosos fármacos antihipertensivos, de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción, han demostrado en ensayos controlados aleatorios que reducen la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede concluir que es la reducción de la presión arterial, y no alguna otra propiedad farmacológica de las drogas, que es en gran parte responsable de esos beneficios. El beneficio de resultado cardiovascular más grande y consistente ha sido una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero también se han observado regularmente reducciones en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular.
La presión sistólica o diastólica elevada provoca un aumento del riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor con presiones arteriales más altas, de modo que incluso reducciones modestas de la hipertensión grave pueden proporcionar un beneficio sustancial. La reducción del riesgo relativo de la reducción de la presión arterial es similar en poblaciones con riesgo absoluto variable, por lo que el beneficio absoluto es mayor en pacientes que tienen un riesgo más alto independientemente de su hipertensión (por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia), y se esperaría que tales pacientes beneficiarse de un tratamiento más agresivo para lograr un objetivo de presión arterial más bajo.
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen efectos menores sobre la presión arterial (como monoterapia) en pacientes de raza negra, y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (p. ej., angina, insuficiencia cardíaca o nefropatía diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.
TENORMIN 50 mg puede administrarse con otros agentes antihipertensivos.
Angina de pecho por aterosclerosis coronaria
TENORMIN está indicado para el tratamiento a largo plazo de pacientes con angina de pecho.
Infarto agudo del miocardio
TENORMIN está indicado en el tratamiento de pacientes hemodinámicamente estables con infarto agudo de miocardio confirmado o sospechado para reducir la mortalidad cardiovascular. El tratamiento puede iniciarse tan pronto como el estado clínico del paciente lo permita. (Ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN , CONTRAINDICACIONES , y ADVERTENCIAS .) En general, no hay base para tratar a pacientes como los que fueron excluidos del ensayo ISIS-1 (presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg, frecuencia cardíaca inferior a 50 lpm) o que tienen otras razones para evitar el bloqueo beta. Como se señaló anteriormente, algunos subgrupos (p. ej., pacientes de edad avanzada con presión arterial sistólica inferior a 120 mm Hg) parecían menos propensos a beneficiarse.
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Hipertensión
La dosis inicial de TENORMIN es de 50 mg administrados como una tableta al día, ya sea solo o agregado a la terapia con diuréticos. El efecto completo de esta dosis generalmente se verá dentro de una o dos semanas. Si no se logra una respuesta óptima, la dosis debe aumentarse a 100 mg de TENORMIN administrados como una tableta al día. Es poco probable que aumentar la dosis más allá de 100 mg al día produzca algún beneficio adicional.
TENORMIN puede usarse solo o concomitantemente con otros agentes antihipertensivos, incluidos los diuréticos de tipo tiazídico, hidralazina, prazosina y alfa-metildopa.
Angina de pecho
La dosis inicial de TENORMIN 50 mg es de 50 mg administrados en una tableta al día. Si no se logra una respuesta óptima dentro de una semana, la dosis debe aumentarse a 100 mg de TENORMIN administrados como una tableta al día. Algunos pacientes pueden requerir una dosis de 200 mg una vez al día para un efecto óptimo.
El control de veinticuatro horas con una dosis diaria se logra administrando dosis mayores de las necesarias para lograr un efecto máximo inmediato. El efecto temprano máximo sobre la tolerancia al ejercicio ocurre con dosis de 50 a 100 mg, pero a estas dosis el efecto a las 24 horas se atenúa, con un promedio de alrededor del 50% al 75% del observado con dosis orales de 200 mg una vez al día.
Infarto agudo del miocardio
En pacientes con infarto agudo de miocardio confirmado o sospechado, el tratamiento con la inyección IV de 25 mg de TENORMIN debe iniciarse lo antes posible después de la llegada del paciente al hospital y después de que se establezca la elegibilidad. Dicho tratamiento debe iniciarse en una unidad de cuidados coronarios o similar inmediatamente después de que se haya estabilizado el estado hemodinámico del paciente. El tratamiento debe comenzar con la administración intravenosa de 5 mg de TENORMIN 100 mg durante 5 minutos, seguida de otra inyección intravenosa de 5 mg 10 minutos después. La inyección IV de 50 mg de TENORMIN debe administrarse en condiciones cuidadosamente controladas, incluido el control de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el electrocardiograma. Se pueden usar diluciones de TENORMIN 100 mg IV en inyección de dextrosa USP, inyección de cloruro de sodio USP o inyección de cloruro de sodio y dextrosa. Estos aditivos son estables durante 48 horas si no se utilizan inmediatamente.
En pacientes que toleran la dosis intravenosa completa (10 mg), las tabletas de 50 mg de TENORMIN deben iniciarse 10 minutos después de la última dosis intravenosa seguida de otra dosis oral de 50 mg 12 horas después. A partir de entonces, TENORMIN 50 mg puede administrarse por vía oral, ya sea 100 mg una vez al día o 50 mg dos veces al día durante otros 6 a 9 días o hasta que le den de alta del hospital. Si se produce bradicardia o hipotensión que requiera tratamiento o cualquier otro efecto adverso, se debe interrumpir el tratamiento con TENORMIN. (Ver información de prescripción completa antes de iniciar la terapia con tabletas de TENORMIN .)
Los datos de otros ensayos de bloqueadores beta sugieren que si hay alguna duda sobre el uso del bloqueador beta intravenoso o la estimación clínica de que existe una contraindicación, el bloqueador beta intravenoso puede eliminarse y los pacientes que cumplan con los criterios de seguridad pueden recibir TENORMIN Tabletas de 50 mg dos veces. diariamente o 100 mg una vez al día durante al menos siete días (si se excluye la dosificación IV).
Aunque la demostración de la eficacia de TENORMIN 100 mg se basa completamente en los datos de los primeros siete días posteriores al infarto, los datos de otros ensayos de betabloqueantes sugieren que el tratamiento con betabloqueantes que son efectivos en el entorno posterior al infarto puede continuarse durante uno a tres años si hay sin contraindicaciones.
TENORMIN es un tratamiento adicional a la terapia estándar de la unidad de cuidados coronarios.
Pacientes de edad avanzada o pacientes con insuficiencia renal
TENORMIN se excreta por los riñones; en consecuencia, la dosis debe ajustarse en casos de insuficiencia renal grave. En general, la selección de la dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja una mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otra terapia con medicamentos. La evaluación de pacientes con hipertensión o infarto de miocardio siempre debe incluir la evaluación de la función renal. Se espera que la excreción de atenolol disminuya con el avance de la edad.
No se produce una acumulación significativa de 100 mg de TENORMIN hasta que el aclaramiento de creatinina cae por debajo de 35 ml/min/1,73 m². Se estudió la acumulación de atenolol y la prolongación de su vida media en sujetos con aclaramiento de creatinina entre 5 y 105 ml/min. Los niveles plasmáticos máximos aumentaron significativamente en sujetos con aclaramientos de creatinina por debajo de 30 ml/min.
Se recomiendan las siguientes dosis orales máximas para pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal y para pacientes con insuficiencia renal debida a otras causas:
Algunos pacientes con insuficiencia renal o de edad avanzada que reciben tratamiento para la hipertensión pueden requerir una dosis inicial más baja de TENORMIN: 25 mg administrados como una tableta al día. Si se utiliza esta dosis de 25 mg, la evaluación de la eficacia debe realizarse cuidadosamente. Esto debe incluir la medición de la presión arterial justo antes de la siguiente dosis (presión arterial "mínima") para garantizar que el efecto del tratamiento esté presente durante 24 horas completas.
Aunque se puede considerar una reducción de dosis similar para pacientes de edad avanzada y/o con insuficiencia renal tratados por indicaciones distintas a la hipertensión, no hay datos disponibles para estas poblaciones de pacientes.
Los pacientes en hemodiálisis deben recibir 25 mg o 50 mg después de cada diálisis; esto debe hacerse bajo la supervisión del hospital ya que pueden ocurrir caídas marcadas en la presión arterial.
Suspensión de la terapia en pacientes con angina de pecho
Si se planea retirar el tratamiento con TENORMIN, debe lograrse gradualmente y se debe observar cuidadosamente a los pacientes y aconsejarles que limiten la actividad física al mínimo.
CÓMO SUMINISTRADO
TENORMIN 50mg Comprimidos
Tabletas de 25 mg de atenolol, CDN 0310-0107 (comprimidos blancos redondos, planos, sin recubrimiento, identificados con una “T” grabada en un lado y 107 grabado en el otro lado) se suministran en frascos de 100 comprimidos.
Tabletas de 50 mg de atenolol, CDN 0310-0105 (comprimidos blancos redondos, planos, sin recubrimiento, identificados con “TENORMIN” grabado en un lado y 105 grabado en el otro lado, divididos en dos) se suministran en frascos de 100 comprimidos.
Tabletas de 100 mg de atenolol, CDN 0310-0101 (comprimidos blancos redondos, planos, sin recubrimiento, identificados con “TENORMIN” grabado en un lado y 101 grabado en el otro lado) se suministran en frascos de 100 comprimidos.
Almacenar a temperatura ambiente controlada, 20-25°C (68-77°F) [ver USP ]. Dispensar en recipientes bien cerrados y resistentes a la luz.
Distribuido por: AstraZeneca Pharmaceuticals LP, Wilmington, DE 19850. Revisado: octubre de 2012
EFECTOS SECUNDARIOS
La mayoría de los efectos adversos han sido leves y transitorios.
Las estimaciones de frecuencia en la siguiente tabla se derivaron de estudios controlados en pacientes hipertensos en los que las reacciones adversas fueron voluntarias por el paciente (estudios estadounidenses) o provocadas, por ejemplo, mediante una lista de verificación (estudios extranjeros). La frecuencia informada de los efectos adversos provocados fue mayor para los pacientes tratados con TENORMIN y con placebo que cuando estas reacciones fueron voluntarias. Cuando la frecuencia de los efectos adversos de TENORMIN y el placebo es similar, la relación causal con TENORMIN 25 mg es incierta.
Infarto agudo del miocardio
En una serie de investigaciones en el tratamiento del infarto agudo de miocardio, la bradicardia y la hipotensión ocurrieron con mayor frecuencia, como se esperaba para cualquier betabloqueante, en pacientes tratados con atenolol que en pacientes de control. Sin embargo, estos generalmente respondieron a la atropina y/o a la suspensión de dosis adicionales de atenolol. La incidencia de insuficiencia cardiaca no aumentó con atenolol. Los agentes inotrópicos se utilizaron con poca frecuencia. La frecuencia reportada de estos y otros eventos que ocurren durante estas investigaciones se da en la siguiente tabla. En un estudio de 477 pacientes, se informaron los siguientes eventos adversos durante la administración de atenolol por vía intravenosa u oral:
En el posterior Estudio Internacional de Supervivencia al Infarto (ISIS-1), que incluyó a más de 16 000 pacientes, de los cuales 8037 fueron aleatorizados para recibir tratamiento con 50 mg de TENORMIN, la dosis de TENORMIN por vía intravenosa y oral subsiguiente se interrumpió o se redujo por las siguientes razones:
Durante la experiencia posterior a la comercialización con TENORMIN 25 mg, se informaron los siguientes en relación temporal con el uso del medicamento: enzimas hepáticas y/o bilirrubina elevadas, alucinaciones, dolor de cabeza, impotencia, enfermedad de Peyronie, hipotensión postural que puede estar asociada con síncope, erupción psoriasiforme o exacerbación de psoriasis, psicosis, púrpura, alopecia reversible, trombocitopenia, alteración visual, síndrome del seno enfermo y sequedad de boca. TENORMIN 50 mg, al igual que otros bloqueadores beta, se ha asociado con el desarrollo de anticuerpos antinucleares (ANA), síndrome de lupus y fenómeno de Raynaud.
Posibles efectos adversos
Además, se han informado una variedad de efectos adversos con otros agentes bloqueadores beta-adrenérgicos y pueden considerarse efectos adversos potenciales de TENORMIN.
hematológico: Agranulocitosis.
Alérgico: Fiebre, combinada con dolor y dolor de garganta, laringoespasmo y dificultad respiratoria.
Sistema nervioso central: Depresión mental reversible que progresa a catatonia; un síndrome reversible agudo caracterizado por desorientación de tiempo y lugar; pérdida de la memoria a corto plazo; labilidad emocional con sensorio ligeramente nublado; y disminución del rendimiento en neuropsicometría.
Gastrointestinal: Trombosis arterial mesentérica, colitis isquémica.
Otro: Erupción eritematosa.
Misceláneas: Ha habido informes de erupciones en la piel y/u ojos secos asociados con el uso de fármacos bloqueadores beta-adrenérgicos. La incidencia informada es pequeña y, en la mayoría de los casos, los síntomas desaparecen cuando se suspende el tratamiento. Se debe considerar la suspensión del fármaco si dicha reacción no se explica de otro modo. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca después de la interrupción de la terapia. (Ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN .)
El síndrome oculomucocutáneo asociado con el betabloqueante practolol no se ha informado con TENORMIN. Además, un número de pacientes que previamente habían demostrado reacciones de practolol establecidas fueron transferidos a la terapia con TENORMIN con resolución subsiguiente o quiescencia de la reacción.
INTERACCIONES CON LA DROGAS
Los fármacos que reducen las catecolaminas (p. ej., reserpina) pueden tener un efecto aditivo cuando se administran con agentes betabloqueantes. Por lo tanto, los pacientes tratados con TENORMIN 100 mg más una depleción de catecolaminas deben ser observados de cerca en busca de evidencia de hipotensión y/o bradicardia marcada que puede producir vértigo, síncope o hipotensión postural.
Los bloqueadores de los canales de calcio también pueden tener un efecto aditivo cuando se administran con TENORMIN (ver ADVERTENCIAS ).
La disopiramida es un fármaco antiarrítmico de tipo I con potentes efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos. La disopiramida se ha asociado con bradicardia severa, asistolia e insuficiencia cardíaca cuando se administra con betabloqueantes.
La amiodarona es un agente antiarrítmico con propiedades cronotrópicas negativas que pueden sumarse a las observadas con los betabloqueantes.
Los betabloqueantes pueden exacerbar la hipertensión de rebote que puede seguir a la retirada de la clonidina. Si se coadministran los dos fármacos, el betabloqueante debe retirarse varios días antes de la retirada gradual de la clonidina. Si se reemplaza la clonidina por una terapia con bloqueadores beta, la introducción de los bloqueadores beta debe retrasarse varios días después de que se haya detenido la administración de clonidina.
El uso concomitante de fármacos inhibidores de la prostaglandina sintasa, por ejemplo, indometacina, puede disminuir los efectos hipotensores de los betabloqueantes.
La información sobre el uso simultáneo de atenolol y aspirina es limitada. Los datos de varios estudios, es decir, TIMI-II, ISIS-2, actualmente no sugieren ninguna interacción clínica entre la aspirina y los bloqueadores beta en el marco del infarto agudo de miocardio.
Mientras toman bloqueadores beta, los pacientes con antecedentes de reacción anafiláctica a una variedad de alérgenos pueden tener una reacción más severa en el desafío repetido, ya sea accidental, diagnóstico o terapéutico. Dichos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de epinefrina utilizadas para tratar la reacción alérgica.
Tanto los glucósidos digitálicos como los bloqueadores beta retardan la conducción auriculoventricular y disminuyen la frecuencia cardíaca. El uso concomitante puede aumentar el riesgo de bradicardia.
ADVERTENCIAS
Falla cardiaca
La estimulación simpática es necesaria para apoyar la función circulatoria en la insuficiencia cardíaca congestiva, y el bloqueo beta conlleva el riesgo potencial de deprimir aún más la contractilidad miocárdica y precipitar una insuficiencia más grave.
En pacientes con infarto agudo de miocardio, la insuficiencia cardíaca que no se controla rápida y eficazmente con 80 mg de furosemida intravenosa o una terapia equivalente es una contraindicación para el tratamiento con betabloqueantes.
En pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardiaca
La depresión continua del miocardio con agentes betabloqueantes durante un período de tiempo puede, en algunos casos, provocar insuficiencia cardíaca. Ante el primer signo o síntoma de insuficiencia cardíaca inminente, los pacientes deben recibir el tratamiento apropiado de acuerdo con las pautas recomendadas actualmente, y la respuesta debe observarse de cerca. Si la insuficiencia cardíaca continúa a pesar del tratamiento adecuado, se debe retirar TENORMIN. (Ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN .)
Interrupción de la terapia con TENORMIN
Se debe advertir a los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias que están siendo tratados con TENORMIN que no interrumpan abruptamente la terapia. Se han notificado exacerbaciones graves de la angina y la aparición de infarto de miocardio y arritmias ventriculares en pacientes con angina tras la interrupción brusca del tratamiento con betabloqueantes. Las dos últimas complicaciones pueden ocurrir con o sin exacerbación previa de la angina de pecho. Al igual que con otros bloqueadores beta, cuando se planifique la suspensión de 50 mg de TENORMIN, se debe observar cuidadosamente a los pacientes y recomendarles que limiten la actividad física al mínimo. Si la angina empeora o se desarrolla insuficiencia coronaria aguda, se recomienda restituir inmediatamente TENORMIN 50 mg, al menos temporalmente. Debido a que la enfermedad de las arterias coronarias es común y puede pasar desapercibida, puede ser prudente no interrumpir abruptamente el tratamiento con TENORMIN, incluso en pacientes tratados solo por hipertensión. (Ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN .)
Uso concomitante de bloqueadores de los canales de calcio
Puede ocurrir bradicardia y bloqueo cardíaco y la presión diastólica final del ventrículo izquierdo puede aumentar cuando se administran betabloqueantes con verapamilo o diltiazem. Los pacientes con anomalías de conducción preexistentes o disfunción ventricular izquierda son particularmente susceptibles. (Ver PRECAUCIONES .)
Enfermedades broncoespásticas
LOS PACIENTES CON ENFERMEDAD BRONCOESPÁSTICA, EN GENERAL, NO DEBEN RECIBIR BETABLOQUEADORES. Sin embargo, debido a su relativa selectividad beta1, TENORMIN 50 mg puede usarse con precaución en pacientes con enfermedad broncoespástica que no responden o no pueden tolerar otros tratamientos antihipertensivos. Dado que la selectividad beta1 no es absoluta, se debe usar la dosis más baja posible de TENORMIN con la terapia iniciada en 50 mg y se debe tener disponible un agente estimulante beta2 (broncodilatador). Si se debe aumentar la dosis, se debe considerar dividir la dosis para lograr niveles sanguíneos máximos más bajos.
Cirujía importante
La terapia betabloqueante administrada crónicamente no debe retirarse de forma rutinaria antes de una cirugía mayor; sin embargo, la capacidad disminuida del corazón para responder a los estímulos adrenérgicos reflejos puede aumentar los riesgos de la anestesia general y los procedimientos quirúrgicos.
Diabetes e hipoglucemia
TENORMIN 25 mg debe usarse con precaución en pacientes diabéticos si se requiere un agente betabloqueante. Los bloqueadores beta pueden enmascarar la taquicardia que ocurre con la hipoglucemia, pero es posible que otras manifestaciones, como mareos y sudoración, no se vean afectadas significativamente. A las dosis recomendadas, TENORMIN 25 mg no potencia la hipoglucemia inducida por insulina y, a diferencia de los betabloqueantes no selectivos, no retrasa la recuperación de la glucosa en sangre a niveles normales.
tirotoxicosis
El bloqueo beta-adrenérgico puede enmascarar ciertos signos clínicos (p. ej., taquicardia) del hipertiroidismo. La retirada brusca del bloqueo beta podría precipitar una tormenta tiroidea; por lo tanto, los pacientes con sospecha de desarrollar tirotoxicosis a los que se les va a retirar el tratamiento con TENORMIN deben ser monitoreados de cerca. (Ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN .)
Feocromocitoma no tratado
TENORMIN no debe administrarse a pacientes con feocromocitoma no tratado.
Embarazo y lesiones fetales
Atenolol puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. El atenolol atraviesa la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón umbilical. La administración de atenolol, a partir del segundo trimestre del embarazo, se ha asociado con el nacimiento de niños pequeños para la edad gestacional. No se han realizado estudios sobre el uso de atenolol en el primer trimestre y no se puede excluir la posibilidad de lesión fetal. Si este medicamento se usa durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, se debe informar a la paciente sobre el peligro potencial para el feto.
Los recién nacidos de madres que reciben 100 mg de TENORMIN durante el parto o la lactancia pueden tener riesgo de hipoglucemia y bradicardia. Se debe tener precaución cuando se administra TENORMIN 50 mg durante el embarazo oa una mujer que está amamantando. (Ver PRECAUCIONES , Madres lactantes .)
Se ha demostrado que el atenolol produce un aumento relacionado con la dosis en la reabsorción embrionaria/fetal en ratas en dosis iguales o superiores a 50 mg/kg/día o 25 o más veces la dosis antihipertensiva máxima recomendada en humanos.* Aunque no se observaron efectos similares en conejos, el compuesto no se evaluó en conejos a dosis superiores a 25 mg/kg/día o 12,5 veces la dosis antihipertensiva máxima recomendada en humanos.*
*Basado en la dosis máxima de 100 mg/día en un paciente de 50 kg.
PRECAUCIONES
General
Los pacientes que ya toman un betabloqueante deben ser evaluados cuidadosamente antes de administrar TENORMIN. Las dosis iniciales y subsiguientes de TENORMIN se pueden ajustar a la baja dependiendo de las observaciones clínicas, incluido el pulso y la presión arterial. TENORMIN puede agravar los trastornos circulatorios arteriales periféricos.
Insuficiencia renal
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal. (Ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN .)
Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro De La Fertilidad
Dos estudios en ratas a largo plazo (duración máxima de la dosis de 18 o 24 meses) y un estudio en ratones a largo plazo (duración máxima de la dosis de 18 meses), cada uno de los cuales empleó niveles de dosis de hasta 300 mg/kg/día o 150 veces el máximo dosis antihipertensiva humana recomendada,* no indicó un potencial carcinogénico de atenolol. Un tercer estudio (24 meses) en ratas, que empleó dosis de 500 y 1500 mg/kg/día (250 y 750 veces la dosis antihipertensiva máxima recomendada en humanos*) resultó en un aumento de la incidencia de tumores benignos de la médula suprarrenal en machos y hembras, fibroadenomas mamarios en mujeres, y adenomas de la hipófisis anterior y carcinomas de células parafoliculares de tiroides en hombres. No se descubrió evidencia de un potencial mutagénico de atenolol en la prueba letal dominante (ratón), la prueba de citogenética in vivo (hámster chino) o la prueba de Ames (S typhimurium).
La administración de atenolol no afectó la fertilidad de ratas macho o hembra (evaluadas a niveles de dosis de hasta 200 mg/kg/día o 100 veces la dosis máxima recomendada en humanos*).
Toxicología Animal
Los estudios crónicos que emplean atenolol oral realizados en animales han revelado la aparición de vacuolización de las células epiteliales de las glándulas de Brunner en el duodeno de perros machos y hembras en todos los niveles de dosis probados de atenolol (a partir de 15 mg/kg/día o 7,5 veces la dosis máxima). dosis antihipertensiva humana recomendada*) y una mayor incidencia de degeneración auricular de los corazones de ratas macho con 300 pero no con 150 mg de atenolol/kg/día (150 y 75 veces la dosis antihipertensiva humana máxima recomendada,* respectivamente).
*Basado en la dosis máxima de 100 mg/día en un paciente de 50 kg.
Uso en el embarazo
Embarazo Categoría D
Ver ADVERTENCIAS - Embarazo y lesiones fetales .
Madres lactantes
Atenolol se excreta en la leche materna humana en una proporción de 1,5 a 6,8 en comparación con la concentración en plasma. Se debe tener precaución cuando se administra TENORMIN 50 mg a una mujer lactante. Se ha notificado bradicardia clínicamente significativa en lactantes. Los bebés prematuros o los bebés con insuficiencia renal pueden tener más probabilidades de desarrollar efectos adversos.
Los recién nacidos de madres que reciben TENORMIN durante el parto o la lactancia pueden tener riesgo de hipoglucemia y bradicardia. Se debe tener precaución cuando se administra TENORMIN 100 mg durante el embarazo o a una mujer que está amamantando (ver ADVERTENCIAS , Embarazo y lesiones fetales ).
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Uso geriátrico
Hipertensión y angina de pecho por aterosclerosis coronaria
Los estudios clínicos de TENORMIN 25 mg no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los ancianos y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos.
Infarto agudo del miocardio
De los 8.037 pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio asignados al azar a TENORMIN en el ensayo ISIS-1 (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ), el 33% (2.644) tenían 65 años o más. No fue posible identificar diferencias significativas en eficacia y seguridad entre pacientes mayores y jóvenes; sin embargo, los pacientes de edad avanzada con presión arterial sistólica INDICACIONES Y USO ).
En general, la selección de la dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja una mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otra terapia con medicamentos. La evaluación de pacientes con hipertensión o infarto de miocardio siempre debe incluir la evaluación de la función renal.
SOBREDOSIS
Se ha informado sobredosis con TENORMIN 100 mg en pacientes que sobrevivieron a dosis agudas de hasta 5 g. Se informó una muerte en un hombre que pudo haber tomado hasta 10 g de forma aguda.
Los síntomas predominantes informados después de una sobredosis de 50 mg de TENORMIN son letargo, trastorno del impulso respiratorio, sibilancias, pausa sinusal y bradicardia. Además, los efectos comunes asociados con la sobredosis de cualquier agente bloqueador beta-adrenérgico y que también podrían esperarse en una sobredosis de 50 mg de TENORMIN son insuficiencia cardíaca congestiva, hipotensión, broncoespasmo y/o hipoglucemia.
El tratamiento de la sobredosis debe dirigirse a la eliminación de cualquier fármaco no absorbido mediante emesis inducida, lavado gástrico o administración de carbón activado. TENORMIN 50 mg puede eliminarse de la circulación general mediante hemodiálisis. Se deben emplear otras modalidades de tratamiento a discreción del médico y pueden incluir:
BRADICARDIA: Atropina por vía intravenosa. Si no hay respuesta al bloqueo vagal, administre isoproterenol con precaución. En casos refractarios, puede estar indicado un marcapasos cardíaco transvenoso.
BLOQUEO CARDÍACO (SEGUNDO O TERCER GRADO): Isoproterenol o marcapasos cardíaco transvenoso.
FALLA CARDIACA: Digitalizar al paciente y administrar un diurético. Se ha informado que el glucagón es útil.
HIPOTENSIÓN: Vasopresores como la dopamina o la noradrenalina (levarterenol). Vigile la presión arterial continuamente.
BRONCOESPASMO: Un estimulante beta2 como isoproterenol o terbutalina y/o aminofilina.
HIPOGLUCEMIA: Glucosa intravenosa.
Según la gravedad de los síntomas, el tratamiento puede requerir cuidados de apoyo intensivos e instalaciones para aplicar soporte cardíaco y respiratorio.
CONTRAINDICACIONES
TENORMIN está contraindicado en bradicardia sinusal, bloqueo cardíaco mayor de primer grado, shock cardiogénico e insuficiencia cardíaca manifiesta. (Ver ADVERTENCIAS .)
TENORMIN está contraindicado en aquellos pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al atenolol oa cualquiera de los componentes del medicamento.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
TENORMIN 100 mg es un agente bloqueador de los receptores beta-adrenérgicos beta1 selectivo (cardioselectivo) sin actividad estabilizadora de membrana o simpaticomimética intrínseca (agonista parcial). Sin embargo, este efecto preferencial no es absoluto y, en dosis más altas, TENORMIN inhibe los adrenorreceptores beta2, que se encuentran principalmente en la musculatura bronquial y vascular.
Farmacocinética y Metabolismo
En el hombre, la absorción de una dosis oral es rápida y consistente pero incompleta. Aproximadamente el 50% de una dosis oral se absorbe en el tracto gastrointestinal, el resto se excreta sin cambios en las heces. Los niveles máximos en sangre se alcanzan entre dos (2) y cuatro (4) horas después de la ingestión. A diferencia del propranolol o metoprolol, pero al igual que el nadolol, TENORMIN sufre poco o ningún metabolismo hepático y la porción absorbida se elimina principalmente por excreción renal. Más del 85% de una dosis intravenosa se excreta en la orina dentro de las 24 horas en comparación con aproximadamente el 50% de una dosis oral. TENORMIN 50 mg también difiere del propranolol en que solo una pequeña cantidad (6% -16%) se une a las proteínas en el plasma. Este perfil cinético da como resultado niveles de fármaco en plasma relativamente consistentes con una variación interpaciente de aproximadamente cuatro veces.
La vida media de eliminación de TENORMIN 100 mg por vía oral es de aproximadamente 6 a 7 horas, y no hay alteración del perfil cinético del fármaco por la administración crónica. Tras la administración intravenosa, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 5 minutos. Las disminuciones desde los niveles máximos son rápidas (de 5 a 10 veces) durante las primeras 7 horas; a partir de entonces, los niveles plasmáticos decaen con una vida media similar a la del fármaco administrado por vía oral. Después de dosis orales de 50 mg o 100 mg, los efectos betabloqueantes y antihipertensivos persisten durante al menos 24 horas. Cuando la función renal está alterada, la eliminación de TENORMIN 100 mg está estrechamente relacionada con la tasa de filtración glomerular; se produce una acumulación significativa cuando el aclaramiento de creatinina cae por debajo de 35 ml/min/1,73 m². (Ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN .)
Farmacodinámica
En pruebas farmacológicas estándar en animales o humanos, la actividad bloqueadora de los receptores adrenérgicos beta de TENORMIN 25 mg ha sido demostrada por: (1) reducción de la frecuencia cardíaca en reposo y durante el ejercicio y del gasto cardíaco, (2) reducción de la presión arterial sistólica y diastólica en reposo y durante el ejercicio , (3) inhibición de la taquicardia inducida por isoproterenol, y (4) reducción de la taquicardia ortostática refleja.
Un efecto betabloqueante significativo de TENORMIN, medido por la reducción de la taquicardia de ejercicio, es evidente dentro de una hora después de la administración oral de una dosis única. Este efecto es máximo alrededor de las 2 a 4 horas y persiste durante al menos 24 horas. La reducción máxima en la taquicardia de ejercicio ocurre dentro de los 5 minutos de una dosis intravenosa. Tanto para el fármaco administrado por vía oral como por vía intravenosa, la duración de la acción está relacionada con la dosis y también tiene una relación lineal con el logaritmo de la concentración plasmática de TENORMIN. El efecto sobre la taquicardia de ejercicio de una dosis intravenosa única de 10 mg se disipa en gran medida a las 12 horas, mientras que la actividad betabloqueante de dosis orales únicas de 50 mg y 100 mg sigue siendo evidente más allá de las 24 horas posteriores a la administración. Sin embargo, como se ha demostrado con todos los agentes betabloqueantes, el efecto antihipertensivo no parece estar relacionado con el nivel plasmático.
En sujetos normales, la selectividad beta1 de TENORMIN 100 mg se ha demostrado por su capacidad reducida para revertir el efecto vasodilatador mediado por beta2 del isoproterenol en comparación con dosis equivalentes de propranolol betabloqueante. En pacientes asmáticos, una dosis de 25 mg de TENORMIN que produjo un mayor efecto sobre la frecuencia cardíaca en reposo que el propranolol resultó en un aumento mucho menor de la resistencia de las vías respiratorias. En una comparación controlada con placebo de dosis orales aproximadamente equivalentes de varios bloqueadores beta, TENORMIN produjo una disminución significativamente menor del FEV1 que los bloqueadores beta no selectivos como el propranolol y, a diferencia de esos agentes, no inhibió la broncodilatación en respuesta al isoproterenol.
De acuerdo con su efecto cronotrópico negativo debido al bloqueo beta del nódulo SA, TENORMIN 25 mg aumenta la duración del ciclo sinusal y el tiempo de recuperación del nódulo sinusal. La conducción en el nódulo AV también se prolonga. TENORMIN 25 mg carece de actividad estabilizadora de la membrana, y el aumento de la dosis mucho más allá de lo que produce el bloqueo beta no deprime más la contractilidad miocárdica. Varios estudios han demostrado un aumento moderado (aproximadamente 10%) en el volumen sistólico en reposo y durante el ejercicio.
En ensayos clínicos controlados, TENORMIN, administrado como una dosis oral diaria única, fue un agente antihipertensivo eficaz que proporcionó una reducción de la presión arterial durante 24 horas. TENORMIN 50 mg se ha estudiado en combinación con diuréticos de tipo tiazídico, y los efectos de la combinación sobre la presión arterial son aproximadamente aditivos. TENORMIN 50 mg también es compatible con metildopa, hidralazina y prazosina, cada combinación resulta en una mayor caída de la presión arterial que con los agentes individuales. El rango de dosis de TENORMIN es estrecho y el aumento de la dosis por encima de 100 mg una vez al día no se asocia con un aumento del efecto antihipertensivo. No se han establecido los mecanismos de los efectos antihipertensivos de los agentes betabloqueantes. Se han propuesto varios mecanismos posibles e incluyen: (1) antagonismo competitivo de las catecolaminas en los sitios de las neuronas adrenérgicas periféricas (especialmente cardíacas), lo que conduce a una disminución del gasto cardíaco, (2) un efecto central que conduce a una reducción del flujo simpático hacia la periferia, y (3 ) supresión de la actividad de la renina. Los resultados de los estudios a largo plazo no han mostrado ninguna disminución de la eficacia antihipertensiva de TENORMIN 25 mg con el uso prolongado.
Al bloquear los efectos cronotrópicos e inotrópicos positivos de las catecolaminas y al disminuir la presión arterial, el atenolol generalmente reduce los requerimientos de oxígeno del corazón en cualquier nivel de esfuerzo, lo que lo hace útil para muchos pacientes en el tratamiento a largo plazo de la angina de pecho. Por otra parte, el atenolol puede aumentar las necesidades de oxígeno al aumentar la longitud de la fibra ventricular izquierda y la presión telediastólica, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca.
En un ensayo clínico multicéntrico (ISIS-1) realizado en 16 027 pacientes con sospecha de infarto de miocardio, los pacientes que se presentaron dentro de las 12 horas (media = 5 horas) después del inicio del dolor se asignaron al azar a terapia convencional más TENORMIN (n = 8037) o terapia convencional sola (n = 7990). Se excluyeron los pacientes con frecuencia cardíaca
Durante el período de tratamiento (días 0-7), las tasas de mortalidad vascular fueron del 3,89 % en el grupo de TENORMIN (313 muertes) y del 4,57 % en el grupo de control (365 muertes). Esta diferencia absoluta en las tasas, 0,68%, es estadísticamente significativa al nivel de P
pesar del gran tamaño del ensayo ISIS-1, no es posible identificar claramente los subgrupos de pacientes con mayor o menor probabilidad de beneficiarse del tratamiento temprano con atenolol. Sin embargo, el buen juicio clínico sugiere que los pacientes que dependen de la estimulación simpática para mantener un gasto cardíaco y una presión arterial adecuados no son buenos candidatos para el bloqueo beta. De hecho, el protocolo del ensayo reflejó ese juicio al excluir a los pacientes con presión arterial sistólica constantemente por debajo de 100 mm Hg. Los resultados generales del estudio son compatibles con la posibilidad de que los pacientes con presión arterial limítrofe (menos de 120 mm Hg sistólica), especialmente si son mayores de 60 años, tengan menos probabilidades de beneficiarse.
Se desconoce el mecanismo a través del cual atenolol mejora la supervivencia en pacientes con infarto agudo de miocardio confirmado o sospechado, como es el caso de otros betabloqueantes en el contexto posterior al infarto. El atenolol, además de sus efectos sobre la supervivencia, ha mostrado otros beneficios clínicos, como la reducción de la frecuencia de latidos ventriculares prematuros, reducción del dolor torácico y reducción de la elevación de enzimas.
Farmacología geriátrica de atenolol
En general, los pacientes de edad avanzada presentan niveles plasmáticos de atenolol más elevados con valores de aclaramiento total alrededor de un 50% más bajos que los sujetos más jóvenes. La vida media es notablemente más larga en los ancianos en comparación con los sujetos más jóvenes. La reducción del aclaramiento de atenolol sigue la tendencia general de que la eliminación de los fármacos excretados por vía renal disminuye con el aumento de la edad.
INFORMACIÓN DEL PACIENTE
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